Нимотоп 0,03 n100 табл п/о (Нимотоп 0,03 n100 табл п/о)

Дозировка

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи. Интервалы между приемами должны составлять не менее 4 ч. При субарахноидальном кровоизлиянии, вызванном разрывом аневризмы, прием таблеток следует начинать после 5-14 дней в/в терапии инфузионным раствором Нимотоп®. Рекомендуемая доза - 2 таблетки 6 раз/ (60 мг нимодипина 6 раз/) в течение 7 дней. При нарушениях мозговых функций у пациентов пожилого возраста рекомендуемая доза - 1 таблетки 3 (30 мг нимодипина 3).

Передозировка

выраженное снижение АД, тахикардия или брадикардия, рвота, боли в эпигастральной области, симптомы

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

нимодипин \000930 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кросповидон, магния стеарат, гипромеллоза, макрогол, железа оксид желтый, титана диоксид.

Фармакологическое действие

Блокатор кальциевых каналов. Нимодипин обладает высокоселективным спазмолитическим действием в отношении сосудов головного мозга. Нимодипин предотвращает или устраняет сужение сосудов, спровоцированное различными вазоактивными веществами (например, серотонином, простагландинами).

У пациентов с острыми нарушениями мозгового кровообращения нимодипин расширяет мозговые сосуды и способствует улучшению мозгового кровотока. Увеличение перфузии, как правило, более выражено в областях мозга, которые получали недостаточное кровоснабжение, чем в неповрежденных тканях. Нимодипин значительно снижает частоту ишемических повреждений головного мозга и уровень смертности у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием.

Нимодипин, действуя на связанные с кальциевыми каналами рецепторы кровеносных сосудов головного мозга, оказывает защитное действие на нервные клетки, стабилизирует их функцию, улучшает кровоснабжение головного мозга, улучшает переносимость ишемии нервными клетками, при этом не развивается "синдром обкрадывания". Нимодипин оказывает благоприятное воздействие при расстройствах памяти и концентрации внимания у пациентов с нарушением мозговых функций. При этом улучшаются личностные, поведенческие реакции и результаты психометрических функциональных тестов.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь нимодипин практически полностью всасывается. Нимодипин и первичные метаболиты обнаруживаются в плазме крови уже через 10-15 мин после приема таблетки. После многократного приема внутрь (30 мг 3) Cmax у пожилых пациентов достигалась через 0.6-1.6 ч и составляла 7.3-43.2 нг/мл. У молодых пациентов после приема однократных доз 30 мг и 60 мг Cmax составляет 16±8 нг/мл и 31±12 нг/мл соответственно. Увеличение Cmax и AUC имеет дозозависимый характер.

В связи с интенсивным метаболизмом при "первом прохождении" через печень (85-95%) абсолютная биодоступность нимодипина составляет 5-15%.

Распределение

Нимодипин интенсивно связывается с белками плазмы крови (97-99%), проникает через плацентарный барьер. Концентрации нимодипина и его метаболитов в грудном молоке существенно превышают концентрацию в плазме крови. После приема внутрь концентрация нимодипина в спинномозговой жидкости составляет около 0.5% от концентрации в плазме крови.

Метаболизм и выведение

Нимодипин метаболизируется в основном дегидрогенизацией дигидропиридинового кольца и окислительным расщеплением эфиров. Три основных метаболита, обнаруживающиеся в плазме крови, не обладают клинически значимой активностью.

Влияние нимодипина на активность печеночных ферментов не изучалось. Метаболиты на 50% выводятся почками и на 30% с желчью.

При приеме внутрь T1/2 нимодипина (начальная фаза) составляет от 1.1 до 1.7 ч, окончательная фаза T1/2 - 5-10 ч.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: значительное снижение АД, особенно при повышенных исходных значениях, приливы крови к лицу, брадикардия, тахикардия, чувство жара в голове, повышенная потливость, развитие или усугубление имевшейся сердечной недостаточности и ишемии миокарда, периферические отеки.

Со стороны пищеварительной системы: диспептические расстройства, тошнота, диарея, запор, метеоризм, сухость во рту, изменение аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ и ГГТ; редко - илеус.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, тремор, обморочные состояния, гиперкинезы.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек с повышением концентрации мочевины и/или креатинина в плазме крови.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Назначение нимодипина пациентам пожилого возраста с сопутствующими заболеваниями, почечной недостаточностью тяжелой степени (клубочковая фильтрация менее 20 мл/мин) и тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями должно быть тщательно обосновано. Во время терапии и после ее окончания такие пациенты нуждаются в регулярном врачебном наблюдении.

У пациентов с нарушениями функции печени из-за снижения интенсивности первичного метаболизма и замедления метаболической инактивации биодоступность нимодипина может повышаться. Вследствие этого основное и побочное действие, в частности, его гипотензивный эффект, могут усиливаться. В таких случаях дозу препарата следует снизить в зависимости от степени снижения АД, а при необходимости прием нимодипина следует прекратить.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Из-за возможного развития головокружения и снижения АД применение нимодипина может нарушать способность к управлению транспортными средствами и механизмами. При применении инфузионного раствора Нимотоп® этот фактор обычно не имеет значения.

Показания

— профилактика и лечение ишемических неврологических расстройств, вызванных спазмом сосудов головного мозга на фоне субарахноидального кровоизлияния, вызванного разрывом аневризмы (применяется после предшествующего проведения в/в терапии раствором для инфузий);

— выраженные нарушения функций мозга у пациентов пожилого возраста (снижение памяти и концентрации внимания, эмоциональная неустойчивость).

Противопоказания

— тяжелые нарушения функций печени (например, цирроз печени);

— одновременное назначение с рифампицином или противоэпилептическими препаратами (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин);

— беременность;

— период лактации;

— возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при артериальной гипотензии (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), пациентам пожилого возраста с сочетанной патологией с тяжелыми нарушениями функции почек (гломерулярная фильтрация менее 20 мл/мин). Пациенты пожилого возраста с тяжелой сердечной недостаточностью, получающие препарат внутрь для лечения нарушений функций головного мозга, нуждаются в регулярном обследовании.

Лекарственное взаимодействие

Нимодипин метаболизируется с участием изофермента CYP3А4, поэтому препараты, индуцирующие или ингибирующие активность ферментов печени, могут оказывать влияние на концентрацию нимодипина в плазме.

Исходя из опыта применения других блокаторов медленных кальциевых каналов, можно ожидать, что рифампицин, являющийся индуктором активности печеночных ферментов, способен ускорять метаболизм нимодипина. При одновременном применении рифампиципа и нимодипина эффективность последнего может быть снижена.

Противоэпилептические препараты, индуцирующие изофермент CYP3А4 (фенобарбитал, фепитоин и карбамазепин) значимо снижают биодоступность нимодипина, поэтому их совместное применение противопоказано.

Препараты, индуцирующие активности изофермента CYP3А4, могут повышать концентрацию нимодипина в плазме: макролиды, например, эритромицин (структурно родственный азитромицин не обладает такими свойствами), ингибиторы ВИЧ-протеазы (например, ритонавир), азоловые противогрибковые препараты (наприме
(3005)

---