Корзина Корзина пуста
Прием заказов через корзину сайта

Мовалис 0,015/1,5мл n5 амп р-р в/м (Мовалис 0,015/1,5мл n5 амп р-р в/м)

1 434 грн
0 грн
Рейтинг: 56 (4.5) 5
Артикул: 4468
+
Способы доставки
  • Новая Почта (отделение)
  • Курьером Новой Почты
Способы оплаты
  • Наличными при получении
  • Безналичный перевод
  • Приват 24
  • WebMoney
Рассказать друзьям:

Дозировка

Остеоартрит: 7.5 мг/сут. При необходимости эта доза может быть увеличена до 15 мг/сут. Ревматоидный артрит: 15 мг/сут. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут. Анкилозирующий спондилит: 15 мг/сут. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут. У пациентов с повышенным риском побочных реакций рекомендуется начинать лечение с дозы 7.5 мг/сут. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг/сут. Общие рекомендации Так как потенциальный риск побочных реакций зависит от дозы и продолжительности лечения следует использовать максимально возможные низкие дозы и длительность применения. Максимальная рекомендуемая суточная доза - 15 мг. Комбинированное применение Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП. Суммарная суточная доза препарата Мовалис®, применяемого в виде разных лекарственных форм не должна превышать 15 мг. В/м введение препарата показано только в течение первых нескольких дней терапии. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных лекарственных форм. Рекомендуемая доза составляет 7.5 мг или 15 мг 1 раз/сут, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса. Препарат вводится посредством глубокой в/м инъекции. Препарат нельзя вводить в/в. Учитывая возможную несовместимость, Мовалис® раствор для в/м введения не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Лекарственная форма

Раствор для в/м введения прозрачный, желтого с зеленым оттенком цвета.

Состав

1 амп.

мелоксикам 15 мг

Вспомогательные вещества: меглюмин - 9.375 мг, гликофурфурол - 150 мг, полоксамер 188 - 75 мг, натрия хлорид - 4.5 мг, глицин - 7.5 мг, натрия гидроксид - 228 мкг, вода д/и - 1279.482 мг.

Фармакологическое действие

Мовалис® является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП), относится к производным эноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и антипиретическое действие.

Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов - известных медиаторов воспаления.

Мелоксикам in vivo ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках.

Эти различия связаны с более селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1). Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтические действия НПВП, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть ответственно за побочные действия со стороны желудка и почек. Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Установлено, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина E2, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы.

В исследованиях ex vivo показано, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.

В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны ЖКТ в целом возникали реже при приеме мелоксикама в дозах 7.5 и 15 мг, чем при приеме других НПВС, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ в основном связано с тем, что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные боли. Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые связывались с применением мелоксикама, была низкой и зависела от величины дозы препарата.

Фармакокинетика

Всасывание

Мелоксикам полностью абсорбируется после в/м введения. Относительная биодоступность по сравнению с биодоступностью при приеме внутрь составляет почти 100%. Поэтому при переходе с инъекционной на пероральные формы подбора дозы не требуется. После в/м введения препарата в дозе 15 мг Cmax составляет 1.6-1.8 мкг/мл и достигается приблизительно через 60-90 мин.

Распределение

Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, в основном с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. Vd низкий, в среднем составляет 11 л. Межиндивидуальные различия составляют 7-20%.

Метаболизм

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выведение

Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний T1/2 мелоксиками 13-25 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 7-12 мл/мин после однократного применения.

Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7.5-15 мг при в/м введении.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Недостаточность функции печени, а также слабо или умеренно выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. Скорость выведения мелоксикама из организма значительно выше у пациентов с умеренно выраженной почечной недостаточностью. Мелоксикам хуже связывается с белками плазмы у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной недостаточности увеличение Vd может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7.5 мг.

Пожилые пациенты по сравнению с молодыми пациентами имеют сходные фармакокинетические показатели. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов. У женщин пожилого возраста более высокие значения AUC и длинный T1/2, по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.

Побочные действия

Ниже описаны побочные эффекты, связь которых с применением препарата Мовалис®, расценивалась как возможная.

Внутри системно-органных классов по частоте возникновения побочных эффектов используются следующие категории: очень часто (?1/10); часто (?1/100, <1/10); нечасто (?1/1000, <1/100); редко (?1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); не установлено.

Со стороны системы кроветворения: нечасто - анемия; редко - лейкопения, тромбоцитопения, изменение числа клеток крови, включая изменения лейкоцитарной формулы.

Со стороны иммунной системы: нечасто - другие реакции гиперчувствительности немедленного типа; частота не установлена - анафилактический шок, анафилактоидные/анафилактические реакции.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, сонливость.

Со стороны психики: редко - изменения настроения; частота не установлена - спутанность сознания, дезориентация.

Со стороны органов чувств: нечасто - вертиго; редко - конъюнктивит, нарушения зрения, включая нечеткость зрения, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - повышение АД, чувство "прилива" крови к лицу; редко - сердцебиение.

Со стороны дыхательной системы: редко - бронхиальная астма (у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП).

Со стороны ЖКТ: часто - боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота; нечасто - скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, гастрит, стоматит, запор, вздутие живота, отрыжка; редко - гастродуоденальные язвы, колит, эзофагит; очень редко - перфорация ЖКТ.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - транзиторные изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или билирубина); очень редко - гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - ангионевротический отек, зуд, кожная сыпь; редко - токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница; очень редко - буллезный дерматит, многоформная эритема; частота не установлена - фотосенсибилизация.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), нарушения мочеиспускания, включая острую задержку мочи; очень редко - острая почечная недостаточность.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - боль и отек в месте введения; нечасто - отеки.

Совместное применение с лекарственными средствами, угнетающими костный мозг (например, метотрексат), может спровоцировать цитопению.

Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут приводить к летальному исходу.

Как и для других НПВП, не исключена возможность появления интерстициального нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза, нефротического синдрома.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Пациенты с заболеваниями ЖКТ должны регулярно наблюдаться. При возникновении язвенного поражения ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения Мовалис® необходимо отменить.

Язвы в ЖКТ, перфорация или кровотечение могут возникать в ходе лечения в любое время как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при отсутствии этих признаков. Последствия данных осложнений в целом более серьезны для лиц пожилого возраста.

При применении НПВП могут развиваться такие серьезные реакции со стороны кожи как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Поэтому следует уделять особое внимание пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек, а также реакций повышенной чувствительности к препарату, особенно, если подобные реакции наблюдались в течение предыдущих курсов лечения. Развитие подобных реакций наблюдается, как правило, в течение первого месяца лечения. В случае появления первых признаков кожной сыпи, изменения слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности должен рассматриваться вопрос о прекращении применения препарата Мовалис®.

Описаны случаи при приеме НПВП повышения риска развития серьезных сердечно-сосудистых тромбозов, инфаркта миокарда, приступа стенокардии, возможно со смертельным исходом. Такой риск повышается при длительном применении препарата, а также у пациентов с выше указанными заболеваниями в анамнезе и предрасположенных к таким заболеваниям.

НПВП ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным объемом циркулирующей крови может привести к декомпенсации скрытопротекающей почечной недостаточности. После отмены НПВП функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пожилые пациенты, пациенты, у которых отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или острые нарушения функции почек, пациенты, одновременно принимающие диуретические средства, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, которые ведут к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек.

Применение НПВП совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, а также к снижению натрийуретического действия мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или гипертензии. Поэтому необходим тщательный контроль состояния таких пациентов, а также у них должна поддерживаться адекватная гидратация.

До начала лечения необходимо исследование функции почек. В случае проведения комбинированной терапии следует также контролировать функцию почек.

При использовании препарата Мовалис® (так же как и большинства других НПВП) возможно эпизодическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови или других показателей функции печени. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, Мовалис® следует отменить, и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями.



Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, в связи с чем, такие пациенты должны тщательно наблюдаться.

Подобно другим НПВП, Мовалис® может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания.

Как препарат, ингабирующий синтез циклооксигеназы/простагландина, Мовалис® может оказывать влияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется женщинам, имеющим трудности с зачатием. В связи с этим у женщин, проходящих обследование по этому поводу, рекомендуется отмена приема препарата Мовалис®.

У пациентов со слабой или умеренной почечной недостаточностью (КК более 25 мл/мин) коррекции дозы не требуется.

У пациентов с циррозом печени (компенсированным) коррекции дозы не требуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Однако при управлении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения, сонливости, нарушения зрения или других нарушений со стороны ЦНС. В период лечения пациентам необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Данных о случаях, связанных с передозировкой препарата накоплено недостаточно. Вероятно, будут присутствовать симптомы, свойственные передозировке НПВП в тяжелых случаях: сонливость, нарушения сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, изменения АД, остановка дыхания, асистолия.

Лечение: антидот не известен. В случае передозировки препарата следует применять симптоматическую терапию. Известно, что колестирамин ускоряет выведение мелоксикама.

Показания

начальный период лечения болевого синдрома и краткосрочная симптоматическая терапия ревматоидного артрита, остеоартроза (артроза, дегенеративных заболеваний суставов), анкилозирующего спондилита.

Противопоказания

гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВП), полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);

эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения или недавно перенесенная;

— воспалительные заболевания кишечника - болезнь Крона или язвенный колит в фазе обострения;

— тяжелая печеночная недостаточность;

— тяжелая сердечная недостаточность;

— почечная недостаточность тяжелой степени (если не проводится гемодиализ, КК менее 30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии);

— прогрессирующее заболевание почек;

— активное заболевание печени;

— активное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови;

— сопутствующая терапия антикоагулянтами, т.к. есть риск образования внутримышечных гематом;

— терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий;

— беременность;

— лактация (грудное вскармливание);

— возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата. Существует вероятность перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП.

С осторожностью:

— заболевания ЖКТ в анамнезе (наличие инфекции Helicobacter pylori);

— застойная сердечная недостаточность;

— почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин);

— ИБС;

— цереброваскулярные заболевания;

— дислипидемия/гиперлипидемия;

— сахарный диабет;

— сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты, пероральные ГКС, антиагреганты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина;

— заболевания периферических артерий;

— пожилой возраст;

— длительное использование НПВП;

— курение;

— частое употребление алкоголя.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с мелоксикамом других ингибиторов синтеза простагландинов, в т.ч. ГКС и салицилатов (ацетилсалициловая кислота), увеличивается риск образования язв ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений вследствие синергизма действия. Совместное применение мелоксикама и других НПВП не рекомендуется.

Антикоагулянты для приема внутрь, гепарин для системного применения, тромболитические средства при одновременном применении с мелоксикамом повышают риск развития кровотечения. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль свертывающей системой крови.

Антитромбоцитарные препараты, ингибиторы обратного захвата серотонина при одновременном применении с мелоксикамом повышают риск развития кровотечения вследствие ингибирования тромбоцитарной функции. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль свертывающей системой крови.

НПВП повышают уровень лития в плазме, посредством уменьшения выведения его почками. Одновременное применение мелоксикама с препаратами лития не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения рекомендуется тщательный контроль концентрации лития в плазме в течение всего курса применения препаратов лития.

НПВП снижают канальцевую секрецию метотрексата почками, тем самым, повышая его концентрацию в плазме. Одновременное применение мелоксикама и метотрексата (в дозе более 15 мг в неделю) не рекомендуется. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль функции почек и формулой крови. Мелоксикам может усиливать гематологическую токсичность метотрексата, особенно у пациентов с нарушением функции почек.

Есть данные, что НПВП могут снижать эффективность внутриматочных контрацептивных устройств, однако это не доказано

Применение НПВП на фоне приема диуретиков в случае обезвоживания пациентов сопровождается риском развития острой почечной недостаточности.

НПВП снижают эффект антигипертензивных средств (бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики), вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.

Совместное применение НПВП и антагонистов рецепторов ангиотензина II усиливает эффект снижения клубочковой фильтрации, тем самым, может привести к развитию острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушением функции почек.

Колестирамин, связывая мелоксикам в ЖКТ, приводит к его более быстрому выведению.

НПВП, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина.

При использовании совместно с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать CYP2С и/или CYP3A4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия.

Нельзя исключить возможность взаимодействия с антидиабетическими препаратами для приема внутрь.

При одновременном применении антацидов, циметидина, дигоксина и фуросемида, значимых фармакокинетических взаимодействий выявлено не было.
(3468)


Дозування

Остеоартрит: 7.5 мг/добу. При необхідності ця доза може бути збільшена до 15 мг/добу. Ревматоїдний артрит: 15 мг/добу. Залежно від лікувального ефекту ця доза може бути знижена до 7.5 мг/добу. Анкілозуючий спондиліт: 15 мг/добу. Залежно від лікувального ефекту ця доза може бути знижена до 7.5 мг/добу. У пацієнтів з підвищеним ризиком побічних реакцій рекомендується починати лікування з дози 7.5 мг/добу. У пацієнтів з вираженою нирковою недостатністю, які перебувають на гемодіалізі, доза не повинна перевищувати 7.5 мг/добу. Загальні рекомендацій пед��рекомендацією Так як потенційний ризик побічних реакцій залежить від дози і тривалості лікування слід використовувати максимально можливі низькі дози і тривалість застосування. Максимальна рекомендована добова доза - 15 мг. Комбіноване застосування Не слід застосовувати препарат одночасно з іншими НПЗП. Сумарна добова доза препарату Моваліс®, що застосовується у вигляді різних лікарських форм не повинна перевищувати 15 мг. В/м введення препарату показано тільки протягом перших декількох днів терапії. Надалі лікування прод��лжают із застосуванням пероральних лікарських форм. Рекомендована доза становить 7.5 мг або 15 мг 1 раз/добу, залежно від інтенсивності болю та тяжкості запального процесу. Препарат вводиться за допомогою глибокої в/м ін'єкції. Препарат не можна вводити в/в. Зважаючи на можливу несумісність, Моваліс® розчин для в/м введення не слід змішувати в одному шприці з іншими лікарськими засобами.

Лікарська форма

Розчин для в/м введення прозорий, жовтого з зеленим відтінком кольору.

Склад

1 амп.

мелоксикам 15 мг

Допоміжні речовини: меглюмин - 9.375 мг, гликофурфурол - 150 мг, полоксамер 188 - 75 мг, натрію хлорид - 4.5 мг, гліцин - 7.5 мг, натрію гідроксид - 228 мкг, вода д/і - 1279.482 мг.

Фармакологічна дія

Моваліс® є нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП), відноситься до похідних эноловой кислоти і має протизапальну, аналгетичну та антипиретическое дію.

Виражену протизапальну дію мелоксикаму встановлено на всіх стандартних моделях запалення. Механізм дії мелоксикама полягає в його здатності інгібувати синтез простагландинів відомих медіаторів запалення.

Мелоксикам in vivo інгібує синтез простагландинів у місці запалення більшою мірою, ніж у слизовій оболонці шлунка або нирках.

Ці відмінності пов'язані з більш селективним інгібуванням циклооксигенази-2 (ЦОГ-2) порівняно з циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1). Вважається, що інгібування ЦОГ-2 забезпечує терапевтичні дії НПЗП, тоді як інгібування постійно присутнього ізоферменту ЦОГ-1 може бути відповідально за побічні дії з боку шлунка та нирок. Селективність мелоксикаму відносно ЦОГ-2 підтверджена в різних тест-системах, як in vitro, так і in vivo. Селективна здатність мелоксикаму інгібувати ЦОГ-2 показана при використанні в якості тест-системи цільної крові людини in vitro. Встановлено, що мелоксикам (в дозах 7.5 мг та 15 мг) активніше ингибировал ЦОГ-2, надаючи більший інгібуючий вплив на продукцію простагландину E2, стимулируемую липополисахаридом (реакція, контрольована ЦОГ-2), ніж на продукцію тромбоксану, який бере участь у процесі згортання крові (реакція, контрольована ЦОГ-1). Ці ефекти залежали від величини дози.

У дослідженнях ex vivo показано, що мелоксикам (в дозах 7.5 мг та 15 мг) не впливає на агрегацію тромбоцитів та час кровотечі.

У клінічних дослідженнях побічні ефекти з боку ШКТ в цілому виникали рідше при прийомі мелоксикаму в дозах 7.5 і 15 мг, ніж при прийомі інших НПЗЗ, з якими проводилося порівняння. Це розходження в частоті побічних ефектів з боку ШКТ в основному пов'язано з тим, що при прийомі мелоксикаму реж�� спостерігалися такі явища як диспепсія, блювання, нудота, абдомінальні болі. Частота перфорацій у верхніх відділах ШКТ, виразок і кровотеч, які пов'язувалися з застосуванням мелоксикаму, була низькою і залежала від величини дози препарату.

Фармакокінетика

Всмоктування

Мелоксикам повністю абсорбується після в/м введення. Відносна біодоступність у порівнянні з біодоступністю при прийомі внутрішньо становить майже 100%. Тому при переході з ін'єкційної на пероральні форми підбору дози не вимагається. Після в/м введення препарата в дозі 15 мг Cmax становить 1.6-1.8 мкг/мл і досягається приблизно через 60-90 хв.

Розподіл

Мелоксикам дуже добре зв'язується з білками плазми, в основному з альбуміном (99%). Проникає в синовіальну рідину, концентрація в синовіальній рідині становить приблизно 50% від концентрації в плазмі. Vd низький, в середньому 11 л. Міжіндивідуальні відмінності складають 7-20%.

Метаболізм

Мелоксикам майже повністю метаболізується в печінці з утворенням 4 фармакологічно неактивних похідних. Основний мет��болить, 5'-карбоксимелоксикам (60% від величини дози), формується шляхом окислення проміжного метаболіту, 5'-гидроксиметилмелоксикама, який також екскретується, але меншою мірою (9% від величини дози). Дослідження in vitro показали, що в даному метаболічному перетворенні важливу роль відіграє ізофермент CYP2C9, додаткове значення має ізофермент CYP3A4. В утворення двох інших метаболітів (складових, відповідно, 16% і 4% від величини дози препарату) бере участь пероксидаза, активність якої, ймовірно, індивідуально варьируе��.

Виведення

Виводиться рівною мірою через кишечник і нирками, переважно у вигляді метаболітів. У незміненому вигляді з калом виводиться менше 5% від величини добової дози, у сечі в незміненому вигляді препарат виявляється тільки в слідових кількостях. Середній T1/2 мелоксиками 13-25 ч. Плазмовий кліренс становить в середньому 7-12 мл/хв після одноразового застосування.

Мелоксикам демонструє лінійну фармакокінетику в дозах 7.5-15 мг при в/м введенні.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

Недостаточность функції печінки, а також слабо або помірно виражена ниркова недостатність суттєвого впливу на фармакокінетику мелоксикаму не надає. Швидкість виведення мелоксикаму з організму значно вище у пацієнтів з помірно вираженою нирковою недостатністю. Мелоксикам гірше зв'язується з білками плазми у пацієнтів з термінальною нирковою недостатністю. При термінальній нирковій недостатності збільшення Vd може призвести до більш високих концентрацій вільного мелоксикаму, тому у цих пацієнтів добова доза не повинна перевищувати 7.5 мг.

Пацієнти літнього віку порівняно з молодими пацієнтами мають подібні фармакокінетичні показники. У літніх пацієнтів середній плазмовий кліренс у період рівноважного стану фармакокінетики трохи нижче, ніж у молодих пацієнтів. У жінок похилого віку більш високі значення AUC і довгий T1/2, у порівнянні з молодими пацієнтами обох статей.

Побічні дії

Нижче описані побічні ефекти, зв'язок яких із застосуванням препарату Моваліс®, розцінювалася як можлива.

Всередині системно-органных класів по частоті виникнення побічних ефектів використовуються наступні категорії: дуже часто (?1/10); часто (?1/100, <1/10); нечасто (?1/1000, <1/100); рідко (?1/10 000, <1/1000); дуже рідко (<1/10 000); не встановлено.

З боку системи кровотворення: рідко - анемія; рідко - лейкопенія, тромбоцитопенія, зміна кількості клітин крові, включаючи зміни лейкоцитарної формули.

З боку імунної системи: нечасто - інші реакції гіперчутливості негайного типу; частота не встановлена - анафілактичний шок, анафілактоїдні/анафил��ктические реакції.

З боку нервової системи: часто - головний біль; нечасто - запаморочення, сонливість.

З боку психіки: рідко - зміни настрою; частота не встановлена - сплутаність свідомості, дезорієнтація.

З боку органів чуття: нечасто - вертиго; рідко - кон'юнктивіт, порушення зору, включаючи нечіткість зору, шум у вухах.

З боку серцево-судинної системи: нечасто - підвищення артеріального тиску, відчуття "припливу" крові до обличчя; рідко - серцебиття.

З боку дихальної системи: рідко - бронхи��льная астма (у пацієнтів з алергією до ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗП).

З боку ШКТ: часто - біль у животі, диспепсія, діарея, нудота, блювання; нечасто - приховане або явне шлунково-кишкова кровотеча, гастрит, стоматит, запор, здуття живота, відрижка; зрідка - гастродуоденальні виразки, коліт, езофагіт; дуже рідко - перфорація ШКТ.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто - транзиторні зміни показників функції печінки (наприклад, підвищення активності трансаміназ або білірубіну); дуже рідко - гепатит.>
З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто - ангіоневротичний набряк, свербіж, шкірний висип; рідко - токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, кропив'янка; дуже рідко - бульозний дерматит, багатоформна еритема; частота не встановлена - фотосенсибілізація.

З боку сечовидільної системи: нечасто - зміни показників функції нирок (підвищення рівня креатиніну та/або сечовини в сироватці крові), порушення сечовипускання, включаючи гостру затримку сечі; дуже рідко - гостра ниркова недостатність.

Пробщіе розлади та порушення у місці введення: часто - біль і набряк в місці введення; нечасто - набряки.

Спільне застосування з лікарськими засобами, що пригнічують кістковий мозок (наприклад, метотрексат) може спровокувати цитопению.

Шлунково-кишкова кровотеча, виразка або перфорація можуть призводити до летального результату.

Як і для інших НПЗП, не виключена можливість появи інтерстиціального нефриту, гломерулонефриту, ниркового медуллярного некрозу, нефротичного синдрому.

Особливості продажу

рецептурнті

Особливі умови

Пацієнти із захворюваннями ШКТ повинні регулярно спостерігатися. При виникненні виразкового ураження ШКТ або шлунково-кишкової кровотечі Моваліс® необхідно відмінити.

Виразки в ШКТ, перфорація або кровотеча можуть виникати під час лікування у будь-який час за наявності загрозливих симптомів або даних про серйозних шлунково-кишкових ускладненнях в анамнезі, так і при відсутності цих ознак. Наслідки цих ускладнень в цілому більш серйозні для осіб похилого віку.

При застосуванні НПЗП мо��ут розвиватися такі серйозні реакції з боку шкіри як ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз. Тому слід приділяти особливу увагу пацієнтам, які повідомляють про розвиток небажаних явищ з боку шкіри та слизових оболонок, а також реакцій підвищеної чутливості до препарату, особливо, якщо подібні реакції спостерігались протягом попередніх курсів лікування. Розвиток таких реакцій спостерігається, як правило, протягом першого місяця лікування. У разі появи перших признакоу шкірного висипу, зміни слизових оболонок або інших ознак гіперчутливості має розглядатися питання про припинення застосування препарату Моваліс®.

Описані випадки при прийомі НПЗП підвищення ризику розвитку серйозних серцево-судинних тромбозів, інфаркту міокарда, напади стенокардії, можливо зі смертельним результатом. Такий ризик підвищується при тривалому застосуванні препарату, а також у пацієнтів з вище зазначеними захворюваннями в анамнезі і схильних до таких захворювань.

НПЗП інгібують у нирках синтез простагландинів, які беруть участь в підтриманні ниркової перфузії. Застосування НПЗП у пацієнтів зі зниженим нирковим кровотоком або зменшеним об'ємом циркулюючої крові може призвести до декомпенсації скрытопротекающей ниркової недостатності. Після відміни НПЗП функція нирок зазвичай відновлюється до вихідного рівня. Найбільшою мірою ризику розвитку цієї реакції схильні пацієнти літнього віку, пацієнти, у яких відзначається дегідратація, застійна серцева недостатність, цироз печінки, нефротичний синдром або ��стрию порушення функції нирок, пацієнти, які одночасно приймають діуретичні засоби, інгібітори АПФ, антагоністи рецепторів ангіотензину II, а також пацієнти, що перенесли серйозні хірургічні втручання, які ведуть до гіповолемії. У таких пацієнтів на початку терапії слід ретельно контролювати діурез і функцію нирок.

Застосування НПЗП разом із діуретиками може призводити до затримки натрію, калію та води, а також до зниження натрійуретичного дії сечогінних засобів. В результаті цього у схильних пациентов можливе посилення ознак серцевої недостатності або гіпертензії. Тому необхідний ретельний контроль стану таких пацієнтів, а також у них повинна підтримуватися адекватна гідратація.

До початку лікування необхідне дослідження функції нирок. У разі проведення комбінованої терапії слід контролювати функцію нирок.

При використанні препарату Моваліс® (так само як і більшості інших НПЗП) можливо епізодичне підвищення активності трансаміназ у сироватці крові або інших показникуї функції печінки. У більшості випадків це підвищення було невеликим і минущим. Якщо виявлені істотні зміни або не зменшуються з часом, Моваліс® слід відмінити, і проводити спостереження за виявленими лабораторними змінами.



Ослаблені або виснажені пацієнти можуть гірше переносити небажані явища, у зв'язку з чим, такі пацієнти повинні ретельно спостерігатися.

Подібно до інших НПЗП, Моваліс® може маскувати симптоми основного інфекційного захворювання.

Як препарат, ингабирующий ��интез циклооксигенази/простагландину, Моваліс® може впливати на фертильність, тому не рекомендується жінкам, що мають труднощі із зачаттям. У зв'язку з цим у жінок, які проходять обстеження з цього приводу, рекомендується відміна прийому препарату Моваліс®.

У пацієнтів зі слабкою або помірною нирковою недостатністю (КК понад 25 мл/хв) коригування дози не потрібно.

У пацієнтів з цирозом печінки (компенсованим) корекції дози не потрібно.

Вплив на здатність до водіння автотранспорту і управліню механізмами

Спеціальних клінічних досліджень впливу препарату на здатність керувати автомобілем і механізмами не проводилось. Однак при керуванні автомобілем та роботі з механізмами слід брати до уваги можливість розвитку запаморочення, сонливість, порушення зору або інших порушень з боку ЦНС. В період лікування пацієнтам необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації вн��манія і швидкості психомоторних реакцій.

Передозування

Даних про випадки, пов'язаних з передозуванням препарату накопичено недостатньо. Ймовірно, будуть присутні симптоми, властиві передозуванні НПЗП у важких випадках: сонливість, порушення свідомості, нудота, блювання, болі в епігастрії, шлунково-кишкова кровотеча, гостра ниркова недостатність, зміни артеріального тиску, зупинка дихання, асистолія.

Лікування: антидот не відомий. У разі передозування препарату слід застосовувати симптоматичну терапію. Відома��про, що колестирамін прискорює виведення мелоксикаму.

Свідчення

початковий період лікування больового синдрому і короткострокова симптоматична терапія ревматоїдного артриту, остеоартрозу (артрозу, дегенеративних захворювань суглобів), анкілозуючого спондиліту.

Протипоказання

гіперчутливість (у т. ч. до інших НПЗП), повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа або навколоносових пазух, і непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ (у т. ч. в анамнезі);

ерозивно-виразкові ��оражения шлунка і дванадцятипалої кишки в фазі загострення або недавно перенесена;

— запальні захворювання кишечника - хвороба Крона або виразковий коліт у фазі загострення;

— тяжка печінкова недостатність;

— тяжка серцева недостатність;

— ниркова недостатність тяжкого ступеня (якщо не проводиться гемодіаліз, КК менше 30 мл/хв, а також при підтвердженої гіперкаліємії);

— прогресуюче захворювання нирок;

— активне захворювання печінки;

— активна шлунково-кишечное кровотеча, недавно перенесені цереброваскулярні кровотечі або встановлений діагноз захворювань системи згортання крові;

— супутня терапія антикоагулянтами, оскільки є ризик утворення внутрішньом'язових гематом;

— терапія періопераційних болю при проведенні шунтування коронарних артерій;

— вагітність;

— лактація (грудне вигодовування);

— вік до 18 років;

— підвищена чутливість до активної речовини або допоміжних компонентів препарату. Істот��ет ймовірність перехресної чутливості до ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗП.

З обережністю:

— захворювання ШКТ у анамнезі (наявність інфекції Helicobacter pylori);

— застійна серцева недостатність;

— ниркова недостатність (КК 30-60 мл/хв);

— ІХС;

— цереброваскулярні захворювання;

— дисліпідемія/гіперліпідемія;

— цукровий діабет;

— супутня терапія наступними препаратами: антикоагулянти, пероральні ГКС, антиагреганти, селективні інгібітори зворотного захвата серотоніну;

— захворювання периферичних артерій;

— літній вік;

— тривале використання НПЗП;

— куріння;

— часте вживання алкоголю.

Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні з мелоксикамом інших інгібіторів синтезу простагландинів, у т. ч. ГКС і саліцилатів (ацетилсаліцилова кислота), збільшується ризик утворення виразок ШКТ та шлунково-кишкових кровотеч внаслідок синергізму дії. Спільне застосування мелоксикаму та інших нестероїдних протизапальних засобів не рекомендується. <br />
Антикоагулянти для прийому всередину, гепарин для системного застосування, тромболітичні засоби при одночасному застосуванні з мелоксикамом підвищують ризик розвитку кровотечі. У разі одночасного застосування необхідний ретельний контроль за системою згортання крові.

Антитромбоцитарні препарати, інгібітори зворотного захоплення серотоніну при одночасному застосуванні з мелоксикамом підвищують ризик розвитку кровотечі внаслідок інгібування тромбоцитарної функції. У разі одночасного застосування необхідний т��ательный контроль за системою згортання крові.

НПЗП підвищують рівень літію в плазмі через зменшення виведення його нирками. Одночасне застосування мелоксикаму з препаратами літію не рекомендується. У разі необхідності одночасного застосування рекомендується ретельний контроль концентрації літію в плазмі протягом всього курсу застосування препаратів літію.

НПЗП знижують канальцеву секрецію метотрексату нирками, тим самим, підвищуючи його концентрацію в плазмі. Одночасне застосування мелоксикаму і метотрекса��а (в дозі понад 15 мг / тиждень) не рекомендується. У разі одночасного застосування необхідний ретельний контроль функції нирок та формулою крові. Мелоксикам може підсилювати гематологічну токсичність метотрексату, особливо у пацієнтів з порушенням функції нирок.

Є дані, що НПЗП можуть знижувати ефективність внутрішньоматкових контрацептивних пристроїв, однак це не доведено

Застосування НПЗЗ на тлі прийому діуретиків у разі зневоднення пацієнтів супроводжується ризиком розвитку гострої ниркової недостатності.

НПЗП знижують ефект антигіпертензивних засобів (бета-адреноблокатори, інгібітори АПФ, вазодилататори, діуретики), внаслідок інгібування простагландинів, що володіють вазодилатирующими властивостями.

Спільне застосування НПЗП та антагоністи рецепторів ангіотензину II посилює ефект зниження клубочкової фільтрації, тим самим, може призвести до розвитку гострої ниркової недостатності, особливо у пацієнтів з порушенням функції нирок.

Колестирамін, пов'язуючи мелоксикам у ШКТ, призводить до більш швидкому виведенню.>
НПЗП, надаючи дію на ниркові простагландини, можуть посилювати нефротоксичність циклоспорину.

При використанні спільно з мелоксикамом лікарських препаратів, які володіють відомою здатністю інгібувати СУР2С і/або CYP3A4 (або метаболізуються за участю цих ферментів), слід брати до уваги можливість фармакокінетичної взаємодії.

Не можна виключити можливість взаємодії з антидіабетичними препаратами для прийому всередину.

При одночасному застосуванні антацидів, циме��идина, дигоксину та фуросеміду, значущих фармакокінетичних взаємодій виявлено не було.
Общее описание: НПВС
Хранить при комнатной температуре 15-25 градусов: Да
Хранить в защищенном от света месте: Да
Действующие вещества: Мелоксикам
Страна происхождения: Испания
Форма выпуска: 1.5 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - поддоны контурные пластмассовые (1) - коробки картонные
Беречь от детей: Да
Производитель: БЕРИНГЕР ИНГЕЛЬХАЙМ
Пока нет комментариев
Написать комментарий
captcha
Рекомендуемые товары
Лонгидаза 3000ме n10 супп
2 679 грн
2 435 грн
Артра 0,5+0,5 n120 табл п/о
0 грн
2 610 грн
Фуросемид 0,04 n50 табл
0 грн
390 грн
Мидокалм 150мг №30 табл п/о
379 грн
296 грн
Нейромидин 0,02 n50 табл
0 грн
1 840 грн
Сирдалуд 0,004 n30 табл
0 грн
772 грн
Красавки экстракт 0,015 n10 супп /нижфарм/
0 грн
432 грн
Мовалис 0,0075 n20 табл
0 грн
1 142 грн
Флуконазол 0,15 n1 капс
0 грн
386 грн
Корвалол 50мл капли инд/уп
0 грн
434 грн
Лизобакт n30 табл д/рассас
0 грн
738 грн
Комбилипен 2мл n10 амп р-р в/м
332 грн
302 грн
Комбилипен табс n60 табл п/о
0 грн
880 грн
Пяточки крем д/ног 60,0
0 грн
544 грн
Лейкопластырь бактериц n20 набор /беж/
0 грн
492 грн
Лейкопластырь унипласт бактериц амортизир n20
0 грн
504 грн
© 2024. Интернет-аптека Apo.com.ua
Заказ обратного звонка