Дозировка
Препарат вводят глубоко в/м. В случаях выраженного болевого синдрома для быстрого достижения высокого уровня препарата в крови лечение целесообразно начинать с в/м введения препарата в дозе 2 мл ежедневно в течение 5-10 дней. В дальнейшем после стихания болевого синдрома и при легких формах заболевания переходят либо на терапию лекарственной формой для приема внутрь (например, препарат Мильгамма® композитум), либо на более редкие инъекции (2-3 раза в неделю в течение 2-3 недель) с возможным продолжением терапии лекарственной формой для приема внутрь (например, препаратом Мильгамма® композитум). Рекомендуется еженедельный контроль терапии со стороны врача. Переход на терапию лекарственной формой для приема внутрь (например, препаратом Мильгамма® композитум) рекомендуется осуществлять в наиболее возможный короткий срок.
Лекарственная форма
Прозрачный раствор красного цвета.
Состав
1 мл раствора содержат:
действующие вещества - тиамина хлорид гидрохлорид 50 мг, пиридоксина гидрохлорид 50 мг, цианокобаламин 0,5 мг, лидокаина гидрохлорид 10 мг,
вспомогательные вещества - спирт бензиновый, натрия полифосфат, калия гексацианоферрат, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Фармакологическое действие
Комплекс витаминов группы В. Нейротропные витамины группы В оказывают благоприятное воздействие на воспалительные и дегенеративные заболевания нервов и двигательного аппарата.
Тиамин (витамин В1) играет ключевую роль в метаболизме углеводов, а также в цикле Кребса с последующим участием в синтезе ТПФ (тиамин пирофосфат) и АТФ (аденозин трифосфат).
Пиридоксин (витамин В6) участвует в метаболизме белка и, частично, в метаболизме углеводов и жиров.
Физиологической функцией обоих витаминов является потенцирование действия друг друга, проявляющееся в положительном влиянии на нервно-мышечную и сердечно-сосудистую системы. При дефиците витамина В6 широко распространенные состояния дефицита быстро купируются после введения этих витаминов.
Цианокобаламин (витамин В12) участвует в синтезе миелиновой оболочки, стимулирует гемопоэз, уменьшает болевые ощущения, связанные с поражением периферической нервной системы, стимулирует нуклеиновый обмен через активацию фолиевой кислоты.
Лидокаин - местноанестезирующее средство, вызывающее все виды местной анестезии (терминальную, инфильтрационную, проводниковую).
Фармакокинетика
Всасывание
После в/м введения тиамин быстро абсорбируется и поступает в кровь. Концентрация тиамина составляет 484 нг/мл через 15 мин после введения препарата в дозе 50 мг (в 1-й день введения).
После в/м введения пиридоксин быстро абсорбируется в системный кровоток и распределяется в организме, выполняя роль коэнзима после фосфорилирования группы СН2ОН в 5-ом положении.
Распределение
Тиамин неравномерно распределяется в организме. Содержание тиамина в лейкоцитах составляет 15%, в эритроцитах - 75% и в плазме - 10%. В связи с отсутствием значительных запасов витамина в организме он должен поступать в организм ежедневно. Тиамин проходит через ГЭБ и плацентарный барьер и обнаруживается в материнском молоке.
Пиридоксин распределяется во всем организме, проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в материнском молоке. В организме содержится 40-150 мг витамина В6, его ежедневная скорость элиминации составляет около 1.7-3.6 мг при скорости восполнения 2.2-2.4%. Около 80% пиридоксина связывается с белками плазмы крови.
Метаболизм и выведение
Основными метаболитами тиамина являются тиаминкарбоновая кислота, пирамин и некоторые неизвестные метаболиты. Из всех витаминов тиамин сохраняется в организме в наименьших количествах. Организм взрослого человека содержит около 30 мг тиамина в виде 80% тиамина пирофосфата, 10% тиамина трифосфата и остальное количество в виде тиамина монофосфата. Тиамин выводится с мочой, T1/2 ?-фазы - 0.15 ч, ?-фазы - 1 ч и терминальной фазы - в течение 2 дней.
Пиридоксин депонируется в печени и окисляется до 4-пиридоксиновой кислоты, которая выводится с мочой, максимум через 2-5 ч после абсорбции.
Побочные действия
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, затрудненное дыхание, анафилактический шок, отек Квинке, крапивница.
Со стороны нервной системы: в отдельных случаях - головокружение, спутанность сознания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - тахикардия; в отдельных случаях: брадикардия, аритмия.
Со стороны пищеварительной системы: в отдельных случаях - рвота;
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - повышенное потоотделение, акне, зуд.
Со стороны костно-мышечной системы: в отдельных случаях - судороги.
Местные реакции: в отдельных случаях может возникнуть раздражение в месте введения препарата.
Системные реакции возможны при быстром введении или при передозировке.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
При случайном в/в введении больной должен находится под наблюдением врача или должен быть госпитализирован в зависимости от тяжести симптомов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Информация о предостережении относительно применения препарата водителями транспортных средств и лицами, работающими с потенциально опасными механизмами, отсутствует.
Показания
В качестве патогенетического и симптоматического средства в составе комплексной терапии заболеваний и синдромов нервной системы различного происхождения:
— невралгия, неврит;
— парез лицевого нерва;
— ретробульбарный неврит;
— ганглиониты (включая опоясывающий лишай);
— плексопатия;
— невропатия;
— полиневропатия (диабетическая, алкогольная);
— ночные мышечные судороги, особенно у лиц старших возрастных групп;
— неврологические проявления остеохондроза позвоночника: радикулопатия, люмбоишиалгия, мышечно-тонические синдромы.
Противопоказания
— декомпенсированная сердечная недостаточность;
— детский возраст;
— беременность;
— период грудного вскармливания;
— повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.
Лекарственное взаимодействие
Тиамин полностью разрушается в растворах, содержащих сульфиты. И как следствие, продукты распада тиамина инактивируют действия других витаминов.
Тиамин несовместим с окисляющими и восстанавливающими соединениями, в т.ч. йодидами, карбонатами, ацетатами, таниновой кислотой, аммония железа цитратом, фенобарбиталом, рибофлавином, бензилпенициллином, декстрозой, дисульфитами.
Медь ускоряет разрушение тиамина.
Тиамин утрачивает свою эффективность при увеличении значений рН (более 3).
Терапевтические дозы пиридоксина ослабляют эффект леводопы (редуцируется антипаркинсоническое действие леводопы) при одновременном приеме. Также наблюдается взаимодействие с циклосерином, пеницилламином, изониазидом.
При парентеральном применении лидокаина в случае дополнительного использования норэпинефрина и эпинефрина возможно усиление побочного действия на сердце. Также наблюдается взаимодействие с сульфонамидами.
(8177)
Дозування
Препарат вводять глибоко в/м У випадках вираженого больового синдрому для швидкого досягнення високого рівня препарату в крові лікування доцільно розпочинати з в/м введення препарату в дозі 2 мл щодня протягом 5-10 днів. В подальшому після стихання больового синдрому і при легких формах захворювання переходять або на терапію лікарською формою для застосування всередину (наприклад, препарат Мільгамма® композитум), або на більш рідкісні ін'єкції (2-3 рази на тиждень протягом 2-3 тижнів) з можливим продовженням терапії лікарської фо��мій для прийому всередину (наприклад, препаратом Мільгамма® композитум). Рекомендується щотижневий контроль терапії з боку лікаря. Перехід на терапію лікарською формою для застосування всередину (наприклад, препаратом Мільгамма® композитум) рекомендується здійснювати в найбільш можливий короткий термін.
Лікарська форма
Прозорий розчин червоного кольору.Склад
1 мл розчину містять:
діючі речовини - тіаміну хлорид гідрохлорид 50 мг, піридоксину гідрохлориду 50 мг, ціанокобаламін 0,5 мг, лідокаїну гідрохлорид 10 мг,
допоміжні речовини - спирт бензиновий, натрію поліфосфат, калію гексацианоферрат, натрію гідроксид, вода для ін'єкцій.Фармакологічна дія
Комплекс вітамінів групи В. Нейротропні вітаміни групи В чинять сприятливу дію на запальні та дегенеративні захворювання нервів і рухового апарату.
Тіамін (вітамін В1) відіграє ключову роль у метаболізмі вуглеводів, а також у циклі Кребса з подальшою участю в синтезі ТПФ (тіамін пірофосфат) і АТФ (аденозин трифосфат).
Піридоксин (вітамін В6) бере участь у метаболізмі білка і, частково, у метаболізмі вуглеводів і жирів.
Фізіологічною функцією обох вітамінів є потенціювання дії один одного, що виявляється в позитивному впливі на нервово-м'язову, серцево-судинну системи. При дефіциті вітаміну В6 широко поширені стану дефіциту швидко купіруються після введення цих вітамінів.
Ціанокобаламін (вітамін В12) бере участь у синтезі мієлінової оболонки, стимулює гемопоез, зменшує больові відчуття, пов'язані з ураженням перифери��еской нервової системи, стимулює нуклеиновый обмін через активацію фолієвої кислоти.
Лідокаїн - місцевоанестезуючий засіб, що викликає всі види місцевої анестезії (термінальну, инфильтрационную, провідникову).Фармакокінетика
Всмоктування
Після в/м введення тіамін швидко абсорбується і надходить у кров. Концентрація тіаміну становить 484 нг/мл через 15 хв після введення препарату у дозі 50 мг (в 1-й день введення).
Після в/м введення пиридоксин швидко абсорбується в системний кровотік і розподіляється в организме, виконуючи роль коензиму після фосфорилювання групи СН2ОН в 5-ому положенні.
Розподіл
Тіамін нерівномірно розподіляється в організмі. Вміст тіаміну в лейкоцитах становить 15%, в еритроцитах - 75%, в плазмі - 10%. У зв'язку з відсутністю значних запасів вітаміну в організмі він повинен надходити в організм щодня. Тіамін проходить через ГЕБ і плацентарний бар'єр і виявляється в материнському молоці.
Піридоксин розподіляється у всьому організмі, проникає через плацентарний бар'єр і виявляється в материнському молоці. В організмі міститься 40-150 мг вітаміну В6, його щоденна швидкість елімінації становить близько 1.7-3.6 мг при швидкості заповнення 2.2-2.4%. Близько 80% піридоксину зв'язується з білками плазми крові.
Метаболізм і виведення
Основними метаболітами тіаміну є тиаминкарбоновая кислота, пирамин і деякі метаболіти невідомі. З усіх вітамінів тіамін зберігається в організмі в найменших кількостях. Організм дорослої людини містить близько 30 мг тіаміну у вигляді 80% тіаміну пірофосфату, 10% тіаміну трифосфата й решта у вигляді тіаміну монофосфату. Тіамін виводиться з сечею, T1/2 ?-фази - 0.15 г, ?-фази - 1 год і термінальної фази - протягом 2 днів.
Піридоксин депонується в печінці і окиснюється до 4-пиридоксиновой кислоти, яка виводиться з сечею, максимум через 2-5 годин після абсорбції.Побічні дії
Алергічні реакції: рідко - шкірний висип, утруднене дихання, анафілактичний шок, набряк Квінке, кропив'янка.
З боку нервової системи: в окремих випадках - запаморочення, сплутаність свідомості.
З боку серцево-судинної системи: дуже рідко - тахікардія; в окремих випадках: брадикардія, аритмія.
З боку травної системи: в окремих випадках - блювота;
З боку шкіри та підшкірних тканин: дуже рідко - підвищене потовиділення, акне, свербіж.
З боку кістково-м'язової системи: в окремих випадках - судоми.
Місцеві реакції: в окремих випадках може виникнути подразнення у місці введення препарату.
Системні реакції можливі при швидкому введенні або при передозуванні.Особливості продажу
рецептурны��Особливі умови
При випадковому в/в введенні хворий повинен знаходитись під наглядом лікаря або повинен бути госпіталізований в залежності від тяжкості симптомів.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
Інформація про застереження щодо застосування препарату водіями транспортних засобів та особами, які працюють з потенційно небезпечними механізмами, відсутня.Свідчення
В якості патогенетичного та симптоматичного засобу в складі комплексної терапії захворювань і синдромів нервової системи різного походження:
— невралгія, неврит;
— парез лицьового нерва;
— ретробульбарний неврит;
— ганглиониты (включаючи оперізувальний лишай);
— плексопатия;
— невропатія;
— поліневропатія (діабетична, алкогольна);
— нічні м'язові судоми, особливо у осіб старших вікових груп;
— неврологічні прояви остеохондрозу хребта: радикулопатія, люмбоішіалгія, м'язово-тонічні синдроми.Протипоказання
— декомпенсированна серцева недостатність;
— дитячий вік;
— вагітність;
— період годування груддю;
— підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату.Лікарська взаємодія
Тіамін повністю руйнується в розчинах, що містять сульфіти. І як наслідок, продукти розпаду тіаміну інактивують дії інших вітамінів.
Тіамін несумісний з окислюючими і поновлюючими сполуками, в т. ч. йодидами, карбонатами, ацетатами, таниновой кислотою, амонію заліза цитратом, фенобарбіталом, рибофлавіном, бензилпеніциліном, декстрозою, дисульфитами.
Мідь прискорює руйнування тіаміну.
Тіамін втрачає свою ефективність при збільшенні значень рН (більше ніж 3).
Терапевтичні дози піридоксину послаблюють ефект леводопи (редукується антипаркінсонічна дія леводопи) при одночасному прийомі. Також спостерігається взаємодія з циклосерином, пеніциламіном, ізоніазидом.
При парентеральному застосуванні лідокаїну у разі додаткового вико��ня норадреналіну і адреналіну можливо посилення побічної дії на серце. Також спостерігається взаємодія з сульфонамідами.
