Дозировка
Перед проведением анестезии необходимо провести оценку общего и физического состояния больного для выбора оптимальной дозы препарата. Для взрослых дозы, рекомендуемые для наиболее распространенных блокад, приводятся в таблице. В целом для анестезии при хирургических вмешательствах (например, при эпидуральном введении) требуются более высокие дозы препарата и более концентрированные растворы; для обезболивания (например, эпидуральное введение для купирования острого болевого синдрома) рекомендуется использовать более низкие дозы и концентрации препарата.
Лекарственная форма
Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.
Состав
1 мл 1 конт.
ропивакаина гидрохлорид 2 мг 200 мг
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, хлористоводородная кислота или натрия гидроксид (до рН 4-6), вода д/и.
Фармакологическое действие
Местный анестетик амидного типа. Обратимо блокирует вольтаж-зависимые натриевые каналы и, таким образом, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Подавляет проведение не только болевых импульсов, но и импульсов другой модальности. Попадание избыточных количеств препарата в системный кровоток так же, как и в случае использования других местных анестетиков, оказывает угнетающее действие на ЦНС и миокард (снижает возбудимость и автоматизм, ухудшает проводимость). Продолжительность действия зависит от пути введения и дозы препарата.
рКа ропивакаина равно 8,1; коэффициент распределения - 141 (n-октанол/фосфатный буфер рН 7,4).
Фармакокинетика
Всасывание: После введения препарата ропивакаин полностью абсорбируется из эпидурального пространства. Абсорбция носит двухфазный характер. Концентрация ропивакаина в плазме крови зависит от дозы, пути введения и васкуляризации области инъекции. Фармакокинетика ропивакаина линейная, Сmах пропорциональна вводимой дозе.
Распределение: Объем распределения Vd - 47 л. Полученный в эксперименте средний показатель печеночной экстракции - 0.4. Ропивакаин связывается в плазме крови в основном с альфа1-кислыми гликопротеинами, несвязанная фракция - около 6%.
Длительное эпидуральное введение ропивакаина приводит к повышению общего содержания препарата в плазме крови, что обусловлено послеоперационным увеличением уровня альфа1-кислых гликопротеинов в крови. При этом концентрация несвязанной, фармакологически активной, формы препарата в плазме крови меняется в гораздо меньшей степени чем общая концентрация.
Ропивакаин хорошо проходит через плацентарный барьер. Связывание с белками плазмы крови у плода ниже, чем у матери.
Метаболизм: Активно биотрансформируется в организме, главным образом путем гидроксилирования. Основной метаболит - 3-гидрокси-ропивакаин.
Выведение: Т1/2 для двух фаз составляет соответственно 14 мин и 4 ч. Общий плазменный клиренс - 440 мл/мин. Около 86% от в/в введенной дозы экскретируется с мочой, главным образом в виде метаболитов, и только около 1% от выделяемого с мочой препарата выводится в неизмененном виде. Около 37% 3-гидрокси-ропивакаина экскретируется с мочой в основном в конъюгированной форме.
Побочные действия
Аллергические реакции: кожные реакции, анафилактический шок.
Большинство побочных эффектов, возникающих при анестезии, связано не с воздействием используемого анестетика, а с техникой проведения регионарной анестезии. Наиболее часто (>1%) отмечались следующие неблагоприятные эффекты, которые были расценены как имеющие клиническое значение вне зависимости от того, была ли установлена причинно-следственная связь с использованием анестетика.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, брадикардия, тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии.
Невропатия и нарушения функции спинного мозга (синдром передней спинальной артерии, арахноидит) обычно связаны с техникой проведения регионарной анестезии, а не с действием препарата.
Прочие: повышение температуры тела, озноб, задержка мочеиспускания.
Профиль побочных эффектов при применении Наропина аналогичен таковому при применении других местных анестетиков амидного типа. При правильном использовании препарата побочные эффекты встречаются весьма редко.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Процедура регионарной анестезии должна проводиться опытными специалистами. Обязательно наличие оборудования и лекарственных препаратов для проведения реанимационных мероприятий. До начала выполнения больших блокад должны быть установлены в/в катетеры. С осторожностью следует вводить препарат больным с тяжелыми сопутствующими заболеваниями (в т.ч. с частичной или полной блокадой сердца, прогрессирующим циррозом печени, значительным нарушением функции почек). Для снижения риска развития тяжелых неблагоприятных явлений необходимо предварительное лечение сопутствующих заболеваний перед проведением больших блокад, а также коррекция используемой дозы анестетика. У больных с тяжелыми заболеваниями печени препарат должен использоваться с осторожностью; в некоторых случаях из-за нарушения элиминации может возникнуть необходимость уменьшения повторно вводимых доз анестетика. Обычно у больных с нарушенной функцией почек при однократном введении препарата или при кратковременной инфузии не требуется корректировать дозу анестетика. Однако часто развивающиеся у больных с хронической почечной недостаточностью ацидоз и снижение концентрации белков в плазме крови могут повышать риск системного токсического действия препарата. В таких случаях дозы анестетика должны быть снижены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Применение Наропина в зависимости от дозы может приводить к временному нарушению двигательных функций, координации движений и скорости реакции. Период времени, через который можно заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, устанавливают индивидуально.
Показания
Анестезия при хирургических вмешательствах:
— эпидуральная блокада при хирургических вмешательствах, включая кесарево сечение;
— блокада крупных нервов и нервных сплетений;
— блокада отдельных нервов и местная инфильтрационная анестезия.
Купирование острого болевого синдрома:
— длительная эпидуральная инфузия или периодическое болюсное введение, например для устранения послеоперационной боли или обезболивания родов;
— блокада отдельных нервов и местная инфильтрационная анестезия.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к местным анестетикам амидного типа.
(3469)
Дозування
Перед проведенням анестезії необхідно провести оцінку загального і фізичного стану хворого для вибору оптимальної дози препарату. Для дорослих дози, рекомендовані для найбільш поширених блокад, наводяться в таблиці. В цілому для анестезії при хірургічних втручаннях (наприклад, при епідуральному введенні) потрібні більш високі дози препарату і більш концентровані розчини; для знеболювання (наприклад, епідуральний введення для купірування гострого больового синдрому) рекомендується використовувати більш�� низькі дози і концентрації препарату.
Лікарська форма
Розчин для ін'єкцій прозорий, безбарвний.Склад
1 мл 1 конт.
ропивакаина гідрохлорид 2 мг 200 мг
Допоміжні речовини: натрію хлорид, кислота хлористоводнева або натрію гідроксид (до рН 4-6), вода д/в.Фармакологічна дія
Місцевий анестетик амідного типу. Оборотно блокує вольтаж-залежні натрієві канали і, таким чином, перешкоджає генерації імпульсів у закінченнях чутливих нервів і проведенню імпульсів по нервовим волокнам. ��одавляет проведення не тільки больових імпульсів, але й імпульсів іншої модальності. Попадання надлишкових кількостей препарату в системний кровотік так само, як і в разі використання інших місцевих анестетиків, чинить пригнічувальну дію на ЦНС і міокард (знижує збудливість і автоматизм, погіршує провідність). Тривалість дії залежить від шляху введення і дози препарату.
рКа ропивакаина одно 8,1; коефіцієнт розподілу - 141 (n-октанол/фосфатний буфер рН 7,4).Фармакокінетика
Всмоктування: Після введення препарату ропивакаин повністю абсорбується з епідурального простору. Абсорбція носить двофазний характер. Концентрація ропивакаина в плазмі крові залежить від дози, шляху введення та васкуляризації області ін'єкції. Фармакокінетика ропивакаина лінійна, Смах пропорційна введеної дози.
Розподіл: Об'єм розподілу Vd - 47 л. Отриманий в експерименті середній показник печінкової екстракції - 0.4. Ропивакаин зв'язується у плазмі крові переважно з альфа1-кислими глікопротеїнами, незв'язана фракція - близько 6%.
Тривалий е��идуральное введення ропивакаина призводить до підвищення загального вмісту препарату в плазмі крові, що обумовлено післяопераційним збільшенням рівня альфа1-кислих глікопротеїнів в крові. При цьому концентрація незв'язаної, фармакологічно активної форми препарату в плазмі крові змінюється в значно меншій мірі ніж загальна концентрація.
Ропивакаин добре проходить через плацентарний бар'єр. Зв'язування з білками плазми крові у плода нижче, ніж у матері.
Метаболізм: Активно біотрансформується в організмі, головним освітим шляхом гідроксилювання. Основний метаболіт - 3-гідрокси-ропивакаин.
Виведення: Т1/2 для двох фаз становить відповідно 14 хв і 4 ч. Загальний плазмовий кліренс - 440 мл/хв. Близько 86% в/в введеної дози екскретується з сечею, головним чином у вигляді метаболітів, і лише близько 1% виділяється з сечею препарату виводиться в незміненому вигляді. Близько 37% 3-гідрокси-ропивакаина екскретується з сечею в основному у кон'югованій формі.Побічні дії
Алергічні реакції: шкірні реакції, анафілактичний шок.
Більшість збочных ефектів, що виникають при анестезії, пов'язано не з впливом використовуваного анестетика, а з технікою проведення регіонарної анестезії. Найбільш часто (>1%) відзначалися такі несприятливі ефекти, які були розцінені як такі, що мають клінічне значення незалежно від того, чи було встановлено причинно-наслідковий зв'язок із застосуванням анестетика.
З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія, брадикардія, тахікардія.
З боку травної системи: нудотанота, блювання.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, парестезії.
Невропатія та порушення функції спинного мозку (синдром передньої спінальної артерії, арахноїдит) зазвичай пов'язані з технікою проведення регіонарної анестезії, а не з дією препарату.
Інші: підвищення температури тіла, озноб, затримка сечовипускання.
Профіль побічних ефектів при застосуванні Наропина аналогічний такому при застосуванні інших місцевих анестетиків амідного типу. При правильному використанийії препарату побічні ефекти зустрічаються дуже рідко.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Процедура регіонарної анестезії повинна проводитися досвідченими фахівцями. Обов'язково наявність обладнання та лікарських засобів для проведення реанімаційних заходів. До початку виконання великих блокад повинні бути встановлені в/в катетера. З обережністю слід вводити препарат хворим з тяжкими супутніми захворюваннями (у т. ч. з частковою або повною блокадою серця, прогресуючим цирозом печінки, значительным порушенням функції нирок). Для зниження ризику розвитку тяжких несприятливих явищ необхідно попереднє лікування супутніх захворювань перед проведенням великих блокад, а також корекція використовуваної дози анестетика. У хворих з важкими захворюваннями печінки препарат повинен використовуватися з обережністю; у деяких випадках-за порушення елімінації може виникнути необхідність зменшення повторно введених доз анестетика. Зазвичай у хворих з порушеною функцією нирок при одноразовому введенні препарату і��і при короткочасної інфузії не потрібно коригувати дозу анестетика. Однак часто розвиваються у хворих з хронічною нирковою недостатністю ацидоз і зниження концентрації білків у плазмі крові можуть підвищувати ризик системної токсичної дії препарату. У таких випадках дози анестетика мають бути знижені.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами Застосування Наропина в залежності від дози може призводити до тимчасового порушення рухових функцій, координації рухів і скоро��ти реакції. Період часу, через який можна займатися потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги, встановлюють індивідуально.Свідчення
Анестезія при хірургічних втручаннях:
— епідуральна блокада при хірургічних втручаннях, включаючи кесарів розтин;
— блокада великих нервів та нервових сплетінь;
— блокада окремих нервів і місцева інфільтраційна анестезія.
Купірування гострого больового синдрому:
— тривала епідуральна інфузія або периодическое болюсне введення, наприклад, для усунення післяопераційного болю або знеболювання пологів;
— блокада окремих нервів і місцева інфільтраційна анестезія.Протипоказання
— підвищена чутливість до місцевих анестетиків амідного типу.
