Дозировка
Препарат принимают внутрь. Содержимое 1 пакетика гранулята растворяют в 80-100 мл воды. Рекомендуемая доза для взрослых и подростков в возрасте 12-18 лет составляет 100 мг (1 пакетик) 2 после еды. Максимальная суточная доза для взрослых и подростков в возрасте 12-18 лет составляет 200 мг. Пациентам пожилого возраста снижение дозы не требуется. Пациентам с хронической почечной недостаточностью требуется снижение суточной дозы до 100 мг. Чтобы минимизировать риск развития побочных реакций препарат следует назначать в минимальной эффективной дозе в течение как можно более короткого периода времени. Максимальная продолжительность приема препарата - 15 дней.
Передозировка
тошнота, рвота, сонливость, апатия, желудочно-кишечное кровотечение, повышение АД, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания
Лекарственная форма
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь желтоватого цвета; приготовленная суспензия - светло-желтого цвета.
Состав
нимесулид 100 мг
Вспомогательные вещества: макрогола цетостеарат (кремофор А25) - 100 мг, лимонная кислота безводная -19 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 40 мг, сахароза - 1721 мг, ароматизатор апельсиновый 20 мг.
Фармакологическое действие
НПВС. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действие. В отличие от других НПВС селективно подавляет ЦОГ-2, тормозит синтез простагландинов в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее влияние на ЦОГ-1 (реже вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза простагландинов в здоровых тканях).
Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция при приеме внутрь - высокая. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень. Тmах в плазме крови - 1.5-2.5 ч. Сmах в плазме крови - 3.5-6.5 мг/л.
Распределение
Связывание с белками плазмы - 95%, с эритроцитами - 2%, с липопротеинами - 1%, с кислым альфа1-гликопротеидом 1%. Изменение дозы не влияет на степень связывания. Vd - 0.19-0.35 л/кг. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры.
Метаболизм
Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит - 4-гидроксинимесулид (25%), обладает сходной фармакологической активностью, но вследствие уменьшения размера молекул способен быстро диффундировать по гидрофобному каналу ЦОГ-2 к активному центру связывания метильной группы. 4-гидроксинимесулид является водорастворимым соединением, для выведения которого не требуются глутатион и реакции конъюгации II фазы метаболизма (в т.ч. сульфатирование, глюкуронирование). 4-гидроксинимесулид подвергается энтерогепатической рециркуляции.
Выведение
Т1/2 нимесулида - 1.56-4.95 ч, 4-гидроксинимесулида - 2.89-4.78 ч. 4-гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%).
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, запор, метеоризм, гастрит, боли в животе, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки, повышение "печеночных" трансаминаз, гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз.
Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, анафилактоидные реакции.
Со стороны ЦНС: головокружение, ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения, головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).
Со стороны кожных покровов: зуд, кожная сыпь, усиление потоотделения, эритема, дерматит, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны мочевыделительной системы: отеки, дизурия, гематурия, задержка мочи, гиперкалиемия, почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.
Со стороны системы кроветворения: анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, панцитопения, пурпура, удлинение времени кровотечения.
Со стороны дыхательной системы: одышка, обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.
Со стороны органов чувств: нечеткость зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, тахикардия, геморрагии, приливы.
Прочие: общая слабость, гипотермия.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Для снижения риска развития побочных эффектов необходимо применять препарат в минимальной эффективной дозе с наименьшей продолжительностью. Если состояние больного не улучшается, лечение необходимо прекратить.
Необходимо прекратить прием препарата в случае повышения температуры или развития на фоне его приема гриппоподобных симптомов.
При появлении у пациентов, принимающих Немулекс, симптомов, указывающих на повреждение печени (например, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, повышенная утомляемость, темная моча), или повышения активности печеночных трансаминаз, препарат следует отменить. Таким пациентам не рекомендуется назначать Немулекс и в дальнейшем.
Желудочно-кишечное кровотечение или язва/перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки могут развиться в любой момент при применении препарата и не сопровождаться клинически выраженными симптомами (в т.ч. болевой синдром). При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы препарат следует отменить.
В случае ухудшения функции почек препарат следует отменить.
В случае применения препарата более 2 недель необходим контроль показателей функции печени.
У больных циррозом печени или с почечной недостаточностью с гипоальбуминемией или гипербилирубинемией связывание нимесулида снижается.
У пациентов пожилого возраста наиболее часто развиваются побочные эффекты при приеме препарата, в т.ч. желудочно-кишечное кровотечение, перфорация, нарушение функции сердца, почек и печени. Поэтому рекомендуется регулярный клинический контроль состояния больного.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Если при применении препарата возникают нежелательные явления со стороны ЦНС и органов чувств, то пациентам необходимо воздержаться от вождения транспортных средств и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Показания
— ревматоидный артрит;
— остеоартроз;
— артриты различной этиологии;
— артралгии;
— миалгии;
— послеоперационные и посттравматические боли;
— бурсит;
— тендинит;
— альгодисменорея;
— зубная боль;
— головная боль.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшает боли и воспаление на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе);
— эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки;
— активное желудочно-кишечное кровотечение;
— цереброваскулярное или иное кровотечение;
— воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
— гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
— декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
— печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени;
— гепатотоксические реакции при применении нимесулида в анамнезе;
— алкоголизм;
— наркомания;
— выраженная хроническая почечная недостаточность (КК < 30 мл/мин);
— прогрессирующие заболевания почек;
— подтвержденная гиперкалиемия;
— период после проведения аортокоронарного шунтирования;
Лекарственное взаимодействие
Имеются данные о том, что нимесулид способен снижать биодоступность фуросемида, конкурировать за связывание с белками плазмы фенофибрата, салициловой кислоты, толбутамидам. Немулекс может замещать салициловую кислоту и фуросемид (но не варфарин) в белках плазмы.
В присутствии Немулекса могут значительно возрасти свободные фракции метотрексата.
Физиологические концентрации ненасыщенных жирных кислот не влияют на связывание нимесулида с сывороточным альбумином.
В терапевтических концентрациях на связывание Немулекса не влияли варфарин, фуросемид, глибенкламид, дигитоксин.
Прием Немулекса в терапевтических дозах внутрь в течение короткого периода не изменяет сывороточный профиль дигоксина у больных со слабо выраженной сердечной недостаточностью.
Концентрация лития в плазме повышается при одновременном приеме препаратов лития и Немулекса.
(4974)
Дозування
Препарат приймають внутрішньо. Вміст 1 пакетика грануляту розчиняють в 80-100 мл води. Рекомендована доза для дорослих і підлітків у віці 12-18 років становить 100 мг (1 пакетик) 2 після їжі. Максимальна добова доза для дорослих і підлітків у віці 12-18 років становить 200 мг. Пацієнтам літнього віку зниження дози не потрібно. Пацієнтам з хронічною нирковою недостатністю потрібне зниження добової дози до 100 мг. Щоб мінімізувати ризик розвитку побічних реакцій препарат слід призначати в мінімальній ефе��тивної дозі протягом якомога більш короткого періоду часу. Максимальна тривалість прийому препарату - 15 днів.Передозування
нудота, блювання, сонливість, апатія, шлунково-кишкова кровотеча, підвищення артеріального тиску, гостра ниркова недостатність, пригнічення дихання
Лікарська форма
Гранули для приготування суспензії для прийому всередину жовтуватого кольору; приготована суспензія світло - жовтого кольору.Склад
німесулід 100 мг
Допоміжні речовини: макрогола цетостеарат (кремофор А25) - 100 мг, лимонна кислота безводна -19 мг, кремнію діоксид колоїдний (аеросил) - 40 мг, сахароза - 1721 мг, ароматизатор апельсиновий 20 мг.Фармакологічна дія
НПЗЗ. Чинить протизапальну, аналгетичну, жарознижувальну та антиагрегантну дію. На відміну від інших НПЗЗ селективно пригнічує ЦОГ-2, гальмує синтез простагландинів у вогнищі запалення; виявляє менш виражений пригнічуючий вплив на ЦОГ-1 (рідше викликає побічні ефекти, пов'язані з пригніченням синтезу простагландинів у здорових тканинах).Фармакокінетика
Всмоктування
А��сорбція при прийомі всередину - висока. Прийом їжі знижує швидкість абсорбції, не впливаючи на її ступінь. Тмах в плазмі крові - 1.5-2.5 ч. Смах в плазмі крові - 3.5-6.5 мг/л.
Розподіл
Зв'язування з білками плазми - 95%, з еритроцитами - 2%, з ліпопротеїнами - 1%, з кислим альфа1-гликопротеидом 1%. Зміна дози не впливає на ступінь зв'язування. Vd - 0.19-0.35 л/кг. Добре проникає в кисле середовище вогнища запалення (40%), синовіальну рідину (43%). Легко проникає через гістогематичні бар'єри.
Метаболізм
Метаболізується в печінці тканинними монооксигеназами. Основний метаболіт - 4-гидроксинимесулид (25%), має подібну фармакологічну активність, але внаслідок зменшення розміру молекул здатний швидко дифундувати з гидрофобному каналу ЦОГ-2 до активного центру зв'язування метильної групи. 4-гидроксинимесулид є водорозчинним з'єднанням, для виведення якого не потрібні глутатіон та реакції кон'югації ІІ фази метаболізму (у т. ч. сульфатирование, глюкуронирование). 4-гидроксинимесулид піддається ентерогепатичній рециркуляції.
Виведення
/> Т1/2 німесуліду - 1.56-4.95 год, 4-гидроксинимесулида - 2.89-4.78 ч. 4-гидроксинимесулид виводиться нирками (65%) і з жовчю (35%).Побічні дії
З боку травної системи: діарея, нудота, блювання, запор, метеоризм, гастрит, біль у животі, стоматит, баріться стілець, шлунково-кишкова кровотеча, виразка і/чи перфорація шлунка або дванадцятипалої кишки, підвищення "печінкових" трансаміназ, гепатит, блискавичний гепатит, жовтяниця, холестаз.
Алергічні реакції: реакції гіперчутливості, кропив'янка, ангіоневротичний протек, набряклість обличчя, анафілактоїдні реакції.
З боку ЦНС: запаморочення, відчуття страху, нервозність, кошмарні сновидіння, головний біль, сонливість, енцефалопатія (синдром Рейє).
З боку шкірних покривів: свербіж, шкірний висип, посилення потовиділення, еритема, дерматит, багатоформна ексудативна еритема, у т. ч. синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).
З боку сечовидільної системи: набряки, дизурія, гематурія, затримка сечі, гіперкаліємія, ниркова недостатність, ол��гурія, інтерстиціальний нефрит.
З боку системи кровотворення: анемія, еозинофілія, тромбоцитопенія, панцитопенія, пурпура, подовження часу кровотечі.
З боку дихальної системи: задишка, загострення бронхіальної астми, бронхоспазм.
З боку органів чуття: нечіткість зору.
З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія, тахікардія, геморагії, припливи.
Інші: загальна слабкість, гіпотермія.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Для зниження ризику разв��розвитку побічних ефектів необхідно застосовувати препарат у мінімальній ефективній дозі з найменшою тривалістю. Якщо стан хворого не поліпшується, лікування необхідно припинити.
Необхідно припинити прийом препарату у випадку підвищення температури або розвитку на тлі його прийому грипоподібних симптомів.
При появі у пацієнтів, які приймають Немулекс, симптомів, що вказують на ушкодження печінки (наприклад, анорексія, нудота, блювання, біль у животі, підвищена втомлюваність, темна сеча), або підвищення активності ��еченочных трансаміназ, препарат слід відмінити. Таким пацієнтам не рекомендується призначати Немулекс і надалі.
Шлунково-кишкова кровотеча або виразка/перфорація шлунка або дванадцятипалої кишки можуть розвинутися в будь-який момент при застосуванні препарату і не супроводжуватися клінічно вираженими симптомами (у т. ч. больовий синдром). При виникненні шлунково-кишкової кровотечі або виразки препарат слід відмінити.
У випадку погіршення функції нирок препарат слід відмінити.
У разі застосування препарата більше 2 тижнів необхідний контроль показників функції печінки.
У хворих цирозом печінки або з нирковою недостатністю з гіпоальбумінемією або гіпербілірубінемією зв'язування німесуліду знижується.
У пацієнтів літнього віку найчастіше розвиваються побічні ефекти при прийомі препарату, в т. ч. шлунково-кишкова кровотеча, перфорація, порушення функції серця, нирок і печінки. Тому рекомендується регулярний клінічний контроль стану хворого.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
Якщо при застосуванні препарату виникають небажані явища з боку ЦНС та органів чуття, то пацієнтам необхідно утриматися від водіння транспортних засобів і заняття видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.Свідчення
— ревматоїдний артрит;
— остеоартроз;
— артрити різної етіології;
— артралгії;
— міалгії;
— післяопераційні і посттравматичні болі;
— бурсит;
— тендиніт;r />
— альгодисменорея;
— зубний біль;
— головний біль.
Препарат призначений для симптоматичної терапії, зменшує біль і запалення на момент використання, на прогресування захворювання не впливає.Протипоказання
— повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа або навколоносових пазух, і непереносимості ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗЗ (у т. ч. в анамнезі);
— ерозивно-виразкові ураження слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки;
— активне шлунково-кишкова кровотеча;
— цереброваскулярна або інше кровотеча;
— запальні захворювання кишечнику (хвороба Крона, виразковий коліт) у фазі загострення;
— гемофілія й інші порушення згортання крові;
— декомпенсована хронічна серцева недостатність;
— печінкова недостатність або будь-яке активне захворювання печінки;
— гепатотоксичні реакції при застосуванні німесуліду в анамнезі;
— алкоголізм;
— наркоманія;
— виражена хро��ическая ниркова недостатність (КК < 30 мл/хв);
— прогресуючі захворювання нирок;
— підтверджена гіперкаліємія;
— період після проведення аортокоронарного шунтування;Лікарська взаємодія
Є дані про те, що німесулід здатний знижувати біодоступність фуросеміду, конкурувати за зв'язування з білками плазми фенофибрата, саліцилової кислоти, толбутамидам. Немулекс може заміщати саліцилову кислоту і фуросемід (але не варфарин) в білках плазми.
У присутності Немулекса можуть value��тельно зрости вільні фракції метотрексату.
Фізіологічні концентрації ненасичених жирних кислот не впливають на зв'язування німесуліду з сироватковим альбуміном.
В терапевтичних концентраціях на зв'язування Немулекса не впливали варфарин, фуросемід, глібенкламід, дигоксин.
Прийом Немулекса в терапевтичних дозах всередину протягом короткого періоду не змінює сироватковий профіль дигоксину у хворих зі слабо вираженою серцевою недостатністю.
Концентрація літію в плазмі підвищується при одновременном прийомі препаратів літію і Немулекса.
