Дозировка
Местно. Перед применением флакон встряхивать. По 1 капле в конъюнктивальный мешок глаза (глаз) 3 Лечение начинают за 1 день до хирургического вмешательства по поводу удаления катаракты и продолжают в течение первых 2 недель послеоперационного периода (включая день операции). За 30-120 мин до операции необходимо закапать дополнительную каплю препарата.
Лекарственная форма
однородная суспензия от светло-желтого до светло-оранжевого цвета.
Состав
Активное вещество: непафенак 1.0 мг.
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид (в виде 50 % раствора) 0,05 мг; карбомер (974Р) 5,0 мг; тилоксапол 0,1 мг; динатрия эдетат 0,1 мг; маннитол 24,0 мг; натрия хлорид 4,0 мг; натрия гидроксид и/или кислота хлористоводородная до доведения pH, вода очищенная до 1 мл.
Фармакологическое действие
Непафенак - предшественник активной формы нестероидных противовоспалительных препаратов с противовоспалительным и анальгезирующим действием. При местном ± применении непафенак проникает через роговицу глаза, где при помощи гидролаз происходит его превращение в амфенак, активную форму. Амфенак ингибирует действие циклооксигеназы (простагландин-Н-синтазы), фермента, необходимого для продукции простагландинов.
При местном применении непафенак уменьшает отек тканей глаза и боль, не оказывает значимого эффекта на внутриглазное давление.
Фармакокинетика
Абсорбция. Неванак® быстро абсорбируется через роговицу глаза. При трехкратном ежедневном закапывании препарата Неванак® в оба глаза в плазме крови выявлены низкие измеряемые концентрации непафенака и амфенака через 2 и 3 часа соответственно. Максимальное значение средней концентрации непафенака (Смах) в плазме после местного применения составляет 0.310 ± 0.104 нг/мл; амфенака (Смах) -0.422 ± 0.121 нг/мл.
Максимальная концентрация непафенака в среднем в водянистой влаге наблюдается через 1 час.
Распределение
Амфенак обладает высоким сродством к сывороточным альбуминам. In vitro связывание с крысиным альбумином, человеческим альбумином и человеческой сывороткой составляло 98.4%, 95.4% и 99.1% соответственно.
Исследования на крысах показали, что радиоактивно меченые вещества, связанные с действующим веществом, широко распространяются в организме после однократного и многократного применения пероральных доз 14С-непафенака.
Метаболизм
При местном применении под действием внутриглазных гидролаз непафенак подвергается быстрому гидролизу до амфенака.
Дальнейший метаболизм амфенака протекает путем гидроксилирования ароматического кольца, что приводит к образованию конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Радиохроматографический анализ, проведенный до и после гидролиза с участием Р-глюкуронидазы показал, что все метаболиты были представлены в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой, за исключением амфенака. Амфенак был основным метаболитом в плазме - на долю этого вещества приходилось около 13% общей радиоактивности, выявленной в плазме. Вторым по встречаемости в плазме был метаболит 5-гидроксинепафенак с 9% общей радиоактивности при Cmax.
Выведение
Непафенак выводится преимущественно почками (около 85% радиоактивной метки при пероральном введении 14С-непафенака обнаруживается в моче, около 6% - в фекалиях), однако концентрации непафенака и амфенака в моче не поддаются количественному определению.
Побочные действия
Местные: в 1-10% случаев наблюдается точечный кератит, боль и зуд в глазу, неясность зрения, сухость конъюнктивы, ощущение инородного тела, образование корок на краях век. В 0.1-1% случаев - ирит, кератит, отложения в роговице, хориоидальный выпот, выделения из глаз, фотофобия, раздражение глаз, аллергический конъюнктивит, нарушения со стороны век, дискомфорт в глазах, повышенное слезоотделение, гиперемия конъюнктивы.
Системные побочные эффекты: в 1-10% случаев - головная боль. В 1-4% случаев - повышение АД, тошнота, рвота, синусит. В 0.1-1% случаев - сухость во рту, растяжимость кожи (дерматохалазис), повышенная чвствительность чувствительность.
Постмаркетинговые наблюдения (частота неизвестна): язвенный кератит, дефект/заболевание эпителия роговицы, повреждение роговицы, образование воспалительного инфильтрата в передней камере глаза, ухудшение процесса заживления роговицы, снижение остроты зрения, рубец на роговице, помутнение роговицы.
Пациентам с признаками повреждения роговицы следует немедленно отменить применение препарата и тщательно обследовать состояние роговицы. Опыт применения нестероидных противовоспалительных препаратов для местного применения предполагает, что пациенты с осложнениями после хирургических офтальмологических вмешательств, денервацией роговицы, дефектами эпителия роговицы, сахарным диабетом, поверхностными заболеваниями глаз (например, синдром сухого глаза), ревматоидным артритом или повторными хирургическими вмешательствами, проведенными
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Пациентам следует избегать воздействия солнечного света.
Применение НПВП для местного применения может привести к развитию кератита. У некоторых восприимчивых пациентов длительное применение нестероидных противовоспалительных препаратов для местного применения может вызвать разрыв клеток эпителия, истончение роговицы, эрозию роговицы, образование язвы на роговице или перфорацию роговицы. Эти побочные явления могут создавать риск потери зрения. Пациенты с признаками разрыва клеток эпителия роговицы должны немедленно прекратить применение препарата, и находиться под наблюдением, целью которого является мониторинг состояния роговицы.
Применение НПВП для местного применения может замедлять или задерживать процесс заживления. Также известно, что глюкокортикостероиды для местного применения замедляют или задерживают заживление. Одновременное применение НПВП для местного применения и ГКС для местного применения может замедлять или задерживать процесс заживления.
Опыт применения НПВП для местного применения предполагает, что пациенты с осложнениями после хирургических офтальмологических вмешательств, денервацией роговицы, дефектами эпителия роговицы, сахарным диабетом, поверхностными заболеваниями глаз (например, синдромом сухого глаза), ревматоидным артритом или повторными хирургическими вмешательствами, проведенными в течение короткого промежутка времени, могут иметь повышенный риск развития побочных реакций со стороны роговицы, что может создать угрозу потери зрения. НПВП для местного применения должны использоваться с осторожностью при лечении таких пациентов. Длительное применение может увеличить риск возникновения и степень тяжести побочных реакций со стороны роговицы.
Применение НПВП для местного применения в сочетании с хирургической операцией на глазах могут вызывать интенсивное кровотечение в тканях глаза (включая гифему). Препарат Неванак должен использоваться с осторожностью у пациентов, в анамнезе которых зафиксирована склонность к кровотечению, или если пациенты получают другие лекарственные препараты, которые могут повышать время свертываемости крови.
Данные по одновременному применению аналогов простагландина и препарата Неванак отсутствуют. Учитывая механизмы их действия, одновременное применение не рекомендуется.
Препарат содержит консервант бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаз и обесцвечивание мягких контактных линз. Кроме того, ношение контактных линз не рекомендуется во время послеоперационного периода после хирургической операции по поводу катаракты. Не рекомендуется использовать контактные линзы при лечении препаратом Неванак.
Исследования показали, что бензалкония хлорид, который содержится в препарате Неванак, может вызывать точечный кератит и/или токсичный язвенный кератит. Поэтому при частом или длительном использовании препарата необходимо тщательное медицинское наблюдение за состоянием пациентов.
Показания
профилактика и лечение послеоперационной боли и воспалительных явлений при хирургических вмешательствах по поводу удаления катаракты.
Противопоказания
бронхиальная астма, крапивница, острый ринит, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов;
— возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения препарата у детей не исследовались);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата и к другим НПВП.
Лекарственное взаимодействие
В исследованиях in vitro ни непафенак, ни амфенак не ингибируют метаболическую активность человеческого цитохрома Р450 (изофермент CYP1A2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и ЗА4) при концентрации до 300 нг/мл. Следовательно, при одновременном применении с другими лекарственными препаратами взаимодействие с вовлечением изоферментов цитохрома Р450 маловероятно. Также маловероятны взаимодействия, опосредованные связыванием с белками плазмы.
Данные по одновременному применению препарата Неванак и аналогов простагландина отсутствуют. Учитывая механизмы их действия, одновременное применение не рекомендуется.
При необходимости может применяться в комбинации с другими офтальмологическими препаратами для местного применения. В этом случае интервал между их применением должен составлять не менее 5 мин.
(3686)
Дозування
Місцево. Перед застосуванням флакон струснути. По 1 краплі в кон'юнктивальний мішок ока (очей) 3 Лікування починають за 1 день до хірургічного втручання з приводу видалення катаракти та продовжують протягом перших 2 тижнів післяопераційного періоду (включаючи день операції). Через 30-120 хв до операції необхідно закапати додаткову краплю препарату.
Лікарська форма
однорідна суспензія від світло-жовтого до світло-оранжевого кольору.Склад
Активна речовина: непафенак 1.0 мг.
Допоміжні речовини: бензалкония хлорид (у вигляді 50 % розчину) 0,05 мг; карбомер (974Р) 5,0 мг; тилоксапол 0,1 мг; динатрію едетат 0,1 мг; манітол 24,0 мг; натрію хлорид 4,0 мг; натрію гідроксид та/або кислота хлористоводнева до доведення рн, вода очищена до 1 мл.Фармакологічна дія
Непафенак - попередник активної форми нестероїдних протизапальних препаратів з протизапальну та аналгетичну дію. При місцевому ± застосуванні непафенак проникає через рогівку ока, де за допомогою гідролаз відбувається його перетворення в амфенак, активну форму. Амфенак інгібує дію циклооксигенази (простагландин-Н-синтази), ферменту, необхідного для продукції простагландинів.
При місцевому застосуванні непафенак зменшує набряк тканин ока і біль, не виявляє значущого ефекту на внутрішньоочний тиск.Фармакокінетика
Абсорбція. Неванак® швидко абсорбується через рогівку ока. При триразовому щоденному закапуванні препарату Неванак® в обидва ока в плазмі крові виявлено низькі вимірювані концентрації непафенака і амфенака через 2 і 3 години, відповідно. Максимальна дт��чення середньої концентрації непафенака (Смах) у плазмі після місцевого застосування становить 0.310 круг ± 0.104 нг/мл; амфенака (Смах) -0.422 ± 0.121 нг/мл
Максимальна концентрація непафенака в середньому у водянистій волозі спостерігається через 1 годину.
Розподіл
Амфенак володіє високою спорідненістю до сироватковим альбуминам. In vitro зв'язування з щурячою альбуміном, людським альбуміном і людської сироваткою становило 98.4%, 95.4% і 99.1% відповідно.
Дослідження на щурах показали, що радіоактивно мічені речовини, пов'язаніе з діючою речовиною, широко поширюються в організмі після одноразового і багаторазового застосування пероральних доз 14С-непафенака.
Метаболізм
При місцевому застосуванні під дією внутрішньоочних гідролаз непафенак піддається швидкому гідролізу до амфенака.
Подальший метаболізм амфенака протікає шляхом гідроксилювання ароматичного кільця, що приводить до утворення кон'югатів з глюкуроновою кислотою. Радиохроматографический аналіз, проведений до і після гідролізу з участю Р-глюкуронідази зказав, що всі метаболіти були представлені у формі кон'югатів з глюкуроновою кислотою, за винятком амфенака. Амфенак був основним метаболітом у плазмі - на частку цієї речовини припадало близько 13% загальної радіоактивності, виявленої в плазмі. Другим за зустрічальності в плазмі був метаболіт 5-гидроксинепафенак з 9% загальної радіоактивності при Cmax.
Виведення
Непафенак виводиться переважно нирками (близько 85% радіоактивної мітки при пероральному введенні 14С-непафенака виявляється в сечі, близько 6% - у фекаліях), однак концент��ації непафенака і амфенака в сечі не піддаються кількісному визначенню.Побічні дії
Місцеві: у 1-10% випадків спостерігається точковий кератит, біль і свербіння в оці, неясність зору, сухість кон'юнктиви, відчуття стороннього тіла, утворення кірок на краях повік. У 0.1-1% випадків - ірит, кератит, відкладення у рогівці, хориоидальный випіт, виділення з очей, фотофобія, подразнення очей, алергічний кон'юнктивіт, порушення з боку повік, дискомфорт в очах, підвищене сльозовиділення, гіперемія кон'юнктиви.
Системні побічні ефектикти: у 1-10% випадків - головний біль. В 1-4% випадків - підвищення артеріального тиску, нудота, блювання, синусит. У 0.1-1% випадків - сухість у роті, розтяжність шкіри (дерматохалазис), підвищена чвствительность чутливість.
Постмаркетингові спостереження (частота невідома): виразковий кератит, дефект/захворювання епітелію рогівки, пошкодження рогівки, утворення запального інфільтрату в передній камері ока, погіршення процесу загоєння рогівки, зниження гостроти зору, рубець на рогівці, помутніння рогівки.
Пацієнтам з ознаки��і ушкодження рогівки слід негайно відмінити застосування препарату і ретельно обстежити стан рогівки. Досвід застосування нестероїдних протизапальних препаратів для місцевого застосування передбачає, що пацієнти з ускладненнями після офтальмологічних хірургічних втручань, денервацией рогівки, дефектами епітелію рогівки, цукровий діабет, поверхневими захворюваннями очей (наприклад, синдром сухого ока), ревматоїдним артритом або повторними хірургічними втручаннями, проведенимиОсобливості ��родажи
рецептурніОсобливі умови
Пацієнтам слід уникати дії сонячного світла.
Застосування НПЗП для місцевого застосування може призвести до розвитку кератиту. У деяких сприйнятливих пацієнтів тривале застосування нестероїдних протизапальних препаратів для місцевого застосування може викликати розрив клітин епітелію, витончення рогівки, ерозію рогівки, утворення виразки на рогівці або перфорацію рогівки. Ці побічні явища можуть створювати ризик втрати зору. Пацієнти з ознаками розриву клітин епителия рогівки повинні негайно припинити застосування препарату, і знаходитися під спостереженням, метою якого є моніторинг стану рогівки.
Застосування НПЗП для місцевого застосування може уповільнювати або затримувати процес загоєння. Також відомо, що глюкокортикостероїди для місцевого застосування уповільнюють або затримують загоєння. Одночасне застосування НПЗП для місцевого застосування і ГКС для місцевого застосування може уповільнювати або затримувати процес загоєння.
Досвід застосування НПЗП місцевого призміни припускає, що пацієнти з ускладненнями після офтальмологічних хірургічних втручань, денервацией рогівки, дефектами епітелію рогівки, цукровий діабет, поверхневими захворюваннями очей (наприклад, синдромом сухого ока), ревматоїдним артритом або повторними хірургічними втручаннями, проведеними протягом короткого проміжку часу, можуть мати підвищений ризик розвитку побічних реакцій з боку рогівки, що може створити загрозу втрати зору. НПЗП для місцевого застосування повинні використовуватися з осторожностью при лікуванні таких пацієнтів. Тривале застосування може збільшити ризик виникнення та ступінь тяжкості побічних реакцій з боку рогівки.
Застосування НПЗП для місцевого застосування в поєднанні з хірургічною операцією на очах можуть викликати інтенсивне кровотеча в тканинах ока (включаючи гифему). Препарат Неванак повинен використовуватися з обережністю у пацієнтів, в анамнезі яких було зафіксовано схильність до кровотечі, або якщо пацієнти отримують інші лікарські препарати, які можуть підвищувати час згортання крові.
Дані щодо одночасного застосування аналогів простагландину і препарату Неванак відсутні. Враховуючи механізми їх дії, одночасне застосування не рекомендується.
Препарат містить консервант бензалконію хлорид, який може спричиняти подразнення очей і знебарвлення м'яких контактних лінз. Крім того, носіння контактних лінз не рекомендується під час післяопераційного періоду після хірургічної операції з приводу катаракти. Не рекомендується використовувати контактні лінзи при лікуванні п��епаратом Неванак.
Дослідження показали, що бензалконію хлорид, який міститься в препараті Неванак, може викликати точковий кератит та/або токсичний виразковий кератит. Тому при частому або тривалому застосуванні препарату необхідний пильний медичний нагляд за станом пацієнтів.Свідчення
профілактика і лікування післяопераційного болю і запальних явищ при хірургічних втручаннях з приводу видалення катаракти.Протипоказання
бронхіальна астма, кропив'янка, гострий риніт, викликані при��мом ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів;
— вік до 18 років (безпека та ефективність застосування препарату у дітей не досліджувалися);
— підвищена чутливість до компонентів препарату та до інших НПЗЗ.Лікарська взаємодія
У дослідженнях in vitro не непафенак, ні амфенак не інгібують метаболічну активність людського цитохрому Р450 (ізофермент CYP1A2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 та ЗА4) при концентрації до 300 нг/мл Отже, при одночасному застосуванні з іншими л��карственными препаратами взаємодія з залученням ізоферментів цитохрому Р450 малоймовірно. Також малоймовірні взаємодії, опосередковані зв'язуванням з білками плазми.
Дані щодо одночасного застосування препарату Неванак і аналогів простагландину відсутні. Враховуючи механізми їх дії, одночасне застосування не рекомендується.
При необхідності може застосовуватися в комбінації з іншими офтальмологічними препаратами для місцевого застосування. У цьому випадку інтервал між їхнім застосуванням повинен складає��ть не менше 5 хв.
