Дозировка
Нейронтин назначают внутрь независимо от приема пищи или вместе с пищей. Если необходимо снизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели. При нейропатической боли взрослым назначают в начальной дозе 900 мг/ в 3 приема равными дозами; при необходимости, в зависимости от эффекта, дозу постепенно увеличивают до максимальной - 3.6 г/ Лечение можно начинать сразу с дозы 900 мг/ (по 300 мг 3/) или в течение первых 3 дней дозу можно увеличивать постепенно до 900 мг/ по следующей схеме: 1 день - 300 мг препарата 1 раз/; 2 день - 300 мг 2; 3 день - по 300 мг 3 При парциальных судорогах для взрослых и детей в возрасте старше 12 лет эффективная доза - от 900 мг до 3.6 г/ Терапию можно начать с дозы 300 мг 3 раза в сутки в первый день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме, описанной выше. В последующем доза может быть повышена максимально до 3.6 г/ (разделенных на 3 равных приема). Отмечена хорошая переносимость препарата в дозах до 4.8 г/ Максимальный интервал между дозами при трехкратном приеме препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог. Для детей в возрасте 3-12 лет: начальная доза препарата варьирует от 10 до 15 мг/кг/, кратность приема - 3 в равных дозах, повышение до эффективной дозы проводится приблизительно в течение 3 дней. Эффективная доза Нейронтина у детей в возрасте 5 лет и старше составляет 25-35 мг/кг/ равными дозами в 3 приема. Эффективная доза Нейронтина у детей в возрасте от 3 до 5 лет составляет 40 мг/кг/ равными дозами в 3 приема. Отмечена хорошая переносимость препарата в дозах до 50 мг/кг/ при длительном применении. Максимальный интервал между приемом доз препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог. Нет необходимости контролировать концентрацию габапентина в плазме. Нейронтин можно применять в комбинации с другими противосудорожными препаратами без учета изменения его концентрации в плазме или концентрации других противосудорожных препаратов в сыворотке.
Лекарственная форма
Капсулы светло-желтого цвета, с серой надписью "Neurontin 300 mg" и "PD"; содержимое капсул - белый или почти белый порошок
Состав
габапентин300 мг
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, тальк.
Фармакологическое действие
Габапентин по строению сходен с ГАМК, однако его механизм действия отличается от др. ЛС, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами (вальпроевая кислота, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК), и в терапевтических концентрациях не связывается со следующими рецепторами (ГАМК подпиты а и b, бензодиазепиновыми, глютаматными, глициновыми и N-метил-D-аспартатными). В исследованиях меченного габапентина in vitro идентифицированы новые пептидные рецепторы в ткани головного мозга крыс, включая neocortex и гиппокамп, которые могут опосредовать противосудорожную активность габапентина и его производных (строение и функция габапентиновых рецепторов до конца не изучены).
Побочные действия
При лечении нейропатической боли
Со стороны организма в целом: не менее 1% - случайные травмы, астения, боль в спине, гриппоподобный синдром, головная боль, инфекция, боль различной локализации, периферические отеки, повышение массы тела.
Со стороны пищеварительной системы: не менее 1% - запор, диарея, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: не менее 1% - нарушение походки, амнезия, атаксия, спутанность сознания, головокружение, гипестезия, сонливость, нарушение мышления, тремор.
Со стороны дыхательной системы: не менее 1% - одышка, фарингит;
Дерматологические реакции: не менее 1% - кожная сыпь.
Со стороны органов чувств: не менее 1% - амблиопия.
При лечении парциальных судорог
Нейронтин чаще всего применяют в комбинации с другими противосудорожными средствами, поэтому установить, какой препарат вызывал побочные эффекты (если такая связь вообще имелась) было невозможно.
Со стороны организма в целом: не менее 1% - астения, общее недомогание, отек лица, утомление, лихорадка, головная боль, вирусная инфекция, периферические отеки, увеличение массы тела.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: не менее 1% - симптомы вазодилатации или артериальная гипертензия.
Со стороны пищеварительной системы: не менее 1% - метеоризм, анорексия, гингивит, боль в животе, запор, заболевания зубов, диарея, диспепсия, увеличение аппетита
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
В случае необходимости снижать дозу, отменять препарат или заменять его на альтернативное ЛС следует постепенно, в течение минимум 1 нед. Резкое прекращение терапии противоэпилептическими ЛС у больных эпилепсией может спровоцировать эпилептический статус. Неэффективен для лечения абсансных эпилептических припадков. Во время беременности применяется только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода (возможно замедление роста плода при превышении терапевтической дозы 3600 мг в пересчете на мг/кв.м). Выводится с грудным молоком. Влияние его на новорожденных, вскармливаемых грудью, неизвестно, поэтому применять у кормящих женщин следует только в том случае, если польза для матери явно перевешивает риск. Безопасность и эффективность назначения габапентина детям в возрасте до 3 лет в качестве дополнительной терапии эпилепсии и у детей в возрасте до 12 лет в качестве монотерапии не установлены. Безопасность и эффективность лечения невропатии у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены. В случае появления у взрослых сонливости, атаксии, головокружения, повышенной утомляемости, тошноты и/или рвоты, прибавки массы тела, а у детей сонливости, гиперкинезии и враждебности следует прекратить лечение и проконсультироваться с врачом. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Показания
— лечение нейропатической боли у взрослых в возрасте 18 лет и старше;
— монотерапия парциальных судорог со вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет;
— как дополнительное средство при лечении парциальных судорог со вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей в возрасте 3 лет и старше.
Противопоказания
— детский возраст до 3 лет;
— повышенная чувствительность к габапентину и другим компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности.
Лекарственное взаимодействие
Возможно совместное применение с др. противоэпилептическими препаратами (фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота, фенобарбитал), с пероральными контрацептивными ЛС (содержащими норэтиндрон и/или этинилэстрадиол); препаратами, блокирующими канальцевую секрецию (снижают выведение габапентина почками). Антациды (содержащие Al3+ и Mg2+) снижают биодоступность габапентина примерно на 20% (рекомендуется принимать через 2 ч после приема антацида). Миелотоксические ЛС - усиление гематотоксичности (лейкопении).
(2997)
Дозування
Нейронтин призначають внутрішньо незалежно від прийому їжі або разом з їжею. Якщо необхідно знизити дозу, відмінити препарат або замінити його на альтернативний засіб, це слід робити поступово, протягом щонайменше одного тижня. При нейропатіческой болю дорослим призначають в початковій дозі 900 мг в/ в 3 прийоми рівними дозами; при необхідності, залежно від ефекту, дозу поступово збільшують до максимальної - 3.6 м/ Лікування можна починати з дози до 900 мг (по 300 мг 3/) або протягом перших 3 днів дозу можна збільшувати постепеннпро до 900 мг/ за наступною схемою: 1 день - 300 мг препарату 1 раз/; 2 день - 300 мг 2; 3 день - по 300 мг 3 При парціальних судомах для дорослих і дітей віком старше 12 років ефективна доза - від 900 мг до 3.6 м/ Терапію можна почати з дози 300 мг 3 рази на добу в перший день або збільшувати поступово до 900 мг за схемою, описаною вище. В подальшому доза може бути збільшена максимально до 3.6 м/ (розділених на 3 рівних прийому). Відзначена добра переносимість препарату у дозах до 4.8 м/ Максимальний інтервал між дозами при триразовому прийомі препарату не повинен превышать 12 год, щоб уникнути поновлення судом. Для дітей у віці 3-12 років: початкова доза препарату варіює від 10 до 15 мг/кг, кратність прийому - 3 в рівних дозах, підвищення до ефективної дози проводиться приблизно протягом 3 днів. Ефективна доза Нейронтина у дітей у віці 5 років і старше становить 25-35 мг/кг/ рівними дозами в 3 прийоми. Ефективна доза Нейронтина у дітей у віці від 3 до 5 років становить 40 мг/кг/ рівними дозами в 3 прийоми. Відзначена добра переносимість препарату в дозах до 50 мг/кг/ при тривалому застосуванні. Максимальн��ї інтервал між прийомом доз препарату не повинна перевищувати 12 год, щоб уникнути поновлення судом. Немає необхідності контролювати концентрацію габапентину в плазмі. Нейронтин можна застосовувати у комбінації з іншими протисудомними препаратами без урахування зміни його концентрації в плазмі або концентрації інших протисудомних препаратів у сироватці.
Лікарська форма
Капсули світло-жовтого кольору, з сірою написом "Neurontin 300 mg" і "PD"; вміст капсул - білий або майже білий порошокСклад
габапентин300 мг/>
Допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, тальк.Фармакологічна дія
Габапентин за будовою подібний до ГАМК, однак механізм його дії відрізняється від ін ЛЗ, які взаємодіють з ГАМК-рецепторами (вальпроєва кислота, барбітурати, бензодіазепіни, інгібітори ГАМК-трансамінази, інгібітори захоплення ГАМК, агоністи ГАМК і пролекарственные форми ГАМК), і в терапевтичних концентраціях не зв'язується з наступними рецепторами (ГАМК подпиты а і b, бензодіазепіновими, глютаматными, глициновыми і N-метил-D-аспартатными). У дослідженнях міченого габапентину in vitro ідентифіковані нові пептидні рецептори в тканині головного мозку щурів, включаючи neocortex і гіпокамп, які можуть опосередкувати протисудомну дію активність габапентину та його похідних (будова та функція габапентиновых рецепторів до кінця не вивчені).Побічні дії
При лікуванні нейропатіческой болю
З боку організму в цілому: не менше 1% - випадкові травми, астенія, біль у спині, грипоподібний синдром, головний біль, інфекції, біль різної локалізації, периферичні набряки, підвищення маси тіла.
З боку травної системи: не менше 1% - запор, діарея, сухість у роті, диспепсія, метеоризм, нудота, блювання, біль у животі.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: не менше 1% - порушення ходи, амнезія, атаксія, сплутаність свідомості, запаморочення, гіпестезія, сонливість, порушення мислення, тремор.
З боку дихальної системи: не менше 1% - задишка, фарингіт;
Дерматологічні реакції: не менше 1% - шкірний висип.
З боку органів чуття: не менше 1% - амбліопія.
/> При лікуванні парціальних судом
Нейронтин найчастіше застосовують у комбінації з іншими протисудомними засобами, тому встановити, який препарат викликав побічні ефекти (якщо такий зв'язок взагалі була) було неможливо.
З боку організму в цілому: не менше 1% - астенія, загальне нездужання, набряк обличчя, втома, пропасниця, головний біль, вірусна інфекція, периферичні набряки, збільшення маси тіла.
З боку серцево-судинної системи: не менше 1% - симптоми вазодилатації або артеріальна гіпертензія.
З боку травної системи: не менше 1% - метеоризм, анорексія, гінгівіт, біль у животі, запор, захворювання зубів, діарея, диспепсія, збільшення апетитуОсобливості продажу
рецептурніОсобливі умови
У разі необхідності знижувати дозу, відміняти препарат або заміняти його на альтернативне ЛЗ слід поступово, протягом як мінімум 1 тижня. Різке припинення терапії протиепілептичними ЛЗ у хворих на епілепсію може спровокувати епілептичний статус. Неефективний для лікування абсансных епілептичних припадків. У врім'я вагітності застосовується тільки в тому випадку, якщо передбачувана користь для матері виправдовує можливий ризик для плоду (можливо уповільнення росту плода при перевищенні терапевтичної дози 3600 мг у перерахуванні на мг/кв. м). Виводиться з грудним молоком. Вплив його на новонароджених, вскармливаемых грудьми, невідомо, тому застосовувати у годуючих жінок слід тільки в тому випадку, якщо користь для матері явно переважує ризик. Безпека і ефективність призначення габапентину дітям у віці до 3 років в якості додаткової терапії ��пилепсии та у дітей віком до 12 років в якості монотерапії не встановлені. Безпека і ефективність лікування невропатії у пацієнтів віком до 18 років не встановлені. У разі появи у дорослих сонливості, атаксії, запаморочення, підвищеної втомлюваності, нудоти та/або блювання, збільшення маси тіла, а у дітей-сонливості, гиперкинезии і ворожості слід припинити лікування та проконсультуватися з лікарем. У період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті ін потенційно небезпечними видами деності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.Свідчення
— лікування нейропатіческой болю у дорослих віком 18 років і старше;
— монотерапія парціальних судом з вторинною генералізацією або без неї у дорослих та дітей віком старше 12 років;
— як додатковий засіб при лікуванні парціальних судом з вторинною генералізацією або без неї у дорослих і дітей у віці 3 років і старше.Протипоказання
— дитячий вік до 3 років;
— підвищена чутливість до габ��пентину та інших компонентів препарату.
З обережністю слід застосовувати препарат при нирковій недостатності.Лікарська взаємодія
Можливо спільне застосування з ін протиепілептичними препаратами (фенітоїн, карбамазепін, вальпроєва кислота, фенобарбітал), з пероральними контрацептивними ЛЗ (містять норетиндрон та/або етинілестрадіол); препаратами, які блокують канальцеву секрецію (знижують виведення габапентину нирками). Антациди (що містять Al3+ і Mg2+) знижують біодоступність габапентину приблизно на 20% (рекомендується приймати через 2 год після прийому антациду). Миелотоксические ЛЗ - посилення гематотоксичності (лейкопенії).