Дозировка
Средняя терапевтическая доза при лечении нематодозов для взрослых и детей старше 2 лет составляет 400 мг или 20 мл суспензии внутрь однократно. Препарат принимают во время приема пищи. Рекомендуется проводить одновременное лечение всех членов семьи. При нейроцистицеркозе и эхинококкозе пациентам с массой тела 60 кг и более препарат назначают по 400 мг 2; с массой тела менее 60 кг дозу устанавливают из расчета 15 мг/кг/ в 2 приема. Максимальная суточная доза - 800 мг (по 400 мг 2). Курс лечения при нейроцистицеркозе - 8-30 дней; при эхинококкозе - 3 цикла по 28 дней с 14-дневным интервалом между циклами. При лямблиозе детям препарат назначают из расчета 10-15 мг/кг 1 раз/ в течение 5-7 дней. При токсокарозе взрослым и детям старше 14 лет с массой тела более 60 кг назначают по 400 мг 2; с массой тела менее 60 кг - по 200 мг 2; детям младше 14 лет дозу устанавливают из расчета 10 мг/кг 2 Продолжительность терапии 7-14 дней.
Передозировка
Лечение: промывание желудка, активированный уголь. При необходимости проводят симптоматическую терапию.
Лекарственная форма
Суспензия для приема внутрь белого цвета.
Состав
5 мл
Албендазол 100 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилцеллюлоза, глицерин (глицерол), бензойная кислота, калия гидрохлорид, сорбиновая кислота, полисорбат-80, раствор сорбитола, эссенция смешанный фруктовый аромат, эссенция мороженого, вода очищенная.
Фармакологическое действие
Противогельминтный препарат. Основной механизм действия связан с ингибирующим эффектом на полимеризацию бета-тубулина, которая ведет к деструкции цитоплазматических микроканальцев клеток кишечного тракта гельминтов; изменяет течение биохимических процессов (подавляет утилизацию глюкозы), блокирует передвижение секреторных гранул и других органелл в мышечных клетках круглых червей, обусловливая их гибель. Наиболее активен в отношении личиночных форм цестод - Echinococcus granulosus и Taenia solium, нематод - Strongyloides stercolatis.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема внутрь плохо абсорбируется из ЖКТ, в неизмененном виде не определяется в плазме крови. Биодоступность при приеме внутрь низкая, около 30%. Прием одновременно с жирной пищей повышает абсорбцию и величину Cmax в плазме крови в 5 раз.
Метаболизм и выведение
Албендазол быстро биотрансформируется в печени в первичный метаболит — албендазола сульфоксид, также обладающий антигельминтной активностью. Cmax албендазола сульфоксида в плазме крови достигается в интервале от 2 до 5 ч, связывание с белками плазмы – 70%. Албендазола сульфоксид практически полностью распределяется по организму; обнаруживается в моче, желчи, печени, в стенке кисты и кистозной жидкости, спинномозговой жидкости.
Албендазола сульфоксид в печени превращается в албендазола сульфон (вторичный метаболит) и другие окисленные продукты. T1/2 албендазола сульфоксида - 8-12 ч. Выводится в виде различных метаболитов с мочой.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Выведение албендазола и его основного метаболита не меняется при нарушении функции почек.
У пациентов с нарушениями функции печени биодоступность повышается, Cmax албендазола сульфоксида в плазме крови увеличивается в 2 раза, T1/2 удлиняется. Албендазол является индуктором микросомальных ферментов системы цитохрома Р450; ускоряет метаболизм многих лекарственных препаратов.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени с изменением функциональных печеночных тестов (слабое или умеренное повышение активности трансаминаз), боли в области живота, тошнота, рвота.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, менингеальные симптомы.
Дерматологические реакции: обратимая алопеция, кожная сыпь, зуд.
Прочие: повышение температуры, повышение АД, острая почечная недостаточность, аллергические реакции.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
При нейроцистицеркозе следует проводить соответствующую терапию ГКС и противосудорожными препаратами. ГКС для приема внутрь или в/в введения применяют для предотвращения гипертензивного приступа на первой неделе антицистовой терапии.
Контроль лабораторных показателей
На фоне применения препарата рекомендуют контролировать клеточный состав крови. При возникновении лейкопении приостанавливают терапию.
Анализы крови необходимо проводить в начале каждого 28-дневного цикла каждые 2 недели в период терапии албендазолом. Продолжать лечение албендазолом возможно, если понижение общего содержания лейкоцитов и нейтрофильных лейкоцитов умеренное и не прогрессирует.
Показания
— нематодозы (аскаридоз, энтеробиоз, анкилостомидоз, некатороз, трихоцефалез);
— смешанные глистные инвазии;
— стронгилоидоз;
— нейроцистицеркоз, вызванный личиночной формой Taenia solium;
— эхинококкоз печени, легких, брюшины, вызванный личиночной формой Echinococcus granulosus;
— лямблиоз;
— токсокароз;
— в качестве вспомогательного средства при хирургическом лечении эхинококкозных кист.
Противопоказания
— поражение сетчатки;
— беременность;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим производным бензимидазола.
С осторожностью применяют при нарушении кроветворения, нарушениях функции печени (до и во время лечения следует регулярно контролировать функцию печени), в период грудного вскармливания.
Лекарственное взаимодействие
При совместном применении с албендазолом дексаметазон и циметидин увеличивают концентрацию албендазола сульфоксида в крови.
(5375)
Дозування
Середня терапевтична доза при лікуванні нематодозів для дорослих і дітей старше 2 років становить 400 мг або 20 мл суспензії всередину одноразово. Препарат приймають під час прийому їжі. Рекомендується проводити одночасне лікування всіх членів сім'ї. При нейроцистицеркозі і ехінококкозі пацієнтам з масою тіла 60 кг і більше препарат призначають по 400 мг 2; з масою тіла менше 60 кг дозу встановлюють із розрахунку 15 мг/кг в 2 прийоми. Максимальна добова доза - 800 мг (по 400 мг 2). Курс лікування при нейроцистицеркозі - 8-30 днів; при эхинококкозе - 3 цикли по 28 днів з 14-денним інтервалом між циклами. При лямбліозі дітям препарат призначають із розрахунку 10-15 мг/кг 1 раз/ протягом 5-7 днів. При токсокарозе дорослим і дітям старше 14 років з масою тіла більше 60 кг призначають по 400 мг 2; з масою тіла менше 60 кг - по 200 мг 2; дітям молодше 14 років дозу встановлюють із розрахунку 10 мг/кг 2 Тривалість лікування 7-14 днів.Передозування
Лікування: промивання шлунка, активоване вугілля. При необхідності проводять симптоматичну терапію.
Лікарська форма
Суспензія для прийому всередину білого кольори.Склад
5 мл
Албендазол 100 мг
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію карбоксиметилцелюлоза, гліцерин (гліцерол), бензойна кислота, калію гідрохлорид, сорбінова кислота, полісорбат-80, розчин сорбітолу, есенція змішаний фруктовий аромат, есенція морозива, вода очищена.Фармакологічна дія
Протигельмітний препарат. Основний механізм дії пов'язаний з інгібуючим ефектом на полімеризацію бета-тубуліну, яка веде до деструкції цитоплазматичних мікроканал��ців клітин кишкового каналу гельмінтів; змінює перебіг біохімічних процесів (пригнічує утилізацію глюкози), блокує пересування секреторних гранул та інших органел в м'язових клітинах круглих черв'яків, обумовлюючи їх загибель. Найбільш активний відносно личинкових форм цестод - Echinococcus granulosus і Taenia solium, нематод - Strongyloides stercolatis.Фармакокінетика
Всмоктування і розподіл
Після прийому всередину погано абсорбується з ШКТ, у незміненому вигляді не визначається у плазмі крові. Біодоступність при прийомі внутрішньо низька, близько 30%. Пр��єм одночасно з жирною їжею підвищує абсорбцію і величину Cmax в плазмі крові в 5 разів.
Метаболізм і виведення
Албендазол швидко біотрансформується в печінці в первинний метаболіт — албендазола сульфоксид, що також володіє антігельмінтной активністю. Cmax албендазола сульфоксиду в плазмі крові досягається в інтервалі від 2 до 5 год, зв'язування з білками плазми – 70%. Албендазола сульфоксид практично повністю розподіляється по організму; виявляється в сечі, жовчі, печінці, стінці кісти і кістозної рідини, спинномозгово�� рідини.
Албендазола сульфоксид в печінці перетворюється в албендазола сульфон (вторинний метаболіт) та інші окислені продукти. T1/2 албендазола сульфоксиду - 8-12 год. Виводиться у вигляді різних метаболітів з сечею.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
Виведення албендазола і його основного метаболіту не змінюється при порушенні функції нирок.
У пацієнтів з порушеннями функції печінки біодоступність підвищується, Cmax албендазола сульфоксиду в плазмі крові збільшується у 2 рази, T1/2 подовжується. Албендазол является індуктором мікросомальних ферментів системи цитохрому Р450; прискорює метаболізм багатьох лікарських препаратів.Побічні дії
З боку травної системи: порушення функції печінки зі зміною функціональних печінкових тестів (слабке або помірне підвищення активності трансаміназ), болі в області живота, нудота, блювання.
З боку системи кровотворення: лейкопенія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, панцитопенія.
З боку ЦНС: головний біль, запаморочення, менінгеальні симптоми.<br />
Дерматологічні реакції: оборотна алопеція, шкірний висип, свербіж.
Інші: підвищення температури, підвищення артеріального тиску, гостра ниркова недостатність, алергічні реакції.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
При нейроцистицеркозі слід проводити відповідну терапію ГКС та протисудомними препаратами. ГКС для прийому всередину або в/в введення застосовують для запобігання гіпертензивного нападу на першому тижні антицистової терапії.
Контроль лабораторних показників
На тлі застосуванняя препарату рекомендують контролювати клітинний склад крові. При виникненні лейкопенії припиняють терапію.
Аналізи крові необхідно проводити на початку кожного 28-денного циклу кожні 2 тижні у період терапії албендазолом. Продовжувати лікування албендазолом можливо, якщо зниження загального вмісту лейкоцитів та нейтрофільних лейкоцитів помірне і не прогресує.Свідчення
— нематодозы (аскаридоз, ентеробіоз, анкілостомідоз, некатороз, трихоцефальоз);
— змішані глистні інвазії;
— стронгилоидоз;
— нейроцистицеркоз, викликаний личинковою формою Taenia solium;
— ехінококоз печінки, легенів, очеревини, викликаний личинковою формою Echinococcus granulosus;
— лямбліоз;
— токсокароз;
— як допоміжний засіб при хірургічному лікуванні эхинококкозных кіст.Протипоказання
— ураження сітківки;
— вагітність;
— підвищена чутливість до компонентів препарату та інших похідних бензимідазолу.
З обережністю застосовують при порушенні кровотворення, порушення функції печінки (до і під час лікування слід регулярно контролювати функцію печінки), в період грудного вигодовування.Лікарська взаємодія
При спільному застосуванні з албендазолом дексаметазон і циметидин збільшують концентрацію албендазола сульфоксиду в крові.