Дозировка
Взрослым для приема внутрь - 2.5-5 мг/сут утром. Оптимальный эффект развивается через 1-2 недели лечения, а в ряде случаев - через 4 недели. При необходимости суточную дозу увеличивают до 10 мг/сут. Для пациентов в возрасте старше 65 лет начальная доза составляет 2.5 мг/сут. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг. Подробнее см. инструкцию
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, тошнота, рвота, цианоз, синусовая брадикардия, атриовентрикулярная (AV) блокада, бронхоспазм, потеря сознания, кардиогенный шок, кома, остановка сердца, гипогликемия, судороги. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. В случае выраженного снижения АД необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости в/в введение жидкости и вазопрессоров. При брадикардии, следует вводить в/в 0,5 - 2 мг атропина при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного или внутрисердечного электростимулятора. При AV блокаде (II- IIIст.) рекомендуется в/в введение бета-адреностимуляторов, при их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. При бронхоспазме применяют внутривенно стимулят
Лекарственная форма
таблетки белого или почти белого цвета круглые с фаской и крестообразной риской
Состав
1 таблетка содержит:
активного вещества: небиволола гидрохлорида в пересчете на небиволол -5,0 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) -89,87 мг,
крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500) - 22,5 мг, крос-кармеллоза натрия (примеллоза) - 9,0 мг,
повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный) - 4,5 мг,
целлюлоза микрокристаллическая - 17,25 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 0,38 мг, кальция стеарат - 1,5 мг.
Фармакологическое действие
Кардиоселективный бета1-адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами. Активное вещество представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: D-небиволола и L-небиволола. D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором ?1-адренорецепторов; L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.
Небиволол снижает ЧСС и АД в состоянии покоя и при нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает ОПСС, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса; вызывает антиангинальный эффект у больных ИБС.
Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV-проводимости.
Устойчивое гипотензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев - через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.
Фармакокинетика
После приема внутрь небиволол быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Биодоступность составляет в среднем 12% у лиц с быстрым метаболизмом (эффект "первого прохождения" через печень) и является почти полной у лиц с медленным метаболизмом.
В плазме крови оба энантиомера преимущественно связываются с альбумином. Связывание с белками плазмы D-небиволола составляет 98.1%, L-небиволола - 97.9%.
Метаболизируется путем ациклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-деалкилирования. Образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронидов.
Выводится почками (38%) и через кишечник (48%).
У лиц с быстрым метаболизмом T1/2 гидроксиметаболитов - 24 ч, энантиомеров небиволола - 10 ч; у лиц с медленным метаболизмом: гидроксиметаболитов - 48 ч, энантиомеров небиволола - 30-50 ч.
Выведение неизмененного небиволола с мочой составляет менее 0.5%.
Побочные действия
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, чувство усталости, парестезии, депрессия, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения; очень редко - обморок, галлюцинации.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор, диарея, сухость во рту, метеоризм, рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, одышка, отеки, острая сердечная недостаточность, AV-блокада, синдром Рейно, кардиалгии.
Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь эритематозного характера, зуд; очень редко - усугубление течения псориаза.
Аллергические реакции: в отдельных случаях - ангионевротический отек.
Прочие: бронхоспазм, сухость глаз.
Подробнее см. инструкцию
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
С осторожностью следует применять небиволол у пациентов с почечной недостаточностью, сахарным диабетом, гиперфункцией щитовидной железы, аллергическими заболеваниями в анамнезе, псориазом, ХОБЛ, AV-блокадой I степени, стенокардией Принцметала, а также у пациентов в возрасте старше 75 лет.
Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2 недель у пациентов с ИБС).
В начале лечения следует ежедневно контролировать АД и ЧСС.
Эффективность бета-адреноблокаторов у курильщиков ниже, чем у некурящих.
Небиволол не оказывает влияния на уровень глюкозы у пациентов с сахарным диабетом, однако под действием небиволола могут оказаться замаскированными определенные признаки гипогликемии (тахикардия, учащенное сердцебиение), вызванные применением гипогликемических препаратов.
При необходимости применения небиволола у пациентов с псориазом следует тщательно оценить ожидаемую пользу терапии и возможный риск обострения псориаза.
Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять при повышенной функции щитовидной железы в связи с тем, что под влиянием бета-адреноблокаторов тахикардия может нивелирована.
Небиволол может усиливать симптомы нарушения периферического кровообращения.
Пациенты, носящие контактные линзы, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.
При проведении хирургических вмешательств следует предупредить анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы.
Контроль содержания глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у больных сахарным диабетом).
Контроль лабораторных показателей функции почек следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у пациентов пожилого возраста).
Применение у детей не рекомендуется.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Небиволол не влияет на скорость психомоторных реакций. На фоне приема небиволола иногда возможны головокружение и чувство усталости, поэтому пациентам, принимающим небиволол, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности
Показания
Артериальная гипертензия.
ИБС: профилактика приступов стенокардии напряжения.
Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
Острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая в/в введения препаратов, обладающих положительным инотропным действием); выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); СССУ, включая синоатриальную блокаду; AV-блокада II и III степени (без искуственного водителя ритма); брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин); кардиогенный шок; феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); метаболический ацидоз; выраженные нарушения функции печени; бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе; тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно); миастения; депрессия; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к небивололу.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно только по строгим показаниям (в связи с возможным развитием у новорожденных брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Прием небиволола необходимо прекратить за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, следует обеспечивать строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родов.
Подробнее см. инструкцию
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антиаритмическими препаратами I класса, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и угнетение AV-проводимости.
При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов (верапамилом и дилтиаземом) усиливается отрицательное инотропное действие и угнетение AV-проводимости.
При в/в введении верапамила на фоне приема небиволола существует угроза остановки сердца (одновременное применение противопоказано).
При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).
При одновременном применении с симпатомиметиками подавляется фармакологическая активность небиволола.
При одновременном применении со средствами для наркоза возможно подавление рефлекторной тахикардии и повышение риска развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, производными фенотиазина возможно усиление антигипертензивного действия небиволола.
При одновременном применении с циметидином возможно повышение концентрации небиволола в плазме крови.
При одновременном применении небиволола с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, повышается концентрация небиволола в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется, что может повышать риск развития брадикардии.
При совместном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии (тахикардия).
(6464)
Дозування
Дорослим для прийому всередину - 2.5-5 мг/добу вранці. Оптимальний ефект розвивається через 1-2 тижні лікування, а в ряді випадків - через 4 тижні. При необхідності добову дозу збільшують до 10 мг/добу. Для пацієнтів віком старше 65 років початкова доза становить 2.5 мг/сут. При необхідності добову дозу можна збільшити до 5 мг. Докладніше див. інструкціюПередозування
Симптоми: виражене зниження артеріального тиску, нудота, блювання, ціаноз, синусова брадикардія, атріовентрикулярна (AV) блокада, бронхоспазм, втрата свідомості, кардіогенний шок, ко��а, зупинка серця, гіпоглікемія, судоми. Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля. У разі вираженого зниження АТ необхідно надати пацієнту горизонтальне положення з піднятими ногами, при необхідності в/в введення рідини і вазопресорів. При брадикардії, слід вводити в/в 0,5 - 2 мг атропіну при відсутності позитивного ефекту можлива постановка трансвенозного або внутрішньосерцевого електростимулятора. При AV блокаді (ІІ - ІІІст.) рекомендується в/в введення бета-адреностимуляторів, при їх неэффективнос��і слід розглянути питання про постановку штучного водія ритму. При серцевій недостатності лікування починають із введення серцевих глікозидів та діуретиків, при відсутності ефекту доцільно введення допаміну, добутаміну або вазодилататорів. При бронхоспазмі застосовують внутрішньовенно стимулят
Лікарська форма
таблетки білого або майже білого кольору круглі з фаскою та хрестоподібною рискоюСклад
1 таблетка містить:
активного речовини: небівололу гідрохлориду у перерахуванні на небіволол -5,0 мг;
��спомогательные речовини: лактози моногідрат (цукор молочний) -89,87 мг,
крохмаль прежелатинізований (крохмаль 1500) - 22,5 мг, крос-кармеллоза натрію (примеллоза) - 9,0 мг,
повідон (полівінілпіролідон среднемолекулярный) - 4,5 мг,
целюлоза мікрокристалічна - 17,25 мг, кремнію діоксид колоїдний (аеросил) - 0,38 мг, кальцію стеарат - 1,5 мг.Фармакологічна дія
Кардіоселективний бета1-адреноблокатор III покоління з вазодилатирующими властивостями. Активна речовина являє собою рацемат, який складається з двох енантіомеров: D-небівололу та L-небівололу. D-небіволол є конкурентним і високоселективним блокатором ?1-адренорецепторів; L-небіволол має м'яку судинорозширювальну дію за рахунок модуляції вивільнення вазодилатирующего фактора (NO) з ендотелію судин.
Небіволол знижує ЧСС і АТ у стані спокою і при навантаженні, зменшує кінцевий діастолічний тиск лівого шлуночка, знижує ОПСС, покращує діастолічну функцію серця (знижує тиск наповнення), збільшує фракцію викиду; викликає антиангінальний ефект у хворі�� ІХС.
Гіпотензивна дія зумовлена також зменшенням активності ренін-ангіотензинової системи (прямо не корелює зі зміною активності реніну в плазмі крові).
Антиаритмічна дія обумовлена пригніченням патологічного автоматизму серця (у т. ч. в патологічному вогнищі) та уповільненням AV-провідності.
Сталий гіпотензивна дія розвивається через 1-2 тижні регулярного прийому препарату, а в ряді випадків - через 4 тижні, стабільне дія відмічається через 1-2 місяці.Фармакокінетика
Після прийому всередину небіволол швидко абсорбується з ШКТ. Прийом їжі не впливає на абсорбцію. Біодоступність складає в середньому 12% в осіб зі швидким метаболізмом (ефект "першого проходження" через печінку) і є майже повною в осіб з повільним метаболізмом.
У плазмі крові обидва енантіомер переважно зв'язуються з альбуміном. Зв'язування з білками плазми D-небівололу становить 98.1%, L-небівололу - 97.9%.
Метаболізується шляхом ациклічного і ароматичного гідроксилювання та часткового N-деалкилирования. Утворюються р��дрокси - і амінопохідні кон'югують з глюкуроновою кислотою і виводяться у вигляді О - і N-глюкуронідів.
Виводиться нирками (38%) та через кишечник (48%).
В осіб зі швидким метаболізмом T1/2 гідроксиметаболітів - 24 год, енантіомерів небівололу - 10 год; у осіб з повільним метаболізмом: гідроксиметаболітів - 48 год, енантіомерів небівололу - 30-50 ч.
Виведення незміненого небівололу з сечею становить менше 0.5%.Побічні дії
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, відчуття втоми, парестезії, д��прессия, зниження здатності до концентрації уваги, сонливість, безсоння, кошмарні сновидіння; дуже рідко - непритомність, галюцинації.
З боку травної системи: нудота, запор, діарея, сухість у роті, метеоризм, блювання.
З боку серцево-судинної системи: брадикардія, ортостатична гіпотензія, задишка, набряки, гостра серцева недостатність, AV-блокада, синдром Рейно, кардіалгії.
З боку шкіри та підшкірних тканин: шкірні висипання еритематозного характеру, свербіж; дуже рідко - погіршення перебігу псоріазу. />
Алергічні реакції: в окремих випадках - ангіоневротичний набряк.
Інші: бронхоспазм, сухість очей.
Детальніше див. інструкціюОсобливості продажу
рецептурніОсобливі умови
З обережністю слід застосовувати небіволол у пацієнтів з нирковою недостатністю, цукровим діабетом, гіперфункцією щитовидної залози, алергічними захворюваннями в анамнезі, псоріаз, ХОЗЛ, AV-блокадою I ступеня, стенокардію Принцметала, а також у пацієнтів у віці старше 75 років.
Скасування бета-адреноблокаторів слід пр��водити поступово, протягом 10 днів (до 2 тижнів у пацієнтів з ІХС).
На початку лікування необхідно щоденно контролювати артеріальний тиск і ЧСС.
Ефективність бета-адреноблокаторів у курців нижчий, ніж у некурящих.
Небіволол не впливає на рівень глюкози у пацієнтів з цукровим діабетом, однак під дією небівололу можуть бути замаскованими певні ознаки гіпоглікемії (тахікардія, прискорене серцебиття), викликані застосуванням гіпоглікемічних препаратів.
При необхідності застосування небиволола у пацієнтів з псоріазом слід ретельно зважити очікувану користь терапії та можливий ризик загострення псоріазу.
Бета-адреноблокатори слід з обережністю застосовувати при підвищеній функції щитовидної залози в зв'язку з тим, що під впливом бета-адреноблокаторів тахікардія може знівельована.
Небіволол може посилювати симптоми порушення периферичного кровообігу.
Пацієнти, які носять контактні лінзи, повинні враховувати, що на тлі застосування бета-адреноблокаторів можливе зниження продукції слізної ж��дкости.
При проведенні хірургічних втручань слід попередити анестезіолога про те, що пацієнт приймає бета-адреноблокатори.
Контроль вмісту глюкози в плазмі крові слід проводити 1 раз у 4-5 міс (у хворих на цукровий діабет).
Контроль лабораторних показників функції нирок слід проводити 1 раз у 4-5 міс (у пацієнтів похилого віку).
Застосування у дітей не рекомендується.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
Небіволол не впливає на швидкістю��ь психомоторних реакцій. На фоні прийому небівололу іноді можливі запаморочення і відчуття втоми, тому пацієнтам, які приймають небіволол, слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльностіСвідчення
Артеріальна гіпертензія.
ІХС: профілактика нападів стенокардії напруження.
Хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії).Протипоказання
Гостра серцева недостатність; хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації (потребує/ введення препаратів, що володіють позитивною інотропною дією); виражена артеріальна гіпотензія (систолічний АТ менше 90 мм рт.ст.); СССУ, включаючи синоатріальну блокаду; AV-блокада II і III ступеня (без штучного водія ритму); брадикардія (ЧСС менше 60 уд./хв); кардіогенний шок; феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів); метаболічний ацидоз; виражені порушення функції печінки; бронхоспазм і бронхіальна астма в анамнезі; тяжкі облітеруючі захворювання периферичних судин (переміжна кульгавість, синдром Рейно); міастенія; депресія; дитячий та підлітковий вік до 18 років; підвищена чутливість до небивололу.
Застосування при вагітності і годуванні грудьми
Застосування при вагітності можливо тільки за суворими показаннями (у зв'язку з можливим розвитком у новонароджених брадикардії, артеріальної гіпотензії, гіпоглікемії та паралічу дихання). Прийом небівололу необхідно припинити за 48-72 години до пологів. У тих випадках, коли це неможливо, слід забезпечувати суворе спостереження за новонародженими протягом 48-72 год після пологів.
Детальніше див. інструкціюЛікарська взаємодія
При одночасному застосуванні з антиаритмічними препаратами I класу, аміодароном можливе посилення негативного інотропного дії і пригнічення AV-провідності.
При одночасному застосуванні з блокаторами кальцієвих каналів (верапамілом та дилтіаземом) посилюється негативна інотропна дія та пригнічення AV-провідності.
При в/в введення верапамілу на фоні прийому небівололу існує загроза зупинки серця (одночасне примі��ок в ток протипоказане).
При одночасному застосуванні небівололу з гіпотензивними засобами, нітрогліцерином або блокаторами повільних кальцієвих каналів може розвинутися виражена артеріальна гіпотензія (особлива обережність необхідна при поєднанні з празозином).
При одночасному застосуванні з симпатоміметиками пригнічується фармакологічна активність небівололу.
При одночасному застосуванні із засобами для наркозу можливе пригнічення рефлекторної тахікардії і підвищення ризику розвитку артеріальної гіпотензии.
При одночасному застосуванні з трициклічними антидепресантами, барбітуратами, похідними фенотіазину можливе посилення антигіпертензивної дії небівололу.
При одночасному застосуванні з циметидином можливе підвищення концентрації небівололу в плазмі крові.
При одночасному застосуванні небівололу з препаратами, які інгібують зворотне захоплення серотоніну, або іншими засобами, биотрансформирующимися з участю ізоферменту CYP2D6, підвищується концентрація небівололу в плазмі крові, метаболиз�� небівололу сповільнюється, що може підвищувати ризик розвитку брадикардії.
При спільному застосуванні небівололу з інсуліном і гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо можуть маскуватися симптоми гіпоглікемії (тахікардія).
