Дозировка
Препарат Монтелукаст принимают внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Таблетку можно проглатывать целиком или разжевать перед проглатыванием. Для лечения бронхиальной астмы препарат следует принимать вечером. При лечении аллергических ринитов препарат можно принимать в любое время суток. Пациенты с бронхиальной астмой и аллергическим ринитом должны принимать одну таблетку один раз в сутки вечером. Дети в возрасте от 6 до 14 лет Одна таблетка жевательная по 5 мг один раз в сутки. Подбора дозы для этой возрастной группы не требуется. Дети старше 15 лет и взрослые Доза для взрослых и детей старше 15 лет составляет 10 мг монтелукаста в сутки. Терапевтическое действие препарата Монтелукаст на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы, развивается в течение первого дня. Пациенту следует продолжать принимать препарат как в период достижения контроля симптомов бронхиальной астмы, так и в период обострения заболевания. Для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени специального подбора дозы не требуется. Монтелукаст можно добавлять к лечению бронходилататорами и ингаляционными глюкокортикостероидами (ГКС).
Лекарственная форма
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Состав
Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество: монтелукаст натрия - 10,4000 мг (в пересчете на монтелукаст -10,0000 мг);
вспомогательные вещества лактозы моногидрат -115.0000 мг; целлюлоза
микрокристаллическая - 65.0000 мг; кроскармеллоза натрия - 8,0000 мг; магния стеарат -1.6000 мг;
пленочная оболочка: [гипромеллоза - 3.0000 мг. гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) -1.1640 мг. тальк - 1,1556 мг, титана диоксид - 0,6522 мг, железа оксид желтый (железа оксид) - 0.0282 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (50%), гипролозу (гидроксипропилцеллюлозу) (19,4%), тальк (19,26%), титана диоксид (10,87 %), железа оксид желтый (железа оксид) (0,47 %)] - 6,0000 мг
Фармакологическое действие
Цистеинил-лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются сильными медиаторами воспаления - эйкозаноидами, которые выделяются разными клетками, в том числе тучными клетками и эозинофилами. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеинил лейкотриеновыми рецепторами. Цистеинил лейкотриеновые рецепторы 1 типа (CysLTi-рецепторы) присутствуют в дыхательных путях человека (в том числе, в клетках гладких мышц бронхов, макрофагах) и других клетках провоспаления (включая эозинофилы и некоторые миелоидные стволовые клетки). Цистеинил-лейкотриены коррелируют с патофизиологией бронхиальной астмы и аллергического ринита. При астме лейкотриен-опосредованные эффекты включают бронхоспазм, увеличение секреции слизи, повышение проницаемости сосудов и увеличение количества эозинофилов. При аллергическом рините после воздействия аллергена происходит высвобождение цистеинил-лейкотриенов из провоспалительных клеток слизистой оболочки полости носа во время ранней и поздней фаз аллергической реакции, что проявляется симптомами аллергического ринита. При интраназальной пробе с цистеинил-лейкотриенами было продемонстрировано повышение резистентности воздухоносных путей и симптомов назальной обструкции.
Монтелукаст - высокоактивное при приеме внутрь лекарственное средство, которое значительно улучшает показатели воспаления при бронхиальной астме. Согласно биохимическому и фармакологическому анализу препарат с высокой избирательностью и химическим сродством связывается с CysLT]-рецепторами (вместо других фармакологически важных рецепторов дыхательных путей, таких как простагландиновые, холинергические или Р-адренергические рецепторы).\0009Монтелукаст ингибирует физиологическое действие цистеиниловых лейкотриенов LTC4, LTD4, LTE4 путем связывания с CysLTi-рецепторами, не оказывая стимулирующего действия на данные рецепторы.
Монтелукаст ингибирует CysLT-рецепторы эпителия дыхательных путей, обладая тем самым одновременно способностью ингибировать бронхоспазм, обусловленный вдыханием цистеинил-лейкотриена LTD4 у пациентов с бронхиальной астмой. Дозы монтелукаста, равной 5 мг, достаточно для купирования бронхоспазма, индуцируемого LTD4.
Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение двух часов после приема внутрь и может дополнять бронхо дилатацию, вызванную (Зг-адреномиметиками.
Применение монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг в день, принимаемых однократно, эффективность препарата не повышает.
Пожилые пациенты
При однократном приеме внутрь 10 мг монтелукаста фармакокинетический профиль и биодоступность сходны у пожилых пациентов и пациентов молодого возраста. Период полувыведения монтелукаста из плазмы крови несколько больше у пожилых пациентов. Коррекции дозы препарата у пожилых пациентов не требуется.
Раса
Не выявлено различий в клинически значимых фармакокинетических эффектах у пациентов различных рас.
Печеночная недостаточность
У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением площади под фармакокинетической кривой «концентрация - время» (AUC) приблизительно на 41 % после однократного приема препарата в дозе 10 мг. Период полувыведения монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается (среднее время полувыведения - 7,4 часа). Изменения дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет. Почечная недостаточность
Поскольку монтелукаст и его метаболиты не экскретируются через почки, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Корректировка дозы препарата для этой группы пациентов не требуется.
Побочные действия
Побочные эффекты обычно бывают легкими и, как правило, не требуют отмены препарата.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость,
парестезия/гипестезия, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: учащенное сердцебиение.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: носовые кровотечения, легочная эозинофилия.
Нарушения со стороны психики: ажитация, в том числе агрессивное поведение или враждебность, тревожность, депрессия, дезориентация, нарушение внимания, патологические сновидения, галлюцинации, бессонница, нарушения памяти, психомоторная активность (включая раздражительность, беспокойство и тремор), сомнамбулизм, суицидальные мысли и поведение (суицидальность).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, диспепсия, тошнота, рвота, панкреатит, боль в животе.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (ACT), гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени).
Со стороны органов опорно-двигательной системы: артралгия, миалгия, мышечные судороги.
Со стороны крови и лимфатической системы: повышение склонности к кровотечениям, тромбоцитопения.
Со стороны кожи и подкожных тканей: склонность к формированию гематом, узловатая эритема, мультиформная эритема, зуд, высыпания, крапивница, ангионевротический отек. Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия, эозинофильная инфильтрация печени.
Инфекционные и паразитарные заболевания: инфекции верхних дыхательных путей. Прочие: астения (слабость)/усталость, отеки, пирексия.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Эффективность монтелукаста для приема внутрь в отношении лечения острых приступов бронхиальной астмы не установлена. Поэтому препарат Монтелукаст в таблетках не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. Пациентам должны быть даны инструкции всегда иметь при себе препараты экстренной помощи для купирования приступов бронхиальной астмы (ингаляционные (Ч-агонисты короткого действия).
Не следует прекращать прием препарата Монтелукаст в период обострения бронхиальной астмы. Следует помнить о необходимости применения препаратов экстренной помощи для купирования приступов (ингаляционных [Vагонистов короткого действия).
Пациенты с подтвержденной аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) не должны принимать эти препараты в период лечения препаратом Монтелукаст, поскольку монтелукаст, улучшая дыхательную функцию у пациентов с аллергической бронхиальной астмой, тем не менее, не может полностью предотвратить\0009вызванную у них нестероидным противовоспалительным препаратом бронхоконстрикцию.
Дозу глюкокортикостероидов для ингаляций или приема внутрь, принимаемых на фоне лечения монтелукастом, можно постепенно снижать под наблюдением врача. Однако резкой замены глюкокортикостероидов препаратом Монтелукаст проводить нельзя.
У пациентов, принимавших монтелукаст, были описаны психоневрологические нарушения (см. раздел «Побочное действие»). Учитывая, что эти симптомы могли быть вызваны другими факторами, неизвестно, связаны ли они с приемом монтелукаста. Врачу необходимо обсудить данное нежелательное явление с пациентами и/или их родителями/опекунами. Пациентам и/или их родителям/опекунам необходимо объяснить, что в случае появления подобных симптомов необходимо сообщить об этом лечащему врачу.
В редких случаях пациенты, получавшие противоастматические препараты, включая антагонисты лейкотриеновых\0009рецепторов, испытывали\0009одно или\0009несколько нежелательных явлений из ниже перечисленных: эозинофилия, сыпь, ухудшение легочных симптомов, кардиологические осложнения и/или нейропатия, иногда диагностируемая как синдром Чарджа-Стросс, системный эозинофильный васкулит. Эти случаи иногда были связаны со снижением дозы или отменой терапии кортикостероидами для приема внутрь. Хотя причинно-следственной связи этих нежелательных явлений с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, у пациентов, принимающих монтелукаст, необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение.
Препарат Монтелукаст таблетки жевательные 5 мг содержит аспартам - источник фенилаланина. Пациенты с фенилкетонурией должны быть проинформированы, что каждая жевательная таблетка содержит аспартам в количестве, эквивалентном 0,842 мг фенилаланина, и препарат Монтелукаст таблетки жевательные 5 мг не следует принимать пациентам с фенилкетонурией.
Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами
Данных, свидетельствующих о том, что прием монтелукаста влияет на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами, не выявлено. Однако при применении препарата могут возникнуть такие побочные эффекты, как головокружение и сонливость. Ввиду этого, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении действий, требующих быстроты психомоторных реакций.
Показания
профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания;
лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте;
профилактика бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой;
купирование дневных и ночных симптомов сезонных аллергических ринитов и постоянных аллергических ринитов.
Противопоказания
повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
детский возраст до 6 лет;
фенилкетонурия.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Клинических исследований монтелукаста с участием беременных женщин не проводилось. Препарат Монтелукаст следует применять при беременности и в период кормления грудью, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. В ходе пострегистрационного применения монтелукаста сообщалось о развитии врожденных дефектов конечностей у новорожденных, матери которых принимали монтелукаст в период беременности. Большинство этих женщин также принимали другие препараты для лечения бронхиальной астмы в период беременности. Причинно-следственная связь между приемом монтелукаста и развитием врожденных дефектов конечностей не установлена.
Неизвестно, выделяется ли монтелукаст с грудным молоком. Поскольку многие лекарственные препараты выделяются с грудным молоком, необходимо учитывать это при назначении препарата Монтелукаст кормящим грудью женщинам.
Лекарственное взаимодействие
Монтелукаст можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, которые обычно применяют для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы и/или лечения аллергического ринита. Рекомендуемая терапевтическая доза монтелукаста не оказывала клинически значимого влияния на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллина, преднизона, преднизолона, пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол/норэтистерон 35/1), терфенадина, дигоксина и варфарина.
Значение AUC монтелукаста снижается при одновременном приеме фенобарбитала примерно на 40 %, но это не требует изменения режима дозирования препарата Монтелукаст.
В исследованиях in vitro установлено, что монтелукаст ингибирует изофермент CYP 2С8 системы цитохрома Р450, однако при исследовании лекарственного взаимодействия in vivo монтелукаста и росиглитазона (метаболизируется с участием изофермента CYP 2С8 системы цитохрома) не получено подтверждения ингибирования монтелукастом изофермента CYP 2С8. Поэтому в клинической практике не предполагается влияния монтелукаста на CYP 2С8-опосредованный метаболизм ряда лекарственных препаратов, в том числе, паклитаксела, росиглитазона, репаглинида и др.
Исследования in vitro показали, что монтелукаст является субстратом изоферментов CYP 2С8, 2С9 и ЗА4. Данные клинического исследования лекарственного взаимодействия в отношении монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как CYP 2С8, так и 2С9) демонстрируют, что гемфиброзил повышает эффект системного воздействия монтелукаста в 4,4 раза. Совместный прием итраконазола, сильного ингибитора изофермента CYP ЗА4, вместе с гемфиброзилом и монтелукастом не приводил к дополнительному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста. Влияние гемфиброзила на системное воздействие монтелукаста не может считаться клинически значимым на основании данных по безопасности при применении в дозах, превышающих одобренную дозу 10 мг для взрослых пациентов (например, 200 мг/день для взрослых пациентов в течение 22 недель и до 900 мг/день для пациентов, принимающих препарат в течение примерно одной недели, не наблюдалось клинически значимых отрицательных эффектов). Таким образом, при совместном приеме с гемфиброзилом корректировка дозы монтелукаста не требуется. По результатам исследований in vitro не предполагается клинически значимых лекарственных взаимодействий с другими известными ингибиторами изофермента CYP 2С8 (например, с триметопримом). Кроме того, совместный прием монтелукаста с одним только итраконазолом не приводил к существенному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста. Комбинированное лечение с бронходилататорами
Монтелукаст является обоснованным дополнением к монотерапии бронходилататорами, если последние не обеспечивают адекватного контроля бронхиальной астмы. При достижении терапевтического эффекта на фоне терапии монтелукастом можно начать постепенное снижение дозы бронходилататоров.
Комбинированное лечение с ингаляционными глюкокортикостероидами Лечение монтелукастом обеспечивает дополнительный терапевтический эффект пациентам, применяющим ингаляционные глюкокортикостероиды. При достижении стабилизации состояния пациента можно начать постепенное снижение дозы глюкокортикостероида под наблюдением врача. В некоторых случаях допустима полная отмена ингаляционных глюкокортикостероидов, однако резкая замена ингаляционных глюкокортикостероидов на монтелукаст не рекомендуется.
(1952)
Дозування
Препарат Монтелукаст приймають внутрішньо 1 раз на добу незалежно від прийому їжі. Таблетку можна проковтнути цілою або розжувати перед проковтуванням. Для лікування бронхіальної астми препарат слід приймати ввечері. При лікуванні алергічних ринітів препарат можна приймати у будь-який час доби. Пацієнти з бронхіальною астмою і алергічним ринітом повинні приймати одну таблетку один раз на добу ввечері. Діти у віці від 6 до 14 років Одна таблетка жувальна по 5 мг один раз на добу. Підбору дози для цієї вікової группы не потрібно. Діти старше 15 років та дорослі Доза для дорослих і дітей старше 15 років становить 10 мг монтелукаста на добу. Терапевтична дія препарату Монтелукаст на показники, що відображають перебіг бронхіальної астми, розвивається протягом першого дня. Пацієнту слід продовжувати приймати препарат як у період досягнення контролю симптомів бронхіальної астми, так і в період загострення захворювання. Для літніх пацієнтів, пацієнтів з нирковою недостатністю, пацієнтів з легким або середньотяжким порушеннями функції печінки спеціального підбору дози не вимагається. Монтелукаст можна додавати до лікування бронходилататорамі та інгаляційними глюкокортикостероїдами (ГКС).
Лікарська форма
Круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою жовтого кольору. На поперечному розрізі ядро білого або майже білого кольору.Склад
Одна таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить:
активна речовина: монтелукаст натрію - 10,4000 мг (у перерахунку на монтелукаст -10,0000 мг);
допоміжні речовини лактози моногідрат -115.0000 мг; целюлоза
мікрокристалічна - 65.0000 мг; кроскармелоза натрію - 8,0000 мг; магнію стеарат -1.6000 мг;
плівкова оболонка: [гіпромелоза - 3.0000 мг. гипролоза (гідроксипропілцелюлоза) -1.1640 мг. тальк - 1,1556 мг, титану діоксид - 0,6522 мг, заліза оксид жовтий (заліза оксид) - 0.0282 мг] або [суха суміш для плівкового покриття, що містить гипромеллозу (50%), гипролозу (гидроксипропилцеллюлозу) (19,4%), тальк (19,26%), титану діоксид (10,87 %), заліза оксид жовтий (оксид заліза) (0,47 %)] - 6,0000 мгФармакологічна дія
Цистеинил-лейкотрієни (LTC4, LTD4, LTE4) є сильними міді��торами запалення - ейкозаноїдами, які виділяються різними клітинами, в тому числі тучними клітинами та еозинофілами. Ці важливі проастматические медіатори зв'язуються з цистеинил лейкотриеновыми рецепторами. Цистеинил лейкотриеновые рецептори 1 типу (CysLTi-рецептори) присутніми в дихальних шляхах людини (в тому числі, в клітинах гладких м'язів бронхів, макрофагах) та інших клітинах провоспаления (включаючи еозинофіли та певні мієлоїдний стовбурові клітини). Цистеинил-лейкотрієни корелюють з патофизиологией бронхіальної астми і алергіїтичного риніту. При астмі лейкотриен-опосередковані ефекти включають бронхоспазм, збільшення секреції слизу, підвищення проникності судин і збільшення кількості еозинофілів. При алергічному риніті після впливу алергену відбувається вивільнення цистеинил-лейкотрієнів з прозапальних клітин слизової оболонки порожнини носа під час ранньої і пізньої фази алергічної реакції, що проявляється симптомами алергічного риніту. При интраназальной пробі з цистеинил-лейкотриенами було продемонстровано підвищення резистності повітроносних шляхів і симптомів назальної обструкції.
Монтелукаст - високоактивна при прийомі всередину лікарський засіб, який значно покращує показники запалення при бронхіальній астмі. Згідно біохімічного та фармакологічного аналізу препарат з високою вибірковістю і хімічною спорідненістю зв'язується з CysLT]-рецепторами (замість інших фармакологічно важливих рецепторів дихальних шляхів, таких як простагландиновые, холінергічні або Р-адренергічні рецептори).\0009Монтелукаст інгібує ��изиологическое дію цистеиниловых лейкотрієнів LTC4, LTD4, LTE4 шляхом зв'язування з CysLTi-рецепторами, не надаючи стимулюючої дії на дані рецептори.
Монтелукаст інгібує CysLT-рецептори епітелію дихальних шляхів, володіючи тим самим одночасно здатністю інгібувати бронхоспазм, зумовлений вдиханням цистеинил-лейкотрієну LTD4 у пацієнтів з бронхіальною астмою. Дози монтелукаста, що дорівнює 5 мг, достатньо для купірування бронхоспазму, індукована LTD4.
Монтелукаст спричиняє бронходилатацию протягом двох годин після прийому всередину і може доповнювати бронхо дилатацію, викликану (Зг-адреноміметиками.
Застосування монтелукаста в дозах, що перевищують 10 мг на день, що приймаються одноразово, ефективність препарату не підвищує.
Літні пацієнти
При одноразовому прийомі всередину 10 мг монтелукаста фармакокінетичний профіль і біодоступність подібні у літніх пацієнтів та пацієнтів молодого віку. Період напіввиведення монтелукаста з плазми крові дещо більше у літніх пацієнтів. Корекції дози препарату у літніх пацієнтів не треб��ється.
Раса
Не виявлено клінічно значущих відмінностей у фармакокінетичних ефекти у пацієнтів різних рас.
Печінкова недостатність
У пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості і клінічними проявами цирозу печінки відзначено уповільнення метаболізму монтелукаста, що супроводжується збільшенням площі під фармакокінетичною кривою «концентрація - час» (AUC) приблизно на 41 % після одноразового прийому препарату у дозі 10 мг. Період напіввиведення монтелукаста у пов��х пацієнтів дещо збільшується (середній час напіввиведення - 7,4 години). Зміни дози монтелукаста для пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості не потрібна. Даних про характер фармакокінетики монтелукаста у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (більше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) немає. Ниркова недостатність
Оскільки монтелукаст і його метаболіти не виводяться через нирки, фармакокінетика монтелукаста у пацієнтів з нирковою недостатністю не оцінювалася. Коригування дози препарату для цієї групи пацієнтів не потрібно.Побічні дії
Побічні ефекти зазвичай бувають легкими і, як правило, не вимагають відміни препарату.
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість,
парестезія/гіпостезія, судоми.
З боку серцево-судинної системи: прискорене серцебиття.
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: носові кровотечі, легенева еозинофілія.
Порушення з боку психіки: ажитація, в тому числі агресивне ��оведение або ворожість, тривожність, депресія, дезорієнтація, порушення уваги, патологічні сновидіння, галюцинації, безсоння, порушення пам'яті, психомоторна активність (включаючи дратівливість, неспокій та тремор), сомнамбулізм, суїцидальні думки та поведінку (суїцідальність).
З боку шлунково-кишкового тракту: діарея, диспепсія, нудота, блювання, панкреатит, біль у животі.
Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: підвищення активності аланінамінотрансферази (АЛТ) і аспартатамінотрансферази (ACT), гепатит (включаючи холестатические, гепатоцелюлярні і змішане ураження печінки).
З боку органів опорно-рухової системи: артралгія, міалгія, м'язові судоми.
З боку крові та лімфатичної системи: підвищення схильності до кровотеч, тромбоцитопенія.
З боку шкіри та підшкірних тканин: схильність до формування гематом, вузлувата еритема, мультиформна еритема, свербіж, висипання, кропив'янка, ангіоневротичний набряк. З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, у тому числі анафилакся, еозинофільна інфільтрація печінки.
Інфекційні та паразитарні захворювання: інфекції верхніх дихальних шляхів. Інші: астенія (слабкість)/втома, набряки, пірексія.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Ефективність монтелукаста для прийому всередину щодо лікування гострих нападів бронхіальної астми не встановлена. Тому препарат Монтелукаст у таблетках не рекомендується призначати для лікування гострих нападів бронхіальної астми. Пацієнтам мають бути надані інструкції завжди мати при собі препарати екстреної допомоги для купірування нападів бронхіальної астми (інгаляційні (Ч-агоністи короткої дії).
Не слід припиняти прийом препарату Монтелукаст у період загострення бронхіальної астми. Слід пам'ятати про необхідність застосування препаратів екстреної допомоги для купірування нападів (інгаляційних [Vагонистов короткої дії).
Пацієнти з підтвердженою алергією до ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП) не повинні приймати ці препарати в період ліку��ія препаратом Монтелукаст, оскільки монтелукаст, покращуючи дихальну функцію у пацієнтів з алергічною бронхіальною астмою, тим не менш, не може повністю запобігти\0009вызванную у них нестероїдних протизапальних препаратом бронхоконстрикцию.
Дозу глюкокортикостероїдів для інгаляцій або прийому всередину, що приймаються на тлі лікування монтелукастом, можна поступово знижувати під наглядом лікаря. Однак різкої заміни глюкокортикостероїдів препаратом Монтелукаст проводити не можна.
У пацієнтів, що приймали монтелукаст, були описані психоневрологічні порушення (див. розділ «Побічна дія»). Враховуючи, що ці симптоми могли бути викликані іншими факторами, невідомо, чи пов'язані вони з прийомом монтелукаста. Лікарю необхідно обговорити дане небажане явище з пацієнтами та/або їх батьками/опікунами. Пацієнтам та/або їх батькам/опікунам необхідно пояснити, що у випадку появи подібних симптомів необхідно повідомити про це лікаря.
У рідкісних випадках пацієнти, які отримували протиастматичні препарати, включаючи антагонисты лейкотриеновых\0009рецепторов, відчували\0009одно або\0009несколько небажаних явищ з нижче перерахованих: еозинофілія, висип, погіршення легеневих симптомів, кардіологічні ускладнення та/або нейропатія, іноді диагностируемая як синдром Чарджа-Стросс, системний еозинофільний васкуліт. Ці випадки іноді були пов'язані зі зниженням дози або відміною терапії кортикостероїдами для прийому всередину. Хоча причинно-наслідкового зв'язку цих небажаних явищ з терапією антагоністами лейкотриеновых рецепторів не було встановлено, пациентов, які приймають монтелукаст, необхідно дотримуватися обережності і проводити відповідне клінічне спостереження.
Препарат Монтелукаст таблетки жувальні 5 мг містить аспартам - джерело фенілаланіну. Пацієнти з фенілкетонурією повинні бути проінформовані, що кожна жувальна таблетка містить аспартам в кількості, еквівалентній 0,842 мг фенілаланіну, і препарат Монтелукаст таблетки жувальні 5 мг не слід приймати пацієнтам з фенілкетонурією.
Вплив на здатність керування транспортними засобими і механізмами
Даних, що свідчать про те, що прийом монтелукаста впливає на здатність керувати автомобілем або механізмами, що рухаються, не виявлено. Однак при застосуванні препарату можуть виникнути такі побічні ефекти, як запаморочення і сонливість. Зважаючи на це, слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і виконання дій, що потребують швидкості психомоторних реакцій.Свідчення
профілактика і тривале лікування бронхіальної астми, включаючи попередження денних і нічних симптомів захворюваннявання;
лікування бронхіальної астми у пацієнтів з підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти;
профілактика бронхоспазму, викликаного фізичним навантаженням;
купірування денних і нічних симптомів сезонних алергічних ринітів і постійних алергічних ринітів.Протипоказання
підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату;
дитячий вік до 6 років;
фенілкетонурія.
Застосування при вагітності і в період грудного вигодовування
Клінічних іс��ледований монтелукаста з участю вагітних жінок не проводилося. Препарат Монтелукаст слід застосовувати при вагітності та в період годування груддю, тільки якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або дитини. В ході пострегистрационного застосування монтелукаста повідомлялося про розвиток вроджених дефектів кінцівок у новонароджених, матері яких приймали монтелукаст у період вагітності. Більшість цих жінок також приймали інші препарати для лікування бронхіальної астми у період вагітна��ти. Причинно-наслідковий зв'язок між прийомом монтелукаста і розвитком уроджених дефектів кінцівок не встановлена.
Невідомо, чи виділяється монтелукаст з грудним молоком. Оскільки багато лікарських препаратів виділяються з грудним молоком, необхідно враховувати це при призначенні препарату Монтелукаст годуючим груддю жінкам.Лікарська взаємодія
Монтелукаст можна призначати разом з іншими лікарськими засобами, які звичайно застосовують для профілактики і тривалого лікування бронхіальної астмы та/або лікування алергічного риніту. Рекомендована терапевтична доза монтелукаста не надавала клінічно значущого впливу на фармакокінетику таких препаратів: теофіліну, преднизона, преднізолону, пероральних контрацептивів (етинілестрадіол/норетистерон 35/1), терфенадину, дигоксину і варфарину.
Значення AUC монтелукаста знижується при одночасному застосуванні фенобарбіталу приблизно на 40 %, але це не вимагає зміни режиму дозування препарату Монтелукаст.
У дослідженнях in vitro встановлено, що монтелукаст ін��ибирует ізофермент CYP 2С8 системи цитохрому Р450, однак при дослідженні лікарської взаємодії in vivo монтелукаста і росиглитазона (метаболізується за участі ізоферменту CYP 2С8 системи цитохрому) не отримано підтвердження інгібування монтелукастом ізоферменту CYP 2С8. Тому в клінічній практиці не передбачається впливу монтелукаста на CYP 2С8-опосередкований метаболізм деяких лікарських препаратів, у тому числі, паклітакселу, росиглитазона, репаглинида та ін.
Дослідження in vitro показали, що монтелукаст є субстра��му ізоферментів CYP 2С8, 2С9 і ЗА4. Дані клінічного дослідження лікарської взаємодії щодо монтелукаста і гемфиброзила (як інгібітора CYP 2С8, так і 2С9) демонструють, що гемфіброзил підвищує ефект системного впливу монтелукаста в 4,4 рази. Спільний прийом ітраконазолу, сильного інгібітора ізоферменту CYP ЗА4, разом з гемфіброзилом та монтелукастом не приводив до додаткового підвищення ефекту системного впливу монтелукаста. Вплив гемфиброзила на системне вплив монтелукаста не може вважатися клин��но значущим на підставі даних з безпеки при застосуванні в дозах, що перевищують схвалену дозу 10 мг для дорослих пацієнтів (наприклад, 200 мг/день для дорослих пацієнтів протягом 22 тижнів і до 900 мг/день для пацієнтів, які приймають препарат протягом приблизно одного тижня, не спостерігалось клінічно значимих негативних ефектів). Таким чином, при сумісному прийомі з гемфіброзилом коригування дози монтелукаста не потрібно. За результатами досліджень in vitro не передбачається клінічно значущих лікарських взаємодій з ��ругими відомими інгібіторами ізоферменту CYP 2С8 (наприклад, з триметопримом). Крім того, спільний прийом монтелукаста з одним тільки ітраконазолом не призводив до істотного підвищення ефекту системного впливу монтелукаста. Комбіноване лікування з бронходилататорамі
Монтелукаст є обґрунтованим доповненням до монотерапії бронходилататорамі, якщо останні не забезпечують адекватного контролю бронхіальної астми. При досягненні терапевтичного ефекту на тлі терапії монтелукастом можна почати пості��енное зниження дози бронходилататоров.
Комбіноване лікування з інгаляційними глюкокортикостероїдами Лікування монтелукастом забезпечує додатковий терапевтичний ефект пацієнтам, які застосовують інгаляційні глюкокортикостероїди. При досягненні стабілізації стану пацієнта можна почати поступове зниження дози глюкокортикостероида під наглядом лікаря. У деяких випадках допустима повна відміна інгаляційних глюкокортикостероїдів, однак різка заміна інгаляційних глюкокортикостероїдів на монтелукаст не рекомендується.
