Дозировка
В зависимости от выраженности пристрастия к курению применяют жевательную резинку Никоретте® с различной концентрацией активного вещества. Если пациент выкуривает 20 или менее сигарет в сутки или выкуривает первую сигарету через 30 мин после пробуждения, то следует использовать жевательную резинку с содержанием никотина 2 мг. Если пациент выкуривает более 20 сигарет в сутки или ему не удалось бросить курить при использовании жевательной резинки с содержанием никотина 2 мг, то рекомендуется использовать жевательную резинку с содержанием никотина 4 мг. Никоретте® следует применять во всех случаях, когда возникает непреодолимое желание курить. Резинку следует медленно жевать до появления резкого вкуса, затем жевание следует прекратить и поместить резинку между десной и внутренней стороной щеки. После исчезновения привкуса следует возобновить жевание. За 1 прием следует использовать только 1 жевательную резинку. При полном отказе от курения средняя суточная доза составляет 8-12 резинок, максимальная - 15 резинок. Необходимо непрерывно использовать препарат в первые 3 мес после отказа от курения. Затем следует постепенно снижать количество потребляемых резинок. Когда суточное потребление препарата снизится до 1-2 резинок, применение его следует прекратить. При сокращении количества выкуриваемых сигарет жевательную резинку следует использовать между эпизодами курения для удлинения интервалов между выкуриванием сигарет, чтобы максимально снизить потребление сигарет. Пациент должен быть предупрежден, что если через 6 недель применения препарата не удалось добиться снижения суточного потребления сигарет, следует проконсультироваться у врача-специалиста. Пациент должен попытаться бросить курить, когда он будет к этому готов, но не позже чем через 6 мес после начала лечения. Если в течение 9 мес после начала терапии бросить курить не удалось, следует обратиться за консультацией к специалисту. Не рекомендуется применять жевательную резинку Никоретте® более 12 мес. Однако некоторым пациентам может потребоваться более длительное лечение, чтобы предотвратить возврат к курению или не вернуться к прежнему уровню потребления табака. Жевательную резинку можно применять в периоды, когда необходимо временно отказаться от курения, например при нахождении в местах, где запрещено курить, или в других ситуациях, когда нужно воздержаться от курения. Консультации специалиста и психологическая поддержка способствуют повышению эффективности терапии.
Передозировка
тошнота, слюнотечение, боли в животе, диарея, потливость, головная боль, головокружение, нарушение слуха и выраженная общая слабость; при приеме высоких доз никотина - артериальная гипотензия, слабый и неритмичный пульс, затрудненное дыхание, сосудистый коллапс и генерализованные судороги
Лекарственная форма
Жевательные резинки Свежая мята
Состав
никотин-полимерный комплекс11 мг,
что соответствует содержанию никотина*2 мг
* содержание никотина 2.2 мг, включая 10% избыток.
Вспомогательные вещества: основа жевательной резинки**, ксилитол, масло мяты перечной, натрия карбонат, натрия гидрокарбонат, калия ацесульфам, левоментол, магния оксид.
** Основа жевательной резинки: смесь различных типов воска, смолы и других углеводородов (около 60%) и карбоната кальция (до 40%).
Оболочка жевательной резинки: ксилитол, масло мяты перечной, камедь аравийская, титана диоксид, воск карнаубский.
Фармакологическое действие
Препарат для лечения никотиновой зависимости. После резкого отказа от курения у пациентов, ежедневно использующих никотинсодержащие продукты в течение длительного времени, возможно развитие синдрома отмены, который включает в себя дисфорию, бессонницу, повышенную раздражительность, тревогу, нарушение концентрации внимания, снижение ЧСС, повышение аппетита и увеличение массы тела, а также желание курить.
При лечении никотиновой зависимости заместительная терапия никотином может снижать потребность в курении (и количество выкуриваемых сигарет), уменьшать выраженность симптомов отмены, возникающих при полном отказе от курения у тех, кто решил бросить курить. Облегчает временное воздержание от курения и способствует уменьшению числа выкуриваемых сигарет у тех, кто не может или не хочет полностью отказаться от курения.
Фармакокинетика
Всасывание
Никотин, поступающий из жевательной резинки, быстро всасывается через слизистую оболочку щеки и обнаруживается в крови через 5-7 мин.
Cmax никотина в плазме крови достигается через 30 мин после начала применения жевательной резинки.
Распределение
Vd никотина при в/в введении составляет около 2-3 л/кг. Связывание никотина с белками плазмы крови составляет менее 5%. В связи с этим нарушения связывания никотина при одновременном применении других препаратов или изменения количества белка в плазме при различных заболеваниях не должны оказывать существенного влияния на кинетику никотина.
Метаболизм
Никотин метаболизируется в печени, почках и легких. Идентифицировано более 20 метаболитов, которые уступают по активности никотину. Концентрация первичного метаболита - котинина - превышает концентрацию никотина в 10 раз.
Выведение
Выводится в основном печенью. Средний плазменный клиренс составляет около 70 л/ч. T1/2 - около 2 ч.
С мочой выводятся в основном котинин (15% дозы, T1/2 - 15-20 ч) и транс-3-гидрокси-котинин (45% дозы). 10-30% дозы никотина выводится с мочой в неизмененном виде.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Прогрессирующее ухудшение функции почек сопровождается снижением общего клиренса никотина.
Фармакокинетика никотина существенно не меняется у больных с циррозом печени с незначительно выраженными нарушениями функции печени (5 баллов по шкале Чайлд-Пью) и снижается у пациентов с циррозом печени с умеренно выраженными нарушениями функции печени (7 баллов по шкале Чайлд-Пью).
У пациентов, находящихся на гемодиализе, отмечали повышение концентрации никотина в плазме крови.
У пожилых пациентов отмечается небольшое снижение общего клиренса никотина, что не требует коррекции дозы.
Побочные действия
Большинство нежелательных реакций отмечается в течение первых 3-4 недель применения препарата и являются дозозависимыми.
В начале лечения: иногда - слабое раздражение горла и усиленное слюноотделение; при проглатывании чрезмерного количества растворенного никотина - икота.
При чрезмерном употреблении препарата лицами, не привыкшими к вдыханию табачного дыма: тошнота, слабость, головная боль.
Со стороны пищеварительной системы: при применении жевательной резинки с содержанием никотина 4 мг у пациентов, предрасположенных к расстройству пищеварения – расстройство пищеварения, изжога.
Головокружение, головная боль, расстройства сна могут быть проявлениями синдрома отмены, вызванного отказом от курения. При отказе от курения может увеличиваться частота возникновения афтозного стоматита.
При описании побочных эффектов используются следующие критерии частоты встречаемости: очень часто (>1/10), часто (>1/100 <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000).
Со стороны ЦНС: очень часто - головная боль; часто - головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – учащенное сердцебиение; очень редко – мерцание предсердий.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто – желудочно-кишечный дискомфорт, икота, тошнота; часто - рвота.
Дерматологические реакции: нечасто – эритема, крапивница.
Особенности продажи
Отпускается без рецепта
Особые условия
Применение препарата Никоретте® сопровождается меньшим риском, чем курение.
У пациентов, которые носят съемные зубные протезы, могут возникнуть трудности при применении жевательной резинки Никоретте®. Жевательная резинка может приклеиться к зубному протезу и в редких случаях повредить его.
Пациентам с сахарным диабетом после прекращения курения может потребоваться снижение доз инсулина.
Незначительные расстройства пищеварения, возникающие при применении жевательной резинки с содержанием никотина 4 мг можно устранить путем более медленного жевания резинки или использования резинки, содержащей 2 мг никотина (при необходимости с меньшими интервалами).
Пациент должен быть информирован о том, что ему следует носить жевательную резинку Никоретте® с собой, чтобы воспользоваться ею, если ему неожиданно захочется курить.
Использование в педиатрии
Вопрос о назначении препарата пациентам в возрасте до 18 лет решается врачом индивидуально.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Негативное влияние на способность к вождению автомобиля и работе с механизмами не установлено.
Показания
Для лечения табачной зависимости:
— уменьшение симптомов отмены, возникающих при полном отказе от курения у пациентов, решивших бросить курить;
— при временном отказе от курения;
— для уменьшения количества выкуриваемых сигарет у тех, кто не может или не хочет полностью отказаться от курения.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к никотину и другим компонентам препарата.
С осторожностью и только после консультации с врачом следует применять препарат пациентам с нарушениями сердечно-сосудистой системы, в т.ч. перенесшим сердечно-сосудистое заболевание в течение 1 месяца перед началом применения (в т.ч. инсульт, инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, аритмия, аортокоронарное шунтирование, ангиопластика), или с неконтролируемой артериальной гипертензией.
С осторожностью следует назначать препарат больным с умеренными или выраженными нарушениями функции печени, тяжелой почечной недостаточностью, обострением язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
С осторожностью следует применять препарат пациентам с неконтролируемым гипертиреозом, феохромоцитомой (в связи с тем, что никотин вызывает высвобождение катехоламинов из мозгового слоя надпочечников), а также с сахарным диабетом.
(509)
Дозування
Залежно від вираженості пристрасті до паління застосовують жувальну гумку Нікоретте® з різною концентрацією активної речовини. Якщо пацієнт викурює 20 або менше сигарет на добу або викурює першу сигарету через 30 хв після пробудження, то слід використовувати жувальну гумку з вмістом нікотину 2 мг. Якщо пацієнт викурює більше 20 сигарет на добу або йому не вдалося кинути палити при використанні жувальної гумки з вмістом нікотину 2 мг, то рекомендується використовувати жувальну резинку з вмістом нікотину 4 мг. Нікоретте® слід застосовувати у всіх випадках, коли виникає непереборне бажання палити. Гумку слід повільно жувати до появи різкого смаку, потім жування слід припинити і помістити гумку між десною і внутрішньою стороною щоки. Після зникнення присмаку слід відновити жування. За 1 прийом слід використовувати тільки 1 жувальну гумку. При повній відмові від куріння середня добова доза становить 8-12 гумок, максимальна - 15 гумок. Необхідно безперервно використовувати препара�� в перші 3 міс після відмови від куріння. Потім слід поступово знижувати кількість споживаних гумок. Коли добове споживання препарату знизиться до 1-2 гумок, його застосування слід припинити. При скороченні кількості викурених сигарет жувальну гумку слід використовувати між епізодами паління для подовження інтервалів між викурювання сигарет, щоб максимально знизити споживання сигарет. Пацієнт повинен бути попереджений, що якщо через 6 тижнів застосування препарату не вдалося домогтися зниження добового потребления сигарет, слід проконсультуватися у лікаря-спеціаліста. Пацієнт повинен спробувати кинути курити, коли він буде до цього готовий, але не пізніше ніж через 6 міс після початку лікування. Якщо протягом 9 міс після початку терапії кинути палити не вдалося, слід звернутися за консультацією до фахівця. Не рекомендується застосовувати жувальну гумку Нікоретте® понад 12 міс. Однак деяким пацієнтам може знадобитися триваліше лікування, щоб запобігти поверненню до паління або не повернутися до колишнього рівня споживання табака. Жувальну гумку можна застосовувати в періоди, коли необхідно тимчасово відмовитися від куріння, наприклад при знаходженні в місцях, де заборонено курити, або в інших ситуаціях, коли потрібно утриматися від куріння. Консультації спеціаліста та психологічна підтримка сприяють підвищенню ефективності терапії.Передозування
нудота, слинотеча, біль в животі, діарея, пітливість, головний біль, запаморочення, порушення слуху і виражена загальна слабкість; при прийомі високих доз нікотину - артеріальна гіпотензія, слабкий і нер��тмичный пульс, утруднене дихання, судинний колапс і генералізовані судоми
Лікарська форма
Жувальні гумки Свіжа м'ятаСклад
нікотин-полімерний комплекс11 мг,
що відповідає вмісту нікотину*2 мг
* вміст нікотину 2.2 мг, включаючи 10% надлишок.
Допоміжні речовини: основа жувальної гумки**, ксилітол, олія м'яти перцевої, натрію карбонат, натрію гідрокарбонат, калію ацесульфам, левоментол, магнію оксид.
** Основа жувальної гумки: суміш різних видів воску, смоли і інших вуглеводнів (близько 60%) і карбонату кальцію (до 40%).
Оболонка жувальної гумки: ксилітол, олія м'яти перцевої, аравійська камедь, титану діоксид, віск карнаубський.Фармакологічна дія
Препарат для лікування нікотинової залежності. Після різкого відмови від куріння у пацієнтів, які щодня використовують никотинсодержащих продукти протягом тривалого часу, можливий розвиток синдрому відміни, який включає в себе дисфорію, безсоння, підвищену дратівливість, тривогу, порушення концентрації уваги, зниження ЧСС, підвищення апетиту і збільшення маси тіла, а також бажання палити.
При лікуванні нікотинової залежності замісна терапія нікотином може знижувати потребу в курінні (і кількість викурених сигарет), зменшувати вираженість симптомів відміни, що виникають при повній відмові від куріння у тих, хто вирішив кинути курити. Полегшує тимчасове утримання від куріння і сприяє зменшенню числа викурених сигарет у тих, хто не може або не хоче повністю відмовитися від куріння.Фармакокінетика
Всмоктування />
Нікотин, що надходить з жувальної гумки, швидко всмоктується через слизову оболонку щоки і виявляється в крові через 5-7 хв.
Cmax нікотину в плазмі крові досягається через 30 хв після початку застосування жувальної гумки.
Розподіл
Vd нікотину при в/в введенні становить близько 2-3 л/кг, Зв'язування нікотину з білками плазми крові становить менше 5%. У зв'язку з цим порушення зв'язування нікотину при одночасному застосуванні інших препаратів або зміни кількості білка в плазмі при різних захворівши��ниях не повинні чинити істотного впливу на кінетику нікотину.
Метаболізм
Нікотин метаболізується в печінці, нирках і легенях. Ідентифіковано понад 20 метаболітів, які поступаються за активністю нікотину. Концентрація первинного метаболіту - котініну - перевищує концентрацію нікотину в 10 разів.
Виведення
Виводиться переважно печінкою. Середній плазмовий кліренс становить приблизно 70 л/год, T1/2 близько 2 ч.
З сечею виводяться в основному котинін (15% дози, T1/2 - 15-20 год) і транс-3-гідрокси-котинін (45% дози). 10-30% дози нікотіна виводиться з сечею в незміненому вигляді.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
Прогресуюче погіршення функції нирок супроводжується зниженням загального кліренсу нікотину.
Фармакокінетика нікотину істотно не змінюється у хворих з цирозом печінки з незначно вираженими порушеннями функції печінки (5 балів за шкалою Чайлд-П'ю) і знижується у пацієнтів з цирозом печінки з помірно вираженими порушеннями функції печінки (7 балів за шкалою Чайлд-П'ю).
У пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, отмечали підвищення концентрації нікотину в плазмі крові.
У літніх пацієнтів відзначається невелике зниження загального кліренсу нікотину, що не потребує корекції дози.Побічні дії
Більшість небажаних реакцій відзначається протягом перших 3-4 тижнів застосування препарату є дозозалежними.
На початку лікування: іноді - слабке подразнення горла і посилене слиновиділення; при проковтуванні надмірної кількості розчиненого нікотину - гикавка.
При надмірному вживанні препарату особами, які не звикли �� вдихання тютюнового диму: нудота, слабкість, головний біль.
З боку травної системи: при застосуванні жувальної гумки з вмістом нікотину 4 мг у пацієнтів, схильних до розладу травлення – розлад травлення, печія.
Запаморочення, головний біль, розлади сну можуть бути проявами синдрому відміни, спричиненого відмовою від паління. При відмові від паління може збільшуватися частота виникнення афтозного стоматиту.
При описі побічних ефектів використовуються такі кри��ерии частоти виникнення: дуже часто (>1/10), часто (>1/100 <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), рідко (>1/10 000, <1/1000), дуже рідко (<1/10 000).
З боку ЦНС: дуже часто - головний біль; часто - запаморочення.
З боку серцево-судинної системи: нечасто – прискорене серцебиття; дуже рідко – мерехтіння передсердь.
З боку травної системи: дуже часто – шлунково-кишковий дискомфорт, гикавка, нудота; часто - блювання.
Дерматологічні реакції: рідко – еритема, кропив'янка.Особливості продажу
Відпускається ббез рецептаОсобливі умови
Застосування препарату Нікоретте® супроводжується меншим ризиком, ніж куріння.
У пацієнтів, які носять знімні зубні протези, можуть виникати труднощі при застосуванні жувальної гумки Нікоретте®. Жувальна гумка може приклеїтися до зубного протезу і в рідкісних випадках пошкодити його.
Пацієнтам з цукровим діабетом після припинення куріння може знадобитися зниження доз інсуліну.
Незначні розлади травлення, що виникають при застосуванні жувальної гумки з содііржанням нікотину 4 мг можна усунути шляхом більш повільне жування гумки або використання гумки, що містить 2 мг нікотину (при необхідності з меншими інтервалами).
Пацієнт повинен бути поінформований про те, що йому слід носити жувальну гумку Нікоретте® з собою, щоб скористатися нею, якщо йому несподівано захочеться палити.
Використання в педіатрії
Питання про призначення препарату пацієнтам віком до 18 років вирішується лікарем індивідуально.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і упраухвалою механізмами
Негативний вплив на здатність до водіння автомобіля і роботи з механізмами не встановлено.Свідчення
Для лікування тютюнової залежності:
— зменшення симптомів відміни, що виникають при повній відмові від куріння у пацієнтів, які вирішили кинути палити;
— при тимчасовій відмові від куріння;
— для зменшення кількості випалених сигарет у тих, хто не може або не хоче повністю відмовитися від куріння.Протипоказання
— підвищена чутливість до нікотину та інших компонентів викларата.
З обережністю і тільки після консультації з лікарем слід застосовувати препарат пацієнтам з порушеннями серцево-судинної системи, у т. ч. перенесли серцево-судинне захворювання протягом 1 місяця перед початком застосування (у т. ч. інсульт, інфаркт міокарда, нестабільна стенокардія, аритмія, аортокоронарне шунтування, ангіопластика), або з неконтрольованою артеріальною гіпертензією.
З обережністю слід призначати препарат хворим з помірними або вираженими порушеннями функції печінки, тяжкою нирковою ��едостаточностью, загостренням виразкової хвороби шлунка і дванадцятипалої кишки.
З обережністю слід застосовувати препарат пацієнтам з неконтрольованим гіпертиреозом, феохромоцитомою (у зв'язку з тим, що нікотин викликає вивільнення катехоламінів з мозкового шару надниркових залоз), а також з цукровим діабетом.
