Дозировка
Лечение следует начинать сразу после установления диагноза. При приеме внутрь разовая доза - 250-500 мг. Частота и длительность применения зависят от показаний, состояния иммунитета, функции почек, эффективности лечения.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
Фамцикловир 250мг; Вспомогательные в-ва: полоксамер-407, стеариновая к-та
Фармакологическое действие
Противовирусное средство. После приема внутрь фамцикловир in vivo быстро превращается в пенцикловир, обладающий in vivo и in vitro активностью в отношении вирусов герпеса человека, включая вирус Varicella zoster и Herpes simplex типов 1 и 2, а также вируса Эпштейна-Барра и цитомегаловируса.
Пенцикловир попадает в инфицированные вирусом клетки, где под действием вирусной тимидинкиназы быстро превращается в монофосфат, который в свою очередь при участии клеточных ферментов переходит в трифосфат. Пенцикловира трифосфат находится в инфицированных вирусами клетках более 12 часов, подавляя в них синтез вирусной ДНК и репликацию вирусов. Период полужизни пенцикловира трифосфата в клетках, пораженных Varicella zoster, Herpes simplex, составляет 9, 10 и 20 часов соответственно. Концентрация пенцикловира трифосфата в неинфицированных клетках не превышает минимальную определяемую, поэтому в терапевтических концентрациях пенцикловир не оказывает влияния на неинфицированные клетки.
Пенцикловир активен в отношении недавно обнаруженных устойчивых к ацикловиру штаммов вируса Herpes simplex с измененной ДНК-полимеразой.
Фамцикловир существенно снижает интенсивность и длительность постгерпетической невралгии у пациентов с опоясывающим герпесом.
В плацебо-контролируемом исследовании у пациентов с иммунодефицитом вследствие ВИЧ-инфицирования было показано, что фамцикловир в дозе 500 мг 2 уменьшал число дней выделения вируса Herpes simplex (как с клиническими проявлениями, так и без них).
Фармакокинетика
После приема внутрь фамцикловир быстро и почти полностью всасывается и быстро превращается в активный пенцикловир. Биодоступность пенцикловира после перорального приема фамцикловира составляет 77%. При дозах фамцикловира 125 мг, 250 мг или 500 мг Cmax пенцикловира достигается в среднем через 45 мин.
При повторных приемах препарата кумуляции не отмечено. Связывание с белками плазмы пенцикловира и его 6-дезокси-предшественника составляет менее 20%.
T1/2 пенцикловира из плазмы в конечной фазе после приема однократной и повторных доз составляет около 2 ч.
Фамцикловир выводится в основном в форме пенцикловира и его 6-дезокси-предшественника, которые экскретируются с мочой в неизмененном виде; фамцикловир в моче не обнаруживается.
Побочные действия
Возможны: слабые и умеренные головные боли, тошнота.
Редко: рвота, головокружение, кожная сыпь; преимущественно у пациентов пожилого возраста - спутанность сознания, галлюцинации.
У пациентов со сниженным иммунитетом: возможны боли в животе, лихорадка; редко – гранулоцитопения и тромбоцитопения.
Особенности продажи
рецептурные
Показания
Инфекции, вызванные вирусом Varicella zoster (опоясывающий лишай, включая опоясывающий лишай с глазными осложнениями); инфекции, вызванные вирусом Herpes simplex (первичная инфекция, обострение хронической инфекции, супрессия рецидивирующей инфекции).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к фамцикловиру и пенцикловиру.
Лекарственное взаимодействие
Пробенецид и другие препараты, оказывающие влияние на функцию почек, могут изменять уровень пенцикловира в плазме.
(4696)
Дозування
Лікування слід починати відразу після встановлення діагнозу. При прийомі внутрішньо разова доза - 250-500 мг. Частота і тривалість застосування залежать від показань, стану імунітету, функції нирок, ефективності лікування.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкоюСклад
Фамцикловір 250мг; Допоміжні в-ва: полоксамер-407, стеаринова до-таФармакологічна дія
Противірусний засіб. Після прийому всередину фамцикловір швидко перетворюється in vivo в пенцикловир, що володіє in vivo та in vitro активності��ма відносно вірусів герпесу людини, включаючи вірус Varicella zoster та Herpes simplex типів 1 і 2, а також вірусу Епштейна-Барра і цитомегаловірусу.
Пенцикловир потрапляє в інфіковані вірусом клітини, де під дією вірусної тимідинкінази швидко перетворюється в монофосфат, який в свою чергу за участю клітинних ферментів переходить в трифосфат. Пенцикловира трифосфат міститься в інфікованих вірусами клітинах понад 12 годин, придушуючи в них синтез вірусної ДНК та реплікації вірусів. Період напівжиття пенцикловира трифосфату в клітинах, уражених Varicella zoster, Herpes simplex, становить 9, 10 і 20 годин відповідно. Концентрація пенцикловира трифосфату в неінфікованих клітинах не перевищує мінімальну обумовлену, тому в терапевтичних концентраціях пенцикловир не чинить впливу на неінфіковані клітини.
Пенцикловир активний відносно недавно виявлених стійких до ацикловіру штамів вірусу Herpes simplex зі зміненою ДНК-полімеразою.
Фамцикловір істотно знижує інтенсивність і тривалість постгерпетичній невралгії у пацієнтів з оперізувальний��їм герпесом.
У плацебо-контрольованому дослідженні у пацієнтів з імунодефіцитом внаслідок ВІЛ-інфікування було показано, що фамцикловір у дозі 500 мг 2 зменшував число днів виділення вірусу Herpes simplex (як з клінічними проявами, так і без них).Фармакокінетика
Після прийому всередину фамцикловір швидко і майже повністю всмоктується і швидко перетворюється в активний пенцикловир. Біодоступність пенцикловира після перорального прийому фамцикловира становить 77%. При дозах фамцикловира 125 мг, 250 мг або 500 мг Cmax пенцикловира досяг��ється в середньому через 45 хв.
При повторних прийомах препарату кумуляції не відзначено. Зв'язування з білками плазми пенцикловира і його 6-дезокси-попередника становить менше 20%.
T1/2 пенцикловира з плазми в кінцевій фазі після прийому разової і повторних доз становить близько 2 ч.
Фамцикловір виводиться в основному у формі пенцикловира і його 6-дезокси-попередника, які екскретуються з сечею у незміненому вигляді; фамцикловір у сечі не виявляється.Побічні дії
Можливі: слабкі і помірні головні болі, нудота.
Рідко: блювання, запаморочення, шкірні висипи; переважно у пацієнтів літнього віку - сплутаність свідомості, галюцинації.
У пацієнтів зі зниженим імунітетом: можливі болі в животі, гарячка; рідко – гранулоцитопенія та тромбоцитопенія.Особливості продажу
рецептурніСвідчення
Інфекції, викликані вірусом Varicella zoster (оперізувальний лишай, включаючи оперізувальний лишай з очними ускладненнями); інфекції, викликані вірусом Herpes simplex (первинна інфекція, загострення хронічної інфекції, супресія рецидивирующей інфекції).Протипоказання
Підвищена чутливість до фамцикловиру і пенцикловиру.Лікарська взаємодія
Пробенецид та інші препарати, що впливають на функцію нирок, можуть змінювати рівень пенцикловира в плазмі.
