Дозировка
Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. В большинстве случаев начальная доза моксонидина составляет 0,2 мг в сутки, в один прием, предпочтительнее в утренние часы. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить после 3-х недель терапии до 0,4 мг в сутки за 2 приема или однократно. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема (утром и вечером), составляет 0,6 мг. Максимальная однократная доза составляет 0,4 мг. У пожилых пациентов с нормальной функцией почек рекомендации по дозировке такие же, как и для взрослых пациентов. У больных с почечной недостаточностью (клиренс кретинина 30-60 мл/мин.) и пациентов, находящихся па гемодиализе, разовая доза не должна превышать 0,2 мг, максимальная суточная доза 0,4 мг.
Передозировка
Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одномоментно применялись дозы до 19,6 мг. Симптомы: головная боль, седативный эффект, выраженное снижение АД, головокружение, астения, брадикардия, сухость слизистой оболочки полости рта, рвота, повышенная утомляемость, боль в эпигастральной области, угнетение дыхания и нарушение сознания. Кроме того, возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия и гипергликемия. Лечение: специфического антидота не существует. В случае выраженного снижения АД может потребоваться восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и допамина (инъекционно). Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение). В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания. Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидином. Моксонидин в незначительной степени в
Лекарственная форма
таблетки покрытые оболочкой
Состав
Моксонидин 200мкг; Вспомогательные в-ва: целлюлоза микрокристаллическая, аэросил А-380, поливинилпирролидон, магния стеарат, гидроксипропилцеллюлоза (клуцел), масло касторовое, твин-80
Фармакологическое действие
Селективный агонист имидазолиновых рецепторов, отвечающих за тонический и рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (локализованы в вентеро-латеральном отделе продолговатого мозга). Снижает артериальное давление (АД). Незначительно связывается с центральными альфа2-адренорецспторами, за счет взаимодействия с которыми опосредованы сухость во рту и седативный эффект.
Уменьшает резистентность тканей к инсулину.
Влияние на гемодинамику: снижение систолического и диастолического АД при однократном и продолжительном приеме моксонидииа связано с уменьшением прессорного действия симпатической системы на периферические сосуды, снижением периферического сосудистого сопротивления, в то время как сердечный выброс и частота сердечных сокращений (ЧСС) существенно не изменяются.
Фармакокинетика
Абсорбция после приема внутрь - 90%. Прием пищи на величину абсорбции не влияет. Биодоступность - 88%. Связь с белками плазмы крови - 7%. Сmax в плазме определяется через 30-180 мин после перорального приема и составляет 1-3 пг/мл. Объем распределения - 1,4-3 л/кг. Проходит через гемато-энцефалический барьер. Не кумулируется при длительном применении. Период полувыведения - 2-3 ч. Почками выводится на 90% (70% - в неизмененном виде, 20% - в виде метаболитов). Достоверных различий в фармакокинетике у молодых и пожилых больных не обнаружено.
Побочные действия
Особенно в начале терапии наиболее частыми побочными реакциями были: сухость во рту, головная боль, головокружение, астения, периферические отеки, аллергические реакции, тошнота, запор, сонливость. Интенсивность их проявления и частота уменьшаются при повторном приеме. Сообщалось о случаях анорексии, боли в области околоушных желез, задержке или недержании мочи, сухости глаза, ортостатической гипотензии, синдроме Рейно, эндокринных нарушениях, желчекаменной болезни.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и моксонидина, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и, только через несколько дней, моксонидин. Не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с моксонидином. Во время лечения исключается употребление алкоголя. Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ.
Моксонидин может назначаться с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ и блокаторами "медленных" кальциевых каналов.
Прекращать прием моксонидина следует постепенно.
Показания
Артериальная гипертензия.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, синдром слабости синусового узла, синоатриальная и атриовентрикулярная блокада II и III степени, выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд./мин.), хроническая сердечная недостаточность III и IV класса (по классификации NYHA), ангионевротический отек в анамнезе, нестабильная стенокардия, тяжелая печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин., креатинин более 160 мкмоль/л), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), беременность и период лактации, одновременный прием с трициклическими антидепрессантами.
С осторожностью: болезнь Паркинсона (тяжелая форма), эпилепсия, глаукома, депрессия, "перемежающаяся" хромота, болезнь Рейно, атриовентрикулярная блокада I степени, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина более 30, но менее 60 мл/мин.), цереброваскулярные заболевания, после перенесенного инфаркта миокарда, хроническая сердечная недостаточность I и II класс, выраженная печеночная недостаточность - из-за недостатка опыта применения, гемодиализ.
Лекарственное взаимодействие
Моксонидин может назначаться с тиазидными диуретиками и блокаторами "медленных" кальциевых каналов. При совместном применении моксонидина с этими и другими гипотензивными средствами происходит взаимное усиление действия моксонидина.
При назначении моксонидина с гидрохлоротиазидом, глибенкламидом (глибуридом) или дигоксином фармакокинетичское взаимодействие отсутствует.
Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия.
Бета-адреноблокаторы усиливают брадикардию, выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия моксонидина.
Моксинидин умеренно усиливает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам.
Назначение моксонидина совместно с бензодиазепинами может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.
При назначении моксонидина совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует.
(6434)
Дозування
Внутрішньо, незалежно від прийому їжі, запиваючи достатньою кількістю рідини. У більшості випадків початкова доза моксонидина становить 0,2 мг на добу, в один прийом, краще в ранкові години. При недостатності терапевтичного ефекту дозу можна збільшити після 3-х тижнів терапії до 0,4 мг на добу за 2 прийоми або одноразово. Максимальна добова доза, яку слід розділити на 2 прийоми (вранці і ввечері), становить 0,6 мг. Максимальна одноразова доза становить 0,4 мг. У літніх пацієнтів з нормальною функцією чому�� рекомендації щодо дозування такі ж, як і для дорослих пацієнтів. У хворих з нирковою недостатністю (кліренс кретиніна 30-60 мл/хв) і пацієнтів, які перебувають па гемодіалізі, разова доза не повинна перевищувати 0,2 мг, максимальна добова доза 0,4 мг.Передозування
Є повідомлення про декілька випадків передозування без летального результату, коли одномоментно застосовувалися дози до 19,6 мг. Симптоми: головний біль, седативний ефект, виражене зниження артеріального тиску, запаморочення, астенія, брадикардія, сухість слизової оболонки порожнини рота, блювання, ��овышенная стомлюваність, біль в епігастральній області, пригнічення дихання та порушення свідомості. Крім того, можливі також короткочасне підвищення артеріального тиску, тахікардія і гіперглікемія. Лікування: специфічного антидоту не існує. У разі вираженого зниження артеріального тиску може знадобитися відновлення обсягу циркулюючої крові за рахунок введення рідини і допаміну (ін'єкційно). Брадикардія може бути купирована атропіном (ін'єкційне введення). У тяжких випадках передозування рекомендується ретельно контролювати порушення сознания і не допускати пригнічення дихання. Антагоністи альфа-адренорецепторів можуть зменшити або усунути парадоксальні гіпертензивні ефекти при передозуванні моксонидином. Моксонідин в незначній мірі в
Лікарська форма
таблетки вкриті оболонкоюСклад
Моксонідин 200мкг; Допоміжні в-ва: целюлоза мікрокристалічна, аеросил А-380, полівінілпіролідон, магнію стеарат, гідроксипропілцелюлоза (клуцел), олія рицинова, твін-80Фармакологічна дія
Селективний агоніст имидазолиновых рецепторів, ��твечающих за тонічний і рефлекторний контроль над симпатичної нервової системою (локалізовані в вентеро-латеральному відділі довгастого мозку). Знижує артеріальний тиск (АТ). Незначно зв'язується з центральними альфа2-адренорецспторами, за рахунок взаємодії з якими опосередковані сухість у роті та седативний ефект.
Зменшує резистентність тканин до інсуліну.
Вплив на гемодинаміку: зниження систолічного і діастолічного артеріального тиску при одноразовому та тривалому прийомі моксонидииа пов'язано з зменшеноием пресорного дії симпатичної системи на периферичні судини, зниженням периферичного судинного опору, в той час як серцевий викид і частота серцевих скорочень (ЧСС) істотно не змінюються.Фармакокінетика
Абсорбція після прийому всередину - 90%. Прийом їжі на величину абсорбції не впливає. Біодоступність - 88%. Зв'язок з білками плазми крові - 7%. Смах в плазмі визначається через 30-180 хв після перорального прийому і становить 1-3 пг/мл Об'єм розподілу - 1,4-3 л/кг. Проходить через гематоенцефалічний бар'єр. Не кум��лируется при тривалому застосуванні. Період напіввиведення - 2-3 ч. Нирками виводиться на 90% (70% - у незміненому вигляді, 20% - у вигляді метаболітів). Достовірних відмінностей фармакокінетики у молодих і літніх хворих не виявлено.Побічні дії
Особливо на початку терапії найбільш частими побічними реакціями були: сухість у роті, головний біль, запаморочення, астенія, периферичні набряки, алергічні реакції, нудота, запор, сонливість. Інтенсивність їх прояви і частота зменшуються при повторному прийомі. Повідомлялося про випадки анорексії, болі в ділянці привушних залоз, затримці або нетриманні сечі, сухості ока, ортостатичної гіпотензії, синдромі Рейно, ендокринних порушеннях, жовчнокам'яної хвороби.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
При необхідності відміни одночасно прийнятих бета-адреноблокаторів і моксонидина, спочатку скасовують бета-адреноблокатори і, тільки через кілька днів, моксонідин. Не рекомендується призначати трициклічні антидепресанти одночасно з моксонидином. Під час лікування виключається вживання алкоголю. У вр��ма лікування необхідний регулярний контроль АТ, ЧСС і ЕКГ.
Моксонідин може призначатися з тіазидними діуретиками, інгібіторами АПФ і блокаторами "повільних" кальцієвих каналів.
Припиняти прийом моксонидина слід поступово.Свідчення
Артеріальна гіпертензія.Протипоказання
Підвищена чутливість до компонентів препарату, синдром слабкості синусового вузла, синоатріальна і атріовентрикулярна блокада II і III ступеня, виражена брадикардія (частота серцевих скорочень менше 50 уд./хв.), хронічна сердечная недостатність III і IV класу (за класифікацією NYHA), ангіоневротичний набряк в анамнезі, нестабільна стенокардія, тяжка печінкова недостатність, хронічна ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв., креатинін більше 160 мкмоль/л), вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені), вагітність і період лактації, одночасний прийом з трициклічними антидепресантами.
З обережністю: хвороба Паркінсона (важка форма), епілепсія, глаукома, депресія, "переміжна" кульгавість, болезн�� Рейно, атріовентрикулярна блокада I ступеня, хронічна ниркова недостатність (кліренс креатиніну більше 30, але менше 60 мл/хв), цереброваскулярні захворювання, після перенесеного інфаркту міокарда, хронічна серцева недостатність I і II клас, виражена печінкова недостатність - через нестачу досвіду застосування, гемодіаліз.Лікарська взаємодія
Моксонідин може призначатися з тіазидними діуретиками і блокаторами "повільних" кальцієвих каналів. При спільному застосуванні моксонидина з цими та іншими гіпотензивными засобами відбувається взаємне посилення дії моксонидина.
При призначенні моксонидина з гідрохлоротіазидом, глібенкламідом (глибуридом) або дигоксином фармакокинетичское взаємодія відсутня.
Трициклічні антидепресанти можуть зменшити ефективність антигіпертензивних засобів центральної дії.
Бета-адреноблокатори посилюють брадикардію, вираженість негативного іно - і дромотропного дії моксонидина.
Моксинидин помірно посилює знижену когнітивну способнос��ь у пацієнтів, які приймають лоразепам.
Призначення моксонидина спільно з бензодіазепінами може супроводжуватися посиленням седативного ефекту останніх.
При призначенні моксонидина спільно з моклобемідом фармакодинамічна взаємодія відсутня.
