Дозировка
Препарат вводят в/м или в/в (струйно или капельно). При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0.9% растворе натрия хлорида. Дозы подбирают индивидуально. Начальная доза - 50-100 мг 1-3, которую постепенно повышают до получения терапевтического эффекта. В/в струйно Нейрокс вводят медленно в течение 5-7 мин, капельно - со скоростью 40-60 капель/мин. Максимальная суточная доза - 800 мг. При острых нарушениях мозгового кровообращения Нейрокс применяют в составе комплексной терапии в первые 2-4 дня в/в капельно по 200-300 мг 1 раз/, затем - в/м по 100 мг 3 Продолжительность лечения составляет 10-14 дней. При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации - в/в струйно или капельно в дозе 100 мг 2-3 в течение 14 дней, затем - в/м по 100 мг/ в течение следующих 14 дней. Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии - в/м в дозе 100 мг 2 в течение 10-14 дней. При нейроциркуляторной дистонии, невротических и неврозоподобных состояниях - в/м по 50-400 мг/ в течение 14 дней. При абстинентном алкогольном синдроме - в/м в дозе 100-200 мг 2-3 или в/в капельно 1-2 в течение 5-7 дней. При острой интоксикации антипсихотическими лекарственными средствами - в/в в дозе 50-300 мг/ в течение 7-14 дней. При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах - в/м в дозе 100-300 мг/ в течение 14-30 дней.
Передозировка
нарушения сна (бессонница, в некоторых случаях - сонливость); при в/в введении - незначительное и кратковременное (до 1.5-2 ч) повышение АД.
Лекарственная форма
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный бесцветный или слегка желтоватый
Состав
этилметилгидроксипиридина сукцинат \000950 мг/мл
Вспомогательные вещества: натрия дисульфит, вода д/и.
Фармакологическое действие
Антиоксидантный препарат. Этилметилгидроксипиридина сукцинат (ЭМГПС) является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стрессопротекторным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием. Относится к классу 3-оксипиридинов. Механизм действия обусловлен антиоксидантными и мембранопротекторными свойствами. Подавляет перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов, рецепторных комплексов, что способствует их связыванию с лигандами, сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Повышает концентрацию допамина в головном мозге. Усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением аденозинтрифосфорной кислоты и креатинфосфата, активирует энергосинтезирующую функцию митохондрий.
Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация этанолом и антипсихотическими лекарственными средствами). Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП. Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и/или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, повышает антиангинальную активность нитропрепаратов, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.
Стрессопротекторное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, соматовегетативных нарушений, восстановлении циклов "сон-бодрствование", нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических изменений в различных структурах головного мозга.
ЭМГПС обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме, устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, корректирует поведенческие и когнитивные нарушения. Под влиянием этилметилгидроксипиридина сукцината усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты.
Фармакокинетика
Всасывание
При в/м введении препарат определяется в плазме крови на протяжении 4 ч после введения. При в/м введении Tmax в плазме составляет 0.3-0.58 ч. При в/м введении в дозе 400-500 мг Cmax в плазме - 2.5-4 мкг/мл.
Распределение
ЭМГПС быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани и быстро выводится из организма. Среднее время удержания препарата в организме при в/м введении - 0.7-1.3 ч.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени путем глюкуронирования.
Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50% за 12 ч) и в незначительном количестве - в неизмененном виде (0.3% за 12 ч). Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют значительную индивидуальную вариабельность.
Побочные действия
При парентеральном введении (особенно в/в струйном): сухость и металлический привкус во рту, ощущения "разливающегося тепла" во всем теле, першение в горле и дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (как правило, связаны с чрезмерно высокой скоростью введения и носят кратковременный характер).
При длительном применении: тошнота, метеоризм, нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).
Возможно: аллергические реакции.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения пациентам необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Показания
— острые нарушения мозгового кровообращения (в составе комплексной терапии);
— дисциркуляторная энцефалопатия;
— нейроциркуляторная дистония;
— легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
— тревожные состояния при невротических и неврозоподобных состояниях;
— абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
— острая интоксикация антипсихотическими лекарственными средствами.
Противопоказания
— острая почечная недостаточность;
— острая печеночная недостаточность;
— беременность;
— период лактации (грудное вскармливание);
— детский возраст;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при аллергических заболеваниях и реакциях в анамнезе.
Лекарственное взаимодействие
Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противоэпилептических (карбамазепин), противопаркинсонических (леводопа) лекарственных средств, нитратов.
Уменьшает токсические эффекты этанола.
(2991)
Дозування
Препарат вводять в/м або в/в (струминно або краплинно). При інфузійному способі введення препарат слід розводити в 0.9% розчині натрію хлориду. Дози підбирають індивідуально. Початкова доза - 50-100 мг 1-3, яку поступово підвищують до отримання терапевтичного ефекту. В/в струминно Нейрокс вводять повільно протягом 5-7 хвилин, краплинно - зі швидкістю 40-60 крапель/хв Максимальна добова доза - 800 мг. При гострих порушеннях мозкового кровообігу Нейрокс застосовують у складі комплексної терапії в перші 2-4 дні в/в крапельно по 200-300 мг 1 раз/, потім - в/м по 100 мг 3 Тривалість лікування становить 10-14 днів. При дисциркуляторної енцефалопатії у фазі декомпенсації - в/в струминно або краплинно в дозі 100 мг 2-3 протягом 14 днів, потім - в/м по 100 мг/ протягом наступних 14 днів. Для курсової профілактики дисциркуляторної енцефалопатії - в/м в дозі 100 мг 2 протягом 10-14 днів. При нейроциркуляторної дистонії, невротичних і неврозоподібних станах - в/м по 50-400 мг/ протягом 14 днів. При абстинентному алкогольному синдромі - в/м в дозі 100-200 мг 2-3 або в/в крапельно 1-2 протягом 5-7 днів. При остр��ї інтоксикації антипсихотичними лікарськими засобами - в/в в дозі 50-300 мг/ протягом 7-14 днів. При легких когнітивних порушеннях у хворих літнього віку та при тривожних розладах - в/м в дозі 100-300 мг/ протягом 14-30 днів.Передозування
порушення сну (безсоння, в деяких випадках - сонливість); при в/в введенні - незначне і короткочасне (до 1.5-2 год) підвищення АТ.
Лікарська форма
Розчин для в/в і в/м введення прозорий безбарвний або злегка жовтуватийСклад
этилметилгидроксипиридина сукцинат \000950 мг/мл />
Допоміжні речовини: натрію дисульфит, вода д/в.Фармакологічна дія
Антиоксидантний препарат. Этилметилгидроксипиридина сукцинат (ЭМГПС) є інгібітором вільнорадикальних процесів, мембранопротектором, має антигіпоксичну, стрессопротекторным, ноотропною, протисудомну та анксіолітичну дію. Відноситься до класу 3-оксипиридинов. Механізм дії обумовлений антиоксидантні та мембранопротекторні властивості. Пригнічує перекисне окислення ліпідів, підвищує активність супероксидоксидазы, підвищує співвідношення ліпід-білок, покращує структуру і функцію мембрани клітин. Модулює активність мембраносвязанных ферментів, рецепторних комплексів, що сприяє їх зв'язуванню з лігандами, збереженню структурно-функціональної організації біомембран, транспорту нейромедіаторів і покращанню синаптичної передачі. Підвищує концентрацію допаміну в головному мозку. Посилює компенсаторну активацію аеробного гліколізу і знижує ступінь пригнічення окисних процесів у циклі Кребса в умовах гіпоксії з зр��ням аденозинтрифосфорної кислоти і креатинфосфату, активує энергосинтезирующую функцію мітохондрій.
Підвищує резистентність організму до дії різних пошкоджуючих факторів при патологічних станах (шок, гіпоксія та ішемія, порушення мозкового кровообігу, інтоксикація етанолом та антипсихотичними лікарськими засобами). Покращує метаболізм і кровопостачання головного мозку, мікроциркуляцію та реологічні властивості крові, зменшує агрегацію тромбоцитів. Стабілізує мембрани клітин крові (еритроцитов і тромбоцитів), знижуючи ймовірність розвитку гемолізу. Має гіполіпідемічну дію, зменшує вміст загального холестерину і ЛПНЩ. Нормалізує метаболічні процеси в ишемизированном міокарді, зменшує зону некрозу, відновлює та/або поліпшує електричну активність і скоротливість міокарда, а також збільшує коронарний кровотік у зоні ішемії, підвищує антиангинальную активність нітропрепаратів, зменшує наслідки реперфузионного синдрому при гострій коронарній недостатності.
Стрессопротекто��ве дія проявляється в нормалізації постстрессового поведінки, соматовегетативних порушень, відновлення циклів "сон-неспання", порушених процесів навчання і пам'яті, зниження дистрофічних змін в різних структурах головного мозку.
ЭМГПС має виражену антитоксичну дію при абстинентному синдромі, усуває неврологічні і нейротоксичні прояви гострої алкогольної інтоксикації, коригує поведінкові і когнітивні порушення. Під впливом этилметилгидроксипиридина снкц��ната посилюється дія транквілізуючих, нейролептичних, антидепресивних, снодійних та протисудомних засобів, що дозволяє знизити їх дози і зменшити побічні ефекти.Фармакокінетика
Всмоктування
При в/м введенні препарат визначається в плазмі крові протягом 4 годин після введення. При в/м введенні Tmax в плазмі становить 0.3-0.58 ч. При в/м введенні в дозі 400-500 мг Cmax у плазмі - 2.5-4 мкг/мл
Розподіл
ЭМГПС швидко переходить з кровоносного русла в органи і тканини і швидко виводиться з організму. Середнє��ім'я утримання препарату в організмі при в/м введенні - 0.7-1.3 ч.
Метаболізм і виведення
Метаболізується в печінці шляхом глюкуронирования.
Швидко виводиться із сечею в основному у вигляді метаболітів (50% через 12 год) і в незначній кількості - у незміненому вигляді (0.3% за 12 год). Найбільш інтенсивно виводиться протягом перших 4 год після прийому препарату. Показники виведення з сечею незміненого препарату і метаболіту мають значну індивідуальну варіабельність.Побічні дії
При парентеральному введенні (особливо у/в ��труйном): сухість і металевий присмак у роті, відчуття "розливається тепла у всьому тілі, першіння в горлі та дискомфорту в грудній клітці, відчуття нестачі повітря (як правило, пов'язані з надмірно високою швидкістю введення і носять короткочасний характер).
При тривалому застосуванні: нудота, метеоризм, порушення сну (сонливість або порушення засинання).
Можливо: алергічні реакції.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механіз��амі
В період лікування пацієнтам необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.Свідчення
— гострі порушення мозкового кровообігу (у складі комплексної терапії);
— дисциркуляторна енцефалопатія;
— нейроциркуляторна дистонія;
— легкі когнітивні розлади атеросклеротичного генезу;
— тривожні стани при невротичних і ��еврозоподобных станах;
— абстинентний синдром при алкоголізмі з переважанням неврозоподібних і вегетативно-судинних розладів;
— гостра інтоксикація антипсихотичними лікарськими засобами.Протипоказання
— гостра ниркова недостатність;
— гостра печінкова недостатність;
— вагітність;
— період лактації (грудне вигодовування);
— дитячий вік;
— підвищена чутливість до компонентів препарату.
З обережністю слід призначати препараат при алергічних захворюваннях і захворюваннях в анамнезі.Лікарська взаємодія
Посилює дію бензодіазепінових анксіолітиків, протиепілептичних (карбамазепін), протипаркінсонічних (леводопа) лікарських засобів, нітратів.
Зменшує токсичні ефекти етанолу.