Дозировка
В зависимости от выраженности пристрастия к курению применяют резинки жевательные Никоретте® с различной концентрацией активного вещества. Если пациент выкуривает 20 или менее сигарет в сутки или выкуривает первую сигарету через 30 мин после пробуждения, то следует использовать резинку жевательную с содержанием никотина 2 мг. Если пациент выкуривает более 20 сигарет в сутки или ему не удалось бросить курить при использовании резинкок жевательных с содержанием никотина 2 мг, то рекомендуется использовать резинки жевательные с содержанием никотина 4 мг. Никоретте® следует применять во всех случаях, когда возникает непреодолимое желание курить. Резинку следует медленно жевать до появления резкого вкуса, затем жевание следует прекратить и поместить резинку между десной и внутренней стороной щеки. После исчезновения привкуса следует возобновить жевание. За 1 прием следует использовать только 1 резинку жевательную. При полном отказе от курения средняя суточная доза составляет 8-12 резинок, максимальная - 15 резинок. Необходимо непрерывно использовать препарат в первые 3 мес после отказа от курения. Затем следует постепенно снижать количество потребляемых резинок. Когда суточное потребление препарата снизится до 1-2 резинок, применение его следует прекратить. При сокращении количества выкуриваемых сигарет резинку жевательную следует использовать между эпизодами курения для удлинения интервалов между выкуриванием сигарет, чтобы максимально снизить потребление сигарет. Пациент должен быть предупрежден, что если через 6 недель применения препарата не удалось добиться снижения суточного потребления сигарет, следует проконсультироваться у врача-специалиста. Пациент должен попытаться бросить курить, когда он будет к этому готов, но не позже чем через 6 мес после начала лечения. Если в течение 9 мес после начала терапии бросить курить не удалось, следует обратиться за консультацией к специалисту. Не рекомендуется применять резинки жевательные Никоретте® более 12 мес. Однако некоторым пациентам может потребоваться более длительное лечение для предотвращения возврата к курению или прежнему уровню потребления табака. Резинку жевательную можно применять в периоды, когда необходимо временно отказаться от курения, например при нахождении в местах, где запрещено курить, или в других ситуациях, когда нужно воздержаться от курения. Консультации специалиста и психологическая поддержка способствуют повышению эффективности терапии. Применение в комбинации с ТТС с никотином (пластырем) Никоретте® Если не удается добиться отказа от курения только при применении жевательных резинок, либо при необходимости снижения суточного потребления резинок жевательных из-за местных побочных реакций, можно применять Никоретте® в форме пластыря (ТТС) вместе с резинкой жевательной 2 мг.
Передозировка
тошнота, повышенное слюноотделение, боли в животе, диарея, гипергидроз, головная боль, головокружение, нарушение слуха и выраженная общая слабость; при приеме высоких доз никотина - артериальная гипотензия, слабый и неритмичный пульс, затрудненное дыхание, сосудистый коллапс и генерализованные судор
Лекарственная форма
жевательная резинка Морозная мята
Состав
никотин-полимерный комплекс* 22 мг,
что соответствует содержанию никотина** 4 мг
* - никотина резинат, содержащий 20% никотина.
** - содержание никотина 4.4 мг, включая 10% избыток.
Вспомогательные вещества: основа жевательной резинки (смесь различных типов воска, смолы и других углеводородов (около 60%) и карбоната кальция (до 40%)), ксилитол, масло мяты перечной, натрия карбонат, калия ацесульфам, левоментол, магния оксид, хинолиновый желтый (Е104).
Состав внутренней оболочки: ароматизатор "Winterfresh", гипромеллоза, сукралоза, полисорбат 80.
Состав наружной оболочки: ксилитол, крахмал прежелатинизированный, титана диоксид, ароматизатор "Winterfresh", воск карнаубский, хинолиновый желтый (Е104).
Фармакологическое действие
Препарат для лечения никотиновой зависимости. После резкого отказа от курения у пациентов, ежедневно использующих никотинсодержащие продукты в течение длительного времени, возможно развитие синдрома отмены, который включает в себя дисфорию, бессонницу, повышенную раздражительность, тревогу, нарушение концентрации внимания, снижение ЧСС, повышение аппетита и увеличение массы тела, а также желание курить.
При лечении никотиновой зависимости заместительная терапия никотином может снижать потребность в курении (и количество выкуриваемых сигарет), уменьшать выраженность симптомов отмены, возникающих при полном отказе от курения у тех, кто решил бросить курить. Облегчает временное воздержание от курения и способствует уменьшению числа выкуриваемых сигарет у тех, кто не может или не хочет полностью отказаться от курения.
Способствует удалению пигментированного налета на зубах, обладает отбеливающим эффектом.
Фармакокинетика
Всасывание
Никотин, поступающий из резинки жевательной, быстро всасывается через слизистую оболочку щеки и обнаруживается в крови через 5-7 мин.
Cmax никотина в плазме крови достигается через 30 мин после начала применения жевательной резинки.
Распределение
Vd никотина при в/в введении составляет около 2-3 л/кг. Связывание никотина с белками плазмы крови составляет менее 5%. В связи с этим нарушения связывания никотина при одновременном применении других препаратов или изменения количества белка в плазме при различных заболеваниях не должны оказывать существенного влияния на кинетику никотина.
Метаболизм
Никотин метаболизируется в печени, почках и легких. Идентифицировано более 20 метаболитов, которые уступают по активности никотину. Концентрация первичного метаболита - котинина - превышает концентрацию никотина в 10 раз.
Выведение
Выводится в основном печенью. Средний плазменный клиренс составляет около 70 л/ч. T1/2 - около 2 ч.
С мочой выводятся в основном котинин (15% дозы, T1/2 - 15-20 ч) и транс-3-гидрокси-котинин (45% дозы). 10-30% дозы никотина выводится с мочой в неизмененном виде.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Прогрессирующее ухудшение функции почек сопровождается снижением общего клиренса никотина.
Фармакокинетика никотина существенно не меняется у больных с циррозом печени с незначительно выраженными нарушениями функции печени (5 баллов по шкале Чайлд-Пью) и снижается у пациентов с циррозом печени с умеренно выраженными нарушениями функции печени (7 баллов по шкале Чайлд-Пью).
У пациентов, находящихся на гемодиализе, отмечали повышение концентрации никотина в плазме крови.
У пожилых пациентов отмечается небольшое снижение общего клиренса никотина, что не требует коррекции дозы.
Побочные действия
В рекомендуемой дозе Никоретте® не вызывает серьезных неблагоприятных эффектов. В начале лечения содержащийся в жевательной резинке никотин иногда может вызывать слабое раздражение горла и усиленное слюноотделение, при проглатывании чрезмерного количества растворенного никотина возможна икота.
При чрезмерном употреблении препарата лицами, не привыкшими к вдыханию табачного дыма, возможны тошнота, слабость, головная боль (аналогично симптомам, возникающим у таких пациентов при вдыхании табачного дыма).
Со стороны ЦНС: очень часто - головная боль; часто - головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда – учащенное сердцебиение; очень редко – предсердные нарушения ритма.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто – желудочно-кишечный дискомфорт, икота, тошнота; часто - рвота.
Дерматологические реакции: иногда – эритема, крапивница.
Прочие: очень часто – боль в горле или во рту, боли в жевательных мышцах; редко - аллергические реакции, включая ангионевротический отек.
Некоторые симптомы, такие как головокружение, головная боль, нарушения сна, могут быть проявлениями синдрома отмены, вызванного отказом от курения. При отказе от курения может увеличиваться частота возникновения афтозного стоматита.
При применении жевательной резинки с содержанием никотина 4 мг у пациентов, предрасположенных к расстройству пищеварения возможны незначительные расстройства пищеварения или изжога.
Особенности продажи
Отпускается без рецепта
Особые условия
Применение препарата Никоретте® сопровождается меньшим риском, чем курение.
Пациент должен быть информирован о том, что ему следует носить резинки жевательные Никоретте® с собой, чтобы воспользоваться ею, если ему неожиданно захочется курить.
Больным сахарным диабетом после прекращения курения может потребоваться снижение доз инсулина.
Пациентам с нарушением жевательной функции рекомендуется применять другие лекарственные формы.
Использование в педиатрии
Опыт применения Никоретте® у подростков моложе 18 лет отсутствует, поэтому препарат должен применяться строго по назначению врача.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Негативное влияние на способность к вождению автомобиля и работы с механизмами не установлено.
Показания
Для лечения табачной зависимости путем снижения потребности в никотине:
— уменьшение симптомов отмены, возникающих при полном отказе от курения у пациентов, решивших бросить курить;
— при временном отказе от курения;
— для уменьшения количества выкуриваемых сигарет у тех, кто не может или не хочет полностью отказаться от курения.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к никотину и другим компонентам препарата.
С осторожностью и только после консультации с врачом следует применять препарат пациентам с нарушениями сердечно-сосудистой системы, в т.ч. перенесшим сердечно-сосудистое заболевание в течение 1 месяца перед началом применения (в т.ч. инсульт, инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, аритмия, аортокоронарное шунтирование, ангиопластика), или с неконтролируемой артериальной гипертензией.
С осторожностью следует назначать препарат больным с умеренными или выраженными нарушениями функции печени, тяжелой почечной недостаточностью, обострением язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
С осторожностью следует применять препарат пациентам с неконтролируемым гипертиреозом, феохромоцитомой (в связи с тем, что никотин вызывает высвобождение катехоламинов из мозгового слоя надпочечников), а также с сахарным диабетом.
Лекарственное взаимодействие
Курение (но не применение никотина) вызывает повышение активности CYP1A2. После прекращения курения может наблюдаться снижение клиренса субстратов этого фермента, что может привести к повышению концентрации некоторых лекарственных средств в плазме крови, что имеет потенциальное клиническое значение при одновременном использовании препаратов, характеризующихся узким терапевтическим диапазоном (теофиллин, такрин, клозапин, ропинирол).
Ограниченные данные свидетельствуют о том, курение может индуцировать метаболизм флекаинида и пентазоцина.
(512)
Дозування
Залежно від вираженості пристрасті до паління застосовують жувальні гумки Нікоретте® з різною концентрацією активної речовини. Якщо пацієнт викурює 20 або менше сигарет на добу або викурює першу сигарету через 30 хв після пробудження, то слід використовувати гумку жувальну з вмістом нікотину 2 мг. Якщо пацієнт викурює більше 20 сигарет на добу або йому не вдалося кинути палити при використанні резинкок жувальних з вмістом нікотину 2 мг, то рекомендується використовувати гумки жевательнті з вмістом нікотину 4 мг. Нікоретте® слід застосовувати у всіх випадках, коли виникає непереборне бажання палити. Гумку слід повільно жувати до появи різкого смаку, потім жування слід припинити і помістити гумку між десною і внутрішньою стороною щоки. Після зникнення присмаку слід відновити жування. За 1 прийом слід використовувати тільки 1 жувальну гумку. При повній відмові від куріння середня добова доза становить 8-12 гумок, максимальна - 15 гумок. Необхідно безперервно використовувати препарат у перші 3 міс після відмови від куріння. Потім слід поступово знижувати кількість споживаних гумок. Коли добове споживання препарату знизиться до 1-2 гумок, його застосування слід припинити. При скороченні кількості викурених сигарет жувальну гумку слід використовувати між епізодами паління для подовження інтервалів між викурювання сигарет, щоб максимально знизити споживання сигарет. Пацієнт повинен бути попереджений, що якщо через 6 тижнів застосування препарату не вдалося домогтися зниження добового по��ребления сигарет, слід проконсультуватися у лікаря-спеціаліста. Пацієнт повинен спробувати кинути курити, коли він буде до цього готовий, але не пізніше ніж через 6 міс після початку лікування. Якщо протягом 9 міс після початку терапії кинути палити не вдалося, слід звернутися за консультацією до фахівця. Не рекомендується застосовувати жувальні гумки Нікоретте® понад 12 міс. Однак деяким пацієнтам може знадобитися триваліше лікування для запобігання повернення до паління або попереднього рівня споживання тютюну. Гумку жувальну можна застосовувати в періоди, коли необхідно тимчасово відмовитися від куріння, наприклад при знаходженні в місцях, де заборонено курити, або в інших ситуаціях, коли потрібно утриматися від куріння. Консультації спеціаліста та психологічна підтримка сприяють підвищенню ефективності терапії. Застосування у комбінації з ТТС з нікотином (пластиром) Нікоретте® Якщо не вдається домогтися відмови від куріння тільки при застосуванні жувальних гумок, або при необхідності зниження добового споживання гумок жувальних через местных побічних реакцій, можна застосовувати Нікоретте® у формі пластиру (ТТС) разом із гумкою жувальною 2 мг.Передозування
нудота, підвищене слиновиділення, болі в животі, діарея, гіпергідроз, головний біль, запаморочення, порушення слуху і виражена загальна слабкість; при прийомі високих доз нікотину - артеріальна гіпотензія, слабкий і неритмічний пульс, утруднене дихання, судинний колапс і генералізовані судор
Лікарська форма
жувальна гумка Морозна м'ятаСклад
нікотин-полімерний комплекс* 22 мг,
що відповідає вмісту нікотину** 4 мг
* - нікотину резінат, що містить 20% нікотину.
** - вміст нікотину 4.4 мг, включаючи 10% надлишок.
Допоміжні речовини: основа жувальної гумки (суміш різних видів воску, смоли та інших вуглеводнів (близько 60%) і карбонату кальцію (до 40%)), ксилітол, олія м'яти перцевої, натрію карбонат, калію ацесульфам, левоментол, магнію оксид, хіноліновий жовтий (Е104).
Склад внутрішньої оболонки: ароматизатор "Wіnterfresh", гіпромелоза, сукралоза, полісорбат 80.
Складу зовнішньої оболонки: ксилітол, крохмаль прежелатинізований, титану діоксид, ароматизатор "Wіnterfresh", віск карнаубський, хіноліновий жовтий (Е104).Фармакологічна дія
Препарат для лікування нікотинової залежності. Після різкого відмови від куріння у пацієнтів, які щодня використовують никотинсодержащих продукти протягом тривалого часу, можливий розвиток синдрому відміни, який включає в себе дисфорію, безсоння, підвищену дратівливість, тривогу, порушення концентрації уваги, зниження ЧСС, підвищення аппе��іта і збільшення маси тіла, а також бажання палити.
При лікуванні нікотинової залежності замісна терапія нікотином може знижувати потребу в курінні (і кількість викурених сигарет), зменшувати вираженість симптомів відміни, що виникають при повній відмові від куріння у тих, хто вирішив кинути курити. Полегшує тимчасове утримання від куріння і сприяє зменшенню числа викурених сигарет у тих, хто не може або не хоче повністю відмовитися від куріння.
Сприяє видаленню пігментованого нальоту на зубах, володіє відбілюючим ефектом.Фармакокінетика
Всмоктування
Нікотин, що надходить з гумки жувальної, швидко всмоктується через слизову оболонку щоки і виявляється в крові через 5-7 хв.
Cmax нікотину в плазмі крові досягається через 30 хв після початку застосування жувальної гумки.
Розподіл
Vd нікотину при в/в введенні становить близько 2-3 л/кг, Зв'язування нікотину з білками плазми крові становить менше 5%. У зв'язку з цим порушення зв'язування нікотину при одночасному застосуванні інших викларатів або зміни кількості білка в плазмі при різних захворюваннях не повинні чинити істотного впливу на кінетику нікотину.
Метаболізм
Нікотин метаболізується в печінці, нирках і легенях. Ідентифіковано понад 20 метаболітів, які поступаються за активністю нікотину. Концентрація первинного метаболіту - котініну - перевищує концентрацію нікотину в 10 разів.
Виведення
Виводиться переважно печінкою. Середній плазмовий кліренс становить приблизно 70 л/год, T1/2 близько 2 ч.
З сечею виводяться в основному доотинин (15% дози, T1/2 - 15-20 год) і транс-3-гідрокси-котинін (45% дози). 10-30% дози нікотину виводиться з сечею в незміненому вигляді.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
Прогресуюче погіршення функції нирок супроводжується зниженням загального кліренсу нікотину.
Фармакокінетика нікотину істотно не змінюється у хворих з цирозом печінки з незначно вираженими порушеннями функції печінки (5 балів за шкалою Чайлд-П'ю) і знижується у пацієнтів з цирозом печінки з помірно вираженими порушеннями функції печінки (7 балів ппро шкалою Чайлд-П'ю).
У пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, відзначали підвищення концентрації нікотину в плазмі крові.
У літніх пацієнтів відзначається невелике зниження загального кліренсу нікотину, що не потребує корекції дози.Побічні дії
В рекомендованій дозі Нікоретте® не викликає серйозних несприятливих ефектів. На початку лікування міститься в жувальної гумки нікотин іноді може викликати слабке подразнення горла і посилене слиновиділення, при проковтуванні надмірної кількості розчиненого никот��на можливе ікота.
При надмірному вживанні препарату особами, які не звикли до вдихання тютюнового диму, можливі нудота, слабкість, головний біль (аналогічно симптомів, що виникають у таких пацієнтів при вдиханні тютюнового диму).
З боку ЦНС: дуже часто - головний біль; часто - запаморочення.
З боку серцево-судинної системи: іноді – прискорене серцебиття; дуже рідко – передсердні порушення ритму.
З боку травної системи: дуже часто – шлунково-кишковий дискомфорт, гикавка, нудота; часто - блювання.
Дерматологічні реакції: іноді – еритема, кропив'янка.
Інші: дуже часто – біль у горлі або у роті, біль у жувальних м'язах; рідко - алергічні реакції, включаючи ангіоневротичний набряк.
Деякі симптоми, такі як запаморочення, головний біль, порушення сну можуть бути проявами синдрому відміни, спричиненого відмовою від паління. При відмові від паління може збільшуватися частота виникнення афтозного стоматиту.
При застосуванні жувальної гумки з вмістом нікотину 4 мг у пацієнтів, схильних до розладу травлення можливі незначні розлади травлення або печія.Особливості продажу
Відпускається без рецептаОсобливі умови
Застосування препарату Нікоретте® супроводжується меншим ризиком, ніж куріння.
Пацієнт повинен бути поінформований про те, що йому слід носити жувальні гумки Нікоретте® з собою, щоб скористатися нею, якщо йому несподівано захочеться палити.
Хворим на цукровий діабет після припинення куріння може знадобитися зниження доз інсуліну.
Пацієнтам з порушенням жувальної функції рекомендується застосовувати інші лікарські форми.
Використання в педіатрії
Досвід застосування Нікоретте® у підлітків молодше 18 років відсутній, тому препарат повинен застосовуватися строго за призначенням лікаря.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
Негативний вплив на здатність до керування автомобілем та роботи з механізмами не встановлено.Свідчення
Для лікування тютюнової залежності шляхом зниження потреби в никотине:
— зменшення симптомів відміни, що виникають при повній відмові від куріння у пацієнтів, які вирішили кинути палити;
— при тимчасовій відмові від куріння;
— для зменшення кількості випалених сигарет у тих, хто не може або не хоче повністю відмовитися від куріння.Протипоказання
— підвищена чутливість до нікотину та інших компонентів препарату.
З обережністю і тільки після консультації з лікарем слід застосовувати препарат пацієнтам з порушеннями серцево-судинної системи, у т. ч. переніс��їм серцево-судинне захворювання протягом 1 місяця перед початком застосування (у т. ч. інсульт, інфаркт міокарда, нестабільна стенокардія, аритмія, аортокоронарне шунтування, ангіопластика), або з неконтрольованою артеріальною гіпертензією.
З обережністю слід призначати препарат хворим з помірними або вираженими порушеннями функції печінки, тяжкою нирковою недостатністю, загостренням виразкової хвороби шлунка і дванадцятипалої кишки.
З обережністю слід застосовувати препарат пацієнтам з неконтролируе��им гіпертиреозом, феохромоцитомою (у зв'язку з тим, що нікотин викликає вивільнення катехоламінів з мозкового шару надниркових залоз), а також з цукровим діабетом.Лікарська взаємодія
Паління (але не застосування нікотину) викликає підвищення активності CYP1A2. Після припинення паління може спостерігатися зниження кліренсу субстратів для цього ферменту, може призвести до підвищення концентрації деяких лікарських засобів у плазмі крові, що має потенційне клінічне значення при одночасному застосуванні препаратів, х��рактеризующихся вузьким терапевтичним діапазоном (теофілін, такрин, клозапін, ропінірол).
Обмежені дані свідчать про те, що куріння може індукувати метаболізм флекаїніду та пентазоцину.
