Дозировка
Начальная доза препарата составляет 30 мг 1 раз/ При необходимости дозу постепенно, с интервалами в 7-14 дней, увеличивают. Средняя суточная доза препарата составляет 30 мг или 60 мг. Максимальная суточная доза составляет 90 мг. Таблетки следует принимать целиком, не разламывая, не разжевывая.
Передозировка
Передозировка Нифекарда ХЛ вызывает периферическую вазодилатацию с выраженной и, возможно, пролонгированной системной артериальной гипотензией (головная боль, гиперемия кожи лица, длительное выраженное снижение АД, угнетение деятельности синусового узла, брадикардия и/или тахикардия, брадиаритмия);
Лекарственная форма
Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые пленочной оболочкой
Состав
нифедипин60 мг
Вспомогательные вещества: повидон, натрия лаурилсульфат, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), лудипресс (смесь лактозы моногидрата, повидона, кросповидона), тальк (магния гидросиликат), магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллозы фталат (гидроксипропилметилцеллюлозы фталат), триэтилцитрат, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), макрогол (полиэтиленгликоль), тальк (магния гидросиликат), титана диоксид, краситель железа оксид желтый.
Фармакологическое действие
Селективный блокатор медленных кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Уменьшает ток внеклеточного кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий; в высоких дозах ингибирует высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая воздействия на время их активации, инактивации и восстановления.
Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток ионов кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего, при артериальной гипертензии. Не влияет на тонус вен. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена "обкрадывания", активирует функционирование коллатералей.
Улучшает функцию миокарда, уменьшает силу сердечных сокращений и потребность миокарда в кислороде. Расширяя периферические артерии, снижает АД и уменьшает ОПСС и постнагрузку на сердце. Почти не влияет на синоатриальный и AV-узлы. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез.
Угнетает агрегацию тромбоцитов, обладает антиатерогенными свойствами (особенно при длительном применении). Понижает давление в легочной артерии, оказывает положительное влияние на кровоснабжение сосудов головного мозга.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема внутрь нифедипин практически полностью всасывается (92-98%).
Вследствие замедленного высвобождения активного вещества, обеспечивается постепенный контролируемый рост плазменных концентраций нифедипина. Плазменная концентрация нифедипина выходит на плато приблизительно через 6 ч и поддерживается с незначительными колебаниями в течение 24 ч.
Связывание с белками плазмы крови - 90%.
Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Кумулятивный эффект отсутствует.
Метаболизм
Метаболизируется в печени. Активных метаболитов не выявлено.
Выведение
T1/2 нифедипина составляет приблизительно 2 ч. Выводится в основном в виде неактивных метаболитов с мочой (80%) и с желчью (20%).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Хроническая почечная недостаточность, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику нифедипина.
Клиренс нифедипина уменьшается у пациентов с недостаточностью функции печени.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: проявления чрезмерной вазодилатации (бессимптомное снижение АД, ощущение приливов крови к коже лица, гиперемия кожи лица, чувство жара), тахикардия, сердцебиение, аритмия, периферические отеки, загрудинные боли; редко - чрезмерное снижение АД, обморок, синкопе; у некоторых пациентов, особенно в начале лечения, возможно появление приступов стенокардии, что требует отмены препарата. Описаны единичные случаи инфаркта миокарда.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, сонливость; при длительном приеме в высоких дозах - парестезии конечностей, депрессия, чувство тревоги, экстрапирамидные (паркинсонические) нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, скованность движений рук и ног, тремор кистей и пальцев рук, затрудненное глотание).
Со стороны органа зрения: очень редко - нарушение зрения (в т.ч. транзиторная слепота при максимальной концентрации нифедипина в плазме крови).
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, диспепсия (тошнота, диарея или запор); редко - гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность); при длительном приеме - нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз).
Со стороны органов кроветворения: анемия, бессимптомный агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Отменять препарат Нифекард® ХЛ следует постепенно.
Следует иметь в виду, что в начале лечения Нифекардом ХЛ может возникнуть стенокардия, особенно после недавней резкой отмены бета-адреноблокаторов (последние следует отменять постепенно).
Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного контроля, поскольку это может обусловить чрезмерное снижение АД, а в некоторых случаях - усугубление симптомов сердечной недостаточности.
При выраженной сердечной недостаточности препарат дозируют с большой осторожностью.
Диагностическими критериями назначения препарата при вазоспастической стенокардии являются: классическая клиническая картина, сопровождающаяся повышением сегмента ST, возникновение эргоновин-индуцированной стенокардии или спазма коронарных артерий, выявление коронароспазма при ангиографии или выявление ангиоспастического компонента без подтверждения (например, при разном пороге напряжения или при нестабильной стенокардии, когда данные ЭКГ свидетельствуют о преходящем ангиоспазме).
Для пациентов с тяжелой обструктивной кардиомиопатией существует риск увеличения частоты, тяжести проявления и продолжительности приступов стенокардии после приема нифедипина; в данном случае необходима отмена препарата.
С осторожностью следует применять Нифекард® ХЛ у пациентов, находящихся на гемодиализе, с высоким АД и необратимой почечной недостаточностью с уменьшенным общим количеством крови, т.к. может произойти резкое падение АД.
При назначении Нифекарда ХЛ пациентам с нарушениями функции печени необходимо установить тщательное медицинское наблюдение и при необходимости снижать дозу препарата и/или использовать другие лекарственные формы нифедипина.
Если во время терапии Нифекардом ХЛ пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общим наркозом, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии.
Во время лечения возможны положительные результаты при проведении прямой реакции Кумбса и лабораторных тестов на антинуклеарные антитела.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Показания
— артериальная гипертензия;
— ИБС: стабильная стенокардия напряжения, ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).
Противопоказания
— выраженный стеноз аортального клапана;
— выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.);
— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
— кардиогенный шок (риск развития инфаркта миокарда);
— острый период инфаркта миокарда (в течение первых 4 недель);
— I триместр беременности;
— период лактации;
— повышенная чувствительность к нифедипину, компонентам препарата и другим производным 1,4-дигидропиридина.
С осторожностью следует назначать препарат при выраженном стенозе устья аорты или митрального клапана, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, выраженной тахикардии, СССУ, злокачественной артериальной гипертензии, инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, нестабильной стенокардии, одновременном назначении бета-адреноблокаторов или сердечных гликозидов, одновременном приеме рифампицина, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, нарушениях функции печени и/или почек
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении нифедипина с другими антигипертензивными препаратами, бета-адреноблокаторами, нитратами, циметидином (в меньшей степени ранитидином), ингаляционными анестетиками, диуретиками и трициклическими антидепрессантами наблюдается усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении нифедипина и хинидина происходит снижение концентрации последнего в плазме крови, после отмены нифедипина может произойти резкое повышение концентрации хинидина.
При одновременном применении нифедипина с дигоксином или теофиллином происходит увеличение концентраций последних в плазме крови, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и содержание дигоксина и теофиллина в плазме крови.
Индукторы микросомальных ферментов печени (в т.ч. рифампицин) при одновременном применении с нифедипином снижают концентрацию нифедипина.
При одновременном применении нифедипина с нитратами усиливается тахикардия.
(6493)
Дозування
Початкова доза препарату становить 30 мг 1 раз/ При необхідності дозу поступово, з інтервалами 7-14 днів, збільшують. Середня добова доза препарату становить 30 мг або 60 мг. Максимальна добова доза становить 90 мг. Таблетки слід приймати цілими, не розламуючи, не розжовуючи.Передозування
Передозування Нифекарда ХЛ викликає периферичну вазодилатацію з вираженою і, можливо, пролонгованої системною артеріальною гіпотензією (головний біль, гіперемія шкіри обличчя, тривалий виражене зниження артеріального тиску, угнебання діяльності синусового вузла, брадикардія та/або тахікардія, брадиаритмия);
Лікарська форма
Таблетки з контрольованим вивільненням, вкриті плівковою оболонкоюСклад
нифедипин60 мг
Допоміжні речовини: повідон, натрію лаурилсульфат, гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), лудипресс (суміш лактози моногідрату, повидона, кросповидона), тальк (гідросилікат магнію), магнію стеарат.
Склад оболонки: гипромеллозы фталат (гідроксипропілметилцелюлози фталат), триэтилцитрат, гіпромелоза (гідроксипропилметилцеллюлоза), гипролоза (гідроксипропілцелюлоза), макрогол (поліетиленгліколь), тальк (гідросилікат магнію), титану діоксид, барвник заліза оксид жовтий.Фармакологічна дія
Селективний блокатор повільних кальцієвих каналів, похідне 1,4-дигідропіридину. Чинить антиангінальну та гіпотензивну дію. Зменшує струм позаклітинного кальцію всередину кардіоміоцитів і гладком'язових клітин коронарних і периферичних артерій; у високих дозах пригнічує вивільнення іонів кальцію з внутрішньоклітинних депо. Розуменьшает кількість функціонуючих каналів, не впливаючи на час їхньої активації, інактивації та відновлення.
Роз'єднує процеси збудження і скорочення в міокарді, опосредуемые тропомиозином і тропонином, і в гладких м'язах судин, опосредуемые кальмодулином. У терапевтичних дозах нормалізує трансмембранний потік іонів кальцію, порушений при ряді патологічних станів, насамперед при артеріальній гіпертензії. Не впливає на тонус вен. Підсилює коронарний кровотік, покращує кровопостачання ішемізованих зон міокарда без розвитку феномена "обкрадання", активує функціонування колатералей.
Покращує функцію міокарда, зменшує силу серцевих скорочень і потреба міокарда в кисні. Розширюючи периферичні артерії, знижує артеріальний тиск і зменшує ОПСС і постнавантаження на серце. Майже не впливає на синоатриальный та AV-вузлів. Посилює нирковий кровотік, викликає помірний натрійурез.
Пригнічує агрегацію тромбоцитів, має антиатерогенными властивостями (особливо при тривалому застосуванні). Знижує тиск в легеневій артерії, робить позитивний вплив на кровопостачання судин головного мозку.Фармакокінетика
Всмоктування і розподіл
Після прийому внутрішньо ніфедипін майже повністю всмоктується (92-98%).
Внаслідок уповільненого вивільнення активної речовини, забезпечується поступове контрольоване зростання плазмових концентрацій ніфедипіну. Плазмова концентрація ніфедипіну виходить на плато приблизно через 6 год і підтримується з незначними коливаннями протягом 24 год.
Зв'язування з білками плазми крові - 90%.
Проникає через ГЕБ і плацентарний бар'єр, виділяється з грудним молоком.
Кумулятивний ефект відсутній.
Метаболізм
Метаболізується в печінці. Активних метаболітів не виявлено.
Виведення
T1/2 ніфедипіну становить приблизно 2 ч. Виводиться в основному у вигляді неактивних метаболітів з сечею (80%) і з жовчю (20%).
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
Хронічна ниркова недостатність, гемодіаліз і перитонеальний діаліз не впливають на фармакокінетику ніфедипіну./>
Кліренс ніфедипіну зменшується у пацієнтів з недостатністю функції печінки.Побічні дії
З боку серцево-судинної системи: прояви надмірної вазодилатації (безсимптомне зниження АТ, відчуття припливів крові до шкіри обличчя, гіперемія шкіри обличчя, відчуття жару), тахікардія, відчуття серцебиття, аритмії, периферичні набряки, загрудинні болі; рідко - надмірне зниження артеріального тиску, непритомність, синкопе; у деяких пацієнтів, особливо на початку лікування, можлива поява нападів стенокардії, що потребує відміни препарату. Описані одиничние випадки інфаркту міокарда.
З боку ЦНС: головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, слабкість, сонливість; при тривалому прийомі у високих дозах - парестезії кінцівок, депресія, відчуття тривоги, екстрапірамідні (паркінсонічні) порушення (атаксія, маскоподібне обличчя, човгання, скутість рухів рук і ніг, тремор кистей і пальців рук, утруднення ковтання).
З боку органа зору: дуже рідко - порушення зору (в т.ч. транзиторна втрата зору при максимальній концентрації ніфедипіну в плазме крові).
З боку травної системи: сухість у роті, зниження апетиту, диспепсія (нудота, діарея або запор), рідко - гіперплазія ясен (кровоточивість, болючість, набряклість), при тривалому прийомі - порушення функції печінки (внутрішньопечінковий холестаз, підвищення активності печінкових трансаміназ).
З боку органів кровотворення: анемія, безсимптомний агранулоцитоз, тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура, лейкопенія.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Відміняти препарат Нифекард® Х�� слід поступово.
Слід мати на увазі, що на початку лікування Нифекардом ХЛ може виникнути стенокардія, особливо після недавньої різкої відміни бета-адреноблокаторів (останні слід відміняти поступово).
Одночасне призначення бета-адреноблокаторів необхідно проводити в умовах ретельного лікарського контролю, оскільки це може зумовити надмірне зниження артеріального тиску, а в деяких випадках - посилення симптомів серцевої недостатності.
При вираженій серцевій недостатності препарат дозують за більликий обережністю.
Діагностичними критеріями призначення препарату при вазоспастичній стенокардії є: класична клінічна картина, що супроводжується підвищенням сегмента ST; виникнення эргоновин-індукованої стенокардії або спазму коронарних артерій, виявлення коронароспазму при ангіографії або виявлення ангиоспастического компонента без підтвердження (наприклад при різному порозі напруги або при нестабільній стенокардії, коли дані ЕКГ свідчать про минуще ангиоспазме).
Для пацієнтів з тяжкою обструктивною кардіоміопатією існує ризик збільшення частоти, тяжкості прояву та тривалості нападів стенокардії після прийому ніфедипіну; у даному випадку необхідна відміна препарату.
З обережністю слід застосовувати Нифекард® ХЛ у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, з високим АТ і необоротної ниркової недостатністю із зменшеною загальною кількістю крові, тому що може відбутися різке падіння артеріального тиску.
При призначенні Нифекарда ХЛ пацієнтам з порушеннями функції печінки необхідно встановити тщате��ьное медичне спостереження і при необхідності знижувати дозу препарату і/або використовувати інші лікарські форми ніфедипіну.
Якщо під час терапії Нифекардом ХЛ пацієнту потрібно провести хірургічне втручання під загальною анестезією, необхідно проінформувати лікаря-анестезіолога про характер терапії, яка проводиться.
Під час лікування можливі позитивні результати при проведенні прямої реакції Кумбса та лабораторних тестів на антинуклеарні антитіла.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і у��равлению механізмами
У період лікування необхідно дотримуватися обережності при заняттях потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.Свідчення
— артеріальна гіпертензія;
— ІХС: стабільна стенокардія напруги, ангиоспастическая стенокардія (стенокардія Принцметала).Протипоказання
— виражений стеноз аортального клапана;
— виражена артеріальна гіпотензія (систолічний АТ нижче 90 мм рт.ст.);
— хронічна серцево��а недостатність у стадії декомпенсації;
— кардіогенний шок (ризик розвитку інфаркту міокарда);
— гострий період інфаркту міокарда (протягом перших 4 тижнів);
— I триместр вагітності;
— період лактації;
— підвищена чутливість до нифедипину, компонентів препарату та інших похідних 1,4-дигідропіридину.
З обережністю слід призначати препарат при вираженому стенозі устя аорти або мітрального клапана, гіпертрофічної обструктивної кардіоміопатії, вираженої тахікардії, СССУ, злокачественной артеріальної гіпертензії, інфаркті міокарда з лівошлуночковою недостатністю, нестабільної стенокардії, одночасному призначенні бета-адреноблокаторів або серцевих глікозидів, одночасному прийомі рифампіцину, тяжких порушеннях мозкового кровообігу, порушеннях функції печінки і/або нирокЛікарська взаємодія
При одночасному застосуванні ніфедипіну з іншими антигіпертензивними препаратами, бета-адреноблокаторами, нітратами, циметидином (меншою мірою ранітидином), інгаляційними анестетиками, діуретиками та трициклічними антидепресантами спостерігається посилення антигіпертензивної дії.
При одночасному застосуванні ніфедипіну та хінідину відбувається зниження концентрації останнього в плазмі крові, після скасування ніфедипіну може відбутися різке підвищення концентрації хінідину.
При одночасному застосуванні ніфедипіну з дигоксином або теофіліном відбувається збільшення концентрацій останніх у плазмі крові, у зв'язку з чим слід контролювати клінічний ефект і вміст дигоксину та теофіліну в плазмі крові.
Індуктори мікросомальних ферментів печінки (у т. ч. рифампіцин) при одночасному застосуванні з ніфедипіном знижують концентрацію ніфедипіну.
При одночасному застосуванні ніфедипіну з нітратами посилюється тахікардія.
