Дозировка
Моксонитекс назначают внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Режим дозирования подбирается индивидуально. Начальная доза - 200 мкг утром. При недостаточном терапевтическом эффекте дозу через 3 недели увеличивают до 400 мкг/сут однократно или в 2 приема. Максимальная суточная доза - 600 мкг, максимальная разовая доза - 400 мкг. У пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции почек (КК 30-60 мл/мин) разовая доза не должна превышать 200 мкг, максимальная суточная доза - 400 мкг.
Передозировка
Симптомы: головная боль, выраженное снижение АД, брадикардия, сердцебиение, слабость, сонливость, сухость слизистой оболочки полости рта; редко - рвота и боль в эпигастрии. Потенциально возможны парадоксальная артериальная гипертензия и гипергликемия. Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. При выраженном снижении АД рекомендуется восстановление ОЦК за счет введения жидкости. Антагонисты ?-адренорецепторов способны уменьшить или устранить преходящую артериальную гипертензию при передозировке моксонидином.
Лекарственная форма
круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета.
Состав
1 таб. содержит
моксонидин 200 мкг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 94.5 мг, повидон К25 - 2 мг, кросповидон - 3 мг, магния стеарат - 0.3 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай Y 1 7000 - 3.498 мг (титана диоксид - 1.093 мг, гипромеллоза - 2.186 мг, макрогол 400 - 0.219 мг), краситель железа оксид красный - 0.002 мг.
Фармакологическое действие
Селективный агонист имидазолиновых рецепторов. Отвечает за рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (рецепторы локализованы в вентеро-латеральном отделе продолговатого мозга). Незначительно связывается с центральными ?2-адренорецепторами, снижает систолическое и диастолическое АД при однократном и продолжительном приеме.
При длительном применении уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка, нивелирует признаки миокардиального фиброза микроартериопатии, нормализует капиллярное кровоснабжение миокарда, снижает ОПСС, легочное сосудистое сопротивление, в то время как сердечный выброс и ЧСС существенно не изменяются.
На фоне лечения снижается активность норэпинефрина и эпинефрина, ренина, ангиотензина II в покое и при нагрузке, предсердного натрийуретического пептида (при нагрузке) и альдостерона плазмы крови.
Уменьшает резистентность тканей к инсулину на 21% в сравнении с плацебо у пациентов, страдающих ожирением, и инсулинрезистентных пациентов с умеренной степенью тяжести артериальной гипертензии, стимулирует высвобождение гормона роста. Не влияет на обмен глюкозы и липидов.
Продолжительность действия - более 12 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь абсорбция составляет 90%. Прием пищи на величину абсорбции не влияет. При однократном приеме внутрь биодоступность - 88%. Cmax в плазме крови определяется через 30-180 мин после приема внутрь и составляет 1-3 нг/мл.
Интервал между достижением Cmax и выраженным снижением АД в покое различается в среднем на 10%, при нагрузке - на 7.7%.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет - 7%. Vd - 1.4-3 л/кг. Проникает через ГЭБ. Не кумулирует при длительном применении.
Выведение
T1/2 - 2-3 ч. Выводится почками - 90% (50-75% - в неизмененном виде, 20% - в виде метаболитов).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Моксонидин в малом количестве выводится при гемодиализе. Достоверных различий в фармакокинетике у пациентов молодого и пожилого возраста не обнаружено.
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) и тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) Css в плазме крови и конечный T1/2 приблизительно в 2 и 3 раза (соответственно) выше, чем у больных артериальной гипертензией с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). Поэтому пациентам с почечной недостаточностью средней степени препарат следует назначать с осторожностью и его дозу следует подбирать индивидуально.
Побочные действия
Определение частоты побочных реакций: часто (?1%), редко (0.01%-0.1%), иногда (<0.01%, отдельные случаи).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - симптомы вазодилатации; иногда - выраженное снижение АД, синкопальные состояния, синдром Рейно, периферические отеки.
Со стороны ЦНС: часто - головокружение, головная боль, сонливость, повышенная утомляемость, нарушение сна; иногда - парестезии, депрессия, тревожность.
Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, анорексия, запор.
Со стороны мочеполовой системы: иногда - задержка или недержание мочи, импотенция и/или снижение либидо.
Со стороны органа чувств: иногда - сухость глаз, вызывающая зуд или чувство жжения.
Аллергические реакции: иногда - крапивница, кожный зуд, экзантема, ангионевротический отек.
Прочие: иногда - гинекомастия, болезненность околоушных желез.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Во время лечения требуется регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ.
При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и Моксонитекса первыми отменяют бета-адреноблокаторы и лишь спустя несколько дней - Моксонитекс. Прекращать прием препарата Моксонитекс следует постепенно.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Влияние препарата Моксонитекс на способность к вождению транспортных средств или управлению техникой не изучено. Принимая во внимание возможное возникновение головокружения и сонливости, пациентам следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, такими как вождение автотранспорта или управление техникой, требующими повышенной концентрации внимания.
Показания
— артериальная гипертензия
Противопоказания
— ангионевротический отек в анамнезе;
— СССУ или синоатриальная блокада;
— AV-блокада II и III степени;
— выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин в покое);
— выраженные нарушения ритма сердца;
— хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA);
— нестабильная стенокардия;
— выраженная печеночная недостаточность;
— почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин, содержание сывороточного креатинина - более 160 мкмоль/л);
— возраст до 18 лет;
— период лактации;
— непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;
— повышенная чувствительность к моксонидину или любому другому компоненту препарата.
С осторожностью и под контролем врача следует применять препарат у пациентов после недавно перенесенного инфаркта миокарда или при нарушениях периферического кровообращения (перемежающаяся хромота, синдром Рейно); у пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции почек (КК 30-60 мл/мин; содержание сывороточного креатинина 105-160 мкмоль/л), с нарушениями функции печени, при беременности, депрессии, глаукоме, эпилепсии, болезни Паркинсона.
Применение при беременности и кормлении грудью
Клинических данных о негативном влиянии на течение беременности нет. Однако Моксонитекс следует назначать при беременности только в том случае, если потенциальная польза терапии для матери превышает возможный риск для плода.
Моксонидин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение при выраженной печеночной недостаточности. С осторожностью и под контролем врача следует применять препарат у пациентов с нарушениями функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин, содержание сывороточного креатинина - более 160 мкмоль/л). С осторожностью и под контролем врача следует применять у пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции почек (КК 30-60 мл/мин; содержание сывороточного креатинина 105-160 мкмоль/л).
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Лекарственное взаимодействие
При совместном назначении моксонидина с другими гипотензивными средствами происходит взаимное усиление действия.
Бета-адреноблокаторы усиливают брадикардию, выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия.
Моксонидин усиливает гипотензивный эффект этанола, седативных средств, блокаторов медленных кальциевых каналов (производных дигидропиридина).
Не следует применять моксонидин одновременно с трициклическими антидепрессантами.
Толазолин дозозависимо уменьшает гипотензивный эффект моксонидина.
(6447)
Дозування
Моксонитекс призначають внутрішньо, незалежно від прийому їжі, запиваючи достатньою кількістю рідини. Режим дозування підбирається індивідуально. Початкова доза - 200 мкг вранці. При недостатньому терапевтичному ефекті дозу через 3 тижні збільшують до 400 мкг/добу одноразово або в 2 прийоми. Максимальна добова доза - 600 мкг, максимальна разова доза - 400 мкг. У пацієнтів з помірно вираженими порушеннями функції нирок (КК 30-60 мл/хв) разова доза не повинна перевищувати 200 мкг, максимальна добова доза - 400 мкг.Передозування
Симптоми: головний біль, виражене зниження артеріального тиску, брадикардія, серцебиття, слабкість, сонливість, сухість слизової оболонки порожнини рота; рідко - блювання та біль в епігастрії. Потенційно можливі парадоксальна артеріальна гіпертензія і гіперглікемія. Лікування: симптоматичне. Специфічного антидоту немає. При вираженому зниженні АТ рекомендується відновлення ОЦК за рахунок введення рідини. Антагоністи ?-адренорецепторів здатні зменшити або усунути минущу артеріальну гіпертензію при передозуванні моксонидином.
Ліків��господарська форма
круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою світло-рожевого кольору.Склад
1 таб. містить
моксонідин 200 мкг
Допоміжні речовини: лактози моногідрат - 94.5 мг, повідон К25 - 2 мг, кросповідон - 3 мг, магнію стеарат - 0.3 мг.
Склад плівкової оболонки: опадрай Y 1 7000 - 3.498 мг (титану діоксид - 1.093 мг, гіпромелоза - 2.186 мг, макрогол 400 - 0.219 мг), барвник заліза оксид червоний - 0.002 мг.Фармакологічна дія
Селективний агоніст имидазолиновых рецепторів. Відповідає за рефлекторний контроль над симпатичної нервової системою (рецептори локалізовані в вентеро-латеральному відділі довгастого мозку). Незначно зв'язується з центральними ?2-адренорецепторами, знижує систолічний та діастолічний АТ при одноразовому та тривалому прийомі.
При тривалому застосуванні зменшує гіпертрофію міокарда лівого шлуночка, нівелює ознаки міокардіального фіброзу микроартериопатии, нормалізує капілярне кровопостачання міокарда, знижує ОПСС, легеневий судинний опір, в той час як серцевий викид �� ЧСС істотно не змінюються.
На тлі лікування знижується активність норадреналіну і адреналіну, реніну, ангіотензину II у спокої і при навантаженні, передсердного натрійуретичного пептиду (при навантаженні) та альдостерону плазми крові.
Зменшує резистентність тканин до інсуліну на 21% у порівнянні з плацебо у пацієнтів, які страждають ожирінням, і инсулинрезистентных пацієнтів з помірним ступенем тяжкості артеріальної гіпертензії, стимулює вивільнення гормону росту. Не впливає на обмін глюкози і ліпідів.
Тривалість дії - понад 12 год.Фармакокінетика
Всмоктування
Після прийому препарату внутрішньо абсорбція становить 90%. Прийом їжі на величину абсорбції не впливає. При одноразовому прийомі внутрішньо біодоступність - 88%. Cmax в плазмі крові визначається через 30-180 хв після прийому всередину і становить 1-3 нг/мл
Інтервал між досягненням Cmax і вираженим зниженням артеріального тиску в спокої розрізняється в середньому на 10%, при навантаженні - на 7.7%.
Розподіл
Зв'язування з білками плазми крові становить - 7%. Vd - 1.4-3 л/кг. Проникає через ГЕБ. Не кумулює при д��єнному застосуванні.
Виведення
T1/2 - 2-3 ч. Виводиться нирками - 90% (50-75% - у незміненому вигляді, 20% - у вигляді метаболітів).
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
Моксонідин в малій кількості виводиться при гемодіалізі. Достовірних відмінностей фармакокінетики у пацієнтів молодого та літнього віку не виявлено.
У пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (КК 30-60 мл/хв) та тяжкого ступеня (КК менше 30 мл/хв) Css в плазмі крові і кінцевий T1/2 приблизно в 2 і 3 рази (відповідно) вище, ��їм у хворих артеріальною гіпертензією з нормальною функцією нирок (КК більше 90 мл/хв). Тому пацієнтам з нирковою недостатністю середнього ступеня препарат слід призначати з обережністю та його дозу слід підбирати індивідуально.Побічні дії
Визначення частоти побічних реакцій: часто (?1%), рідко (0.01%-0.1%), іноді (<0.01%, окремі випадки).
З боку серцево-судинної системи: рідко - симптоми вазодилатації; іноді - виражене зниження артеріального тиску, синкопе стану, синдром Рейно, периферичні набряки.
Зі сторони ЦНС: часто - запаморочення, головний біль, сонливість, підвищена стомлюваність, порушення сну; інколи - парестезії, депресія, тривожність.
З боку травної системи: часто - сухість слизової оболонки порожнини рота, нудота, анорексія, запор.
З боку сечостатевої системи: іноді - затримка або нетримання сечі, імпотенція та/або зниження лібідо.
З боку органа чуття: іноді - сухість очей, викликає свербіж або відчуття печіння.
Алергічні реакції: іноді - кропив'янка, шкірний свербіж, екзантема, ангионевр��тичний набряк.
Інші: іноді - гінекомастія, болючість привушних залоз.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Під час лікування потрібен регулярний контроль АТ, ЧСС і ЕКГ.
При необхідності відміни одночасно прийнятих бета-адреноблокаторів і Моксонитекса першими скасовують бета-адреноблокатори і лише через кілька днів - Моксонитекс. Припиняти прийом препарату Моксонитекс слід поступово.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
Вплив пр��параті Моксонитекс на здатність до водіння транспортних засобів або управління технікою не вивчено. Беручи до уваги можливе виникнення запаморочення і сонливості, пацієнтам слід дотримуватися обережності при занятті потенційно небезпечними видами діяльності, такими як водіння автотранспорту або управління технікою, що потребують підвищеної концентрації уваги.Свідчення
— артеріальна гіпертензіяПротипоказання
— ангіоневротичний набряк в анамнезі;
— СССУ або синоатріальна блокада;
— AV-б��окада II і III ступеня;
— виражена брадикардія (менше 50 уд./хв у спокої);
— виражені порушення ритму серця;
— хронічна серцева недостатність (III-IV функціональний клас за класифікацією NYHA);
— нестабільна стенокардія;
— виражена печінкова недостатність;
— ниркова недостатність тяжкого ступеня (КК менше 30 мл/хв, вміст сироваткового креатиніну - більше 160 мкмоль/л);
— вік до 18 років;
— період лактації;
— непереносимість галактози, дефіцит лактази або синдром мальабсорбції глюкози-галактози;
— підвищена чутливість до моксонидину або будь-якого іншого компонента препарату.
З обережністю та під контролем лікаря слід застосовувати препарат у пацієнтів після недавно перенесеного інфаркту міокарда або при порушеннях периферичного кровообігу (переміжна кульгавість, синдром Рейно); у пацієнтів з помірно вираженими порушеннями функції нирок (КК 30-60 мл/хв; вміст сироваткового креатиніну 105-160 мкмоль/л), з порушеннями функції печінки, при вагітності, депрес��іі, глаукомі, епілепсії, хвороби Паркінсона.
Застосування при вагітності і годуванні грудьми
Клінічних даних про негативний вплив на перебіг вагітності немає. Однак Моксонитекс слід призначати при вагітності тільки у тому випадку, якщо потенційна користь терапії для матері перевищує можливий ризик для плода.
Моксонідин виділяється з грудним молоком. При необхідності застосування препарату в період лактації грудне вигодовування слід припинити.
Застосування при порушеннях функції печінки
Противопоказано застосування при вираженій печінковій недостатності. З обережністю та під контролем лікаря слід застосовувати препарат у пацієнтів з порушеннями функції печінки.
Застосування при порушеннях функції нирок
Протипоказано застосування при нирковій недостатності тяжкого ступеня (КК менше 30 мл/хв, вміст сироваткового креатиніну - більше 160 мкмоль/л). З обережністю та під контролем лікаря слід застосовувати у пацієнтів з помірно вираженими порушеннями функції нирок (КК 30-60 мл/хв; вміст сироваткового кр��атинина 105-160 мкмоль/л).
Застосування у дітей
Протипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 18 років.Лікарська взаємодія
При спільному призначенні моксонидина з іншими гіпотензивними засобами відбувається взаємне посилення дії.
Бета-адреноблокатори посилюють брадикардію, вираженість негативного іно - і дромотропного дії.
Моксонідин посилює гіпотензивний ефект етанолу, седативних засобів, блокаторів повільних кальцієвих каналів (похідних дигідропіридину).
Не сл��дме застосовувати моксонідин одночасно з трициклічними антидепресантами.
Толазолин дозозалежно зменшує гіпотензивний ефект моксонидина.
