Дозировка
Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от степени зависимости от табака и применяемой лекарственной формы.
Лекарственная форма
Резинки жевательные Свежие фрукты в виде квадратной подушечки, покрытой оболочкой
Состав
никотин-полимерный комплекс* \000911 мг,
что соответствует содержанию никотина** \00092 мг
Вспомогательные вещества: основа резинки жевательной (смесь различных типов воска, смолы и других углеводородов (около 60%) и карбоната кальция (до 40%)), ксилитол, масло мяты перечной, натрия карбонат, натрия гидрокарбонат, калия ацесульфам, левоментол, магния оксид.
Состав внутренней оболочки: тутти-фрутти КуЭл84441, гипромеллоза, сукралоза, полисорбат 80.
Состав наружной оболочки: ксилитол, акация, титана диоксид, тутти-фрутти КуЭл84441, воск карнаубский.
* - никотина резинат, содержащий 20% никотина.
** - содержание никотина 2.2 мг, включая 10% избыток.
Фармакологическое действие
Н-холиномиметик. Алкалоид, содержащийся в листьях табака (Nicotiana tabacum и Nicotiana rustica), а также в некоторых других растениях. Влияет на периферические и центральные н-холинорецепторы. Наиболее чувствительны к никотину н-холинорецепторы вегетативных ганглиев, на которые никотин оказывает двухфазное действие. В фазу возбуждения происходит деполяризация мембран ганглионарных нейронов, фаза угнетения обусловлена конкурентным антагонизмом с ацетилхолином.
Никотин стимулирует хеморецепторы синокаротидной зоны, что сопровождается рефлекторным возбуждением дыхательного и сосудодвигательного центров. Фаза угнетения наблюдается при накоплении в крови значительного количества никотина.
В низких дозах никотин возбуждает н-холинорецепторы хромаффинных клеток надпочечников и потому увеличивает выделение в кровь адреналина. В высоких дозах никотин вызывает противоположный эффект.
В дозах, значительно превышающих те, которые необходимы для воздействия на вегетативные ганглии, никотин сначала облегчает, а затем угнетает нервно-мышечную передачу.
При действии никотина на синаптическую передачу в ЦНС также наблюдается двухфазность: в низких дозах вещество вызывает возбуждающий эффект, в больших - тормозный.
ЧСС после введения никотина сначала замедляется (возбуждение центра блуждающих нервов и интрамуральных парасимпатических ганглиев), затем учащается (стимуляция симпатических ганглиев и увеличение адреналина хромаффинными клетками).
Никотин в низких дозах повышает АД, что обусловлено возбуждением симпатических ганглиев и сосудодвигательного центра, повышением выделения адреналина мозговым слоем надпочечников и прямым миотропным сосудосуживающим влиянием.
Действие никотина часто проявляется тошнотой (центрального происхождения), иногда рвотой. Моторику кишечника никотин повышает. Секреция слюнных и бронхиальных желез сначала повышена, затем следует угнетение.
Фармакокинетика
Хорошо всасывается со слизистых оболочек (биодоступность зависит от уровня рН). T1/2 из плазмы - 2 ч. Выводится почками в первые 10-15 ч (в виде продуктов метаболизма и небольшого количества алкалоидов и в неизмененном виде). Проникает в грудное молоко, может создавать в нем высокие концентрации, достаточные для развития интоксикации, в т.ч. остановки дыхания у ребенка. При применении жевательной резинки через 20-30 мин высвобождается около 90% никотина, который легко абсорбируется в кровь через слизистую оболочку полости рта (всасывание увеличивает входящий в состав щелочной гидрокарбонатный буфер, увеличивающий рН слюны до 8.5). Биодоступность составляет 50%. Концентрация никотина в крови повышается медленнее и не достигает значений, определяемых во время курения: через 30 мин она составляет 1/3-2/3 уровня, который наблюдается при выкуривании 1 сигареты. При многократном применении резинки обеспечивается привычное содержание никотина в крови.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, тревожные состояния.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе, раздражение слизистой оболочки полости рта, икота, метеоризм, болезненность или раздражение языка; при использовании жевательных резинок - боли в жевательных мышцах, стоматит, повреждение эмали зубов при прилипании к ним жевательной резинки.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии; редко - тахикардия, гиперемия кожи.
Дерматологические реакции: при применении трансдермальных терапевтических систем - зуд, эритема, дерматит, пузыри на коже, крапивница.
Прочие: аллергические реакции, фарингит.
Особенности продажи
Отпускается без рецепта
Особые условия
Никотин хорошо всасывается со слизистых оболочек и кожных покровов, проникает через ГЭБ.
Никотин применяется в экспериментальной фармакологии для анализа действия веществ. В связи с широким распространением курения табака никотин представляет значительный интерес в токсикологическом отношении. В медицинской практике применение ограничивается использованием для облегчения отвыкания от курения.
Показания
Для облегчения явлений абстиненции (синдрома отмены), связанных с прекращением курения табака.
Противопоказания
Нестабильная стенокардия, тяжелые аритмии, недавно перенесенное нарушение мозгового кровообращения, эрозивно-язвенные нарушения ЖКТ в фазе обострения, беременность, лактация.
(510)
Дозування
Дозу встановлюють індивідуально, залежно від ступеня залежності від тютюну та застосованої лікарської форми.
Лікарська форма
Гумки жувальні Свіжі фрукти у вигляді квадратної подушечки, покритої оболонкоюСклад
нікотин-полімерний комплекс* \000911 мг,
що відповідає вмісту нікотину** \00092 мг
Допоміжні речовини: основа гумки жувальної (суміш різних видів воску, смоли та інших вуглеводнів (близько 60%) і карбонату кальцію (до 40%)), ксилітол, олія м'яти перцевої, натрію доарбонат, натрію гідрокарбонат, калію ацесульфам, левоментол, магнію оксид.
Склад внутрішньої оболонки: тутті-фрутті КуЭл84441, гіпромелоза, сукралоза, полісорбат 80.
Складу зовнішньої оболонки: ксилітол, акація, титану діоксид, тутті-фрутті КуЭл84441, віск карнаубський.
* - нікотину резінат, що містить 20% нікотину.
** - вміст нікотину 2.2 мг, включаючи 10% надлишок.Фармакологічна дія
Н-холиномиметик. Алкалоїд, що міститься у листках тютюну (Nicotiana tabacum та Nicotiana rustica), а також в деяких інших рослинах. Впливає на п��риферические і центральні н-холінорецептори. Найбільш чутливі до нікотину н-холінорецептори вегетативних гангліїв, на які нікотин чинить двофазна дія. У фазу збудження відбувається деполяризація мембран гангліонарних нейронів, фаза гноблення зумовлений конкурентним антагонізмом з ацетилхоліном.
Нікотин стимулює хеморецептори синокаротидной зони, що супроводжується рефлекторним збудженням дихального і судинорухового центрів. Фаза гноблення спостерігається при накопиченні в крові значітельногпро кількості нікотину.
У низьких дозах нікотин збуджує н-холінорецептори хромаффінних клітин надниркових залоз і тому збільшує виділення в кров адреналіну. У високих дозах нікотин викликає протилежний ефект.
У дозах, що значно перевищують ті, які необхідні для впливу на вегетативні ганглії, нікотин спочатку полегшує, а потім пригнічує нервово-м'язову передачу.
При дії нікотину на синаптичну передачу в ЦНС також спостерігається двофазність: в низьких дозах речовина викликає збудливий ефект, у великих - гальмовий.
ЧСС після введення нікотину спочатку сповільнюється (збудження центру блукаючих нервів і інтрамуральних парасимпатичних гангліїв), потім частішає (стимуляція симпатичних гангліїв і збільшення адреналіну хромаффинными клітинами).
Нікотин в малих дозах підвищує артеріальний тиск, що обумовлено порушенням симпатичних гангліїв і судинорухового центру, підвищенням виділення адреналіну мозковим шаром надниркових залоз і прямим миотропным судинозвужувальним впливом.
Дія нікотину часто ��роявляется нудотою (центрального походження), іноді блювотою. Моторику кишечника нікотин підвищує. Секреція слинних і бронхіальних залоз спочатку підвищена, потім слід пригнічення.Фармакокінетика
Добре всмоктується зі слизових оболонок (біодоступність залежить від рівня рН). T1/2 з плазми - 2 ч. Виводиться нирками у перші 10-15 год (у вигляді продуктів метаболізму і невеликої кількості алкалоїдів і в незміненому вигляді). Проникає в грудне молоко, може створювати в ній високі концентрації, достатні для розвитку інтоксикації, в т. ч. ост��зміни дихання у дитини. При застосуванні жувальної гумки через 20-30 хв вивільняється близько 90% нікотину, який легко абсорбується в кров через слизову оболонку порожнини рота (всмоктування збільшує входить до складу лужної гідрокарбонатний буфер, що збільшує рН слини до 8.5). Біодоступність становить 50%. Концентрація нікотину в крові підвищується повільніше і не досягає значень, які визначаються під час куріння: через 30 хв вона становить 1/3-2/3 рівня, який спостерігається при викурюванні 1 сигарети. При багаторазовому застосуванні рез��мкі забезпечується звичне вміст нікотину в крові.Побічні дії
З боку ЦНС: запаморочення, головний біль, тривожні стани.
З боку травної системи: нудота, біль у животі, подразнення слизової оболонки порожнини рота, гикавка, метеоризм, біль або подразнення язика; при використанні жувальних гумок - біль у жувальних м'язах, стоматит, пошкодження емалі зубів при прилипання до них жувальної гумки.
З боку серцево-судинної системи: аритмії; рідко - тахікардія, гіперемія шкіри.
Дерматологічні реакції: при застосуванні трансдермальних терапевтичних систем - свербіж, еритема, дерматит, міхури на шкірі, кропив'янка.
Інші: алергічні реакції, фарингіт.Особливості продажу
Відпускається без рецептаОсобливі умови
Нікотин добре всмоктується зі слизових оболонок і шкірних покривів, проникає через ГЕБ.
Нікотин застосовується в експериментальній фармакології для аналізу дії речовин. У зв'язку з широким поширенням куріння тютюну нікотин являє значний інтерес у т��ксикологическом відношенні. У медичній практиці застосування обмежується використанням для полегшення відвикання від куріння.Свідчення
Для полегшення явищ абстиненції (синдрому відміни), пов'язаних з припиненням куріння тютюну.Протипоказання
Нестабільна стенокардія, тяжкі аритмії, недавно перенесений порушення мозкового кровообігу, ерозивно-виразкові порушення ШЛУНКОВО-кишкового тракту у фазі загострення, вагітність, лактація.
