Дозировка
Рекомендуемый режим дозирования Острый период ишемического инсульта и черепно-мозговой травмы (ЧМТ): по 1000 мг цитиколина каждые 12 ч с первых суток после постановки диагноза, длительность лечения не менее 6 недель. Максимальная суточная доза - 2000 мг. Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов, восстановительный период ЧМТ, когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга Вводят в/в или в/м по 500-2000 мг цитиколина в день. Дозировка и длительность лечения в зависимости от тяжести симптомов заболевания. Пожилые пациенты При назначении препарата Нейпилепт® пожилым пациентам коррекции дозы не требуется. Препарат должен быть немедленно использован после вскрытия ампулы. Нейпилепт® вводится в/м, в/в струйно (медленно, в течение 3-5 мин, в зависимости от назначенной дозы) или капельно (скорость инфузии - 40-60 капель в минуту). В/в путь введения предпочтительнее, чем в/м. При в/м введении следует избегать повторного введения препарата в одно и то же место. Нейпилепт® совместим со всеми видами в/в изотонических растворов и растворов декстрозы.
Передозировка
С учетом низкой токсичности препарата случаи передозировки не описаны.
Лекарственная форма
прозрачная бесцветная жидкость.
Состав
на 1 ампулу
цитиколин натрия (в пересчете на цитиколин) 1000 мг
Вспомогательные вещества: хлористоводородная кислота 1М или натрия гидроксида раствор 1М - до pH 6.5-7.5, вода д/и - до 4 мл.
Фармакологическое действие
Цитиколин - природное эндогенное соединение, которое является промежуточным метаболитом в синтезе фосфатидилхолина - одного из основных структурных компонентов клеточной мембраны.
Обладает широким спектром действия - способствует восстановлению поврежденных мембран клеток, ингибирует действие фосфолипаз, препятствует избыточному образованию свободных радикалов, а также предотвращает гибель клеток, воздействуя на механизмы апоптоза. В остром периоде инсульта цитиколин уменьшает объем поражения ткани головного мозга, улучшает холинергическую передачу. При черепно-мозговой травме уменьшает длительность посттравматической комы и выраженность неврологических симптомов, кроме этого, способствует уменьшению продолжительности восстановительного периода.
При хронической гипоксии головного мозга цитиколин эффективен в лечении когнитивных расстройств, таких как ухудшение памяти, безынициативность, затруднения, возникающие при выполнении повседневных действий и самообслуживании. Повышает уровень внимания и сознания, а также уменьшает проявление амнезии.
Цитиколин эффективен в лечении чувствительных и двигательных неврологических нарушений дегенеративной и сосудистой этиологии.
Фармакокинетика
Метаболизм: после в/в введения цитиколин быстро гидролизуется на холин и цитидин и доставляется в различные ткани организма.
Распределение: после введения цитиколин широко распределяется в структурах головного мозга с быстрым включением фракции холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Достигнув головного мозга, цитиколин встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, принимая участие в построении фракции фосфолипидов.
Выведение: только небольшое количество дозы выводится почками и через кишечник (<3%). Около 12% дозы выводится с выдыхаемым СО2. В выведении препарата почками выделяют две фазы: первая фаза - около 36 ч, в которой скорость выведения снижается быстро, и вторая фаза, в которой скорость выведения снижается намного медленнее. Такая же фазность наблюдается при выведении с СO2, скорость выведения выдыхаемого СO2 быстро снижается приблизительно через 15 ч, в дальнейшем она снижается намного медленнее.
Побочные действия
Побочные действия сгруппированы по частоте появления: очень часто (>1/10), часто (1/100 до <1/10), нечасто (1/1000 до <1/100), редко (1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота не установлена.
Очень редко (включая индивидуальные случаи): аллергические реакции (сыпь, кожный зуд, анафилактический шок), головная боль, головокружение, чувство жара, тремор, тошнота, рвота, диарея, галлюцинации, отеки, одышка, бессонница, возбуждение, снижение аппетита, онемение в парализованных конечностях, изменение активности печеночных ферментов. В некоторых случаях цитиколин может стимулировать парасимпатическую систему, а также оказывать кратковременное изменение АД.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите врачу.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
В/в струйно Нейпилепт® вводится медленно (3-5 мин в зависимости от дозы). При в/в капельном введении скорость инфузии должна быть 40-60 капель в минуту.
При персистирующем внутричерепном кровоизлиянии рекомендуется не превышать дозу препарата Нейпилепт® 1000 мг/сут, препарат вводят в/в капельно со скоростью 30 капель в минуту.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Во время применения препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортом и при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Показания
— острый период ишемического инсульта (в составе комплексной терапии);
— восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов;
— черепно-мозговая травма, острый (в составе комплексной терапии) и восстановительный период;
— когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
— не следует назначать пациентам с выраженной ваготонией (высоким тонусом парасимпатической части вегетативной нервной системы);
— в связи с отсутствием достаточных клинических данных, не рекомендуется применять у детей до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Отсутствуют достаточные данные по применению цитиколина у беременных женщин. Хотя в исследованиях на животных отрицательного влияния не выявлено, в период беременности цитиколин назначают только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
При применении цитиколина в период лактации женщинам следует прекратить грудное вскармливание, поскольку данные об экскреции цитиколина с грудным молоком отсутствуют.
Лекарственное взаимодействие
Цитиколин усиливает эффекты леводопы
(2989)
Дозування
Рекомендований режим дозування Гострий період ішемічного інсульту та черепно-мозкової травми (ЧМТ): по 1000 мг цитиколіну кожні 12 год з перших діб після постановки діагнозу, тривалість лікування не менше 6 тижнів. Максимальна добова доза - 2000 мг. Відновлювальний період ішемічного та геморагічного інсультів, відновлювальний період ЧМТ, когнітивні і поведінкові порушення при дегенеративних і судинних захворюваннях головного мозку Вводять в/в або в/м по 500-2000 мг цитиколіну в день. Дозування і тривалість вартения в залежності від тяжкості симптомів захворювання. Літні пацієнти При призначенні препарату Нейпилепт® пацієнтам літнього віку корекції дози не потрібно. Препарат повинен бути негайно використаний після розкриття ампули. Нейпилепт® вводиться в/м, в/в струминно (повільно, протягом 3-5 хв, залежно від призначеної дози) або краплинно (швидкість інфузії - 40-60 крапель на хвилину). В/в шлях введення кращий, ніж в/м. При в/м введенні слід уникати повторного введення препарату в одне і те ж місце. Нейпилепт® сумісний з усіма видами�� в/в ізотонічних розчинів і розчинів декстрози.Передозування
З урахуванням низької токсичності препарату випадки передозування не описані.
Лікарська форма
прозора безбарвна рідина.Склад
на 1 ампулу
цитиколін натрію (у перерахунку на цитиколін) 1000 мг
Допоміжні речовини: кислота хлористоводнева 1М або натрію гідроксиду 1М розчин - до pH 6.5-7.5, вода д/і - до 4 млФармакологічна дія
Цитиколін - природне ендогенне з'єднання, яке є проміжним метаболітом у синтезі фосфатидилхолина - одного з основних структурних компонентів клітинної мембрани.
Володіє широким спектром дії - сприяє відновленню пошкоджених мембран клітин, інгібує дію фосфоліпаз, перешкоджає надмірному утворенню вільних радикалів, а також запобігає загибель клітин, діючи на механізми апоптозу. У гострому періоді інсульту цитиколін зменшує обсяг ураження тканини головного мозку, покращує холінергічну передачу. При черепно-мозковій травмі зменшує тривалість коми посттравматичної і вираженість неврологічних симптомів, крім цього, сприяє зменшенню тривалості відновного періоду.
При хронічній гіпоксії головного мозку цитиколін ефективний у лікуванні когнітивних розладів, таких як погіршення пам'яті, безініціативність, труднощі, що виникають при виконанні повсякденних дій і самообслуговування. Підвищує рівень уваги та свідомості, а також зменшує прояв амнезії.
Цитиколін ефективний у лікуванні чутливих і рухових неврологічних порушень дегенеративной і судинної етіології.Фармакокінетика
Метаболізм: після в/в введення цитиколін швидко гідролізується на холін і цитидин і доставляється в різні тканини організму.
Розподіл: після введення цитиколін широко розподіляється в структурах головного мозку зі швидким включенням фракції холіну в структурні фосфоліпіди та фракції цитидина в цитидинові нуклеотиди і нуклеїнові кислоти. Досягнувши головного мозку, цитиколін вбудовується в клітинні, цитоплазматичні та мітохондріальні мембрани, беручи участь у побудові фракції фосфоліпідів.
Виведення: тільки невелика кількість дози виводиться нирками і через кишечник (<3%). Близько 12% дози виводиться з видихуваним СО2. У виведенні препарату нирками виділяють дві фази: перша фаза - приблизно 36 годин, у якій швидкість виведення знижується швидко, і друга фаза, в якій швидкість виведення зменшується набагато повільніше. Така ж фазність спостерігається при виведенні з СО2, швидкість виведення СО2, що видихається швидко зменшується приблизно через 15 годин, у подальшому вона знижується набагато повільніше.Побічні дії
Побічні дії згруповані за частотою виникнення: дуже часто (>1/10), часто (1/100 до <1/10), нечасто (1/1000 до <1/100), рідко (1/10000 до <1/1000), дуже рідко (<1/10000), частота не встановлена.
Дуже рідко (включаючи індивідуальні випадки): алергічні реакції (висип, шкірний свербіж, анафілактичний шок), головний біль, запаморочення, відчуття жару, тремор, нудота, блювання, діарея, галюцинації, набряки, задишка, безсоння, збудження, зниження апетиту, оніміння в паралізованих кінцівках, зміна активності печінкових ферментів. У некот��рих випадках цитиколін може стимулювати парасимпатичну систему, а також надавати короткочасне зміна АТ.
Якщо будь-які із зазначених в інструкції побічних ефектів посилюються або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, повідомте лікаря.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
В/в струминно Нейпилепт® вводиться повільно (3-5 хв, залежно від дози). При в/в краплинному введенні швидкість інфузії повинна бути 40-60 крапель на хвилину.
При персистуючому внутрішньочерепному кровоизлияни�� рекомендується не перевищувати дозу препарату Нейпилепт® 1000 мг/добу, препарат вводять в/в краплинно зі швидкістю 30 крапель за хвилину.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами
Під час застосування препарату слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.Свідчення
— гострий період ішемічного інсульту (у складі комплексної терапії);
��� відновлювальний період ішемічного та геморагічного інсультів;
— черепно-мозкова травма, гострий (у складі комплексної терапії) і відновний період;
— когнітивні та поведінкові порушення при дегенеративних і судинних захворюваннях головного мозку.Протипоказання
— підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату;
— не слід призначати пацієнтам з вираженою ваготонією (високим тонусом парасимпатичної частини вегетативної нервової системи);
— у зв'язку з відсутністю достатніх клінічних даних не рекомендується застосовувати у дітей до 18 років.
Застосування при вагітності і годуванні грудьми
Відсутні достатні дані щодо застосування цитиколіну у вагітних жінок. Хоча в дослідженнях на тварин негативного впливу не виявлено, у період вагітності цитиколін призначають тільки в тих випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.
При застосуванні цитиколіну в період лактації жінкам слід припинити грудне вигодовування, оскільки ��анний про екскреції цитиколіну з грудним молоком відсутні.Лікарська взаємодія
Цитиколін посилює ефекти леводопи
