Дозировка
Налгезин назначают внутрь по 1 таблетки каждые 8-12 ч, максимальная суточная доза - 3 таблетки Пожилым людям (старше 65 лет) назначают не более 2 таблетки/ Таблетки следует запивать достаточным количеством жидкости.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
напроксен натрия 275 мг
Вспомогательные вещества: повидон, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, магния стеарат, вода очищенная.
Состав оболочки: титана диоксид (Е171), макрогол, краситель индигокармин (Е132), гипромеллоза.
Фармакологическое действие
НПВС. Оказывает преимущественно анальгезирующее, а также жаропонижающее и противовоспалительное действие. Механизм действия связан с ингибированием фермента ЦОГ, что приводит к угнетению синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты.
Подавляет агрегацию тромбоцитов.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь напроксен натрия быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, достигая анальгезирующей концентрации в плазме крови быстрее, чем напроксен. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч после однократного приема напроксена натрия и через 2-4 ч после приема напроксена (в зависимости от приема пищи). Прием одновременно с пищей влияет на скорость абсорбции, но не влияет на ее продолжительность. Концентрация напроксена в плазме крови повышается пропорционально повышению дозы. При превышении разовой дозы в 500 мг пропорциональность нарушается.
Распределение
Css достигается после приема 4-5 доз (т.е. на 2-3 день приема препарата) в зависимости от выбранной схемы назначения препарата. После приема препарата в средних дозах концентрация напроксена в плазме колеблется от 23 мкг/мл до 49 мкг/мл. При концентрации до 50 мкг/мл напроксен в значительной степени связывается с альбуминами плазмы (до 99.5%). При более высоких концентрациях повышается количество не связанной фракции (при концентрации 473 мкг/мл несвязанная фракция составляет 2.4%). Применение препарата в высоких дозах повышает клиренс несвязанной с белками плазмы фракции напроксена натрия. Vd составляет 10% от массы тела.
Метаболизм и выведение
Около 30% биотрансформируется в 6-диметилнапроксен, практически неактивный метаболит, биологическая активность не превышает 1% по сравнению с напроксеном.
Около 10% выводится в неизмененном виде, 60% - в виде напроксена, связанного с глюкуроновой кислотой и другими конъюгатами. 95% дозы выводится с мочой, 5% - с калом. T1/2 не зависит от концентрации в плазме и от дозы и составляет 12-15 ч. Почечный клиренс напроксена не зависит от его концентрации в плазме.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: изжога, тошнота, вздутие живота, эрозивно-язвенные поражения и кровотечения ЖКТ.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, снижение слуха.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.
Прочие: возможны нарушения дыхания или кроветворения (тромбоцитопения, анемия), особенно у лиц, предрасположенных к данным заболеваниям; нарушения функций печени и почек.
Особенности продажи
Отпускается без рецепта
Особые условия
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с бронхиальной астмой, нарушениями свертываемости крови.
Перед проведением тестов по определению функции надпочечников за 48 ч необходимо прекратить прием Налгезина, поскольку препарат может оказывать влияние на результаты исследования. Также Налгезин может оказывать влияние на определение 5-гидроксииндолуксусной кислоты в моче.
Пациент должен быть информирован о том, что не следует назначать препарат более 5 дней в качестве болеутоляющего средства и более 3 дней в качестве жаропонижающего средства.
Налгезин не следует назначать одновременно с другими противовоспалительными и болеутоляющими препаратами.
1 таблетка Налгезина содержит 25 мг натрия, что следует учитывать пациентам, соблюдающим диету со сниженным содержанием соли.
Показания
— головная боль;
— зубная боль;
— миалгия;
— боли в спине;
— боли при менструации;
— умеренные боли при артрите;
— боль и повышенная температура при инфекционно-воспалительных заболеваниях верхних отделов дыхательных путей.
Противопоказания
— сердечно-сосудистые заболевания;
— гепатит;
— нарушение функции почек;
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
— заболевания ЖКТ (у детей);
— детский возраст до 12 лет;
— повышенная чувствительность к напроксену, напроксену натрия, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС.
Лекарственное взаимодействие
Не установлено клинически значимого взаимодействия Налгезина с варфарином, толбутамидом.
Напроксен может снижать антигипертензивное действие пропранолола и других бета-адреноблокаторов.
При одновременном применении напроксена с ингибиторами ацетилхолинэстеразы увеличивается риск развития почечной недостаточности.
Напроксен угнетает натрийуретическое действие фуросемида.
Напроксен угнетает почечный клиренс лития, что приводит к увеличению концентрации лития в плазме.
Прием пробенецида увеличивает концентрацию напроксена в плазме крови.
Антацидные препараты, содержащие магний и алюминий, уменьшают абсорбцию напроксена.
При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами, гидантоинами возможно усиление их действия.
(4966)
Дозування
Налгезін призначають всередину по 1 таблетки кожні 8-12 год, максимальна добова доза - 3 таблетки людям Похилого віку (старше 65 років) призначають не більше 2 таблетки/ Таблетки слід запивати достатньою кількістю рідини.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкоюСклад
напроксен натрію 275 мг
Допоміжні речовини: повідон, целюлоза мікрокристалічна, тальк, магнію стеарат, вода очищена.
Склад оболонки: титану діоксид (Е171), макрогол, барвник індигокармін (Е132), гіпромелоза.Фармакологическое дія
НПЗЗ. Надає переважно аналгезуючу, а також жарознижувальну та протизапальну дію. Механізм дії пов'язаний з інгібуванням ферменту ЦИКЛООКСИГЕНАЗИ, що призводить до пригнічення синтезу простагландинів з арахідонової кислоти.
Пригнічує агрегацію тромбоцитів.Фармакокінетика
Всмоктування
Після прийому препарату всередину напроксен натрію швидко та повністю абсорбується з ШКТ, досягаючи анальгезирующей концентрації в плазмі крові швидше, ніж напроксен. Cmax в плазмі крові досягається через 1-2 год після одноразового прийому напроксену натрію і через 2-4 год після прийому напроксену (в залежності від прийому їжі). Прийом одночасно з їжею впливає на швидкість абсорбції, але не впливає на її тривалість. Концентрація напроксену в плазмі крові підвищується пропорційно підвищенню дози. При перевищенні разової дози в 500 мг пропорційність порушується.
Розподіл
Css досягається після прийому 4-5 доз (тобто на 2-3 день прийому препарату) в залежності від обраної схеми призначення препарату. Після прийому препарату ��редних дозах концентрація напроксену в плазмі коливається від 23 мкг/мл, 49 мкг/мл При концентрації його до 50 мкг/мл напроксен значною мірою зв'язується з альбумінами плазми (до 99.5%). При більш високих концентраціях підвищується кількість не зв'язаної фракції (при концентрації 473 мкг/мл незв'язана фракція становить 2.4%). Застосування препарату у високих дозах підвищує кліренс незв'язаної з білками плазми фракції напроксену натрію. Vd складає 10% від маси тіла.
Метаболізм і виведення
Близько 30% біотрансформується в 6-диметилнапроксен, практично неактивний метаболіт, біологічна активність не перевищує 1% порівняно з напроксеном.
Близько 10% виводиться у незміненому вигляді, 60% - у вигляді напроксену, пов'язаного з глюкуроновою кислотою та іншими кон'югатами. 95% дози виводиться з сечею, 5% - з калом. T1/2 не залежить від концентрації в плазмі та дози і становить 12-15 ч. Нирковий кліренс напроксену не залежить від його концентрації в плазмі.Побічні дії
З боку системи травлення: печія, нудота, здуття живота, ерозивно-виразкові ураження і кровотечения ШКТ.
З боку ЦНС: головний біль, запаморочення, зниження слуху.
Алергічні реакції: шкірний висип, кропив'янка.
Інші: можливі порушення дихання або кровотворення (тромбоцитопенія, анемія), особливо у осіб, схильних до даних захворювань; порушення функцій печінки і нирок.Особливості продажу
Відпускається без рецептаОсобливі умови
З обережністю слід призначати препарат пацієнтам з бронхіальною астмою, порушеннями згортання крові.
Перед проведенням тестів щодо визначеннянію функції надниркових залоз за 48 год необхідно припинити прийом Налгезина, оскільки препарат може впливати на результати дослідження. Також Налгезін може впливати на визначення 5-гидроксииндолуксусной кислоти в сечі.
Пацієнт повинен бути поінформований про те, що не слід призначати препарат більше 5 днів в якості болезаспокійливого засобу і понад 3 дні в якості жарознижуючого засобу.
Налгезін не слід призначати одночасно з іншими протизапальними і знеболюючими препаратами.
1 таблетка Налгезина містить 25 мг натрію, що слід враховувати пацієнтам, що дотримуються дієти зі зниженим вмістом солі.Свідчення
— головний біль;
— зубний біль;
— міалгія;
— болі у спині;
— болі при менструації;
— помірні болі при артриті;
— біль і підвищена температура при інфекційно-запальних захворюваннях верхніх відділів дихальних шляхів.Протипоказання
— серцево-судинні захворювання;
— гепатит;
— порушення функції нирок;
— виразкова більшзнь шлунка і дванадцятипалої кишки;
— захворювання ШКТ (у дітей);
— дитячий вік до 12 років;
— підвищена чутливість до напроксену, напроксену натрію, ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ.Лікарська взаємодія
Не встановлено клінічно значущої взаємодії Налгезина з варфарином, толбутамідом.
Напроксен може знижувати антигіпертензивну дію пропранололу та інших бета-адреноблокаторів.
При одночасному застосуванні напроксену з інгібіторами ацетилхолінестерази ��величивается ризик розвитку ниркової недостатності.
Напроксен пригнічує натрийуретическое дію фуросеміду.
Напроксен пригнічує нирковий кліренс літію, що призводить до збільшення концентрації літію в плазмі.
Прийом пробенециду збільшує концентрацію напроксену в плазмі крові.
Антацидні препарати, що містять магній та алюміній, зменшують абсорбцію напроксену.
При одночасному застосуванні з непрямими антикоагулянтами, гидантоинами можливе посилення їх дії.
