Дозировка
Для лечения сезонного и круглогодичного ринита взрослым (в т.ч. лицам старческого возраста) и детям с 12 лет назначают 2 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз/ (общая суточная доза - 200 мкг). После достижения желаемого клинического эффекта доза препарата для поддерживающей терапии составляет 100 мкг (по 1 впрыскиванию в каждую ноздрю 1 раз/). В случае необходимости доза препарата может быть увеличена до 4 впрыскиваний в каждую ноздрю (общая суточная доза - 400 мкг). Детям в возрасте 2-11 лет назначают по 50 мкг (1 впрыскивание) в каждую ноздрю 1 раз/ (общая суточная доза - 100 мкг). Положительная динамика клинических симптомов отмечается, как правило, в течение первых 12 ч после первого применения препарата. Для лечения обострений хронических синуситов в составе комплексной терапии с антибиотиками взрослым (в т.ч. лицам старческого возраста) и детям с 12 лет назначают по 100 мкг (2 впрыскивания) в каждую ноздрю 2 Общая суточная доза - 400 мкг. В случае необходимости возможно повышение суточной дозы до 800 мкг (по 4 впрыскивания в каждую ноздрю 2). После уменьшения симптомов заболевания рекомендуется снижение дозы. Стереотипная подача лекарственного препарата (при которой с каждым нажатием кнопки происходит выброс 100 мг суспензии, что соответствует 50 мкг чистого мометазона фуроата) устанавливается приблизительно через 6-7 "калибровочных" нажатий. Если препарат не использовался в течение 14 дней или дольше, то перед применением необходима повторная "калибровка". Перед применением флакон необходимо энергично встряхивать.
Лекарственная форма
Спрей назальный дозированный в виде суспензии белого или почти белого цвета.
Состав
Мометазона фуроат (микронизированный, в виде моногидрата) в эквиваленте мометазону фуроату безводному - 0,5 мг.
Вспомогательные вещества
Целлюлоза дисперсная (целлюлоза микрокристаллическая, обработанная кармеллозой натрия) 20,0 мг, глицерол 21,0 мг, лимонной кислоты моногидрат 2,0 мг, натрия цитрата дигидрат 2,8 мг, полисорбат-80 0,1 мг, бензалкония хлорид (в виде 50 % раствора) 0,2 мг, вода очищенная 0,95 г.
Фармакологическое действие
ГКС для местного применения. Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие. Местное противовоспалительное действие препарата проявляется при его применении в дозах, при которых не возникает системных эффектов.
Тормозит высвобождение медиаторов воспаления. Повышает продукцию липомодулина, являющегося ингибитором фосфолипазы А, что обусловливает снижение высвобождения арахидоновой кислоты и, соответственно, угнетение синтеза продуктов метаболизма арахидоновой кислоты - циклических эндопероксидов, простагландинов. Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, что уменьшает воспалительный экссудат и продукцию лимфокинов, тормозит миграцию макрофагов, приводит к уменьшению процессов инфильтрации и грануляции. Уменьшает воспаление за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (влияние на поздние реакции аллергии), тормозит развитие немедленной аллергической реакции (за счет торможения образования метаболитов арахидоновой кислоты и снижения высвобождения из тучных клеток медиаторов воспаления).
В исследованиях с провокационными тестами с нанесением антигенов на слизистую оболочку полости носа была продемонстрирована высокая противовоспалительная активность препарата, как на ранних, так и на поздних стадиях аллергической реакции. При сравнении с плацебо установлено снижение уровня гистамина и активности эозинофилов, а также уменьшение (по сравнению с исходным) количества эозинофилов, нейтрофилов и протеинов адгезии эпителиальных клеток.
Фармакокинетика
При интраназальном применении системная биодоступность препарата составляет меньше 0.1%. При этом мометазона фуроат практически не определяется в плазме крови, даже при использовании высокочувствительных методов определения (с порогом чувствительности 50 пг/мл). Небольшое количество активного вещества, которое может попасть в ЖКТ при интраназальном применении, абсорбируется в незначительной степени и активно биотрансформируется при "первом прохождении" через печень.
Побочные действия
Побочные эффекты, отмечавшиеся при лечении сезонного и круглогодичного аллергического ринита: у взрослых - носовые кровотечения (т.е. явное кровотечение, а также выделения окрашенной кровью слизи или сгустков крови), фарингит, ощущение жжения в носу; раздражение слизистой оболочки полости носа. Носовые кровотечения, как правило, прекращались самостоятельно и не были тяжелыми; они возникали с частотой несколько большей, чем при использовании плацебо (5%), но равной или меньшей, чем при назначении других исследовавшихся ГКС для интраназального применения, которые использовались в качестве активного контроля (у некоторых из них частота носовых кровотечений составляла до 15%). Частота возникновения других побочных эффектов была сопоставима с таковой при применении плацебо). У детей - носовые кровотечения, головная боль, ощущение раздражения в носу, чиханье (частота возникновения сопоставима с частотой возникновения побочных эффектов у детей при применении плацебо).
Побочные эффекты, отмечавшиеся при применении Назонекса в качестве вспомогательного средства при хроническом синусите у взрослых и подростков: головная боль, фарингит, ощущение жжения в носу, раздражение слизистой оболочки полости носа. Носовые кровотечения были умеренно выражены, и частота их возникновения при применении Назонекса была сопоставима с частотой носовых кровотечений при применении плацебо (5% и 4% соответственно).
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
После применения Назонекса в течение 12 мес признаков атрофии слизистой оболочки носа отмечено не было. При исследовании биоптатов слизистой оболочки носа выявлено, что мометазона фуроат проявлял тенденцию к нормализации гистологической картины.
При применении препарата длительное время (как и при всяком долгосрочном лечении) необходим периодический осмотр слизистой оболочки носа ЛОР-врачом. При развитии локальной бактериальной или грибковой инфекции носа или глотки лечение препаратом рекомендуется прекратить и начать проведение специфической терапии. Сохраняющееся в течение длительного времени раздражение слизистой оболочки полости носа и глотки является показанием к отмене препарата.
При длительном применении препарата признаков подавления функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы не наблюдалось.
Больные, которые переходят к лечению назальным спреем Назонекс после длительной терапии ГКС системного действия, требуют к себе особого внимания. Отмена ГКС системного действия у таких больных может привести к недостаточности функции надпочечников, что может потребовать принятия соответствующих мер.
Во время перехода от лечения ГКС системного действия к лечению назальным спреем Назонекс у некоторых больных могут возникнуть симптомы отмены использования ГКС для системного применения (например, боли в суставах и/или мышцах, чувство усталости, депрессия), несмотря на уменьшение выраженности симптомов, связанных с поражением слизистой оболочки носа; таких больных необходимо специально убеждать в целесообразности продолжения лечения назальным спреем Назонекс. Смена терапии может также выявить ранее развившиеся аллергические заболевания, такие как аллергический конъюнктивит и экзема, которые прежде маскировались терапией глюкокортикоидами системного действия.
Пациенты, которым проводилась терапия ГКС, обладают сниженной иммунной реактивностью и должны быть предупреждены о повышенном риске инфицирования при контакте с больными инфекционными заболеваниями (в т.ч. ветряной оспой, корью).
Использование в педиатрии
При проведении плацебо-контролируемых клинических испытаний у детей, когда Назонекс применялся в дозе 100 мкг/ в течение года, задержки роста не отмечалось.
Данные о применении препарата у детей в возрасте до 2 лет отсутствуют, поэтому Назонекс не может быть рекомендован к применению у этой возрастной группы.
Показания
— лечение сезонного и круглогодичного аллергического ринита у взрослых, подростков и детей с 2 лет;
— обострение хронических синуситов у взрослых (в т.ч. старческого возраста) и детей с 12 лет (в качестве вспомогательного средства в составе комплексной антибактериальной терапии);
— профилактика сезонного аллергического ринита среднетяжелого и тяжелого течения (рекомендуется проводить за 2-4 недели до начала сезона пыления).
Противопоказания
— детский возраст до 2 лет;
— нелеченная инфекция с вовлечением в процесс слизистой оболочки носовой полости;
— недавно перенесенное оперативное вмешательство или травма носа (до заживления раны);
— туберкулез органов дыхания (в т.ч. латентный), нелеченная грибковая, бактериальная, системная вирусная инфекция (в т.ч. вызванная вирусом Herpes simplex с поражением глаз);
— повышенная чувствительность к препарату.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение Назонекса с лоратадином не приводило к изменению концентрации лоратадина или его главного метаболита в плазме крови, при этом в плазме не определялось присутствие мометазона фуроата даже в минимальной концентрации.
Исследования лекарственного взаимодействия Назонекса с другими препаратами не проводились.
(1699)
Дозування
Для лікування сезонного і цілорічного риніту дорослим (в т. ч. особам старечого віку) і дітям з 12 років призначають 2 впорскування в кожну ніздрю 1 раз/ (загальна добова доза - 200 мкг). Після досягнення бажаного клінічного ефекту доза препарату для підтримуючої терапії становить 100 мкг (по 1 впорскуванню у кожну ніздрю 1 раз/). У разі необхідності доза препарату може бути збільшена до 4 впорскувань у кожну ніздрю (загальна добова доза - 400 мкг). Дітям у віці 2-11 років призначають по 50 мкг (1 впорскування) в кожну ніздрю 1 р��з/ (загальна добова доза - 100 мкг). Позитивна динаміка клінічних симптомів відмічається, як правило, протягом перших 12 год після першого застосування препарату. Для лікування загострень хронічних синуситів у складі комплексної терапії з антибіотиками дорослим (в т. ч. особам старечого віку) і дітям з 12 років призначають по 100 мкг (2 впорскування) у кожну ніздрю 2 Загальна добова доза - 400 мкг. У разі необхідності можливе підвищення добової дози до 800 мкг (по 4 впорскування у кожну ніздрю 2). Після зменшення симптомів захворювання рекоменється зниження дози. Стереотипна подача лікарської препарату (при якій з кожним натисканням відбувається викид 100 мг суспензії, що відповідає 50 мкг чистого мометазону фуроату) встановлюється приблизно через 6-7 "калібрувальних" натискань. Якщо препарат не використовувався протягом 14 днів або довше, то перед застосуванням необхідне повторне "калібрування". Перед застосуванням флакон необхідно енергійно струшувати.
Лікарська форма
Спрей назальний дозований у вигляді суспензії білого або майже білого ц��ета.Склад
Мометазону фуроат (мікронізований, у вигляді моногідрату) в еквіваленті мометазону фуроату безводому - 0,5 мг.
Допоміжні речовини
Целюлоза дисперсна (целюлоза мікрокристалічна, оброблена кармеллозой натрію) 20,0 мг, гліцерол 21,0 мг, лимонної кислоти моногідрат 2,0 мг, натрію цитрату дигідрат 2,8 мг, полісорбат-80 0,1 мг, бензалконію хлорид (у вигляді 50 % розчину) 0,2 мг, вода очищена 0,95 р.Фармакологічна дія
ГКС для місцевого застосування. Надає протизапальну і противоаллергичес��е дію. Місцева протизапальна дія препарату проявляється при його застосуванні в дозах, при яких не виникає системних ефектів.
Гальмує вивільнення медіаторів запалення. Підвищує продукцію липомодулина, що є інгібітором фосфоліпази А, що обумовлює зниження вивільнення арахідонової кислоти і, відповідно, пригнічення синтезу продуктів метаболізму арахідонової кислоти - циклічних эндопероксидов, простагландинів. Попереджає крайове скупчення нейтрофілів, що зменшує воспалительний ексудат і продукцію лімфокінів, гальмує міграцію макрофагів, що призводить до зменшення процесів інфільтрації і грануляції. Зменшує запалення за рахунок зниження утворення субстанції хемотаксису (вплив на пізні реакції алергії), гальмує розвиток негайної алергічної реакції (за рахунок гальмування утворення метаболітів арахідонової кислоти та зниження вивільнення з опасистих клітин медіаторів запалення).
У дослідженнях із провокаційними тестами з нанесенням антигенів на слизову оболонку порожнини носа була про��емонстрирована висока протизапальна активність препарату, як на ранніх, так і на пізніх стадіях алергічної реакції. При порівнянні з плацебо встановлено зниження рівня гістаміну й активності еозинофілів, а також зменшення (у порівнянні з вихідним) кількості еозинофілів, нейтрофілів і білків адгезії епітеліальних клітин.Фармакокінетика
При інтраназальному застосуванні системна біодоступність препарату становить менше 0.1%. При цьому мометазону фуроат практично не визначається в плазмі крові, навіть при вико��ані високочутливих методів визначення (з порогом чутливості 50 пг/мл). Невелика кількість активної речовини, яка може потрапити в ШКТ при інтраназальному застосуванні, абсорбується незначною мірою і активно біотрансформується при "першому проходженні" через печінку.Побічні дії
Побічні ефекти, що відзначалися при лікуванні сезонного і цілорічного алергічного риніту: у дорослих - носові кровотечі (тобто явна кровотеча, а також виділення забарвленої кров'ю слизу чи згустків крові), фарингіт, відчуття печіння в носі; подразнення слизової оболонки порожнини носа. Носові кровотечі, як правило, припинялися самостійно і не були тяжкими; вони виникали з частотою дещо більшою, ніж при використанні плацебо (5%), але рівної або меншої, ніж при призначенні інших досліджуваних ГКС для інтраназального застосування, які використовувалися в якості активного контролю (у деяких із них частота носових кровотеч становила до 15%). Частота виникнення інших побічних ефектів була порівнянна з такою при застосовуванні плацебо). У дітей - носові кровотечі, головний біль, відчуття подразнення в носі, чхання (частота виникнення порівнянна з частотою виникнення побічних ефектів у дітей при застосуванні плацебо).
Побічні ефекти, що відзначалися при застосуванні Назонексу в якості допоміжного засобу при хронічному синуситі у дорослих і підлітків: головний біль, фарингіт, відчуття печіння в носі, подразнення слизової оболонки порожнини носа. Носові кровотечі були помірно виражені і частота їх виникнення при застосуванні ��азонекса була порівнювана з частотою носових кровотеч при застосуванні плацебо (5% та 4% відповідно).Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Після застосування Назонексу протягом 12 міс ознак атрофії слизової оболонки носа відзначено не було. При дослідженні біоптатів слизової оболонки носа виявлено, що мометазону фуроат виявляв тенденцію до нормалізації гістологічної картини.
При застосуванні препарату тривалий час (як і при всякому довгостроковому лікуванні) необхідний періодичний огляд слизової проолочки носа ЛОР-лікарем. При розвитку локальної бактеріальної або грибкової інфекції носа чи глотки лікування препаратом рекомендується припинити і розпочати проведення специфічної терапії. Зберігається протягом тривалого часу подразнення слизової оболонки порожнини носа і глотки є показанням до відміни препарату.
При тривалому застосуванні препарату ознак пригнічення функції гіпоталамо-гіпофізарно-наднирковозалозної системи не спостерігалося.
Хворі, які переходять на лікування назальним спреєм Назонекс после тривалої терапії ГКС системної дії, вимагають до себе особливої уваги. Скасування ГКС системної дії у таких хворих може призвести до недостатності функції надниркових залоз, що може вимагати вжиття відповідних заходів.
Під час переходу від лікування ГКС системної дії на лікування назальним спреєм Назонекс у деяких хворих можуть виникнути симптоми відміни використання ГЛЮКОКОРТИКОСТЕРОЇДИ для системного застосування (наприклад, біль у суглобах та/або м'язах, відчуття втоми, депресія), незважаючи на зменшення вираженості симп��омов, пов'язаних з ураженням слизової оболонки носа; таких хворих необхідно спеціально переконувати у доцільності продовження лікування назальним спреєм Назонекс. Зміна терапії може також виявити раніше розвинулися алергічні захворювання, такі як алергічний кон'юнктивіт та екзема, які маскувалися терапією глюкокортикоїдами системної дії.
Пацієнти, яким проводилася терапія ГКС, володіють зниженою імунною реактивністю і повинні бути попереджені про підвищений ризик інфікування при контакті із хворими інфекційними захворюваннями (у т. ч. на вітряну віспу, кір).
Використання в педіатрії
При проведенні плацебо-контрольованих клінічних випробувань у дітей, коли Назонекс застосовувався в дозі 100 мкг/ протягом року, затримки росту не відзначалося.
Дані про застосування препарату у дітей віком до 2 років відсутні, тому Назонекс не може бути рекомендований до застосування у цієї вікової групи.Свідчення
— лікування сезонного і цілорічного алергічного риніту у дорослих, підлітків і дітей з 2 років;
— загострення хронічних синуситів у дорослих (у т. ч. старечого віку) і дітей з 12 років (в якості допоміжного засобу в складі комплексної антибактеріальної терапії);
— профілактика сезонного алергічного риніту середньотяжкого і тяжкого перебігу (рекомендується проводити через 2-4 тижні до початку сезону пилкування).Протипоказання
— дитячий вік до 2 років;
— нелікована інфекція з залученням у процес слизової оболонки носової порожнини;
— нещодавно перенесене оперативне втручання або травма носа (до загоєння рани);
— туберкульоз органів дихання (у т. ч. латентний), нелікована грибкова, бактеріальна, системна вірусна інфекція (у т. ч. викликана вірусом Herpes simplex з ураженням очей);
— підвищена чутливість до препарату.Лікарська взаємодія
Одночасне застосування Назонексу з лоратадином не призводило до зміни концентрації лоратадину або його головного метаболіту в плазмі крові, при цьому в плазмі не визначалося присутність мометазону фуроату навіть у мінімальній концентрації.
Дослідженнях��дження лікарської взаємодії Назонексу з іншими препаратами не проводилися.
