Дозировка
Препарат применяют подъязычно. Таблетки следует держать под языком до полного растворения около 30 мин. В течение первых дней с момента начала лечения могут возникать неприятные ощущения в ротовой полости в горле (через некоторое время исчезают). Начальную дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от степени табачной зависимости. Пациентам с малой степенью зависимости лечение следует начинать с 1 таблетки на прием. Пациентам с более высокой степенью зависимости (тест Фагерстрома на никотиновую зависимость > 6 баллов; либо количество выкуриваемых за сутки сигарет превышает 20 шт.), а также пациентам, которым не удалось бросить курить, применяя 1 таблетку 2 мг, следует начать лечение с 2-х таблеток по 2 мг на прием. В начале курса лечения таблетки следует принимать каждые 1-2 ч; 8-12 таблеток по 2 мг в день, как правило, достаточно. В течение дня не следует принимать более 30 таблеток по 2 мг. Полный отказ от курения Принимать препарат следует не менее 3 мес. Затем следует постепенно снижать количество применяемых таблеток. Когда суточное потребление препарата снизится до 1-2 таблеток, применение его следует прекратить. Сокращение количества выкуренных сигарет Таблетку следует принимать между эпизодами курения для удлинения интервалов между выкуриванием сигарет, чтобы максимально снизить потребление сигарет. Если через 6 недель применения препарата не удалось добиться снижения суточного потребления сигарет, следует проконсультироваться у врача-специалиста. Пациент должен попытаться бросить курить, когда он будет к этому готов, но не позже чем через 6 месяцев после начала лечения. Если в течение 9 месяцев после начала терапии бросить курить не удалось, следует обратиться за консультацией к специалисту. Регулярно принимать препарат более 12 мес не рекомендуется. Некоторым лицам, которым удалось бросить курить, может потребоваться более длительный прием препарата с целью сведения к минимуму риска возобновления курения. После окончания курса лечения, тем не менее, при себе пациенту желательно иметь несколько таблеток, поскольку в любой момент может возникнуть спонтанное желание закурить. Одновременное проведение медицинского консультирования и обеспечение психологической поддержки обычно повышают эффективность терапии. Временный отказ от курения Таблетки можно применять в периоды, когда необходимо временно отказаться от курения, например, при нахождении в местах, где запрещено курить, или в других ситуациях, когда нужно воздержаться от курения. Не превышать указанную дозу.
Лекарственная форма
Таблетки подъязычные белого или почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, с выдавленными надписями - "NIC" на одной стороне и "2" на другой
Состав
1 таб.
никотин-бета-циклодекстриновый комплекс 17.1 мг, что соответствует содержанию никотина 2 мг
Вспомогательные вещества: бета-циклодекстрин (Бетадекс) - 69.55 мг, кросповидон - 2 мг, магния стеарат - 0.9 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.45 мг.
Фармакологическое действие
Препарат для лечения никотиновой зависимости. После резкого отказа от курения у пациентов, ежедневно использующих табакосодержащие продукты в течение длительного времени, возможно развитие синдрома отмены, который включает в себя: дисфорию, бессонницу, повышенную раздражительность, тревогу, нарушение концентрации внимания, снижение ЧСС, увеличение аппетита или прибавку в весе. Важным симптомом синдрома отмены является также желание курить.
При лечении табачной зависимости заместительная терапия никотином снижает потребность в числе выкуриваемых сигарет, снижает выраженность симптомов отмены, возникающих при полном отказе от курения у тех, кто решил бросить курить. Облегчает временное воздержание от курения, а также способствует уменьшению количества выкуриваемых сигарет у тех, кто не может или не хочет полностью отказаться от курения
Фармакокинетика
Всасывание
После помещения под язык таблетка медленно растворяется в слюне. Свободный никотин всасывается через слизистую оболочку полости рта и поступает в системный кровоток.
Распределение
Связывание никотина с белками плазмы крови составляет менее 5%. В связи с этим нарушения связывания никотина при одновременном применении других препаратов или изменения количества белка в плазме при различных заболеваниях не должны оказывать существенного влияния на кинетику никотина.
Vd никотина составляет 2-3 л/кг.
Метаболизм
Никотин метаболизируется в почках и легких. Идентифицировано более 20 метаболитов, которые уступают по активности никотину. Концентрация первичного метаболита - котинина - превышает концентрацию никотина в 10 раз.
Выведение
Выводится в основном печенью. Средний плазменный клиренс составляет около 70 л/ч. T1/2 - около 2 ч.
С мочой выводятся в основном котинин (15% дозы, T1/2 - 15-20 ч) и транс-3-гидрокси-котинин (45% дозы). 10-30% дозы никотина выводится с мочой в неизмененном виде.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Прогрессирующее ухудшение функции почек сопровождается снижением общего клиренса никотина.
Фармакокинетика никотина существенно не меняется у больных с циррозом печени с незначительно выраженными нарушениями функции печени (5 баллов по шкале Чайлд-Пью) и снижается у пациентов с циррозом печени с умеренно выраженными нарушениями функции печени (7 баллов по шкале Чайлд-Пью).
У курящих пациентов с сопутствующей хронической почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, отмечали повышение концентрации никотина в плазме крови.
У пожилых пациентов отмечается небольшое снижение общего клиренса никотина, что не требует коррекции дозы.
Побочные действия
Нежелательные реакции при приеме таблеток никотина сходны с таковыми при приеме никотина в других лекарственных формах и являются дозозависимыми. Большинство нежелательных реакций отмечается в течение первых 3-4 недель применения препарата и являются дозозависимыми.
Головокружение, головная боль, расстройства сна могут быть проявлениями синдрома отмены, вызванного отказом от курения. При отказе от курения может увеличиваться частота возникновения афтозного стоматита. Связь этих реакций с применением препарата Никоретте® неочевидна.
Определение частоты побочных эффектов: очень часто (>1/10), часто (>1/100 <1/10), менее часто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая единичные случаи.
Со стороны ЦНС: часто - головная боль, головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – учащенное сердцебиение; редко – мерцание предсердий.
Со стороны пищеварительной системы: часто – желудочно-кишечный дискомфорт, икота, тошнота.
Со стороны дыхательной системы: часто - кашель, ринит.
Прочие: часто – боль в горле, раздражение слизистой оболочки полости рта, сухость в горле.
Особенности продажи
Отпускается без рецепта
Особые условия
Применение препарата Никоретте® сопровождается меньшим риском, чем курение.
Больным сахарным диабетом после прекращения курения может потребоваться снижение доз инсулина.
Пациент должен быть информирован о том, что если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности, то не следует выбрасывать его в сточные воды или на улицу. Необходимо поместить лекарственное средство в пакет и положить в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду.
Использование в педиатрии
Опыт применения Никоретте® у подростков моложе 18 лет отсутствует, поэтому препарат следует применять строго по назначению врача.
У детей в возрасте до 12 лет препарат следует применять только после тщательной оценки соотношения риска и пользы терапии.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Негативное влияние на способность к вождению автомобиля и работы с механизмами не установлено.
Показания
Для лечения табачной зависимости путем снижения потребности в никотине:
— уменьшение симптомов отмены, возникающих при полном отказе от курения у пациентов, решивших бросить курить;
— при временном отказе от курения;
— для уменьшения количества выкуриваемых сигарет у тех, кто не может или не хочет полностью отказаться от курения.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к никотину и другим компонентам препарата.
С осторожностью и только после консультации с врачом следует применять препарат у пациентов с нарушениями сердечно-сосудистой системы, в т.ч. перенесшим сердечно-сосудистое заболевание в течение 1 месяца перед началом применения (в т.ч. инсульт, инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, аритмия, аортокоронарное шунтирование, ангиопластика), или с неконтролируемой артериальной гипертензией.
С осторожностью следует назначать препарат больным с умеренными или выраженными нарушениями функции печени, тяжелой почечной недостаточностью, обострением язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с неконтролируемым гипертиреозом, феохромоцитомой (в связи с тем, что никотин, поступающий в организм человека при заместительной терапии или курении, вызывает высвобождение катехоламинов из мозгового слоя надпочечников), а также с сахарным диабетом.
Лекарственное взаимодействие
Курение (но не применение никотина) вызывает повышение активности изофермента CYP1A2. Отказ от курения может стать причиной снижение клиренса некоторых лекарственных средств, метаболизирующихся данным изоферментом, что может привести к повышению концентрации этих препаратов в плазме крови. Подобную закономерность следует иметь в виду при приеме препаратов с узким терапевтическим диапазоном, таких как теофиллин, такрин, клозапин, ропинирол.
Сывороточная концентрация других препаратов, которые частично метаболизируются изоферментом CYP1A2, такие как имипрамин, оланзапин, кломипрамин и флувоксамин также может увеличиться после прекращения курения, однако убедительные данные, свидетельствующие в пользу этого, отсутствуют, поэтому говорить о клинической значимости этого влияния на фармакокинетику вышеперечисленных лекарственных средств на данный момент невозможно.
Немногочисленные данные свидетельствуют о том, что курение может индуцировать метаболизм флекаинида и пентазоцина.
(511)
Дозування
Препарат застосовують під'язикової. Таблетки слід тримати під язиком до повного розчинення близько 30 хв. протягом перших днів з моменту початку лікування можуть виникати неприємні відчуття в ротовій порожнині в горлі (через деякий час зникають). Початкову дозу слід підбирати індивідуально залежно від ступеня тютюнової залежності. Пацієнтам з малої ступенем залежності лікування слід починати з 1 таблетки на прийом. Пацієнтам з більш високим ступенем залежності (тест Фагерстрома на нікотинову залежність > 6 б��ллов; кількість викурених за день сигарет перевищує 20 шт.), а також пацієнтам, яким не вдалося кинути палити, застосовуючи 1 таблетку 2 мг, слід почати лікування з 2-х таблеток по 2 мг на прийом. На початку курсу лікування таблетки слід приймати кожні 1-2 год; 8-12 таблеток по 2 мг в день, як правило, достатньо. Протягом дня не слід приймати понад 30 таблеток по 2 мг. Повна відмова від куріння Приймати препарат слід не менше 3 міс. Потім слід поступово знижувати кількість вживаних таблеток. Коли добове споживання препарату ��низится до 1-2 таблеток, його застосування слід припинити. Скорочення кількості викурених сигарет Таблетку слід приймати між епізодами паління для подовження інтервалів між викурювання сигарет, щоб максимально знизити споживання сигарет. Якщо через 6 тижнів застосування препарату не вдалося домогтися зниження добового споживання сигарет, слід проконсультуватися у лікаря-спеціаліста. Пацієнт повинен спробувати кинути курити, коли він буде до цього готовий, але не пізніше ніж через 6 місяців після початку лікування. Якщо ті��ок в ток 9 місяців після початку терапії кинути палити не вдалося, слід звернутися за консультацією до фахівця. Регулярно приймати препарат більше 12 міс не рекомендується. Деяким особам, яким вдалося кинути палити, може знадобитися більш тривалий прийом препарату з метою зведення до мінімуму ризику відновлення паління. Після закінчення курсу лікування, тим не менш, при собі пацієнту бажано мати кілька таблеток, оскільки в будь-який момент може виникнути спонтанне бажання закурити. Одночасне проведення медицинск��го консультування та забезпечення психологічної підтримки звичайно підвищують ефективність терапії. Тимчасова відмова від куріння Таблетки можна застосовувати в періоди, коли необхідно тимчасово відмовитися від куріння, наприклад, при знаходженні в місцях, де заборонено курити, або в інших ситуаціях, коли потрібно утриматися від куріння. Не перевищувати зазначену дозу.
Лікарська форма
Таблетки під'язикові білого або майже білого кольору, круглі, плоскі, зі скошеними краями, з видавленими написами - "NIC" на одній стороні і "2" ��а іншийСклад
1 таб.
нікотин-бета-циклодекстриновый комплекс 17.1 мг, що відповідає вмісту нікотину 2 мг
Допоміжні речовини: бета-циклодекстрин (Бетадекс) - 69.55 мг, кросповідон - 2 мг, магнію стеарат - 0.9 мг, кремнію діоксид колоїдний - 0.45 мг.Фармакологічна дія
Препарат для лікування нікотинової залежності. Після різкого відмови від куріння у пацієнтів, які щодня використовують табакосодержащие продукти протягом тривалого часу, можливий розвиток синдрому відміни, який включає в себе: дисфорию, безсоння, підвищену дратівливість, тривогу, порушення концентрації уваги, зниження ЧСС, збільшення апетиту або збільшення у вазі. Важливим симптомом синдрому відміни є також бажання палити.
При лікуванні тютюнової залежності замісна терапія нікотином знижує потребу в числі викурених сигарет, знижує вираженість симптомів відміни, що виникають при повній відмові від куріння у тих, хто вирішив кинути курити. Полегшує тимчасове утримання від куріння, а також сприяє зменшенню кількості выкуриваемих сигарет у тих, хто не може або не хоче повністю відмовитися від курінняФармакокінетика
Всмоктування
Після приміщення під язик таблетка повільно розчиняється в слині. Вільний нікотин всмоктується через слизову оболонку порожнини рота і надходить у системний кровотік.
Розподіл
Зв'язування нікотину з білками плазми крові становить менше 5%. У зв'язку з цим порушення зв'язування нікотину при одночасному застосуванні інших препаратів або зміни кількості білка в плазмі при різних захворюваннях не долдружини чинити істотного впливу на кінетику нікотину.
Vd нікотину становить 2-3 л/кг.
Метаболізм
Нікотин метаболізується в нирках і легенях. Ідентифіковано понад 20 метаболітів, які поступаються за активністю нікотину. Концентрація первинного метаболіту - котініну - перевищує концентрацію нікотину в 10 разів.
Виведення
Виводиться переважно печінкою. Середній плазмовий кліренс становить приблизно 70 л/год, T1/2 близько 2 ч.
З сечею виводяться в основному котинін (15% дози, T1/2 - 15-20 год) і транс-3-гідрокси-котинін (45% дози). 10-30% дози нікотину виводиться з сечею в незміненому вигляді.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
Прогресуюче погіршення функції нирок супроводжується зниженням загального кліренсу нікотину.
Фармакокінетика нікотину істотно не змінюється у хворих з цирозом печінки з незначно вираженими порушеннями функції печінки (5 балів за шкалою Чайлд-П'ю) і знижується у пацієнтів з цирозом печінки з помірно вираженими порушеннями функції печінки (7 балів за шкалою Чайлд-П'ю).
У курців пацієнтів з сопутствующей хронічною нирковою недостатністю, які перебувають на гемодіалізі, відзначали підвищення концентрації нікотину в плазмі крові.
У літніх пацієнтів відзначається невелике зниження загального кліренсу нікотину, що не потребує корекції дози.Побічні дії
Небажані реакції при прийомі таблеток нікотину схожі з такими при прийомі нікотину в інших лікарських формах і є дозозалежними. Більшість небажаних реакцій відзначається протягом перших 3-4 тижнів застосування препарату є дозозалежними.
Запаморочення, головний біль, розлади сну можуть бути проявами синдрому відміни, спричиненого відмовою від паління. При відмові від паління може збільшуватися частота виникнення афтозного стоматиту. Зв'язок цих реакцій із застосуванням препарату Нікоретте® неочевидна.
Визначення частоти побічних ефектів: дуже часто (>1/10), часто (>1/100 <1/10), часто (>1/1000, <1/100), рідко (>1/10 000, <1/1000), дуже рідко (<1/10 000), включаючи поодинокі випадки.
З боку ЦНС: часто - головний біль, запаморочення.
З боку сер��існо-судинної системи: часто – прискорене серцебиття; рідко – мерехтіння передсердь.
З боку травної системи: часто – шлунково-кишковий дискомфорт, гикавка, нудота.
З боку дихальної системи: часто - кашель, риніт.
Інші: часто – біль у горлі, подразнення слизової оболонки порожнини рота, сухість у горлі.Особливості продажу
Відпускається без рецептаОсобливі умови
Застосування препарату Нікоретте® супроводжується меншим ризиком, ніж куріння.
Хворим на цукровий діабет після припинення доурения може знадобитися зниження доз інсуліну.
Пацієнт повинен бути поінформований про те, що якщо лікарський засіб прийшло в непридатність або закінчився термін придатності, то не слід його викидати у стічні води або на вулицю. Необхідно помістити лікарський засіб в пакет і покласти в контейнер. Ці заходи допоможуть захистити навколишнє середовище.
Використання в педіатрії
Досвід застосування Нікоретте® у підлітків молодше 18 років відсутній, тому препарат слід застосовувати суворо за призначенням лікаря.
У дітей у віці до 12 років препарат слід застосовувати тільки після ретельної оцінки співвідношення ризику і користі терапії.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
Негативний вплив на здатність до керування автомобілем та роботи з механізмами не встановлено.Свідчення
Для лікування тютюнової залежності шляхом зменшення потреби в нікотині:
— зменшення симптомів відміни, що виникають при повній відмові від куріння у пацієнтів, які вирішили кинути палити;
— при тимчасовому відмову ��т куріння;
— для зменшення кількості випалених сигарет у тих, хто не може або не хоче повністю відмовитися від куріння.Протипоказання
— підвищена чутливість до нікотину та інших компонентів препарату.
З обережністю і тільки після консультації з лікарем слід застосовувати препарат у пацієнтів з порушеннями серцево-судинної системи, у т. ч. перенесли серцево-судинне захворювання протягом 1 місяця перед початком застосування (у т. ч. інсульт, інфаркт міокарда, нестабільна стенокардія, аритмія, аортокоронарное шунтування, ангіопластика), або з неконтрольованою артеріальною гіпертензією.
З обережністю слід призначати препарат хворим з помірними або вираженими порушеннями функції печінки, тяжкою нирковою недостатністю, загостренням виразкової хвороби шлунка і дванадцятипалої кишки.
З обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів з неконтрольованим гіпертиреозом, феохромоцитомою (у зв'язку з тим, що нікотин, що надходить в організм людини при замісній терапії або курінні, викликає высвобожденя катехоламінів з мозкового шару надниркових залоз), а також з цукровим діабетом.Лікарська взаємодія
Паління (але не застосування нікотину) викликає підвищення активності ізоферменту CYP1A2. Відмова від куріння може стати причиною зниження кліренсу деяких лікарських засобів, які метаболізуються цим ізоферментом, що може призвести до підвищення концентрації цих препаратів у плазмі крові. Подібну закономірність слід мати на увазі при прийомі препаратів з вузьким терапевтичним діапазоном, таких як теофілін, такрин, клозапін, ропінірол.
Сироваткова концентрація інших препаратів, які частково метаболізуються ізоферментом CYP1A2, такі як іміпрамін, оланзапін, кломіпрамін і флувоксамін також може збільшитися після припинення куріння, однак переконливі дані, що свідчать на користь цього, відсутні, тому говорити про клінічної значущості цього впливу на фармакокінетику вищезазначених лікарських засобів на даний момент неможливе.
Нечисленні дані свідчать про те, що куріння може індукувати м��таболизм флекаїніду та пентазоцину.
