Дозировка
Иитраназально. Ингаляция суспензии, содержащейся во флаконе, осуществляется при помощи специальной дозирующей насадки на флаконе. По 1 дозе спрея (азеластина гидрохлорид - 140 мкг/момстазона фуроат - 50 мкг) в каждую ноздрю 2 раза в день утром и вечером. Продолжительность курса лечения - 2 недели.
Передозировка
В настоящий момент о случаях передозировки препарата при инграназальном применении неизвестно. В случае передозировки азеластином в результате случайного приема внутрь, возможно появление нарушений со стороны нервной системы (сонливость, спутанность сознания. тахикардия, гипотензия). Терапия этих нарушений носит симптоматический характер. При длительном применении глюкокортикостероидов в высоких дозах, а также при одновременном использовании нескольких ГКС возможно угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Вследствие малой системной биодоступности препарата маловероятно, что при случайной или намеренной передозировке потребуется принятие каких-либо мер помимо наблюдения с возможным последующим возобновлением приема препара та в рекомендованной дозе.
Лекарственная форма
Белая или почти белая суспензия
Состав
1 доза спрея содержит:
Действующие вещества:
азеластина гидрохлорид - 140 мкг, мометазона фуроат - 50 мкг.
Вспомогательные вещества:
целлюлоза микрокристаллическая (Авицел RC-591) - 0,910 мг, кармеллоза натрия -0,021 мг, декстроза - 3,500 мг, полисорбат-80 - 0,0175 мг, бензалкония хлорид - 0,014 мг, динатрия эдетат- 0,035 мг, неотам - 0,0007 мг, лимонной кислоты моногидрат - 0,0105 мг, натрия цитрат - 0,021 мг, вода очищенная - до 70 мг.
Фармакологическое действие
Азеластин, производное фталазинона, является противоаллергическим средством длительного действия. Азеластин является селективным Н i-гистаминоблокатором, оказывает анти-гистамииное, противоаллергическое и мембраностабилизирующее действие, снижает проницаемость капилляров и экссудацию, стабилизирует мембраны тучных клеток и препятствует высвобождению из них биологически активных веществ (гистамин, серотонин, лей-котриены, фактор, активирующий тромбоциты и др.), вызывающих бронхоспазм и способствующих развитию ранней и поздней стадии аллергических реакций и воспаления.
Мометазон является синтетическим глюкокортикостероидом (ГКС) для местного применения. Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие при применении в дозах, при которых не возникает системных эффектов. Тормозит высвобождение медиаторов воспаления. Повышает продукцию липомодулина, являющегося ингибитором фосфолипазы А, что обусловливает снижение высвобождения арахидоновой кислоты и, соответственно. угнетение синтеза продуктов метаболизма арахидоновой кислоты — циклических эндоперекисей, простагландинов. Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, что уменьшает воспалительный экссудат и продукцию лимфокинов, тормозит миграцию макрофагов, приводит к уменьшению процессов инфильтрации и грануляции. Уменьшает воспаление за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (влияние на «поздние» реакции аллергии), тормозит развитие аллергической реакции немедленного типа (обусловлено торможением продукции метаболитов арахидоновой кислоты и снижением высвобождения из тучных клеток медиаторов воспаления).
Фармакокинетика
Азеластина гидрохлорид. Биодоступность после иптраназального применения составляет около 40 %. Максимальная концентрация (Стах) в плазме крови после интраназального применения достигается через 2-3 часа. При применении интраназально в суточной дозе 0.56 мг азеластина гидрохлорида средняя равновесная концентрация азеластина гидрохлорида в плазме через 2 часа после приема составляет 0,65 нг/мл. Удвоение общей суточной дозы до 1.12 мг приводит к устойчивой средней концентрации азеластина в плазме, равной 1.09 нг/мл. Однако, несмотря на относительно высокое всасывание у пациентов, системное воздействие после интраназального применения приблизительно в 8 раз ниже, чем после перорального приема суточной дозы 4,4 мг азеластина гидрохлорида, являющейся терапевтической пероральной дозой для лечения аллергического ринита. Интраназальное применение у пациентов с аллергическим ринитом вызывает повышение уровня азеластина в плазме крови по сравнению со здоровыми субъектами. Другие фармакокинетические данные изучены при применении внутрь. Связь с белками крови 80 - 90%. Метаболизируется в печени путем окисления с участием системы цитохрома Р450 с образованием активного метаболита дезметилазеластина. Выводится в основном почками в виде неактивных метаболитов. Период полувыведения (Т1/2) азеластина - около 20 ч, его активного метаболита дезметилазеластина - около 45 ч.
Мометазона фуроат. При интраназальном применении системная биодоступность момета-зона фуроата составляет < 1% (при чувствительности метода определения 0,25 пг/мл). Суспензия мометазона очень плохо всасывается в желудочно-кишечном тракте, и то небольшое количество суспензии мометазона, которое может попасть в желудочно-кишечный
тракт после носовой ингаляции, еще до экскреции с мочой или желчыо подвергается активному первичному метаболизму.
Побочные действия
Частота развития побочных эффектов определена следующим образом: Очень часто: > 1/10;Часто: < 1/10 >1/100;
11ечасто: <1/100 >1/1000;Редко: < 1/1000 > 1/10000;Очень редко: < 1/10000.
Нарушения со стороны нервной системы:
Часто: головная боль, дисгевзия (неприятный вкус) как следствие неправильного применения. а именно, при чрезмерном отклонении головы назад во время введения.
Очень редко', головокружение (может быть вызвано самим заболеванием).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Редко: ощущение раздражения слизистой оболочки глотки, тошнота.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: Часто: носовые кровотечения, дискомфорт в полости носа (чувство жжения, зуд), изъязвление слизистой оболочки носа, чихание, фарингит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей.
Нарушения со стороны иммунной системы:
Очень редко: гиперчувствительность, анафилактоидные реакции.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Очень редко: сыпь, кожный зуд, крапивница.
Общие расстройство и нарушения в месте введения:
Очень редко: утомляемость, сонливость, слабость (может быть вызвано самим заболеванием).
При длительном использовании глюкокортикостероидов (ГКС) в высоких дозах возможно развитие системных побочных эффектов, в том числе глаукомы и катаракты.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Как и при всяком долгосрочном лечении, пациенты, пользующиеся назальным спреем Мо-мат Рино Адванс в течение нескольких месяцев и дольше, должны периодически проходить осмотр у врача на предмет возможных изменений слизистой оболочки носа, перфорации носовой перегородки (очень редко) и возможного развития системных побочных эффектов. В случае развития местной грибковой инфекции носа или глотки может потребоваться прекращение терапии назальным спреем Момат Рино Адванс и проведение специального лечения. В случае развития стойкого раздражения носоглотки необходимо решить вопрос о прекращении терапии.
Пациенты, которые переходят к лечению назальным спреем Момат Рино Адванс после длительной терапии глюкокортикостероидами системного действия, требуют к себе особого внимания. Отмена глюкокортикостероидов системного действия у таких пациентов может привести к недостаточной функции надпочечников, последующее восстановление которой может занять до нескольких месяцев. В случае появления признаков надпочечниковой недостаточности следует возобновить прием системных глюкокортикостероидов и принять другие необходимые меры.
Во время перехода от лечения глюкокортикостероидами системного действия к лечению назальным спреем Момат Рино Адванс у некоторых пациентов могут возникнуть начальные симптомы отмены системных глюкокортикостероидов (например, боли в суставах и/или мышцах, чувство усталости и депрессия), несмотря на уменьшение выраженности симптомов, связанных с поражением слизистой оболочки носа; таких больных необходимо специально убеждать в целесообразности продолжения лечения назальным спреем Момат Рино Адванс. Переход от системных к местным глюкокортикостероидам может, также, выявить уже существовавшие, но маскировавшиеся терапией глюкокортикостероидами системного действия, аллергические заболевания, такие как аллергический конъюнктивит и экзема.
При использовании интраназальных стероидов в дозах, превышающих рекомендованные, или у чувствительных пациентов в рекомендованных дозах, могут развиться системные эффекты глюкокортикостероидов и подавление надпочечников. При появлении таких изменений применение назального спрея Момат Рино Адванс должно быть постепенно прекращено, в соответствии с принятыми для прекращения приёма пероральных глюкокортикостероидов процедурами.
Пациенты, которым проводится лечение глюкокортикостероидами, обладают потенциально сниженной иммунной реактивностью и должны быть предупреждены о повышенном для них риске заражения в случае контакта с больными некоторыми инфекционными заболеваниями (например, ветряной оспой, корью), а также о необходимости врачебной консультации, если такой контакт произошел.
При появлении признаков выраженной бактериальной инфекции (например, лихорадки, упорной и резкой боли с одной стороны лица или зубной боли, припухлости в орбитальной или периорбитальной области) требуется немедленная врачебная консультация. Глюкокортикостероиды для назального и ингаляционного применения способны вызвать развитие глаукомы и/или катаракты. Поэтому, следует проводить тщательное наблюдение за пациентами с изменениями зрения, а также за пациентами, у которых ранее отмечалось повышенное внутриглазное давление, глаукома и/или катаракта.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими видами деятельности
В редких случаях утомление, усталость, головокружение и слабость, которые могут быть следствием самого заболевания, могут развиваться при использовании назального спрея Момат Рино Адванс. В таких случаях следует избегать управления транспортным средством и работы со сложными механизмами.
Показания
Сезонные аллергические риниты у взрослых с 18 лет.
Противопоказания
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.
- Недавнее оперативное вмешательство или травма носа с повреждением слизистой оболочки носовой полости - до заживления раны (в связи с ингибирующим действием ГКС на процесс заживления).
Детский возраст до 18 лет - в связи с отсутствием соответствующих данных.
С осторожностью
Туберкулезная инфекция (активная и латентная) респираторного тракта, нелеченная грибковая, бактериальная, системная вирусная инфекция или инфекция, вызванная Herpes simplex с поражением глаз (в виде исключения возможно назначение препарата при перечисленных инфекциях по указанию врача), наличие нелеченной инфекции с вовлечением в процесс слизистой оболочки носовой полости.
Применение при беременности и в период кормления грудью
Соответствующим образом спланированных и хороню контролируемых исследований препарата у беременных женщин не проводилось.
Азеластина гидрохлорид способен вызывать токсичность в период внутриутробного развития у мышей, крыс и кроликов.
Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Лекарственное взаимодействие
Азеластин. 11ри инграназальном применении азеластипа не выявлено клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными средствами.
Мометазона фуроат. Комбинированная терапия с лоратадином хорошо переносилась пациентами. При этом не было отмечено какого-либо влияния препарата на концентрацию лора-тадина или его основного метаболита в плазме крови. В этих исследованиях мометазона фуроат в плазме крови обнаружен не был (при чувствительности метода определения 50 пг/мл).
(882)
Дозування
Иитраназально. Інгаляція суспензії, що міститься у флаконі, здійснюється за допомогою дозуючої спеціальної насадки на флаконі. По 1 дозі спрею (азеластина гідрохлорид - 140 мкг/момстазона фуроат - 50 мкг) у кожну ніздрю 2 рази в день вранці і ввечері. Тривалість курсу лікування - 2 тижні.Передозування
Зараз про випадки передозування препарату при инграназальном застосуванні невідомо. У разі передозування азеластином в результаті випадкового прийому внутрішньо, можлива поява порушень з боку нервн��ї системи (сонливість, сплутаність свідомості. тахікардія, гіпотензія). Терапія цих порушень носить симптоматичний характер. При тривалому застосуванні глюкокортикостероїдів у високих дозах, а також при одночасному використанні декількох ГКС можливе пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи. Внаслідок низької системної біодоступності препарату малоймовірно, що при випадковій чи навмисній передозуванні буде потрібно прийняття будь-яких заходів, крім спостереження з можливим подальшим поновленням прийому препара та в рекомендованій дозі.
Лікарська форма
Біла або майже біла суспензіяСклад
1 доза спрею містить:
Діючі речовини:
азеластина гідрохлорид - 140 мкг, мометазону фуроат - 50 мкг.
Допоміжні речовини:
целюлоза мікрокристалічна (Авицел RC-591) - 0,910 мг, кармеллоза натрію -0,021 мг, декстроза - 3,500 мг, полісорбат-80 - 0,0175 мг, бензалконію хлорид - 0,014 мг, динатрію едетат - 0,035 мг, неотам - 0,0007 мг, лимонної кислоти моногідрат - 0,0105 мг, натрію цитрат - 0,021 мг, вода очищена - до 70 мг.Фармакологічна действие
Азеластин, похідне фталазинона, є протиалергічну засобом тривалої дії. Азеластин є селективним Н i-гистаминоблокатором, надає анти-гистамииное, протиалергічну та мембраностабілізуючу дію, знижує проникність капілярів та ексудацію, стабілізує мембрани тучних клітин і перешкоджає вивільненню з них біологічно активних речовин (гістамін, серотонін, лей-котриены, фактор, що активує тромбоцити та ін), що викликають бронхоспазм та сприяють розвитку ранньої і поз��ній стадії алергічних реакцій і запалення.
Мометазон є синтетичним глюкокортикостероидом (ГКС) для місцевого застосування. Надає протизапальну і протиалергічну дію при застосуванні в дозах, при яких не виникає системних ефектів. Гальмує вивільнення медіаторів запалення. Підвищує продукцію липомодулина, що є інгібітором фосфоліпази А, що обумовлює зниження вивільнення арахідонової кислоти і, відповідно. пригнічення синтезу продуктів метаболізму арахідонової кислот�� — циклічних эндоперекисей, простагландинів. Попереджає крайове скупчення нейтрофілів, що зменшує запальний ексудат і продукцію лімфокінів, гальмує міграцію макрофагів, що призводить до зменшення процесів інфільтрації і грануляції. Зменшує запалення за рахунок зниження утворення субстанції хемотаксису (вплив на «пізні» реакції алергії), гальмує розвиток алергічної реакції негайного типу (зумовлено гальмуванням продукції метаболітів арахідонової кислоти і зниженням вивільнення з опасистих клітин медиат��рів запалення).Фармакокінетика
Азеластина гідрохлорид. Біодоступність після иптраназального застосування становить близько 40 %. Максимальна концентрація (Стах) у плазмі крові після інтраназального застосування досягається через 2-3 години. При застосуванні інтраназально у добовій дозі 0.56 мг азеластина гідрохлориду середня рівноважна концентрація азеластина гідрохлориду в плазмі через 2 години після прийому становить 0,65 нг/мл Подвоєння загальної добової дози до 1.12 мг призводить до стійкої середньої концентрації азеластина в плазмі, що дорівнює 1.09 н��/мл Однак, незважаючи на відносно високу всмоктування у пацієнтів, системний вплив після інтраназального застосування приблизно в 8 разів нижче, ніж після перорального прийому добової дози 4,4 мг азеластина гідрохлориду, що є терапевтичної пероральною дозою для лікування алергічного риніту. Интраназальное застосування у пацієнтів з алергічним ринітом викликає підвищення рівня азеластина у плазмі крові порівняно зі здоровими суб'єктами. Інші фармакокінетичні дані вивчені при застосуванні внутрішньо. Зв'язок з бел��ами крові 80 - 90%. Метаболізується в печінці шляхом окислення з участю системи цитохрому Р450 з утворенням активного метаболіту дезметилазеластина. Виводиться в основному нирками у вигляді неактивних метаболітів. Період напіввиведення (Т1/2) азеластина - близько 20 ч, його активного метаболіту дезметилазеластина - близько 45 ч.
Мометазону фуроат. При інтраназальному застосуванні системна біодоступність момета-зона фуроату становить < 1% (при чутливості методу визначення 0,25 пг/мл). Суспензія мометазону дуже погано всмоктується в шлунково-��ишечном тракті, і то невелику кількість суспензії мометазону, яке може потрапити в шлунково-кишковий
тракт після носової інгаляції, ще до екскреції з сечею або желчыо піддається активному первинному метаболізму.Побічні дії
Частота розвитку побічних ефектів визначена наступним чином: Дуже часто: > 1/10;Часто: < 1/10 >1/100;
11ечасто: <1/100 >1/1000;Рідко: < 1/1000 > 1/10000;Дуже рідко: < 1/10000.
Порушення з боку нервової системи:
Часто: головний біль, дисгевзія (неприємний смак) як наслідок ніправильного застосування. а саме, при надмірному відхиленні голови назад під час введення.
Дуже рідко', запаморочення (може бути викликано самим захворюванням).
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту:
Рідко: відчуття подразнення слизової оболонки глотки, нудота.
Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: Часто: носові кровотечі, дискомфорт в порожнині носа (відчуття печіння, свербіж), виразка слизової оболонки носа, чхання, фарингіт, синусит, інфекції верхніх дихательных шляхів.
Порушення з боку імунної системи:
Дуже рідко: гіперчутливість, анафілактоїдні реакції.
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин:
Дуже рідко: висип, шкірний свербіж, кропив'янка.
Загальні розлади та порушення у місці введення:
Дуже рідко: стомлюваність, сонливість, слабкість (може бути викликано самим захворюванням).
При тривалому використанні глюкокортикостероїдів (ГКС) у високих дозах можливий розвиток системних побічних ефектів, у тому числі глаукоми і катаракты.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Як і при всякому довгостроковому лікуванні, пацієнти, які користуються назальним спреєм Мо-мат Ріно Адванс протягом декількох місяців і довше, повинні періодично проходити огляд у лікаря на предмет можливих змін слизової оболонки носа, перфорації носової перегородки (дуже рідко) і можливого розвитку системних побічних ефектів. У разі розвитку місцевої грибкової інфекції носа чи глотки може знадобитися припинення терапії назальним спреєм Момат Ріно Адванс і прове��ок в ток спеціального лікування. У разі розвитку стійкого подразнення носоглотки необхідно вирішити питання про припинення терапії.
Пацієнти, які переходять на лікування назальним спреєм Момат Ріно Адванс після тривалої терапії глюкокортикостероїдами системної дії, вимагають до себе особливої уваги. Скасування глюкокортикостероїдів системної дії у таких пацієнтів може призвести до недостатньої функції надниркових залоз, подальше відновлення якої може зайняти до декількох місяців. У разі появи ознак надпо��ечниковой недостатності слід відновити прийом системних глюкокортикостероїдів і вжити інших необхідних заходів.
Під час переходу від лікування глюкокортикостероїдами системної дії на лікування назальним спреєм Момат Ріно Адванс у деяких пацієнтів можуть виникнути початкові симптоми відміни системних глюкокортикостероїдів (наприклад, біль у суглобах та/або м'язах, відчуття втоми і депресія), незважаючи на зменшення вираженості симптомів, пов'язаних з ураженням слизової оболонки носа; таких хворих слід з��ециально переконувати у доцільності продовження лікування назальним спреєм Момат Ріно Адванс. Перехід від системних до місцевих глюкокортикостероїдів може також виявити вже існували, але маскировавшиеся терапією глюкокортикостероїдами системної дії, алергічні захворювання, такі як алергічний кон'юнктивіт та екзема.
При використанні інтраназальних стероїдів у дозах, що перевищують рекомендовані, або у чутливих пацієнтів в рекомендованих дозах, можуть розвинутися системні ефекти глюкокортикостероидота пригнічення надниркових залоз. При появі таких змін застосування назального спрею Момат Ріно Адванс має бути поступово припинено, у відповідності з прийнятими для припинення прийому пероральних глюкокортикостероїдів процедурами.
Пацієнти, яким проводиться лікування глюкокортикостероїдами, мають потенційно зниженою імунною реактивністю і повинні бути попереджені про підвищений для них ризик зараження у разі контакту з хворими на деякі інфекційні захворювання (наприклад, вітряну віспу, кір), а також�� про необхідність лікарської консультації, якщо такий контакт відбувся.
При появі ознак вираженої бактеріальної інфекції (наприклад, лихоманки, наполегливої і різкого болю з одного боку особи або зубного болю, припухлості в орбітальній або периорбитальной області) потрібна негайна лікарська консультація. Глюкокортикостероїди для назального та інгаляційного застосування здатні викликати розвиток глаукоми та/або катаракти. Тому, слід проводити ретельне спостереження за пацієнтами із змінами зору, а також за хворимтами, у яких раніше зазначалося підвищений внутрішньоочний тиск, глаукома та/або катаракта.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та займатися іншими видами діяльності
У рідкісних випадках стомлення, втома, запаморочення та слабкість, які можуть бути наслідком самого захворювання, можуть розвиватися при використанні назального спрею Момат Ріно Адванс. В таких випадках слід уникати керування транспортними засобами та роботи зі складними механізмами.Свідчення
Сезонні аллергичеські риніти у дорослих з 18 років.Протипоказання
Гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату.
- Нещодавнє оперативне втручання або травму носа з пошкодженням слизової оболонки носової порожнини - до загоєння рани (у зв'язку з інгібуючим дією ГКС на процес загоєння).
Дитячий вік до 18 років - у зв'язку з відсутністю відповідних даних.
З обережністю
Туберкульозна інфекція (активна і латентна) респіраторного тракту, нелікована грибкова, бактеріальна, системна вірусна ін��екция або інфекція, викликана Herpes simplex з ураженням очей (у вигляді виключення можливе призначення препарату при таких інфекціях за вказівкою лікаря), наявність нелікованої інфекції із залученням у процес слизової оболонки носової порожнини.
Застосування при вагітності і в період годування грудьми
Відповідним чином спланованих і ховаю контрольованих досліджень препарату у вагітних жінок не проводилося.
Азеластина гідрохлорид здатний викликати токсичність у період внутрішньоутробного розвитку у мише��, щурів і кроликів.
Застосування препарату при вагітності і в період грудного вигодовування протипоказане.Лікарська взаємодія
Азеластин. 11ри инграназальном застосуванні азеластипа не виявлено клінічно значущої взаємодії з іншими лікарськими засобами.
Мометазону фуроат. Комбінована терапія з лоратадином добре переносився пацієнтами. При цьому не було відзначено будь-якого впливу препарату на концентрацію лора-тадина або його основного метаболіту в плазмі крові. У цих дослідженнях мометазона фуроату в плазмі крові виявлено не було (при чутливості методу визначення 50 пг/мл).
