Дозировка
Внутримышечно. Внутримышечное введение препарата показано только в течение первых 2-3 дней. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных форм (таблетки). Рекомендуемая доза составляет 7,5 мг или 15 мг 1 раз/сут, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса. Препарат вводят глубоко внутримышечно. Внутривенное введение препарата запрещено! У пациентов с повышенным риском побочных реакций суточная доза не должна превышать 7,5 мг. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, доза препарата не должна превышать 7,5 мг. У пациентов с небольшими или умеренными нарушениями функции почек (КК более 30 мл/мин) доза препарата не должна превышать 7,5 мг. Режим дозирования препарата для внутримышечных инъекций у детей и подростков не определён, данная лекарственная форма может применяться только у взрослых пациентов. Максимальная рекомендуемая суточная доза - 15 мг. При комбинированном применении различных лекарственных форм препарата его максимальная суточная доза в таблетках, суппозиториях и в виде раствора для инъекций составляет 15 мг.
Передозировка
нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, печёночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.
Лекарственная форма
раствор для внутримышечного введения
Состав
мелоксикам – 10 мг,
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, глицин, гликофурфурол (тетрагликоль), полоксамер 188, меглюмин (меглумин), натрия гидроксид, вода для инъекций.
Фармакологическое действие
Мелоксикам - нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.
Фармакокинетика
Относительная биодоступность составляет почти 100 %. После внутримышечного введения препарата в дозе 5 мг максимальная концентрация (Сmax) составляет 1,62 мкг/мл и достигается в течение приблизительно 60 мин. Мелоксикам хорошо связывается белками плазмы, особенно с альбумином (99 %). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50 % концентрации в плазме. Объём распределения ( Vd) низкий, в среднем составляет 11 л. Межиндивидуальные различия составляют 30-40 %.
Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60 % от величины дозы), образуется путём окисления промежуточного метаболита, 5'-гидрокси-метилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9 % от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент СYР2С9, дополнительное значение имеет изофермент СYР3А4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16 % и 4 % от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.
Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. В неизменённом виде с калом выводится менее 5 % от величины суточной дозы, в моче в неизменённом виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведения (Т?) составляет 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.
Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7,5-15 мг при внутримышечном введении.
Печёночная или почечная недостаточность средней тяжести не оказывает существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: более 1 % - диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея; 0,1-1 % - преходящее повышение активности "печёночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, кровотечение из ЖКТ (в т.ч. скрытое), стоматит; менее 0,1 % - перфорация ЖКТ, колит, гепатит, гастрит.
Со стороны системы кроветворения: более 1 % - анемия; 0,1-1 % - изменение формулы крови, в т.ч. лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны кожных покровов: более 1 % - зуд, кожная сыпь; 0,1-1 % - крапивница; менее 0,1 % - фотосенсибилизация, буллёзные высыпания, мультиформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны дыхательной системы: менее 0,1 % - бронхоспазм.
Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): более 1 % - головокружение, головная боль; 0,1-1 % - вертиго, шум в ушах, сонливость; менее 0,1 % - спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС): более 1 % - периферические отёки; 0,1-1 % - повышение артериального давления (АД), сердцебиение, "приливы" крови к коже лица.
Со стороны мочевыделительной системы: 0,1-1 % - гиперкреатининемия и/или повышение мочевины в сыворотке крови; менее 0,1 % - острая почечная недостаточность; связь с приёмом мелоксикама не установлена - интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, в анамнезе у которых язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, а также у пациентов, находящихся на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения эрозивно-язвенных заболеваний ЖКТ.
Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста, у пациентов с хронической сердечной недостаточностью с клиническими проявлениями, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.
У пациентов с почечной недостаточностью, если КК более 30 мл/мин не требуется коррекции режима дозирования.
У пациентов, находящихся на диализе, дозировка препарата не должна превышать 7,5 мг/сутки.
Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости.
Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приёма препарата.
Мелоксикам, как и другие НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Показания
Симптоматическое лечение остеоартроза;
- Симптоматическое лечение ревматоидного артрита;
- Симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева).
Противопоказания
- гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам;
- противопоказан в период после проведения аорто-коронарного шунтирования;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза слизистой оболочки носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кис-лоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) (в т.ч. в анамнезе);
- эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
-обострение воспалительных заболеваний кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);
- цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;
- выраженная печёночная недостаточность или активное заболевание печени;
- выраженная почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек в т.ч. подтверждённая гиперкалиемия;
Лекарственное взаимодействие
При одновременном приёме с другими НПВП (а также с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ.
При одновременном применении с гипотензивными препаратами, возможно снижение эффективности действия последних.
При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличение его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).
При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови).
При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности.
При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.
При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), антиагрегантами
(4960)
Дозування
Внутрішньом'язово. Внутрішньом'язове введення препарату показано тільки протягом перших 2-3 днів. Надалі лікування продовжують із застосуванням пероральних форм (таблетки). Рекомендована доза становить 7,5 мг або 15 мг 1 раз/добу, залежно від інтенсивності болю та тяжкості запального процесу. Препарат вводять глибоко внутрішньом'язово. Внутрішньовенне введення препарату заборонено! У пацієнтів з підвищеним ризиком побічних реакцій добова доза не повинна перевищувати 7,5 мг. У пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатньо��ти, що знаходяться на гемодіалізі, доза препарату не повинна перевищувати 7,5 мг. У пацієнтів з незначними або помірними порушеннями функції нирок (КК більше 30 мл/хв) доза препарату не повинна перевищувати 7,5 мг. Режим дозування препарату для внутрішньом'язових ін'єкцій у дітей і підлітків не визначено, ця лікарська форма може застосовуватися тільки у дорослих пацієнтів. Максимальна рекомендована добова доза - 15 мг. При комбінованому застосуванні різних лікарських форм препарату його максимальна добова доза у таблетках, суппозитор��ях і у вигляді розчину для ін'єкцій становить 15 мг.Передозування
порушення свідомості, нудота, блювання, болі в епігастрії, шлунково-кишкова кровотеча, гостра ниркова недостатність, печінкова недостатність, зупинка дихання, асистолія.
Лікарська форма
розчин для внутрішньом'язового введенняСклад
мелоксикам – 10 мг,
Допоміжні речовини: натрію хлорид, гліцин, гликофурфурол (тетрагликоль), полоксамер 188, меглюмин (меглумин), натрію гідроксид, вода для ін'єкцій.Фармакологічна дія
Мелоксик��м - нестероїдний протизапальний препарат, має знеболювальну, протизапальну та жарознижувальну дію. Протизапальна дія пов'язана з гальмуванням ферментативної активності циклооксигенази-2 (ЦОГ-2), яка бере участь у біосинтезі простагландинів в області запалення. У меншій мірі мелоксикам діє на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), бере участь у синтезі простагландину, захищає слизову оболонку шлунково-кишкового тракту (ШКТ) і бере участь в регуляції кровотоку в нирках.Фармакокінетика</h3>Відносна біодоступність становить майже 100 %. Після внутрішньом'язового введення препарату в дозі 5 мг максимальна концентрація (Смах) становить 1,62 мкг/мл і досягається протягом приблизно 60 хв. Мелоксикам добре зв'язується білками плазми, особливо з альбуміном (99 %). Проникає в синовіальну рідину, концентрація в синовіальній рідині становить приблизно 50 % від концентрації в плазмі. Об'єм розподілу ( Vd) низький, в середньому 11 л. Міжіндивідуальні відмінності складають 30-40 %.
Мелоксикам майже повністю метабол��зируется в печінці з утворенням 4 фармакологічно неактивних похідних. Основний метаболіт, 5'-карбоксимелоксикам (60 % від величини дози), формується шляхом окислення проміжного метаболіту, 5'-гідрокси-метилмелоксикама, який також екскретується, але меншою мірою (9 % від величини дози). Дослідження in vitro показали, що в даному метаболічному перетворенні важливу роль відіграє ізофермент СУР2С9, додаткове значення має ізофермент СУР3А4. В утворення двох інших метаболітів (складових, відповідно, 16 % і 4 % від величини дози препарату) бере участь пероксидаза, активність якої, ймовірно, індивідуально варіює.
Виводиться рівною мірою з калом і сечею, переважно у вигляді метаболітів. У незміненому вигляді з калом виводиться менше 5 % від величини добової дози, у сечі в незміненому вигляді препарат виявляється тільки в слідових кількостях. Середній період напіввиведення (Т?) складає 20 год. Плазмовий кліренс складає у середньому 8 мл/хв.
Мелоксикам демонструє лінійну фармакокінетику в дозах 7,5-15 мг при внутрішньом'язовому введенні.
Печінкова або ниркова недостатність середньої тяжкості не чинить істотного впливу на фармакокінетику мелоксикаму.Побічні дії
З боку травної системи: більш 1 % - диспепсія, у т.ч. нудота, блювання, абдомінальні болі, запор, метеоризм, діарея; 0,1-1 % - минуще підвищення активності "печінкових" трансаміназ, гіпербілірубінемія, відрижка, езофагіт, гастродуоденальної виразка, кровотеча з ШКТ (у т. ч. приховане), стоматит; менше 0,1 % - перфорація ШКТ, коліт, гепатит, гастрит.
З боку системи кроветворенія: більше 1 % - анемія; 0,1-1 % - зміна формули крові, в т. ч. лейкопенія, тромбоцитопенія.
З боку шкірних покривів: більше 1 % - свербіж, шкірний висип; 0,1-1 % - кропив'янка; менше 0,1 % - фотосенсибілізація, бульозні висипання, мультиформна еритема, у т. ч. синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.
З боку дихальної системи: менше 0,1 % - бронхоспазм.
З боку центральної нервової системи (ЦНС): 1 % - запаморочення, головний біль; 0,1-1 % - вертиго, шум у вухах, сонливість; менше 0,1 % - сплутаність свідомості, дезориентація, емоційна лабільність.
З боку серцево-судинної системи (ССС): 1 % - периферичні набряки; 0,1-1 % - підвищення артеріального тиску (АТ), серцебиття, "припливи" крові до шкіри обличчя.
З боку сечовидільної системи: 0,1-1 % - гіперкреатинемія та/або підвищення сечовини в сироватці крові; менше 0,1 % - гостра ниркова недостатність; зв'язок з прийомом мелоксикаму не встановлена - інтерстиціальний нефрит, альбумінурія, гематурія.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Слід дотримуватися осторожность при застосуванні препарату у пацієнтів, в анамнезі у яких виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки, а також у пацієнтів, що знаходяться на антикоагулянтної терапії. У таких пацієнтів існує підвищений ризик виникнення ерозивно-виразкових захворювань ШЛУНКОВО-кишкового тракту.
Слід дотримуватись обережності і контролювати показники функції нирок при застосуванні препарату у пацієнтів літнього віку, у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю з клінічними проявами, у пацієнтів з цирозом печінки, а також у пацієнтів з гіповолемией в результаті хірургічних втручань.
У пацієнтів з нирковою недостатністю, якщо КК більше 30 мл/хв не потребують корекції режиму дозування.
У пацієнтів, які перебувають на діалізі, доза препарату не повинна перевищувати 7,5 мг/добу.
Пацієнти, які приймають одночасно сечогінні засоби і мелоксикам, повинні вживати достатню кількість рідини.
Якщо в процесі лікування виникли алергічні реакції (свербіж, шкірний висип, кропив'янка, фотосенсибілізація) необхідно звернутися до лікаря з метою ре��ения питання про припинення прийому препарату.
Мелоксикам, як і інші НПЗП, може маскувати симптоми інфекційних захворювань.
Застосування мелоксикаму, як і інших препаратів, що блокують синтез простагландинів, може впливати на фертильність, тому не рекомендується жінкам, які планують вагітність.Свідчення
Симптоматичне лікування остеоартрозу;
- Симптоматичне лікування ревматоїдного артриту;
- Симптоматичне лікування анкілозуючого спондиліту (хвороба Бехтерєва).Протипоказання
- гиперчувствительность до активної речовини або допоміжних компонентів;
- протипоказаний у період після проведення аортокоронарного шунтування;
- декомпенсована серцева недостатність;
- повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу слизової оболонки носа і навколоносових пазух, і непереносимості ацетилсаліцилової кис-лоти та інших нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП) (у т. ч. в анамнезі);
- ерозивно-виразкові зміни слизової оболонки шлунка та 12-перстной кишки, активна шлунково-кишкова кровотеча;
-загострення запальних захворювань кишечника (неспецифічний виразковий коліт, хвороба Крона);
- цереброваскулярна кровотеча або інші кровотечі;
- виражена печінкова недостатність або активне захворювання печінки;
- виражена ниркова недостатність у хворих, що не піддаються діалізу (кліренс креатиніну (КК) менше 30 мл/хв), прогресуючі захворювання нирок у т. ч. підтверджена гіперкаліємія;Лікарська взаємодія
При одночасному прийомі з іншими НПЗП (а також з ацетилсаліциловою кислотою) збільшується ризик виникнення ерозивно-виразкових уражень і кровотеч із ШКТ.
При одночасному застосуванні з гіпотензивними препаратами, можливе зниження ефективності дії останніх.
При одночасному застосуванні з препаратами літію можливо розвиток кумуляцію літію і збільшення його токсичної дії (рекомендується контроль концентрації літію в крові).
При одночасному застосуванні з метотрексатом підвищується побічна д��йствие останнього на кровотворну систему (небезпека виникнення анемії і лейкопенії, показаний періодичний контроль загального аналізу крові).
При одночасному застосуванні з діуретиками і з циклоспорином зростає ризик розвитку ниркової недостатності.
При одночасному застосуванні з внутрішньоматковими контрацептивними засобами можливе зниження ефективності дії останніх.
При одночасному застосуванні з антикоагулянтами (гепарин, тиклопідин, варфарин), антиагрегантами
