Дозировка
При пеллагре назначают взрослым парентерально (внутривенно, внутримышечно или подкожно) по 1 мл 1% (10 мг) раствора 2-3 раза в сутки на протяжении 10-15 дней. При ишемическом инсульте внутривенно медленно вводят 10 мг раствора. При других показаниях, указанных в разделе "Показания" - по 10 мг 1-2 раза в день, в течение 10-15 дней. Высшие дозы для взрослых: разовая - 100 мг, суточная - 300 мг. Болезнь Хартнупа - 40-200 мг в сутки.
Передозировка
Высокие дозы никотиновой кислоты могут вызывать временный прилив крови к голове и верхней половине туловища, зуд, желудочно-кишечные расстройства. Лечение: симптоматическое.
Лекарственная форма
бесцветная прозрачная жидкость
Состав
1 мл
никотиновая кислота 10 мг, вспомогательные компоненты: натрия гидрокарбонат, вода для иньекций.
Фармакологическое действие
Никотиновая кислота является специфическим противопеллагрическим средством. Оказывает выраженное непродолжительное сосудорасширяющее действие, улучшает углеводный и азотистый обмен, обладает гиполипидемической активностью, снижает содержание общего холестерина, липопротеидов низкой плотности, триглицеридов, повышает содержание липопротеидов высокой плотности, улучшает микроциркуляцию. В организме никотиновая кислота превращается в никотинамид, который связывается с коэнзимами кодегидразы I и кодегидразы II (НАД и НАДФ), переносящими водород. Участвует в метаболизме жиров, протеинов, аминокислот, пуринов, тканевом дыхании, гликогенолизе, синтетических процессах.
Восполняет дефицит витамина РР (витамина В3).
Оказывает вазодилатирующее действие на уровне мелких сосудов (в т.ч. головного мозга), улучшает микроциркуляцию, оказывает слабое антикоагулянтное действие (повышает фибрииолитическую активность крови).
Фармакокинетика
При парентеральном введении, быстро распределяется в тканях организма. Накапливается, в основном, в печени, а также в жировой ткани и в почках. В печени никотиновая кислота превращается в амин, который встраивается в иикотинамидадениндинуклеотид (НАД), который является простетической группой ферментов, переносящих водород и осуществляющих окислительно-восстановительные процессы.
Основными метаболитами являются Н-метил-2-пиридон-З-карбоксамид и Н-метил-2-пиридон-5-карбоксамид, не обладающие фармакологической активностью.
Может синтезироваться в кишечнике бактериальной флорой из поступившего с пищей триптофана (из 60 мг триптофана образуется 1 мг никотиновой кислоты) при участии пиридоксина (витамина В6) и рибофлавина (витамина В2).
Vd - 45 минут.
Выводится из организма почками в неизмененной форме и в виде метаболитов, при приеме высоких доз — преимущественно в неизмененном виде. Почечный клиренс зависит от уровня никотиновой кислоты в плазме крови и может снижаться при высокой концентрации ее в плазме.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение «прилива» крови к коже головы, гиперемия кожи лица и верхней половины туловища, ортостатическая гипотензия, коллапс, ощущение жара, головная боль. При быстром внутривенном введении возможно значительное снижение артериального давления, головокружение.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: парестезии, головокружение.
Со стороны пищеварительной системы: при длительном применении - жировая дистрофия печени.
Со стороны обмена веществ: при длительном применении - гиперурикемия, снижение толерантности к глюкозе, астения, повышение содержания в крови АСТ, ЛДГ, ЩФ.
Местные реакции: подкожные и внутримышечные инъекции болезненны.
Прочие: аллергические реакции (кожная сыпь, кожный зуд, стридорозное дыхание, крапивница).
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Для предупреждения осложнений со стороны печени рекомендуется включать в диету продукты, богатые метионином (творог), или использовать метионин, липоевую кислоту и другие липотропные лекарственные средства.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Показания
— гиповитаминоз РР, авитаминоз РР (пеллагра);
— в составе комбинированной терапии: при ишемическом инсульте; облитерирующих заболеваниях сосудов конечностей (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно); неврите лицевого нерва; сахарном диабете, в том числе его осложнениях (диабетическая полинейропатия, микроангиопатия);
— болезнь Хартнупа (наследственное заболевание, сопровождающееся нарушением усвоения некоторых аминокислот, в том числе триптофана).
Противопоказания
— атеросклероз;
— повышенная чувствительность к никотиновой кислоте;
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения);
— подагра;
— гиперурикемия;
— гепатит;
— цирроз печени;
— декомпенсированный сахарный диабет.
С осторожностью: геморрагии, глаукома, гиперацидный гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (вне стадии обострения), артериальная гипотензия, период беременности, лактации, детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Принимая во внимание инъекционный путь введения препарата, его побочные явления, применение в период беременности строго по назначению врача, в случае, если ожидаемый эффект терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации, кормление грудью следует прекратить.
Лекарственное взаимодействие
При совместном применении с препаратами сульфонилмочевины может увеличивать уровень глюкозы в крови.
При введении с ловастатином повышает риск развития миопатии.
Необходимо соблюдать осторожность при комбинировании с гипотензивными средствами, антикоагулянтами и аскорбиновой кислотой.
Снижает токсичность неомицина и предотвращает индуцируемое им уменьшение концентрации холестерина и липопротеинов высокой плотности.
(8227)
Дозування
При пелагрі призначають дорослим парентерально (внутрішньовенно, внутрішньом'язово або підшкірно) по 1 мл 1% (10 мг) розчину 2-3 рази на добу протягом 10-15 днів. При ішемічному інсульті внутрішньовенно повільно вводять 10 мг розчину. При інших показаннях, зазначених у розділі "Показання" - по 10 мг 1-2 рази в день протягом 10-15 днів. Вищі дози для дорослих: разова - 100 мг, добова - 300 мг. Хвороба Хартнупа - 40-200 мг на добу.Передозування
Високі дози нікотинової кислоти можуть викликати тимчасовий прилив крові до голови і верхньої половине тулуба, свербіж, шлунково-кишкові розлади. Лікування: симптоматичне.
Лікарська форма
безбарвна прозора рідинаСклад
1 мл
нікотинова кислота 10 мг, допоміжні речовини: натрію гідрокарбонат, вода для ін'єкцій.Фармакологічна дія
Нікотинова кислота є специфічним протипелагричним засобом. Чинить виражену нетривалий судинорозширювальну дію, покращує вугілліводний і азотистий обмін, має гиполипидемической активністю, знижує вміст загального холестерину, ліпопротеїдів низької щільності, тригліцеридів, підвищує вміст ліпопротеїдів високої щільності, покращує мікроциркуляцію. В організмі нікотинова кислота перетворюється в нікотинамід, який зв'язується з коэнзимами кодегідрази I і кодегідрази II (НАД і НАДФ), що переносять водень. Бере участь у метаболізмі жирів, протеїнів, амінокислот, пуринів, тканинному диханні, гликогенолизе, синтетичних процесах.
Поповнює дефіцит вітаміну РР (вітаміну В3).
Чинить вазодилатуючу дію на рівні дрібних судин (у т. ч. головного мозку), покращує мікроциркуляцію, надає слабку антикоагулянтну дію (підвищує фибрииолитическую активність крові).Фармакокінетика
При парентеральному введенні швидко розподіляється в тканинах організму. Накопичується, в основному, в печінці, а також в жировій тканині і в нирках. У печінці нікотинова кислота перетворюється в амін, який вбудовується в иикотинамидадениндинуклеотид (НАД), який є простетичною ��руппой ферментів, що переносять водень та здійснюють окислювально-відновні процеси.
Основними метаболітами є Н-метил-2-пиридон-З-карбоксамид і Н-метил-2-пиридон-5-карбоксамид, що не володіють фармакологічною активністю.
Може синтезуватися в кишечнику бактеріальною флорою з надходження з їжею триптофану (60 мг триптофану утворюється 1 мг нікотинової кислоти) за участю піридоксину (вітаміну В6) і рибофлавіну (вітаміну В2).
Vd - 45 хвилин.
Виводиться з організму нирками у незміненій форме і у вигляді метаболітів, при прийомі високих доз — переважно в незміненому вигляді. Нирковий кліренс залежить від рівня нікотинової кислоти в плазмі крові може знижуватися при високій концентрації її в плазмі.Побічні дії
З боку серцево-судинної системи: відчуття «припливу» крові до шкіри голови, гіперемія шкіри обличчя та верхньої половини тулуба, ортостатична гіпотензія, колапс, відчуття жару, головний біль. При швидкому внутрішньовенному введенні можливе значне зниження артеріального тиску, запаморочення.
<br /> З боку центральної і периферичної нервової системи: парестезії, запаморочення.
З боку травної системи: при тривалому застосуванні - жирова дистрофія печінки.
З боку обміну речовин: при тривалому застосуванні - гіперурикемія, зниження толерантності до глюкози, астенія, підвищення вмісту в крові АСТ, ЛДГ, ЛФ.
Місцеві реакції: підшкірні і внутрішньом'язові ін'єкції болючі.
Інші: алергічні реакції (шкірний висип, шкірний свербіж, стридорозне дихання, кропив'янка).Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Для попередження ускладнень з боку печінки рекомендується включати в дієту продукти, багаті на метіонін (сир), або використовувати метіонін, ліпоєвої кислоти та інші ліпотропні лікарські засоби.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
У період лікування рекомендується утримуватися від керування транспортними засобами і занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.Свідчення
— гіповітаміноз РР, авітаміноз РР (пелагра);
— у складі комбінованої терапії: при ішемічному інсульті; облітеруючих захворюваннях судин кінцівок (облітеруючий ендартеріїт, хвороба Рейно); невриті лицьового нерва; цукровому діабеті, у тому числі його ускладнень (діабетична полінейропатія, мікроангіопатія);
— хвороба Хартнупа (спадкове захворювання, що супроводжується порушенням засвоєння деяких амінокислот, у тому числі триптофану).Протипоказання
— атеросклероз;
<br /> — підвищена чутливість до нікотинової кислоти;
— виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки (у стадії загострення);
— подагра;
— гіперурикемія;
— гепатит;
— цироз печінки;
— декомпенсований цукровий діабет.
З обережністю: геморагії, глаукома, гіперацидний гастрит, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки (поза стадією загострення), артеріальна гіпотензія, період вагітності, лактації, дитячий вік.
Застосування при вагітності і годуванні ��руддю
Беручи до уваги ін'єкційний шлях введення препарату, його побічні явища, застосування у період вагітності строго за призначенням лікаря, якщо очікуваний ефект терапії для матері перевищує потенційний ризик для плода.
При необхідності застосування препарату в період лактації, годування груддю слід припинити.Лікарська взаємодія
При спільному застосуванні з препаратами сульфонілсечовини може збільшувати рівень глюкози в крові.
При введенні з ловастатином підвищує ризик разв��розвитку міопатії.
Необхідно дотримуватися обережності при комбінуванні з гіпотензивними засобами, антикоагулянтами і аскорбіновою кислотою.
Знижує токсичність неоміцину та запобігає индуцируемое ним зменшення концентрації холестерину та ліпопротеїнів високої щільності.
