Дозировка
До начала терапии пациенту необходимо прийти к твердому решению бросить курить. В период отказа любая попытка курения может вызвать рецидив. Поэтому во время курса лечения курить не рекомендуется. Не следует параллельно применять другие никотин-содержащие продукты. Для более успешного достижения желаемого результата рекомендуется соответствующая психологическая поддержка. Взрослым (включая пожилых) рекомендуется накладывать пластырь Никвитин® 1 раз/, в одно и то же время, желательно сразу после подъема. Участок кожи для наложения пластыря должен быть чистым, сухим и свободным от волос. После наложения пластырь необходимо на 10 сек плотно прижать ладонью. Пластырь нельзя накладывать на поврежденную, покрасневшую или раздраженную кожу. Не накладывать на участки кожных складок. Пластырь Никвитин® следует накладывать немедленно после извлечения из пакетика. Не снимать в течение суток. Через 24 ч использованный пластырь снимают. Новый накладывают на другой участок кожи. Оставлять один и тот же пластырь на коже более 24 ч и накладывать пластырь на один и тот же участок кожи, по крайней мере, в течение недели, нельзя. Одномоментно можно накладывать и носить только один пластырь. При желании пластырь можно снимать перед сном. Однако для уменьшения утренней тяги к курению рекомендуется носить его в течение 24 ч.
Лекарственная форма
Трансдермальная терапевтическая система (ТТС) с площадью контактной поверхности 22 см2; представляет собой многослойный пластырь прямоугольной формы с номинальными размерами 4.65 см?4.75 см; основа розовато-бронзового цвета с маркировкой "NCQ 21"; нижняя сторона серебристого цвета, покрыта прозрачно
Состав
никотин 21 мг/СУТ
Вспомогательные вещества: сополимер этилена и винилацетата, полиэтилен/алюминий/полиэтилентерефталат/сополимер этилена и винилацетата, полиэтиленовая пленка, полиизобутилен 1 200 000 и 35 000, силиконизированная полиэфирная пленка
Фармакологическое действие
Препарат для лечения никотиновой зависимости (табакокурения). Никотин, основной алкалоид табака, - вещество природного происхождения. Он является агонистом никотиновых рецепторов периферической и центральной нервной системы и оказывает выраженное воздействие на ЦНС и сердечно-сосудистую систему.
При отказе от курения у зависимых курильщиков возможно развитие синдрома отмены, который сопровождается характерной тягой к курению, повышенной раздражительностью, эмоциональной лабильностью, нарушением концентрации внимания, тревогой, сонливостью, нарушением сна, легкими соматическими расстройствами (головная боль, миалгия, запор, усталость) и увеличением аппетита и/или прибавкой массы тела. У некоторых пациентов симптомы отмены, такие как тяга к курению, могут быть облегчены стабильным поддержанием более низкого, чем при курении, уровня никотина в плазме.
При лечении никотиновой зависимости заместительная терапия никотином снижает потребность в числе выкуриваемых сигарет, снижает выраженность симптомов отмены, возникающих при полном отказе от курения у тех, кто решил бросить курить; облегчает временное воздержание от курения, а также способствует уменьшению количества выкуриваемых сигарет у тех, кто не может или не хочет полностью отказаться от курения.
Клиническими исследованиями было показано, что Никвитин® облегчает симптомы отмены курения. При его применении выраженность тяги к курению уменьшилась не менее чем на 35% независимо времени суток в течение первых двух недель отказа, по сравнению с группой плацебо (р<0.05).
Фармакокинетика
Всасывание
После аппликации пластыря на кожу происходит быстрое чрескожное всасывание никотина, высвобождающегося из адгезивного слоя. Концентрация никотина в плазме достигает стабильного уровня через 2-4 ч после первого применения Никвитина и остается постоянной в течение 24 ч до тех пор, пока пластырь не будет снят. Примерно 68% никотина, высвободившегося из пластыря, попадает в системный кровоток, оставшаяся часть высвободившегося никотина испаряется через края пластыря.
При непрерывном ежедневном применении препарата Никвитин (накладывание на 24 ч), дозозависимые устойчивые концентрации никотина в плазме достигаются и поддерживаются в течение суток при второй аппликации Никвитина. Эти устойчивые максимальные концентрации примерно на 30% выше, чем после первого применения препарата.
Концентрации никотина в плазме пропорциональны дозе трех вариантов дозировки Никвитина.
Средние устойчивые концентрации в плазме составляют примерно 17 нг/мл для пластыря 21 мг/, 12 нг/мл для пластыря 14 мг/ и 6 нг/мл для пластыря 7 мг/ Для сравнения, курение сигарет в течение получаса дает среднюю концентрацию никотина в плазме примерно 44 нг/мл.
Указанный ранее пиковый уровень никотина в крови, наблюдаемый при вдыхании сигаретного дыма, не отмечается при применении Никвитина.
Распределение
После снятия пластыря Никвитин® концентрации никотина в плазме снижаются, с четким периодом полураспада 3 ч, вследствие продолжающейся абсорбции никотина на кожном участке; для сравнения, при в/в введении период полураспада составляет 2 ч. Через 10-12 ч после снятия пластыря у некурящих пациентов наличие никотина в крови уже не выявляется.
При в/в введении радиоактивного изотопа никотина наблюдается распределение дозы в соответствии с кровотоком, без селективного захвата каким-либо органом. Vd составляет примерно 2.5 л/кг.
Метаболизм
Метаболизируется, в основном, в печени; клиренс плазмы составляет в среднем 1.2 л/мин; почки и легкие также метаболизируют никотин.
Идентифицировано более 20 метаболитов никотина. Считается, что все они фармакологически неактивны. Основные метаболиты - котинин и транс-3-гидроксикотинин. Стабильные концентрации котинина превышают таковые у никотина в 10 раз. T1/2 никотина составляет примерно 1-2 ч, а котинина - 15-20 ч.
Выведение
И никотин, и его метаболиты выводятся через почки, примерно 10% никотина в неизмененном виде выводится с мочой. Около 30% может выводиться в мочу при максимальной фильтрации и полном окислением мочи (рН<5).
Фармакокинетика в особых клинических случая
Разницы в кинетике никотина у мужчин и женщин при применении Никвитина не наблюдалось. У тучных мужчин при применении Никвитина отмечены значительно более низкие показатели AUC и Cmax по сравнению с таковыми у мужчин с нормальной массой тела. Линейная регрессия AUC против общей массы тела показала ожидаемую зависимость (AUC снижается при повышении массы).
Побочные действия
При применении Никвитина могут быть побочные эффекты, сходные с таковыми при введении никотина в организм любыми путями, в т.ч. и путем курения. Они связаны с фармакологическими эффектами никотина, некоторые из которых являются дозозависимыми. При применении Никвитина в рекомендуемых дозах серьезные побочные эффекты зарегистрированы не были. При применении Никвитина в дозах, превышающих рекомендуемые, у курильщиков, которые при курении не затягиваются, есть вероятность возникновения тошноты, слабости и головной боли.
У лиц, бросающих курить (различными способами), могут быть такие проявления как астения, головная боль, головокружение, нарушения сна, кашель или гриппоподобный синдром. Такие реакции как депрессия, раздражительность, беспокойство, изменчивость настроения, тревожность, дремота, ослабленная концентрация, бессонница могут быть связаны с синдромом отмены вследствие прекращения курения.
Наиболее частыми побочными реакциями при применении Никвитина являются реакции в месте наложения пластыря.
Нижеперечисленные побочные эффекты были зарегистрированы в ходе клинических испытаний или выявлены спонтанно.
Особенности продажи
Отпускается без рецепта
Особые условия
При курении или использовании дополнительного источника никотина во время применения Никвитина существует вероятность развития побочных эффектов в результате роста уровня никотина, существенно превышающий таковой только при курении или применении других никотиновых препаратов.
Имеются сообщения о развитии тахикардии на фоне применения Никвитина.
Перед применением Никвитина консультация врача обязательна в случаях наличия:
— сердечно-сосудистых заболеваний (стабильная стенокардия, сердечная недостаточность, цереброваскулярные заболевания, вазоспастические заболевания, тяжелая патология периферических сосудов);
— неконтролируемой артериальной гипертензии, поскольку никотин может быть фактором риска развития злокачественной гипертензии;
— атопического или экзематозного дерматита (вероятность локальной гиперчувствительности к пластырю);
— тяжелого нарушения функции почек и печени, активной пептической язвы;
— гипертиреоза, феохромоцитомы или инсулинзависимого сахарного диабета.
В случае тяжелых или персистирующих локальных реакций в месте применения (выраженнная эритема, зуд, отек) или генерализованной кожной реакции (крапивница, сыпь или генерализованное кожное высыпание), Никвитин® следует отменить и проконсультироваться с врачом.
Пациентам с контактной сенсибилизацией следует иметь в виду возможность развития выраженных реакций при курении или одновременном применении других никотин-содержащих продуктов.
С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности тяжелой и средней степени тяжести, поскольку клиренс никотина или его метаболитов может быть снижен, что потенциально увеличивает риск побочных эффектов.
С осторожностью следует применять препарат при тяжелой и средней тяжести печеночной недостаточности, поскольку клиренс никотина или его метаболитов может быть снижен, что потенциально увеличивает риск побочных эффектов.
Вне зависимости от применения никотин-замещающей терапии в период отказа от курения границы уровня глюкозы в крови могут быть более вариабельны, поэтому очень важно, чтобы больные сахарным диабетом продолжали мониторинг уровня глюкозы крови при использовании пластыря Никвитин®. Пациентам, госпитализированным по поводу инфаркта миокарда, тяжелой аритмии или инсульта, при нестабильных показателях гемодинамики лучше использовать нефармакологические методы отказа от курения.
При отсутствии результата может быть рассмотрена возможность применения пластыря Никвитин®, но ввиду ограниченности данных по безопасности применения препарата у данной группы больных терапия должна быть начата только под наблюдением врача. После выписки пациенты могут применять никотин-замещающую терапию самостоятельно.
В случае клинически значимого усиления реакций со стороны сердечно-сосудистой системы или других симптомов, связанных с применением никотина, необходимо уменьшить дозу или отменить Никвитин®.
Показания
— для облегчения симптомов отмены никотина, в т.ч. тяги к сигаретам при отказе от курения.
По возможности, при отказе от курения, параллельно с применением Никвитина необходимо определенным образом изменить стиль жизни.
Противопоказания
— инфаркт миокарда в анамнезе (незадолго до лечения);
— нестабильная или прогрессирующая стенокардия;
— стенокардия Принцметала;
— тяжелая сердечная аритмия;
— недавнее цереброваскулярное заболевание;
— повышенная чувствительность к препарату.
Пластырь Никвитин® не следует применять некурящим людям, нерегулярным курильщикам и детям
(531)
Дозування
До початку терапії пацієнту необхідно прийти до твердого рішення кинути курити. У період відмови будь-яка спроба куріння може викликати рецидив. Тому під час курсу лікування палити не рекомендується. Не слід паралельно застосовувати інші нікотин-містять продукти. Для більш успішного досягнення бажаного результату рекомендується відповідна психологічна підтримка. Дорослим (включаючи людей похилого) рекомендується накладати пластир Никвитин® 1 раз/, в один і той же час, бажано відразу після підйому. Ділянка шкіри для накладення пластиру повинен бути чистим, сухим і вільним від волосся. Після накладення пластир необхідно на 10 сек щільно притиснути долонею. Пластир не можна накладати на пошкоджену, почервонілу або подразнену шкіру. Не накладати на ділянки шкірних складок. Пластир Никвитин® слід накладати негайно після вилучення з пакетика. Не знімати протягом доби. Через 24 год використаний пластир знімають. Новий накладають на іншу ділянку шкіри. Залишати один і той же пластир на шкірі більше 24 год і накладати пластир на один і той же ділянка шкіри, принаймні, протягом тижня, не можна. Одномоментно можна накладати і носити лише один пластир. При бажанні пластир можна знімати перед сном. Проте для зменшення ранкової тяги до куріння рекомендується носити його протягом 24 год.
Лікарська форма
Трансдермальна терапевтична система (ТТС) з площею контактної поверхні 22 см2; являє собою багатошаровий пластир прямокутної форми з номінальними розмірами 4.65 см?4.75 см; основа рожево-бронзового кольору з маркуванням "NCQ 21"; нижня сторона сірцібристого кольору, покрита прозороСклад
нікотин 21 мг/ДОБУ
Допоміжні речовини: сополімер етилену та вінілацетату, поліетилен/алюміній/поліетилентерефталат/сополімер етилену та вінілацетату, поліетиленова плівка, поліізобутилен 1 200 000-35 000, силіконізований поліефірна плівкаФармакологічна дія
Препарат для лікування нікотинової залежності (тютюнопаління). Нікотин, основний алкалоїд тютюну, - речовина природного походження. Він є агоністом нікотинових рецепторів периферичної і центральної нер��ної системи і має виражену дію на ЦНС і серцево-судинну систему.
При відмові від куріння у залежних курців можливий розвиток синдрому відміни, який супроводжується характерною тягою до куріння, підвищеною дратівливістю, емоційною лабільністю, порушенням концентрації уваги, тривогою, сонливістю, порушенням сну, легкими соматичними розладами (головний біль, міалгія, запор, втома) та збільшенням апетиту та/або збільшенням маси тіла. У деяких пацієнтів симптоми відміни, такі як т��га до куріння, можуть бути полегшені стабільним підтриманням більш низького, ніж при курінні, рівня нікотину в плазмі.
При лікуванні нікотинової залежності замісна терапія нікотином знижує потребу в числі викурених сигарет, знижує вираженість симптомів відміни, що виникають при повній відмові від куріння у тих, хто вирішив кинути курити; полегшує тимчасове утримання від куріння, а також сприяє зменшенню кількості викурених сигарет у тих, хто не може або не хоче повністю відмовитися від куріння.
Клімеханічними дослідженнями було показано, що Никвитин® полегшує симптоми відміни куріння. При його застосуванні вираженість тяги до куріння зменшилася не менш ніж на 35% незалежно часу доби протягом перших двох тижнів відмови, порівняно з групою плацебо (р<0.05).Фармакокінетика
Всмоктування
Після аплікації пластиру на шкіру відбувається швидке черезшкірне всмоктування нікотину, що вивільняється з адгезивного шару. Концентрація нікотину в плазмі досягає стабільного рівня через 2-4 год після першого застосування Никвитина і простается постійною протягом 24 год до тих пір, поки пластир не буде знято. Приблизно 68% нікотину, вивільненого з пластиру, потрапляє у системний кровотік, частина вивільненого нікотину випаровується через краї пластиру.
При тривалому щоденному застосуванні препарату Никвитин (накладання на 24 год), дозозалежні стійкі концентрації нікотину в плазмі досягаються і підтримуються протягом доби при другій аплікації Никвитина. Ці стійкі максимальні концентрації приблизно на 30% вище, ніж після першого застосованоія препарату.
Концентрації нікотину в плазмі пропорційні дозі трьох варіантів дозування Никвитина.
Середні стабільні концентрації в плазмі становлять приблизно 17 нг/мл для пластиру 21 мг/, 12 нг/мл для пластиру 14 мг/ та 6 нг/мл для пластиру 7 мг/ Для порівняння, куріння сигарет протягом півгодини дає середню концентрацію нікотину в плазмі приблизно 44 нг/мл
Зазначений раніше піковий рівень нікотину в крові, що спостерігається при вдиханні сигаретного диму, не відзначається при застосуванні Никвитина.
Розподіл
Пос��е зняття пластиру Никвитин® концентрації нікотину в плазмі знижуються, з чітким періодом напіврозпаду 3 год, внаслідок тривалої абсорбції нікотину на шкірному ділянці; для порівняння, при в/в введенні період напіввиведення становить 2 ч. Через 10-12 год після зняття пластиру у некурящих пацієнтів наявність нікотину в крові вже не виявляється.
При в/в введення радіоактивного ізотопу нікотину спостерігається розподіл дози відповідно з кровотоком, без селективного захоплення яким-небудь органом. Vd складає приблизно 2.5 л/кг.
Метаболи��м
Метаболізується, в основному, в печінці; кліренс плазми становить у середньому 1.2 л/хв; нирки і легені також метаболізують нікотин.
Ідентифіковано понад 20 метаболітів нікотину. Вважається, що всі вони фармакологічно неактивні. Основні метаболіти - котинін і транс-3-гидроксикотинин. Стабільні концентрації котініну перевищують такі у нікотину в 10 разів. T1/2 нікотину становить приблизно 1-2 години, а котініну - 15-20 ч.
Виведення
І нікотин, і його метаболіти виводяться через нирки, приблизно 10% нікотину в незміненому вигляді ��ыводится з сечею. Близько 30% може виводитися в сечу при максимальній фільтрації і повному окисленням сечі (рН<5).
Фармакокінетика в особливих клінічних випадку
Різниці у кінетиці нікотину у чоловіків і жінок при застосуванні Никвитина не спостерігалося. У огрядних чоловіків при застосуванні Никвитина відзначено значно більш низькі показники AUC і Cmax у порівнянні з такими у чоловіків з нормальною масою тіла. Лінійна регресія AUC проти загальної маси тіла показала очікувану залежність (AUC знижується при підвищенні маси).Побічні дії</h3>При застосуванні Никвитина можуть бути побічні ефекти, подібні з такими при введення нікотину у організм будь-якими шляхами, в т. ч. і шляхом куріння. Вони пов'язані з фармакологічними ефектами нікотину, деякі з яких є дозозалежними. При застосуванні Никвитина в рекомендованих дозах серйозні побічні ефекти, зареєстровані не були. При застосуванні Никвитина в дозах, що перевищують рекомендовані, у курців, які при палінні не затягуються, є ймовірність виникнення нудоти, слабкості і головного болю.
У осіб, бро��ающіх палити (різними способами), можуть бути такі прояви як астенія, головний біль, запаморочення, порушення сну, кашель або грипоподібний синдром. Такі реакції як депресія, дратівливість, неспокій, мінливість настрою, тривожність, дрімота, ослаблена концентрація, безсоння можуть бути пов'язані з синдромом відміни внаслідок припинення куріння.
Найбільш частими побічними реакціями при застосуванні Никвитина є реакції у місці накладання пластиру.
Нижченаведені побічні ефекти були зарегистрированы в ході клінічних випробувань або виявлені спонтанно.Особливості продажу
Відпускається без рецептаОсобливі умови
При курінні або використанні додаткового джерела нікотину під час застосування Никвитина існує ймовірність розвитку побічних ефектів внаслідок зростання рівня нікотину, істотно перевищує такою тільки при курінні або застосування інших нікотинових препаратів.
Є повідомлення про розвиток тахікардії на тлі застосування Никвитина.
Перед застосуванням Никвитина консультация лікаря обов'язкова у випадках наявності:
— серцево-судинних захворювань (стабільна стенокардія, серцева недостатність, цереброваскулярні захворювання, вазоспастична захворювання, тяжка патологія периферичних судин);
— неконтрольованої артеріальної гіпертензії, оскільки нікотин може бути фактором ризику розвитку злоякісної гіпертензії;
— атопічного або екзематозного дерматиту (ймовірність локальної гіперчутливості до пластиру);
— тяжкого порушення функції нирок і печені, активної пептичної виразки;
— гіпертиреозу, феохромоцитоми або інсулінозалежного цукрового діабету.
У разі тяжких або персистуючих локальних реакцій у місці застосування (выраженнная еритема, свербіж, набряк) або генералізованої шкірної реакції (кропив'янка, висип або генералізований шкірний висип), Никвитин® слід відмінити і проконсультуватися з лікарем.
Пацієнтам з контактної сенсибілізацією слід мати на увазі можливість розвитку виражених реакцій при курінні або одночасному застосуванні інших нікотін-містять продуктів.
З обережністю слід застосовувати препарат при нирковій недостатності тяжкого та середнього ступеня важкості, оскільки кліренс нікотину або його метаболітів може бути знижений, що потенційно збільшує ризик побічних ефектів.
З обережністю слід застосовувати препарат при важкої і середньої тяжкості печінкової недостатності, оскільки кліренс нікотину або його метаболітів може бути знижений, що потенційно збільшує ризик побічних ефектів.
Незалежно від застосування нікотин-замещающей терапії в період відмови від куріння межі рівня глюкози у крові можуть бути більш варіабельні, тому дуже важливо, щоб хворі на цукровий діабет продовжували моніторинг рівня глюкози крові при використанні пластиру Никвитин®. Пацієнтам, госпіталізованим з приводу інфаркту міокарда, тяжкої аритмії або інсульту, при нестабільних показниках гемодинаміки краще використовувати нефармакологічні методи відмови від куріння.
При відсутності результату може бути розглянута можливість застосування пластиру Никвитин®, ��про зважаючи на обмеженість даних щодо безпеки застосування препарату у даної групи хворих терапія повинна бути розпочата тільки під наглядом лікаря. Після виписки пацієнти можуть застосовувати нікотин-заміну терапію самостійно.
У випадку клінічно значущого посилення реакцій з боку серцево-судинної системи або інших симптомів, пов'язаних із застосуванням нікотину, необхідно зменшити дозу або відмінити Никвитин®.Свідчення
— для полегшення симптомів відміни нікотину, у т. ч. тяги до сигарет при відмові від куріння.
r /> По можливості, при відмові від куріння, паралельно з застосуванням Никвитина необхідно певним чином змінити стиль життя.Протипоказання
— інфаркт міокарда в анамнезі (незадовго до лікування);
— нестабільна або прогресуюча стенокардія;
— стенокардія Принцметала;
— тяжка серцева аритмія;
— нещодавня цереброваскулярна захворювання;
— підвищена чутливість до препарату.
Пластир Никвитин® не слід застосовувати некурящим людям, нерегулярним курцям і дітям
