Дозировка
Если врачом не рекомендовано иное, по 1 суппозиторию вводят глубоко во влагалище на ночь в течение 7 дней. При рецидивирующем заболевании или вагинитах, резистентных к другому лечению рекомендуется продлить курс лечения до 14 дней. Суппозитории следует вводить в положении лежа глубоко во влагалище при помощи прилагаемых одноразовых напальчников.
Лекарственная форма
Суппозитории вагинальные
Состав
метронидазол микронизированный 750 мг
миконазола нитрат микронизированный 200 мг
лидокаин 100 мг
Вспомогательные вещества: витепсол S55 1436.75 мг.
Фармакологическое действие
Суппозитории Нео-Пенотран Форте-Л содержат миконазол, оказывающий противогрибковое действие, метронидазол, оказывающий антибактериальное и антитрихомонадное действие, а также лидокаин, дающий местный анестезирующий эффект.
Миконазол, представляющий собой синтетическое производное имидазола,обладает противогрибковой активностью и имеет широкий спектр действия. Особенно эффективен в отношении патогенных грибков, включая Candidaalbicans. Кроме того, миконазол эффективен в отношении грамположительных бактерий. Действие миконазола заключается в синтезе эргостерола в цитоплазматической мембране. Миконазол изменяет проницаемость микотической клетки Candidaspeciesи ингибирует потребление глюкозы in vitro.
Метронидазол, представляющий собой производное 5-нитроимидазола, является антипротозойным и антибактериальным агентом, эффективным в отношении нескольких инфекций, вызванных анаэробными бактериями и простейшими, такими как Trichomonasvaginalis, Gardnerellavaginalisи анаэробными бактериями, в т.ч. анаэробными стрептококками.
Миконазол и метронидазол не обладают синергическим или антагонистическим действием при одновременном приеме.
Лидокаин стабилизирует нейронную мембрану, ингибируя ионные потоки, необходимые для возникновения и проведения импульсов, тем самым оказывая местное анестезирующее действие.
Фармакокинетика
Миконазола нитрат: всасывание миконазола нитрата при интравагинальном применении очень незначительно (приблизительно 1.4% дозы). Миконазола нитрат может определяться в плазме в течение трех дней после интравагинального введения суппозиториев Нео-Пенотран Форте-Л.
Метронидазол: биодоступность метронидазола при интравагинальном введении составляет 20% по сравнению с оральным приемом. Равновесная концентрация метронидазола в плазме составляет 1.1-5.0 мкг/мл после ежедневного интравагинального введения суппозиториев Нео-Пенотран Форте-Л в течение 3 дней. Метронидазол метаболизируется в печени путем окисления. Основные метаболиты метронидазола -гидрокси-производные и соединения уксусной кислоты выводятся почками. Биологическая активность гидрокси-метаболитов составляет 30% от биологической активности метронидазола. T1/2 метронидазола составляет 6-11 ч. После орального или в/в введения метронидазола 60-80% дозы выводится почками (около 20% - в неизменном виде, и в виде метаболитов).
Лидокаин: действие начинается через 3-5 мин. Лидокаин всасывается при поверхностном нанесении на поврежденную кожу и слизистую оболочку и быстро метаболизируется в печени. Метаболиты и лекарственный препарат в неизменном виде (10% от введенной дозы) выводится через почки. После ежедневного интравагинального введения суппозиториев Нео-Пенотран Форте-Л в течение 3 дней лидокаин всасывается в минимальном количестве, и его уровни в плазме составляют 0.04-1 мкг/мл.
Побочные действия
В редких случаях наблюдаются реакции повышенной чувствительности (кожные высыпания) и такие побочные эффекты, как боли в животе, головная боль, вагинальный зуд, жжение и раздражение влагалища.
Частота возникновения системных побочных эффектов очень низкая, поскольку при вагинальном применении метронидазола, содержащегося в вагинальных суппозиториях Нео-Пенотран Форте-Л, концентрация метронидазола в плазме очень низкая (2-12% по сравнению с пероральным введением).
Миконазола нитрат, как и все другие противогрибковые средства на основе производных имидазола, которые вводятся во влагалище, может вызывать раздражение влагалища (жжение, зуд) (2-6%). Такие симптомы могут быть устранены местным анестезирующим действием лидокаина. В случае серьезного раздражения лечение следует прекратить.
К побочным эффектам, обусловленным системным применением метронидазола, относятся реакции повышенной чувствительности (редко), лейкопения, атаксия, психоэмоциональные нарушения, периферическая невропатия при передозировке и длительном применении, судороги; диарея (редко), запор, головокружение, головная боль, потеря аппетита, тошнота, рвота, боли или спазмы в брюшной полости, изменение вкусовых ощущений (редко), сухость во рту, металлический или неприятный привкус, повышенная утомляемость. Указанные побочные эффекты возникают в крайне редких случаях, поскольку уровни в крови метронидазола при интравагинальном применении очень низки.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Не рекомендуется применение у детей и у девственниц.
Необходимо избегать приема алкоголя во время лечения и, по крайней мере, в течение 24-48 ч после окончания курса ввиду возможных дисульфирам-подобных реакций. Большие дозы и длительное систематическое применение препарата могут вызывать периферическую невропатию и судороги. Следует проявлять осторожность при использовании суппозиториев одновременно с контрацептивными диафрагмами и презервативами ввиду возможного взаимодействия резины с основой суппозиториев.
У пациенток с диагнозом трихомонадный вагинит необходимо одновременное лечение полового партнера.
При почечной недостаточности доза метронидазола должна быть уменьшена.
При серьезных нарушениях функции печени может быть ухудшен клиренс метронидазола.
Метронидазол может вызывать симптомы энцефалопатии в связи с повышенными уровнями в плазме и поэтому должен применяться с осторожностью у пациентов с печеночной энцефалопатией.
У пациентов, страдающих печеночной энцефалопатией, ежедневная доза метронидазола должна быть снижена до 1/3.
У пациентов со сниженной функцией печени период полувыведения лидокаина может увеличиться в два или более раза.
Снижение функции почек не влияет на фармакокинетику лидокаина, но может вызывать накопление метаболитов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Суппозитории Нео-Пенотран Форте-Л не влияют на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.
Доклинические данные о безопасности
Доклинические исследования безопасности, фармакологии, токсичности при повторном приеме, генотоксичности, канцерогенного потенциала, токсичности для воспроизводства, не выявили потенциального риска для человека.
Показания
— вагинальный кандидоз, вызванный Candida albicans;
— бактериальный вагинит, вызванный анаэробными бактериями и Gardnerella vaginalis, трихомонадный вагинит, вызванный Trichomonas vaginalis;
— смешанные вагинальные инфекции.
Противопоказания
— I триместр беременности;
— порфирия;
— эпилепсия;
— тяжелые нарушения функции печени;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Лекарственное взаимодействие
В результате абсорбции метронидазола могут отмечаться следующие взаимодействия:
Алкоголь: дисульфирам-подобные реакции.
Пероральные антикоагулянты: усиление антикоагуляционного эффекта.
Фенитоин: повышение уровня фенитоина и снижение уровня метронидазола в крови.
Фенобарбитал: снижение уровня метронидазола в крови.
Дисульфирам: возможны изменения со стороны ЦНС (например, психические реакции).
Циметидин: возможно повышение уровня метронидазола в крови и, следовательно, усиление риска неврологических побочных эффектов. Литий: возможно повышение токсичности лития.
Астемизол и терфенадин: метронидазол и миконазол ингибируют метаболизм этих соединений и повышают их концентрацию в плазме крови.
Наблюдается влияние на уровень в крови печеночных ферментов, глюкозы (при определении ее гексокиназным методом), теофиллина и прокаинамида.
(5138)
Дозування
Якщо лікарем не рекомендовано інше, по 1 супозиторію вводять глибоко у піхву на ніч протягом 7 днів. При рецидивуючому захворювання або вагінітах, резистентних до іншого лікування рекомендується продовжити курс лікування-до 14 днів. Супозиторії слід вводити в положенні лежачи глибоко у піхву за допомогою доданих одноразових напальчников.
Лікарська форма
Супозиторії вагінальніСклад
метронідазол мікронізований 750 мг
миконазола нітрат мікронізований 200 мг
лідокаїн 100 мг
/> Допоміжні речовини: витепсол S55 1436.75 мг.Фармакологічна дія
Супозиторії Нео-Пенотран Форте-Л містять міконазол, що чинить протигрибкову дію, а метронідазол, який чинить антибактеріальну і антитрихомонадное дію, а також лідокаїн, що дає місцевий анестезуючий ефект.
Міконазол, що представляє собою синтетичне похідне імідазолу,володіє протигрибковою активністю і має широкий спектр дії. Особливо ефективний щодо патогенних грибків, включаючи Candidaalbicans. Крім того, микон��зол ефективний відносно грампозитивних бактерій. Дія миконазола полягає в синтезі ергостеролу в цитоплазматичної мембрані. Міконазол змінює проникність микотической клітини Candidaspeciesи інгібує споживання глюкози in vitro.
Метронідазол, що представляє собою похідне 5-нітроімідазолу, є антипротозойним і антибактеріальним агентом, ефективним у відношенні декількох інфекцій, спричинених анаеробними бактеріями і найпростішими, такими як Trichomonasvaginalis, Gardnerellavaginalisи анаеробними бактеріями, у т. ч. анаэробными стрептококами.
Міконазол і метронідазол не володіють синергічним або антагонистическим дією при одночасному прийомі.
Лідокаїн стабілізує нейронну мембрану, інгібуючи іонні потоки, необхідні для виникнення і проведення імпульсів, тим самим надаючи місцеву анестезуючу дію.Фармакокінетика
Миконазола нітрат: всмоктування миконазола нітрату при інтравагінальному застосуванні дуже незначно (приблизно 1.4% дози). Миконазола нітрат може визначатися в плазмі протягом трьох днів після інтравагінального введення супозиторіїв Нео-Пенотран Форте-Л.
Метронідазол: біодоступність метронідазолу при інтравагінальному введенні становить 20% у порівнянні з оральним прийомом. Рівноважна концентрація метронідазолу у плазмі становить 1.1-5.0 мкг/мл після щоденного інтравагінального введення супозиторіїв Нео-Пенотран Форте-Л протягом 3 днів. Метронідазол метаболізується в печінці шляхом окислення. Основні метаболіти метронідазолу -гідрокси-похідні і з'єднання оцтової кислоти виводяться нирками. Біологічна ��ктивность гідрокси-метаболітів становить 30% від біологічної активності метронідазолу. T1/2 метронідазолу становить 6-11 ч. Після орального або в/в введення метронідазолу 60-80% дози виводиться нирками (близько 20% - у незмінному вигляді, і у вигляді метаболітів).
Лідокаїн: дія починається через 3-5 хв. Лідокаїн всмоктується при поверхневому нанесенні на ушкоджену шкіру і слизову оболонку і швидко метаболізується в печінці. Метаболіти і лікарський препарат у незміненому вигляді (10% від введеної дози) виводиться через нирки. Після ежедневногпро інтравагінального введення супозиторіїв Нео-Пенотран Форте-Л протягом 3 днів лідокаїн всмоктується в мінімальній кількості, і його рівні в плазмі становлять 0.04-1 мкг/млПобічні дії
В окремих випадках спостерігаються реакції підвищеної чутливості (шкірні висипання) і такі побічні ефекти, як болі в животі, головний біль, вагінальний свербіж, печіння і подразнення піхви.
Частота виникнення системних побічних ефектів дуже низька, оскільки при вагінальному застосуванні метронідазолу, що міститься у вагінальних з��ппозиториях Нео-Пенотран Форте-Л, концентрація метронідазолу в плазмі дуже низька (2-12% порівняно з пероральним введенням).
Миконазола нітрат, як і всі інші протигрибкові засоби на основі похідних імідазолу, що вводяться в піхву, може спричиняти подразнення піхви (печіння, свербіж) (2-6%). Такі симптоми можуть бути усунені місцевим анестезуючу дію лідокаїну. У випадку серйозного подразнення слід припинити лікування.
До побічних ефектів, обумовлених системним застосуванням метронідазолу, відносятся реакції підвищеної чутливості (рідко), лейкопенія, атаксія, психоемоційні порушення, периферична невропатія при передозуванні і тривалому застосуванні, судоми; діарея (рідко), запор, запаморочення, головний біль, втрата апетиту, нудота, блювання, біль або спазми в черевній порожнині, зміна смакових відчуттів (рідко), сухість у роті, металевий або неприємний присмак, підвищена стомлюваність. Зазначені побічні ефекти виникають у вкрай рідкісних випадках, оскільки рівні в крові метронідазолу при інтравагінальному применении дуже низькі.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Не рекомендується застосування у дітей і у дівчат.
Необхідно уникати прийому алкоголю під час лікування і, принаймні, протягом 24-48 год після закінчення курсу через можливі дисульфірам-подібних реакцій. Великі дози та тривале систематичне застосування препарату можуть викликати периферичну невропатію і судоми. Слід проявляти обережність при використанні супозиторіїв одночасно з контрацептивними діафрагмами і презервативами вв��ду можливої взаємодії гуми з основою супозиторіїв.
У пацієнток з діагнозом трихомонадний вагініт необхідно одночасне лікування статевого партнера.
При нирковій недостатності доза метронідазолу не повинна бути зменшена.
При серйозних порушеннях функції печінки може бути погіршений кліренс метронідазолу.
Метронідазол може викликати симптоми енцефалопатії у зв'язку з підвищеними рівнями в плазмі і тому повинен застосовуватися з обережністю у пацієнтів з печінковою енцефалопатією.
У хворимтів, які страждають печінковою енцефалопатією, щоденна доза метронідазолу не повинна бути знижена до 1/3.
У пацієнтів зі зниженою функцією печінки період напіввиведення лідокаїну може збільшитися у два чи більше рази.
Зниження функції нирок не впливає на фармакокінетику лідокаїну, але може викликати накопичення метаболітів.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
Супозиторії Нео-Пенотран Форте-Л не впливають на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами.
Док��инические дані про безпеку
Доклінічні дослідження безпеки, фармакології, токсичності при повторному прийомі, генотоксичности, канцерогенного потенціалу, токсичності для відтворення, не виявили потенційного ризику для людини.Свідчення
— вагінальний кандидоз, спричинений Candida albicans;
— бактеріальний вагініт, викликаний анаеробними бактеріями і Gardnerella vaginalis, трихомонадний вагініт, спричинений Trichomonas vaginalis;
— змішані вагінальні інфекції.Протипоказання
— I триместр вагітності;
— порфірія;
— епілепсія;
— тяжкі порушення функції печінки;
— підвищена чутливість до компонентів препарату.Лікарська взаємодія
В результаті абсорбції метронідазолу можуть відзначатися наступні взаємодії:
Алкоголь: дисульфірам-подібні реакції.
Пероральні антикоагулянти: посилення антикоагуляционного ефекту.
Фенітоїн: підвищення рівня фенітоїну та зниження рівня метронідазолу в крові.
Фенобарбітал: зниження рівня метронідазолу в крові.
Дисульфирам: можливі зміни з боку ЦНС (наприклад, психічні реакції).
Циметидин: можливе підвищення рівня метронідазолу в крові і, отже, посилення ризику неврологічних побічних ефектів. Літій: можливе підвищення токсичності літію.
Астемізол та терфенадин: метронідазол та міконазол інгібують метаболізм цих сполук і підвищують їх концентрацію в плазмі крові.
Спостерігається вплив на рівень в крові печінкових ферментів, глюкози (при визначенні її гексокіназним методом), теофіліну та прокаінаміда.
