Дозировка
Препарат применяют интраназально. Взрослым и детям 12 лет и старше назначают по 2 дозы (100 мкг) в каждый носовой ход 1 раз/, желательно утром. В некоторых случаях необходимо вводить по 2 дозы в каждый носовой ход 2 (максимальная суточная доза - 400 мкг). После достижения терапевтического эффекта можно вводить поддерживающую дозу по 50 мкг/ в каждый носовой ход (100 мкг). Максимальная суточная доза не должна превышать 400 мкг (по 4 дозы в каждый носовой ход). Пациентам пожилого возраста не требуется коррекции дозы. Детям в возрасте от 4 до 12 лет назначают по 1 дозе (50 мкг) 1 раз/ в каждый носовой ход, желательно утром. Максимальная суточная доза не должна превышать 200 мкг в каждый носовой ход. Необходимо применять минимальную дозировку, обеспечивающую эффективное устранение симптомов. Для достижения полного терапевтического эффекта препарат следует применять регулярно. Правила использования препарата Флакон с назальным спреем снабжен защитным колпачком, который предохраняет наконечник от попадания пыли и загрязнения. При первом применении необходимо подготовить флакон, нажав на дозатор 6 раз. Распыляющий механизм разблокируется. Если препарат не использовался более одной недели, следует снова подготовить флакон и разблокировать распыляющий механизм. Далее необходимо: — очистить полость носа; — закрыть один носовой ход и ввести наконечник в другой носовой ход; — наклонить голову немного вперед, продолжая держать флакон вертикально; — начать делать вдох через нос и, продолжая вдыхать, произвести однократное нажатие пальцами; — выдыхать через рот. Далее таким же способом вводить препарат в другой носовой ход. После использования следует промокнуть наконечник чистой салфеткой или носовым платком и закрыть его колпачком. Распылитель следует промывать не реже 1 раза в неделю. Для этого необходимо снять наконечник, промыть его в теплой воде, просушить и затем осторожно установить в верхней части флакона. Надеть защитный колпачок. Если отверстие наконечника засорилось, наконечник следует снять и оставить на некоторое время в теплой воде. Затем промыть под струей, просушить и снова надеть на флакон. Нельзя прочищать отверстие булавкой или другими острыми предметами. Не использовать по истечении 3 мес после первого применения.
Передозировка
пропионата 2 в течение 7 дней не обнаружено какого-либо влияния на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему
Лекарственная форма
Спрей назальный дозированный в виде белой или почти белой, непрозрачной, гомогенной суспен
Состав
флутиказона пропионат 50 мкг
Вспомогательные вещества: полисорбат-80, целлюлоза микрокристаллическая + кармеллоза натрия (дисперсивная целлюлоза), декстроза, бензалкония хлорид (50% раствор), фенилэтанол, вода.
Фармакологическое действие
ГКС для местного применения. В рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное, противоотечное и противоаллергическое действие.
Противовоспалительное действие обусловлено взаимодействием препарата с рецепторами ГКС. Подавляет пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов, снижает продукцию и высвобождение медиаторов воспаления и других биологически активных веществ (в т.ч. гистамина, простагландинов, лейкотриенов, цитокинов) во время ранней и поздней фазы аллергической реакции.
Противоаллергическое действие проявляется через 2-4 ч после первого применения. Уменьшает зуд в носу, чиханье, ринит, заложенность носа, неприятные ощущения в области придаточных пазух и ощущение давления вокруг носа и глаз. Облегчает глазные симптомы, связанные с аллергическим ринитом.
При применении в терапевтических дозах флутиказона пропионат не проявляет системного действия и практически не оказывает влияния на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему.
Действие препарата сохраняется в течение 24 ч после однократного применения.
Фармакокинетика
Абсорбция
После интраназального введения флутиказона пропионата в дозе 200 мкг/ Cmax в плазме крови у большинства больных ниже уровня определения (<0.01 нг/мл). Абсорбция со слизистой оболочки носовой полости крайне мала из-за низкой растворимости препарата в воде (вследствие этого большая часть дозы проглатывается). При пероральном приеме флутиказона пропионата в кровь поступает менее 1% дозы вследствие низкой абсорбции и пресистемного метаболизма. Этими причинами обусловлена крайне низкая суммарная абсорбция препарата со слизистой оболочки носовой полости и ЖКТ.
Распределение
Флутиказона пропионат в стабильном состоянии имеет значительный Vd – около 318 л. Связывание с белками плазмы составляет 91%.
Метаболизм
Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Метаболизируется в печени при участии изофермента CYP3A4 с образованием неактивного карбоксильного метаболита.
Выведение
T1/2 составляет 3 ч. Выводится главным образом через кишечник. Почечный клиренс флутиказона пропионата менее 0.2%, почечный клиренс метаболита, содержащего карбоксиловую группу, менее 5%.
Побочные действия
Часто наблюдаются головные боли, сухость и раздражение носоглотки, неприятный привкус и запах, жжение, заложенность носа, кровотечение из носа; очень редко - перфорация носовой перегородки (обычно у пациентов, которые ранее перенесли хирургическое вмешательство в полости носа).
Аллергические реакции: кожная сыпь; очень редко - анафилактические реакции, бронхоспазм, ангионевротический отек (преимущественно отек лица, полости рта и глотки).
При длительном применении в высоких дозах, сопутствующем или предшествующем применении ГКС для системного действия в редких случаях наблюдаются снижение функции коры надпочечников, остеопороз, задержка роста у детей, катаракта, повышение внутриглазного давления.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Сочетанное применение с ингибиторами изофермента CYP3A4 (ритонавир, кетоназол) требует тщательного наблюдения за состоянием пациентов, поскольку эти препараты могут вызывать повышение концентрации флутиказона пропионата в плазме.
Возможно появление системных эффектов ГКС для интраназального применения, особенно если они назначаются в течение длительного периода времени и в больших дозах. Поэтому при длительном применении препарата необходим регулярный контроль функции коры надпочечников.
Т.к. ГКС для интраназального применения даже при применении в терапевтических дозах могут вызывать замедление роста детей при длительной терапии, необходимо регулярно контролировать рост ребенка и своевременно корректировать дозу препарата.
При лечении сезонного аллергического ринита Назарел достаточно эффективен, однако в случае особенно высокой концентрации в воздухе в летнее время аллергенов может потребоваться дополнительное лечение.
Показания
профилактика и лечение сезонного и круглогодичного аллергических ринитов.
Противопоказания
— детский возраст до 4-х лет;
— повышенная чувствительность к флутиказону пропионату и другим компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при сопутствующем герпесе, бактериальных инфекциях верхних отделов дыхательных путей (в таких случаях следует дополнительно назначать антибиотики и/или противовирусные средства); после оперативного вмешательства в полости носа или травмы носа, а также при наличии язвенных поражений слизистой оболочки носа; одновременно с другими лекарственными формами кортикостероидов (включая таблетки, кремы, мази, средства для лечения бронхиальной астмы, аналогичные назальные или глазные спреи и назальные капли).
Лекарственное взаимодействие
Взаимодействие с другими лекарственными средствами маловероятно, поскольку при интраназальном введении концентрации флутиказона в плазме очень низкие.
При одновременном применении с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 (ритонавиром) возможно усиление системного действия флутиказона и развитие побочных эффектов (синдром Кушинга, угнетение функции коры надпочечников).
При одновременном применении с другими ингибиторами системы цитохрома Р450 (эритромицин, кетоконазол) наблюдается незначительное повышение концентрации в крови флутиказона пропионата, что практически не влияет на содержание кортизола.
(1686)
Дозування
Препарат застосовують інтраназально. Дорослим і дітям від 12 років і старше призначають по 2 дози (100 мкг) у кожну ніздрю 1 раз/, бажано вранці. У деяких випадках необхідно вводити по 2 дози в кожну ніздрю 2 (максимальна добова доза - 400 мкг). Після досягнення терапевтичного ефекту можна вводити підтримуючу дозу по 50 мкг/ в кожен носовий хід (100 мкг). Максимальна добова доза не повинна перевищувати 400 мкг (4 дози в кожну ніздрю). Пацієнтам літнього віку не потребують корекції дози. Дітям у віці від 4 до 12 років призначають по 1 дозі (50 мкг) 1 раз/ у кожен носовий хід, бажано вранці. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 200 мкг в кожну ніздрю. Необхідно застосовувати мінімальну дозу, яка забезпечує ефективне усунення симптомів. Для досягнення повного терапевтичного ефекту препарат слід застосовувати регулярно. Правила використання препарату Флакон з назальним спреєм забезпечений захисним ковпачком, який оберігає наконечник від попадання пилу і забруднення. При першому застосуванні необхідно підготувати флак��н, натиснувши на дозатор 6 разів. Розпилюючий механізм розблокується. Якщо препарат не використовувався більше одного тижня, слід знову підготувати флакон і розблокувати розпилюючи механізм. Далі необхідно: — очистити порожнину носа; — закрити один носовий хід і ввести наконечник в інший носовий хід; — нахилити голову трохи вперед, продовжуючи тримати флакон вертикально; — почати робити вдих через ніс і, продовжуючи вдихати, здійснити одноразове натискання пальцями; — видихати через рот. Далі таким же способом вводити препарат одиной носовий хід. Після використання слід промокнути наконечник чистою серветкою або носовою хусткою і закрити його ковпачком. Розпилювач слід промивати не рідше 1 рази в тиждень. Для цього необхідно зняти наконечник, промити його в теплій воді, просушити і потім обережно встановити у верхній частині флакона. Надіти захисний ковпачок. Якщо отвір наконечника засмітилося, наконечник потрібно зняти і залишити на деякий час у теплій воді. Потім промити під струменем, просушити і знову надіти на флакон. Не можна прочищати отвір булавкой чи іншими гострими предметами. Не використовувати після закінчення 3 міс після першого застосування.Передозування
пропіонату 2 протягом 7 днів не виявлено будь-якого впливу на гіпоталамо-гіпофізарно-наднирковозалозної системи
Лікарська форма
Спрей назальний дозований у вигляді білого або майже білого, непрозорою, гомогенної суспенСклад
флутиказона пропіонат 50 мкг
Допоміжні речовини: полісорбат-80, целюлоза мікрокристалічна + кармеллоза натрію (дисперсивная целюлоза), декстроза, бензалконію хлорид (50% розчин), фенилэтанол, вода.Фармакологічна дія
ГКС для місцевого застосування. У рекомендованих дозах виявляє виражену протизапальну, протинабрякову і протиалергічну дію.
Протизапальна дія препарату зумовлена взаємодією з рецепторами ГКС. Пригнічує проліферацію опасистих клітин, еозинофілів, лімфоцитів, макрофагів, нейтрофілів, знижує продукцію та вивільнення медіаторів запалення та інших біологічно активних речовин (у т. ч. гістаміну, простагландинів, лейкотрієнів, ци��окинов) під час ранньої і пізньої фази алергічної реакції.
Протиалергічна дія проявляється через 2-4 год після першого застосування. Зменшує свербіж у носі, чхання, риніт, закладеність носа, неприємні відчуття в області придаткових пазух і відчуття тиску навколо носа і очей. Полегшує очні симптоми, пов'язані з алергічним ринітом.
При застосуванні в терапевтичних дозах флутиказона пропіонат не проявляє системної дії і практично не впливає на гіпоталамо-гіпофізарно-наднирковозалозної системи��йому.
Дія препарату зберігається протягом 24 год після одноразового застосування.Фармакокінетика
Абсорбція
Після інтраназального введення флутиказона пропіонату в дозі 200 мкг/ Cmax в плазмі крові у більшості хворих нижче рівня визначення (<0.01 нг/мл). Абсорбція зі слизової оболонки носової порожнини вкрай мала із-за низької розчинності препарату у воді (внаслідок цього більша частина дози проковтується). При пероральному прийомі флутиказона пропіонату в кров надходить менше 1% дози внаслідок низької абсорбції і пре��системного метаболізму. Цими причинами обумовлена вкрай низька загальна абсорбція препарату зі слизової оболонки носової порожнини та ШЛУНКОВО-кишкового тракту.
Розподіл
Флутиказона пропіонат у стабільному стані має значний Vd – близько 318 л. Зв'язування з білками плазми становить 91%.
Метаболізм
Піддається ефекту "першого проходження" через печінку. Метаболізується в печінці за участю ізоферменту CYP3A4 з утворенням неактивного карбоксильного метаболіту.
Виведення
T1/2 складає 3 ч. Висновок��ться головним чином через кишечник. Нирковий кліренс флутиказона пропіонату менше 0.2%, нирковий кліренс метаболіту, що містить карбоксиловую групу, менше 5%.Побічні дії
Часто спостерігаються головні болі, сухість і подразнення носоглотки, неприємний присмак і запах, печіння, закладеність носа, кровотеча з носа; дуже рідко - перфорація носової перегородки (зазвичай у пацієнтів, які раніше перенесли хірургічне втручання в порожнині носа).
Алергічні реакції: шкірний висип; дуже рідко - анафілактичні реакції, ��ронхоспазм, ангіоневротичний набряк (переважно набряк обличчя, порожнини рота і глотки).
При тривалому застосуванні у високих дозах, супутньому або попередньому застосуванні ГЛЮКОКОРТИКОСТЕРОЇДИ для системного дії у рідкісних випадках спостерігаються зниження функції кори надниркових залоз, остеопороз, затримка росту у дітей, катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Одночасне застосування з інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (ритонавір, кетоназол) вимагає ретельного спостереження за станом пацінтів, оскільки ці препарати можуть викликати підвищення концентрації флутиказона пропіонату в плазмі.
Можлива поява системних ефектів ГКС для інтраназального застосування, особливо якщо вони призначаються протягом тривалого часу та у великих дозах. Тому при тривалому застосуванні препарату необхідний регулярний контроль функції кори надниркових залоз.
Т. к. ГКС для інтраназального застосування навіть при застосуванні в терапевтичних дозах можуть викликати уповільнення росту дітей при тривалій терапії, необхідно регулярно контролювати зріст дитини і своєчасно коригувати дозу препарату.
При лікуванні сезонного алергічного риніту Назарел достатньо ефективний, проте у випадку особливо високої концентрації в повітрі в літній час алергенів може знадобитися додаткове лікування.Свідчення
профілактика і лікування сезонного та цілорічного алергічного риніту.Протипоказання
— дитячий вік до 4-х років;
— підвищена чутливість до флутиказону пропіонату та інших компонентів препарату.
З обережністю слід застосовувати препарат при супутньому герпесі, бактеріальних інфекціях верхніх відділів дихальних шляхів (у таких випадках слід додатково призначати антибіотики і/або противірусні засоби); після оперативного втручання в порожнині носа або травми носа, а також при наявності виразкових уражень слизової оболонки носа; одночасно з іншими лікарськими формами кортикостероїдів (включаючи таблетки, креми, мазі, засоби для лікування бронхіальної астми, аналогічні назальні або очні спреї і назальні ��апли).Лікарська взаємодія
Взаємодія з іншими лікарськими засобами малоймовірна, оскільки при интраназальном введенні концентрації флутиказона в плазмі дуже низькі.
При одночасному застосуванні з сильними інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (ритонавіром) можливо посилення системної дії флутиказона і розвиток побічних ефектів (синдром Кушинга, пригнічення функції кори наднирників).
При одночасному застосуванні з іншими інгібіторами системи цитохрому Р450 (еритроміцин, кетоконазол) спостережуванихться незначне підвищення концентрації в крові флутиказона пропіонату, що практично не впливає на вміст кортизолу.
