Дозировка
Доза препарата и путь введения зависят от состояния больного и количества опиоидного агониста, находящегося в организме. При отравлении опиоидными анальгетиками начальная доза Налоксона составляет 0.4-2 мг в/в медленно (в течение 2-3 мин), в/м или п/к. При угрожающих жизни состояниях предпочтителен в/в путь введения. Повторные дозы можно вводить через 2-5 мин до появления сознания и восстановления спонтанного дыхания. Если после введения суммарной дозы Налоксона 10 мг не наступает восстановление сознания и дыхания, следует думать о другой (неопиоидной) причине отравления. Начальная доза для детей составляет 5-10 мкг/кг массы тела. При необходимости возможны повторные введения препарата. Для ускорения выхода из хирургического наркоза Налоксон назначают в меньших дозах - от 100 до 200 мкг (1.5-3 мкг/кг) через каждые 2-3 мин до появления адекватной легочной вентиляции и пробуждения больного, но без отчетливых болевых ощущений и дискомфорта. Доза больше минимально необходимой может вызвать прекращение анальгезии и повышение АД, а также другие симптомы - тошноту, рвоту, усиление потоотделения, дисциркуляторный криз. Начальная доза Налоксона для детей составляет 1-2 мкг/кг массы тела в/в. Если желаемого эффекта нет, повторно вводят препарат в дозах до 100 мкг/кг массы тела через каждые 2 мин, до появления спонтанного дыхания и восстановления сознания. При невозможности проведения в/в инъекции препарат вводят в/м или п/к дробными дозами. Для новорожденных начальная доза составляет 10 мкг/кг массы тела. Введение можно повторить в соответствии с принципами применения у взрослых с послеоперационным угнетением дыхания на фоне применения опиоидных анальгетиков. При депрессии дыхания, вызванной введением опиоидных анальгетиков матери во время околородовой анестезии, новорожденным вводят Налоксон в начальной дозе 1-2 мкг/кг массы тела в/м, п/к или в/в. Если необходимого эффекта нет, повторно вводят препарат в дозе до 100 мкг/кг массы тела через каждые 2 мин до появления спонтанного дыхания и восстановления сознания. Перед введением препарата необходимо удостовериться в проходимости дыхательных путей у новорожденного. Возможно профилактическое в/м введение 200 мкг (60 мкг/кг массы тела) Налоксона. С целью диагностики опиоидной зависимости в/в вводят 800 мкг Налоксона и наблюдают за состоянием больного с целью выявления признаков синдрома отмены.
Передозировка
В настоящее время данные о передозировке препарата Налоксон отсутствуют.
Лекарственная форма
Раствор для инъекций
Состав
налоксона гидрохлорид 400 мкг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, хлористоводородная кислота, вода д/и.
Фармакологическое действие
Конкурентный антагонист опиоидных рецепторов. Блокирует преимущественно мю-рецепторы, в меньшей степени влияет на другие опиоидные рецепторы и устраняет действие как эндогенных опиоидных пептидов, так и экзогенных опиоидных анальгетиков.
Введение Налоксона предотвращает, ослабляет или устраняет (в зависимости от дозы и времени введения) эффекты опиоидных анальгетиков, восстанавливает дыхание, уменьшает седативное действие и эйфорию, ослабляет гипотензивный эффект.
На психомиметические эффекты и дисфорию, вызванные опиоидными анальгетиками группы агонистов-антагонистов (пентазоцин, буторфанол), Налоксон выраженного действия не оказывает. Малоэффективен как антагонист трамадола. Полностью не устраняет эффекты бупренорфина.
Налоксон провоцирует синдром отмены у больных с опиоидной зависимостью. При в/в введении действие препарата начинается в течение первых 2 мин, при в/м и п/к введении - через несколько минут. Продолжительность действия составляет 20-45 мин после в/в введения и 2.5-3 ч после в/м или п/к введения.
Фармакокинетика
Метаболизм и выведение
Налоксон биотрансформируется в печени с образованием глюкуронидов. T1/2 составляет около 1 ч. Выводится почками.
Побочные действия
Быстрое обратное развитие наркотического угнетения при использовании Налоксона может сопровождаться различными реакциями.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипертензия, остановка сердца.
Со стороны ЦНС: дрожь, судороги.
Прочие: усиление потоотделения.
При применении в терапевтических дозах у больных, в организме которых не содержатся опиоиды, Налоксон обычно не вызывает побочных эффектов.
При использовании Налоксона в послеоперационном периоде в дозах, превышающих минимально необходимые, возможно исчезновение анальгезии и возбуждение, артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, желудочковая тахикардия, фибрилляция, отек легких.
Синдром отмены у пациентов с опиоидной зависимостью: боли неуточненной локализации, диарея, гипертермия, ринорея, чиханье, "гусиная кожа", потливость, тошнота, рвота, усталость, тремор, спазмы в эпигастральной области; у новорожденных - судороги, диарея, гипертермия, безудержный плач, гиперрефлексия, чиханье, тремор, выраженная раздражительность, рвота.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Продолжительность действия некоторых опиоидных анальгетиков может превышать длительность действия Налоксона, поэтому пациенты должны находиться под постоянным медицинским наблюдением и в условиях, позволяющих проводить ИВЛ и другие реанимационные мероприятия.
Налоксон неэффективен при угнетении дыхания, вызванном неопиоидными препаратами.
Препарат не вызывает развития привыкания и формирование лекарственной зависимости.
Показания
* острое отравление опиоидными анальгетиками (морфин, промедол, фентанил) и другими препаратами, в механизме токсического действия которых имеется опиоидный компонент (метадон, пентазоцин, бупренорфин, буторфанол, налбуфин) в сочетании с другими реанимационными мероприятиями;
* в анестезиологии для прекращения действия морфиноподобных анальгетиков во время операции при особых обстоятельствах;
* для восстановления дыхания у новорожденных после введения роженице опиоидных анальгетиков;
* в качестве диагностического средства у пациентов с подозрением на опиоидную зависимость (налоксоновая проба).
Лекарственное взаимодействие
Снижает эффект опиоидных анальгетиков (в т.ч. буторфанол, фентанил, пентазоцин, налбуфин, ремифентанил) и ускоряет появление синдрома отмены.
При одновременном применении Налоксон может уменьшать антигипертензивное действие клонидина.
Не совместим с растворами лекарственных средств, содержащих бисульфиты.
(530)
Дозування
Доза і шлях введення залежать від стану хворого і кількості опіоїдного агоніста, що знаходиться в організмі. При отруєнні опіоїдними анальгетиками початкова доза Налоксону становить 0.4-2 мг в/в повільно (протягом 2-3 хв), в/м або п/к. При загрозливих для життя станах кращий в/в шлях введення. Повторні дози можна вводити через 2-5 хв до появи свідомості і відновлення спонтанного дихання. Якщо після введення сумарної дози 10 мг Налоксону не настає відновлення свідомості і дихання, слід мислить�� про інший (неопиоидной) причини отруєння. Початкова доза для дітей становить 5-10 мкг/кг маси тіла. При необхідності можливі повторні введення препарату. Для прискорення виходу з хірургічного наркозу Налоксон призначають у менших дозах - від 100 до 200 мкг (1.5-3 мкг/кг) через кожні 2-3 хв до появи адекватної легеневої вентиляції і пробудження хворого, але без виразних больових відчуттів і дискомфорту. Доза більше мінімально необхідної може викликати припинення аналгезії і підвищення АТ, а також інші симптоми - нудоту, блювоту, посил��ня потовиділення, дисциркуляторный криз. Початкова доза Налоксону для дітей становить 1-2 мкг/кг маси тіла в/в. Якщо бажаного ефекту немає, повторно вводять препарат у дозах до 100 мкг/кг маси тіла через кожні 2 хв, до появи спонтанного дихання і відновлення свідомості. При неможливості проведення в/в ін'єкції препарат вводять в/м або п/к дробовими дозами. Для новонароджених початкова доза становить 10 мкг/кг маси тіла. Введення можна повторити у відповідності з принципами застосування у дорослих з післяопераційним пригніченням дихання�� на тлі застосування опіоїдних аналгетиків. При депресії дихання, викликаної введенням опіоїдних анальгетиків матері під час околородовой анестезії, новонародженим вводять Налоксон у початковій дозі 1-2 мкг/кг маси тіла в/м, п/к або в/в. Якщо необхідного ефекту немає, повторно вводять препарат у дозі до 100 мкг/кг маси тіла через кожні 2 хв до появи спонтанного дихання і відновлення свідомості. Перед введенням препарату необхідно впевнитися у прохідності дихальних шляхів у новонародженого. Можливо профілактичне в/м запровадження�� 200 мкг (60 мкг/кг маси тіла) Налоксону. З метою діагностики опіоїдної залежності в/в вводять 800 мкг Налоксону і спостерігають за станом хворого з метою виявлення ознак синдрому відміни.Передозування
В даний час дані про передозування препарату Налоксон відсутні.
Лікарська форма
Розчин для ін'єкційСклад
налоксону гідрохлорид 400 мкг.
Допоміжні речовини: натрію хлорид, хлористоводнева кислота, вода д/в.Фармакологічна дія
Конкурентний антагоніст опіоїдних рецепторів. Блокирует переважно мю-рецептори, в меншій мірі впливає на інші опіоїдні рецептори та усуває дію як ендогенних опіоїдних пептидів, так і екзогенних опіоїдних анальгетиків.
Введення Налоксону запобігає, послаблює або усуває (залежно від дози і часу введення) ефекти опіоїдних аналгетиків, відновлює дихання, зменшує седативну дію та ейфорію, послаблює гіпотензивний ефект.
На психоміметічеськие ефекти і дисфорію, викликані опіоїдними анальгетиками групи агоністів-антагоністів (пентазоцин, буторфанол), Налоксон вираженого дії не чинить. Малоефективний як антагоніст трамадолу. Повністю не усуває ефекти бупренорфіну.
Налоксон провокує синдром відміни у хворих з опіоїдної залежності. При в/в введенні дія препарату починається протягом перших 2 хв, при в/м і п/к введенні - через кілька хвилин. Тривалість дії становить 20-45 хв після в/в введення і 2.5-3 год після в/м або п/к введення.Фармакокінетика
Метаболізм і виведення
Налоксон біотрансформується в печінці з пробразованием глюкуронідів. T1/2 становить близько 1 ч. Виводиться нирками.Побічні дії
Швидкий зворотний розвиток наркотичного гноблення при використанні Налоксону може супроводжуватися різними реакціями.
З боку травної системи: нудота, блювання.
З боку серцево-судинної системи: тахікардія, артеріальна гіпертензія, зупинка серця.
З боку ЦНС: тремтіння, судоми.
Інші: посилення потовиділення.
При застосуванні в терапевтичних дозах у хворих, в організмі яких не сод��ржатся опіоїди, Налоксон зазвичай не викликає побічних ефектів.
При використанні Налоксону в післяопераційному періоді в дозах, що перевищують мінімально необхідні, можливо зникнення аналгезії і збудження, артеріальна гіпотензія, артеріальна гіпертензія, шлуночкова тахікардія, фібриляція, набряк легенів.
Синдром відміни у пацієнтів з опіоїдної залежності: болі неуточненої локалізації, діарея, гіпертермія, ринорея, чхання, "гусяча шкіра", пітливість, нудота, блювання, втома, тремор, спазми в эпигастраль��ої області; у новонароджених - судоми, діарея, гіпертермія, нестримний плач, гіперрефлексія, чхання, тремор, виражена дратівливість, блювання.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Тривалість дії деяких опіоїдних анальгетиків може перевищувати тривалість дії Налоксону, тому пацієнти повинні перебувати під постійним медичним наглядом і в умовах, що дозволяють проводити ШВЛ та інші реанімаційні заходи.
Налоксон неефективний при пригніченні дихання, викликаному неопиоидн��мі препаратами.
Препарат не викликає розвитку звикання і формування лікарської залежності.Свідчення
* гостре отруєння опіоїдними анальгетиками (морфін, промедол, фентаніл) та іншими препаратами, в механізмі токсичної дії яких є опіоїдний компонент (метадон, пентазоцин, бупренорфін, буторфанол, налбуфин) у поєднанні з іншими реанімаційними заходами;
* в анестезіології для припинення дії морфиноподобных анальгетиків під час операції при особливих обставинах;
* для підсстановления дихання у новонароджених після введення породіллі опіоїдних анальгетиків;
* в якості діагностичного засобу у пацієнтів з підозрою на опиоидную залежність (налоксоновая проба).Лікарська взаємодія
Знижує ефект опіоїдних анальгетиків (у т. ч. буторфанол, фентаніл, пентазоцин, налбуфин, ремифентанил) і прискорює появу синдрому відміни.
При одночасному застосуванні Налоксон може зменшувати антигіпертензивну дію клонідину.
Не сумісний з розчинами лікарських засобів, з��тримають бисульфиты.
