Дозировка
Принимают внутрь. Доза составляет 20-40 мг 1 раз/сут. Длительность приема зависит от показаний, схемы лечения, эффективности. При тяжелой печеночной недостаточности максимальная доза - 20 мг/сут.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой "40 mG" на одной стороне и "А/ЕI" в виде дроби - на другой; на изломе - белого цвета с желтыми вкраплениями (типа крупа).
Состав
1 таб.
эзомепразола магния тригидрат 44.5 мг,
?что соответствует содержанию эзомепразола 40 мг
Вспомогательные вещества: глицерил моностеарат 40-55 - 2.3 мг, гипролоза - 11 мг, гипромеллоза - 26 мг, краситель железа оксид красный (E172) - 450 мкг, магния стеарат - 1.7 мг, сополимер метакриловой и этакриловой кислот (1:1) - 46 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 389 мг, парафин - 300 мкг, макрогол - 4.3 мг, полисорбат 80 - 1.1 мг, кросповидон - 8.1 мг, натрия стеарилфумарат - 810 мкг, сахароза сферические гранулы (сахар, сферические гранулы) (размер 0.250-0.355 мм) - 30 мг, титана диоксид (E171) - 3.8 мг, тальк - 20 мг, триэтилцитрат - 14 мг.
Фармакологическое действие
Противоязвенное средство - ингибитор протонового насоса, правовращающий изомер омепразола. Снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонного насоса в париетальных клетках. Являясь слабым основанием и переходя в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активируется и ингибирует протоновый насос - фермент H+-K+-АТФ-азу. Ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию хлороводородной (соляной) кислоты. Действие наступает через 1 ч после перорального приема 20 мг или 40 мг. При ежедневном применении в течение 5 дней в дозе 20 мг 1 раз/сут, средняя максимальная концентрация хлороводородной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90%.
Фармакокинетика
Неустойчив в кислой среде. In vivo лишь незначительная часть эзомепразола превращается в R-изомер. После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч. Абсолютная биодоступность при повторном приеме в дозе 20 мг 1 раз/сут - 89%. Vd – 0.22 л/кг. Связывание с белками плазмы - 97%. Полностью метаболизируется при участии изоферментов системы цитохрома Р450. Основная часть метаболизируется при участии CYP2C19 с образованием гидрокси- и деметилированных метаболитов эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется другим изоферментом CYP3A4; при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме. Все метаболиты фармакологически неактивны. У пациентов с активным изоферментом CYP2C19 (пациенты с активным метаболизмом) системный клиренс - 17 л/ч после однократного приема и 9 л/ч - после многократного приема. T1/2 – 1.3 ч при систематическом приеме в режиме дозирования 1 раз/сут. AUC возрастает на фоне многократного приема (нелинейная зависимость дозы и AUC при систематическом приеме, что является следствием снижения метаболизма при "первом прохождении" через печень, а также снижения системного клиренса, вызванного ингибированием фермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфосодержащим метаболитом). Не кумулирует. Выводится до 80% дозы в виде метаболитов почками (менее 1% - в неизмененном виде), остальное количество - с желчью.
У пациентов с неактивным метаболизмом (1-2%) метаболизм эзомепразола в основном осуществляется при участии изофермента CYP3A4. При систематическом приеме в дозе 40 мг 1 раз/сут, средняя AUC на 100% превышает значение этого параметра у пациентов с активным метаболизмом. Средние значения Cmax в плазме у пациентов с неактивным метаболизмом повышены приблизительно на 60%.
При тяжелой печеночной недостаточности скорость метаболизма снижена, что сопровождается увеличением AUC в 2 раза.
Побочные действия
Часто: головная боль, боли в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запор.
Редко: дерматит, зуд, крапивница, головокружение, сухость во рту.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
При наличии таких симптомов как значительная спонтанная потеря массы тела, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена, а также при наличии (или подозрении) язвы желудка следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку лечение эзомепразолом может привести к сглаживанию симптоматики и, таким образом, задержать постановку правильного диагноза.
При длительной терапии следует регулярно контролировать состояние пациента.
Во время лечения ингибиторами протонного насоса уровень гастрина в плазме повышается в результате сниженной внутрижелудочной секреции хлористоводородной кислоты. У пациентов, принимающих ингибиторы протонного насоса в течение длительного времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции хлористоводородной кислоты.
Показания
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение), профилактика рецидивов у пациентов с излеченным эзофагитом, симптоматическое лечение ГЭРБ.
В составе комбинированной терапии: эрадикация Helicobacter pylori, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori, профилактика рецидива пептических язв у пациентов с язвенной болезнью, ассоциированной с Helicobacter pylori.
Противопоказания
Период лактации, повышенная чувствительность к эзомепромазолу.
Применение при беременности и кормлении грудью
Данные о безопасности применения эзомепразола при беременности отсутствуют. Применение возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает возможный риск для плода.
В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено какого-либо прямого или косвенного отрицательного воздействия на развитие эмбриона или плода. Введение рацемического вещества также не оказывало какого-либо отрицательного воздействия на животных при беременности, в период родов, а также в период постнатального развития.
Противопоказан в период лактации.
Лекарственное взаимодействие
Полагают, что при одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови и усиление эффектов имипрамина, кломипрамина, циталопрама.
Полагают, что при одновременном применении возможно уменьшение концентраций в плазме крови и клинической эффективности итраконазола и кетоконазола.
При одновременном применении с кларитромицином описан случай значительного увеличения AUC эзомепразола вследствие угнетения его метаболизма под влиянием кларитромицина.
При одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови диазепама и фенитоина, что, по-видимому, не имеет клинического значения.
(4029)
Дозування
Приймають внутрішньо. Доза становить 20-40 мг 1 раз/добу. Тривалість прийому залежить від показань, схеми лікування, ефективності. При тяжкій печінковій недостатності максимальна доза - 20 мг/добу.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті оболонкою рожевого кольору, довгасті, двоопуклі, з гравіюванням "40 mG" на одному боці і "А/ЕІ" у вигляді дробу - на іншій; на зламі - білого кольору з жовтими вкрапленнями (типу крупа).Склад
1 таб.
езомепразолу магнію тригідрат 44.5 мг,
?що відповідає содержанію езомепразолу 40 мг
Допоміжні речовини: глицерил моностеарат 40-55 - 2.3 мг, гипролоза - 11 мг, гіпромелоза - 26 мг, барвник заліза оксид червоний (E172) - 450 мкг, магнію стеарат - 1.7 мг, сополімер метакрилової і этакриловой кислот (1:1) - 46 мг, целюлоза мікрокристалічна - 389 мг, парафін - 300 мкг, макрогол - 4.3 мг, полісорбат 80 - 1.1 мг, кросповідон - 8.1 мг, натрію стеарилфумарат - 810 мкг, сахароза сферичні гранули (цукор, сферичні гранули (розмір 0.250-0.355 мм) - 30 мг, титану діоксид (E171) - 3.8 мг, тальк - 20 мг, триэтилцитрат - 14 мг.Фармакологічна д��йствие
Противиразковий засіб - інгібітор протонового насоса, правовращающего ізомер омепразолу. Знижує секрецію соляної кислоти у шлунку шляхом специфічного інгібування протонного насоса в парієтальних клітинах. Будучи слабкою основою і переходячи в активну форму в кислому середовищі секреторних канальців парієтальних клітин слизової оболонки шлунка, активується і інгібує протоновый насос - фермент H+-K+-АТФ-азу. Пригнічує як базальну, так і стимульовану секрецію соляної (соляної) кислоти. Дія настає ч��рез 1 год після перорального прийому 20 мг або 40 мг. При щоденному застосуванні протягом 5 днів у дозі 20 мг 1 раз/добу, середня максимальна концентрація соляної кислоти після стимуляції пентагастрином знижується на 90%.Фармакокінетика
Нестійкий у кислому середовищі. In vivo лише незначна частина езомепразолу перетворюється в R-ізомер. Після прийому всередину швидко абсорбується з ШКТ. Cmax в плазмі крові досягається через 1-2 ч. Абсолютна біодоступність при повторному прийомі у дозі 20 мг 1 раз/добу - 89%. Vd – 0.22 л/кг, Зв'язування з білками плазми - 97%. Полн��повністю метаболізується за участю ізоферментів системи цитохрому Р450. Основна частина метаболізується за участі CYP2C19 з утворенням гідрокси - і деметилированных метаболітів езомепразолу. Метаболізм решти здійснюється іншим ізоферментом CYP3A4; при цьому утворюється сульфопроизводное езомепразолу, що є основним метаболітом, що визначаються в плазмі. Всі метаболіти фармакологічно неактивні. У пацієнтів з активним ізоферментом CYP2C19 (пацієнти з активним метаболізмом) системний кліренс - 17 л/год після одноразового прийому і 9 л/год - після багаторазового прийому. T1/2 – 1.3 год при систематичному прийомі в режимі дозування 1 раз/добу. AUC зростає на тлі багаторазового прийому (нелінійна залежність дози та AUC при систематичному прийомі, що є наслідком зниження метаболізму при "першому проходженні" через печінку, а також зниження системного кліренсу, спричиненого інгібуванням ферменту CYP2C19 эзомепразолом та/або його сульфосодержащим метаболітом). Не кумулює. Виводиться до 80% дози у вигляді метаболітів нирками (менше 1% - у незміненому вигляді), решта - з жовчю.
У пацієнтів з неактивними метаболізмом (1-2%) метаболізм езомепразолу в основному здійснюється за участю ізоферменту CYP3A4. При систематичному прийомі в дозі 40 мг 1 раз/добу, середня AUC на 100% перевищує значення цього параметра у пацієнтів з активним метаболізмом. Середні значення Cmax в плазмі у пацієнтів з неактивними метаболізмом підвищені приблизно на 60%.
При тяжкій печінковій недостатності швидкість метаболізму знижена, що супроводжується збільшенням AUC у 2 рази.Побічні дії
Часто: головная біль, болі в животі, діарея, метеоризм, нудота, блювання, запор.
Нечасто: дерматит, свербіж, кропив'янка, запаморочення, сухість у роті.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
При наявності таких симптомів як значна спонтанна втрата маси тіла, часте блювання, дисфагія, блювання з кров'ю або мелена, а також при наявності (або підозрі) виразки шлунка слід виключити можливість злоякісного новоутворення, оскільки лікування эзомепразолом може привести до згладжування симптоматики і, таким чином, затримати постановою кабінету мініs правильного діагнозу.
При тривалій терапії слід регулярно контролювати стан пацієнта.
Під час лікування інгібіторами протонного насоса рівень гастрину в плазмі підвищується внаслідок зниженою внутрішньошлункової секреції хлористоводневої кислоти. У пацієнтів, які приймають інгібітори протонного насоса протягом тривалого часу, частіше відзначається утворення залізистих кіст у шлунку. Ці явища зумовлені фізіологічними змінами в результаті інгібування секреції хлористийоводородной кислоти.Свідчення
Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба: ерозивний рефлюкс-езофагіт (лікування), профілактика рецидивів у пацієнтів із вилікуваним езофагітом, симптоматичне лікування ГЕРХ.
У складі комбінованої терапії: ерадикація Helicobacter pylori, виразкова хвороба дванадцятипалої кишки, асоційована з Helicobacter pylori, профілактика рецидивів пептичних виразок у пацієнтів з виразковою хворобою, асоційованої з Helicobacter pylori.Протипоказання
Період лактації, підвищена чутливість до эзомепромазолу. />
Застосування при вагітності і годуванні грудьми
Дані про безпеку застосування езомепразолу при вагітності відсутні. Застосування можливе у випадках, коли очікувана користь терапії для матері перевищує можливий ризик для плода.
В експериментальних дослідженнях на тваринах не виявлено будь-якого прямого або непрямого негативного впливу на розвиток ембріона або плода. Введення рацемического речовини також не робило якого-небудь негативного впливу на тварин при вагітності, у період пологів, а також в період постнатального розвитку.
Протипоказаний у період лактації.Лікарська взаємодія
Вважають, що при одночасному застосуванні можливе підвищення концентрацій у плазмі крові і посилення ефектів іміпраміну, кломипрамина, циталопрама.
Вважають, що при одночасному застосуванні можливо зменшення концентрацій в плазмі крові та клінічної ефективності ітраконазолу і кетоконазолу.
При одночасному застосуванні з кларитроміцином описаний випадок значительного збільшення AUC езомепразолу внаслідок пригнічення його метаболізму під впливом кларитроміцину.
При одночасному застосуванні можливе підвищення концентрацій у плазмі крові діазепаму і фенітоїну, що, мабуть, не має клінічного значення.
