Дозировка
Устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения заболевания. Внутрь взрослым - 0.5-1 г/ в 2 приема. Суточная доза для поддерживающего лечения составляет 500 мг. Максимальная суточная доза составляет 1.75 г. Детям в возрасте от 1 года до 5 лет - 2.5-5 мг/кг/ в 1-3 приема, максимальный курс лечения составляет 14 дней. При ювенильном артрите у детей старше 5 лет суточная доза составляет 10 мг/кг.
Лекарственная форма
таблетки
Состав
напроксен 0,25г; вспомогательные в-ва:сахар молочный, крахмал картофельный, поливинилпирролидон типа "Коллидон 25", магний стеариновокислый, тропеолин О
Фармакологическое действие
НПВС, производное нафтилпропионовой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.
Механизм действия связан с ингибированием фермента ЦОГ, что приводит к угнетению синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты.
Подавляет агрегацию тромбоцитов.
Уменьшает болевой синдром, в т.ч. боли в суставах в покое и при движении, утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Противовоспалительный эффект наступает к концу 1-й недели лечения.
Фармакокинетика
После приема внутрь напроксен быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 1-4 ч. Пища замедляет скорость всасывания, но не уменьшает степень абсорбции. Напроксен хорошо всасывается при ректальном введении, но абсорбция происходит медленнее, чем при приеме внутрь.
В терапевтических концентрациях напроксен связывается с белками плазмы более чем на 99%. Концентрация напроксена в плазме увеличивается пропорционально при дозах до 500 мг, в более высоких дозах наблюдается увеличение клиренса, обусловленное насыщением белков плазмы.
Напроксен диффундирует в синовиальную жидкость.
T1/2 составляет около 13 ч. Приблизительно 95% дозы выводится с мочой в виде неизмененного вещества и 6-O-дезметилнапроксен и его конъюгатов. Менее 5% вводится с калом.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в эпигастрии; редко - эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, кровотечения и перфорации ЖКТ, нарушения функции печени.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, сонливость, замедление скорости психомоторных реакций; редко - нарушения слуха.
Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, гранулоцитопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия.
Со стороны дыхательной системы: редко - эозинофильная пневмония.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушения функции почек.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отек Квинке.
При ректальном применении: появление слизистых выделений с примесью крови, болезненная дефекация.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
С осторожностью применяют при заболеваниях печени и почек, заболеваниях ЖКТ в анамнезе, при наличии диспептических симптомов, при артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сразу после серьезных хирургических вмешательств.
В процессе лечения необходим систематический контроль за функцией печени и почек, картиной периферической крови.
При необходимости определения концентрации 17-кетостероидов напроксен следует отменить за 48 ч до исследования.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период применения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.
Показания
Ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, суставной синдром при обострении подагры; боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, травматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата. Как вспомогательное средство при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, аднексите, первичной дисменорее, головной и зубной боли.
Противопоказания
Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, "аспириновая триада", нарушения кроветворения, выраженные нарушения функции почек (КК менее 20 мл/мин), выраженные нарушения функции печени, детский возраст до 1 года; повышенная чувствительность к напроксену и другим НПВС.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антацидами, содержащими магний и алюминий, натрия гидрокарбонат, уменьшается абсорбция напроксена.
При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами описаны случаи небольшого усиления действия антикоагулянтов.
При одновременном применении с амоксициллином описан случай развития нефротического синдрома; с ацетилсалициловой кислотой - возможно уменьшение концентрации напроксена в плазме крови.
При одновременном применении возможно изменение фармакокинетических параметров диазепама; с кофеином - усиливается действие напроксена; с лития карбонатом - возможно повышение концентрации лития в плазме крови; с метотрексатом - возможно усиление токсичности метотрексата.
Имеются сообщения о развитии миоклонуса при одновременном применении с морфином.
При одновременном применении с преднизолоном возможно значительное повышение концентрации преднизолона в плазме крови; с пробенецидом - уменьшение концентрации напроксена в плазме крови; с салицила
(4970)
Дозування
Встановлюють індивідуально з урахуванням тяжкості перебігу захворювання. Всередину дорослим - 0.5-1 г/ в 2 прийоми. Добова доза для підтримуючого лікування становить 500 мг. Максимальна добова доза становить 1.75 р. Дітям віком від 1 року до 5 років - 2.5-5 мг/кг/ в 1-3 прийоми, максимальний курс лікування становить 14 днів. При ювенільному артриті у дітей старше 5 років добова доза становить 10 мг/кг.
Лікарська форма
таблеткиСклад
напроксен 0,25 г; допоміжні в-ва:цукор молочний, крохмаль картопляний, полівінілпіролідон ти��а "Колідон 25", магній стеариновокислий, тропеолин ПроФармакологічна дія
НПЗП, похідне нафтилпропионовой кислоти. Чинить протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію.
Механізм дії пов'язаний з інгібуванням ферменту ЦИКЛООКСИГЕНАЗИ, що призводить до пригнічення синтезу простагландинів з арахідонової кислоти.
Пригнічує агрегацію тромбоцитів.
Зменшує больовий синдром, у т. ч. болю в суглобах у спокої і при русі, ранкову скутість і припухлість суглобів, сприяє збільшенню обсягу рухів. Протизапальний ефект настає до кінця 1-го тижня лікування.Фармакокінетика
Після прийому всередину напроксен швидко абсорбується з ШКТ. Cmax в плазмі досягається через 1-4 год. Їжа уповільнює швидкість всмоктування, але не зменшує ступінь абсорбції. Напроксен добре всмоктується при ректальному введенні, але абсорбція відбувається повільніше, ніж при прийомі всередину.
У терапевтичних концентраціях напроксен зв'язується з білками плазми більш ніж на 99%. Концентрація напроксену в плазмі збільшується пропорційно прі дозах до 500 мг, у вищих дозах спостерігається збільшення кліренсу, обумовлене насиченням білків плазми.
Напроксен дифундує в синовіальну рідину.
T1/2 становить близько 13 год. Приблизно 95% дози виводиться з сечею у вигляді незміненої речовини і 6-O-дезметилнапроксен і його кон'югатів. Менше 5% вводиться з калом.Побічні дії
З боку травної системи: нудота, блювання, відчуття дискомфорту в епігастрії; рідко - ерозивно-виразкові ураження ШЛУНКОВО-кишкового тракту, кровотечі і перфорації ШКТ, порушення функції печінки.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: головний біль, сонливість, уповільнення швидкості психомоторних реакцій; рідко - порушення слуху.
З боку системи кровотворення: рідко - тромбоцитопенія, гранулоцитопенія, апластична анемія, гемолітична анемія.
З боку дихальної системи: рідко - еозинофільна пневмонія.
З боку сечовидільної системи: рідко - порушення функції нирок.
Алергічні реакції: шкірний висип, кропив'янка, набряк Квінке.
При ректальному застосуванні: появлен��е слизових виділень з домішкою крові, хвороблива дефекація.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
З обережністю застосовують при захворюваннях печінки і нирок, захворюваннях ШЛУНКОВО-кишкового тракту в анамнезі, при наявності диспептичних симптомів, при артеріальній гіпертензії, серцевій недостатності, відразу після серйозних хірургічних втручань.
У процесі лікування необхідний систематичний контроль за функцією печінки і нирок, картиною периферичної крові.
При необхідності визначення концентрації 17-кетостероид��в напроксен слід відмінити за 48 год до дослідження.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
У період застосування слід утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, пов'язаних з необхідністю концентрації уваги і підвищеної швидкості психомоторних реакцій.Свідчення
Ревматоїдний артрит, остеоартрит, анкілозуючий спондиліт, суглобовий синдром при загостренні подагри; біль у хребті, невралгії, міалгії, травматичне запалення м'яких тканин та опорно-двигльного апарату. Як допоміжний засіб при інфекційно-запальних захворюваннях ЛОР-органів, аднекситі, первинній дисменореї, головному та зубному болю.Протипоказання
Ерозивно-виразкові ураження ШКТ у фазі загострення, "аспіринова тріада", порушення кровотворення, виражені порушення функції нирок (КК менше 20 мл/хв), виражені порушення функції печінки, дитячий вік до 1 року; підвищена чутливість до напроксену та інших НПЗЗ.Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні з антацидами, содержащими магній і алюміній, натрію гідрокарбонат, зменшується абсорбція напроксену.
При одночасному застосуванні з непрямими антикоагулянтами описані випадки невеликого посилення дії антикоагулянтів.
При одночасному застосуванні з амоксициліном описаний випадок розвитку нефротичного синдрому; з ацетилсаліциловою кислотою - можливе зменшення концентрації напроксену в плазмі крові.
При одночасному застосуванні можлива зміна фармакокінетичних параметрів діазепаму; з кофеїном - посилюється действие напроксену; з літію карбонатом - можливо підвищення концентрації літію в плазмі крові; з метотрексатом - можливе посилення токсичності метотрексату.
Є повідомлення про розвиток міоклонусу при одночасному застосуванні з морфіном.
При одночасному застосуванні з преднізолоном можливо значне підвищення концентрації преднізолону в плазмі крові; з пробенецидом - зменшення концентрації напроксену в плазмі крові; з саліцилу
