Дозировка
Внутрь взрослым по 100-200 мг 2 раза/сут, детям - 1.5 мг/кг 2-3 раза/сут. Максимальная доза для детей - 5 мг/кг/сут в 2-3 приема.
Лекарственная форма
Таблетки светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.
Состав
1 таб.
нимесулид 100 мг
Вспомогательные вещества: докузат натрия 1.5 мг, гипролоза 0.8 мг, лактозы моногидрат 153.7 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 35 мг, целлюлоза микрокристаллическая 100 мг, магния стеарат 1 мг, масло растительное гидрогенизированное 8 мг.
Фармакологическое действие
НПВС, в структуре которого имеется сульфонилидная группа. Полагают, что нимесулид относится к селективным ингибиторам ЦОГ-2. Оказывает выраженное противовоспалительное, а также анальгетическое и в меньшей степени жаропонижающее действие. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов. Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой желудка или почках, что обусловлено ингибированием преимущественно ЦОГ-2.
Кроме того, в механизме противовоспалительного действия нимесулида имеет значение его способность подавлять образование свободных кислородных радикалов (без влияния на гемостаз и фагоцитоз) и угнетать высвобождение фермента миелопероксидазы.
Фармакокинетика
После приема внутрь нимесулид хорошо абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч.
Связывание с белками составляет 99%. После приема внутрь однократной дозы 100 мг нимесулид присутствует в тканях женских половых органов в концентрации, составляющей 40% от концентрации в плазме.
Метаболизируется в печени, основной метаболит гидроксинимесулид обладает фармакологической активностью.
T1/2 из плазмы составляет 2-3 ч
Выводится из организма преимущественно с мочой, около 98% дозы выводится в течение 24 ч. При продолжительной терапии кумуляции нимесулида не наблюдается
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: изжога, тошнота, боли в желудке; в отдельных случаях - дегтеобразный стул, мелена (связанные с кровотечениями и эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ).
Со стороны ЦНС: редко - головные боли, головокружение, сонливость.
Аллергические реакции: кожная сыпь, эритема, крапивница.
Прочие: редко - олигурия, задержка жидкости в организме, местные или системные отеки; в отдельных случаях - тромбоцитопеническая пурпура.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
С осторожностью следует применять внутрь у пациентов с нарушениями функции почек, при артериальной гипертензии, при нарушениях деятельности сердца, нарушениях зрения.
При наружном применении требуется контроль врача за состоянием пациентов пожилого возраста с нарушениями функции почек, печени, с застойной сердечной недостаточностью.
При применении в педиатрии следует использовать лекарственные формы, предназначенные для детей. У детей в возрасте до 6 лет при применении нимесулида наружно требуется контроль врача.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В связи с тем, что нимесулид при приеме внутрь может вызывать головокружение и сонливость следует с осторожностью применять его у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Показания
Остеоартрит, внесуставные ревматические заболевания, боли и воспалительные процессы после оперативного вмешательства, боли и лихорадка при острых воспалительных процессах в верхних дыхательных путях, боли, связанные с дисменореей.
Противопоказания
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, острое кровотечение из ЖКТ, умеренная и выраженная печеночная недостаточность, почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), беременность, лактация; повышенная чувствительность к нимесулиду и другим НПВС (в т.ч. ацетилсалициловой кислоте).
Применение при беременности и кормлении грудью
Нимесулид противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Прямых указаний на эмбриотоксическое и токолитическое действие нимесулида не имеется.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при умеренной и выраженной печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин).
Применение у детей
При применении в педиатрии следует использовать лекарственные формы, предназначенные для детей. У детей в возрасте до 6 лет при применении нимесулида наружно требуется контроль врача.
Применение у пожилых пациентов
При наружном применении требуется контроль врача за состоянием пациентов пожилого возраста с нарушениями функции почек, печени, с застойной сердечной недостаточностью.
Лекарственное взаимодействие
Возможны проявления лекарственного взаимодействия при одновременном приеме внутрь нимесулида с дигоксином, фенитоином, препаратами лития, диуретиками, антигипертензивными препаратами, другими НПВС, антикоагулянтами, циклоспорином, метотрексатом, пероральными гипогликемическими средствами.
(3475)
Дозування
Всередину дорослим по 100-200 мг 2 рази/добу, дітям - 1.5 мг/кг 2-3 рази/добу. Максимальна доза для дітей - 5 мг/кг/добу в 2-3 прийоми.
Лікарська форма
Таблетки світло-жовтого кольору, круглі, двоопуклі, з рискою на одній стороні.Склад
1 таб.
німесулід 100 мг
Допоміжні речовини: докузат натрію 1.5 мг, гипролоза 0.8 мг, лактози моногідрат 153.7 мг, карбоксиметилкрахмал натрію 35 мг, целюлоза мікрокристалічна 100 мг, магнію стеарат 1 мг, олія рослинна гідрогенізована 8 мг.Фармакологічна дія3>НПЗЗ, у структурі якого є сульфонилидная група. Вважають, що німесулід належить до селективним інгібіторам ЦОГ-2. Чинить виражену протизапальну, а також анальгетичну і в меншій мірі жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з інгібуванням синтезу простагландинів. Пригнічує синтез простагландинів в області запалення більшою мірою, ніж у слизовій шлунка або нирках, що зумовлено інгібуванням переважно ЦОГ-2.
Крім того, в механізмі протизапальної дійств��я німесуліду має значення його здатність пригнічувати утворення вільних кисневих радикалів без впливу на гемостаз і фагоцитоз) і пригнічувати вивільнення ферменту мієлопероксидази.Фармакокінетика
Після приймання внутрішньо німесулід добре абсорбується з ШКТ, Cmax в плазмі крові досягається через 1-2 ч.
Зв'язування з білками становить 99%. Після прийому внутрішньо одноразової дози 100 мг німесулід присутній в тканинах жіночих статевих органів у концентрації, що становить 40% від концентрації в плазмі.
Метаболізується в печеноі, основний метаболіт гидроксинимесулид володіє фармакологічною активністю.
T1/2 з плазми становить 2-3 год
Виводиться з організму переважно із сечею, близько 98% дози виводиться протягом 24 год. При тривалій терапії кумуляції німесуліду не спостерігаєтьсяПобічні дії
З боку системи травлення: печія, нудота, болі в шлунку; в окремих випадках - баріться стілець, мелена (пов'язані з кровотечами і ерозивно-виразковими ураженнями ШКТ).
З боку ЦНС: рідко - головний біль, головокр��ження, сонливість.
Алергічні реакції: шкірний висип, еритема, кропив'янка.
Інші: рідко - олігурія, затримка рідини в організмі, місцеві або системні набряки; в окремих випадках - тромбоцитопенічна пурпура.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
З обережністю слід застосовувати внутрішньо у пацієнтів з порушеннями функції нирок, при артеріальній гіпертензії, при порушеннях діяльності серця, порушення зору.
При зовнішньому застосуванні потрібен контроль лікаря за станом пац��нтів літнього віку з порушеннями функції нирок, печінки, із застійною серцевою недостатністю.
При застосуванні у педіатрії слід використовувати лікарські форми, призначені для дітей. У дітей у віці до 6 років при застосуванні німесуліду зовнішньо вимагається контроль лікаря.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
У зв'язку з тим, що німесулід при прийомі внутрішньо може спричиняти запаморочення і сонливість, слід з обережністю застосовувати його у пацієнтів, що займаються потінциально небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидких психомоторних реакцій.Свідчення
Остеоартрит, позасуглобові ревматичні захворювання, біль і запальні процеси після оперативного втручання, болю і лихоманки при гострих запальних процесах у верхніх дихальних шляхах, болі, пов'язані з дисменореєю.Протипоказання
Виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки у фазі загострення, гостра кровотеча з ШКТ, помірна і виражена печінкова недостатність, поч��чна недостатність (КК менше 30 мл/хв), вагітність, лактація; підвищена чутливість до нимесулиду та іншим НПЗЗ (у т. ч. ацетилсаліцилової кислоти).
Застосування при вагітності і годуванні грудьми
Німесулід протипоказаний до застосування при вагітності і в період лактації.
Прямих вказівок на ембріотоксична і токолитическое дія німесуліду не є.
Застосування при порушеннях функції печінки
Протипоказаний при помірній і вираженій печінковій недостатності.
Застосування при нарушениях функції нирок
Протипоказаний при нирковій недостатності (КК менше 30 мл/хв).
Застосування у дітей
При застосуванні у педіатрії слід використовувати лікарські форми, призначені для дітей. У дітей у віці до 6 років при застосуванні німесуліду зовнішньо вимагається контроль лікаря.
Застосування у літніх пацієнтів
При зовнішньому застосуванні потрібен контроль лікаря за станом пацієнтів літнього віку з порушеннями функції нирок, печінки, з��стойной серцевою недостатністю.Лікарська взаємодія
Можливі прояви лікарської взаємодії при одночасному прийомі всередину німесуліду з дигоксином, фенітоїном, препаратами літію, діуретиками, антигіпертензивними препаратами, іншими НПЗЗ, антикоагулянтами, циклоспорином, метотрексатом, пероральними гіпоглікемічними засобами.
