Дозировка
В связи с возможностью развития возбуждающего эффекта рекомендуется применение в первой половине дня. Дозу устанавливают индивидуально в зависимость от показаний и пути введения. При приеме внутрь разовая доза составляет 0.25-1 г, кратность приема и длительность лечения зависят от показаний. При в/в введении доза составляет 0.5-1 г 1 раз/, длительность лечения зависит от показаний. Парабульбарно вводят по 0.5 мл раствора для инъекций с концентрацией 500 мг/5 мл в течение 10 дней.
Лекарственная форма
Капсулы
Состав
мельдоний (триметилгидразиния пропионат)500 мг
Вспомогательные вещества:крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат.
Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид (Е171).
Фармакологическое действие
Средство, улучшающее метаболизм, аналог гамма-бутиробетаина. Подавляет гамма-бутиробетаингидроксиназу, угнетает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот - производных ацилкарнитина и ацилкоэнзима А.
В условиях ишемии восстанавливает равновесие процессов доставки кислорода и его потребления в клетках, предупреждает нарушение транспорта АТФ; одновременно с этим активирует гликолиз, который протекает без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами. Механизм действия определяет многообразие его фармакологических эффектов: повышение работоспособности, уменьшение симптомов психического и физического перенапряжения, активация тканевого и гуморального иммунитета, кардиопротекторное действие.
В случае острого ишемического повреждения миокарда замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. Эффективен при сосудистой и дистрофической патологии глазного дна. Оказывает тонизирующее действие на ЦНС, устраняет функциональные нарушения со стороны нервной системы у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет около 78%. Cmax в плазме достигается через 1-2 ч после приема. Биотрансформируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. T1/2 составляет 3-6 ч и зависит от дозы.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, изменения АД.
Со стороны ЦНС: редко - психомоторное возбуждение.
Со стороны пищеварительной системы: редко - диспептические симптомы.
Аллергические реакции: редко - кожный зуд, покраснения, сыпь, отек.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
С осторожностью применять при заболеваниях печени и/или почек, особенно в течение длительного времени.
Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что мельдоний не является средством первого ряда при остром коронарном синдроме.
Использование в педиатрии
У детей и подростков в возрасте до 18 лет эффективность и безопасность мельдония не установлена.
Мельдоний в форме капсул противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет; в форме сиропа - у детей в возрасте до 12 лет.
Показания
Для приема внутрь или в/в введения: в составе комплексной терапии ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда), хронической сердечной недостаточности, дисгормональной кардиомиопатии; в составе комплексной терапии острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (инсульты и цереброваскулярная недостаточность); пониженная работоспособность, физическое перенапряжение (в т.ч. у спортсменов), послеоперационный период для ускорения реабилитации; синдром абстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма).
Для парабульбарного введения: острое нарушение кровообращения в сетчатке, гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (в т.ч. диабетическая и гипертоническая) - только для парабульбарного введения.
Противопоказания
Повышение внутричерепного давления (в т.ч. при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях), беременность, период лактации (грудного вскармливания), повышенная чувствительность к мельдонию
Лекарственное взаимодействие
При совместном применении мельдоний усиливает действие антиангинальных средств, некоторых гипотензивных препаратов, сердечных гликозидов.
При одновременном применении мельдония с нитроглицерином, нифедипином, альфа-адреноблокаторами, антигипертензивными средствами и периферическими вазодилататорами возможно развитие умеренной тахикардии, артериальной гипотензии (при данных комбинациях требуется осторожность).
(6429)
Дозування
У зв'язку з можливістю розвитку збуджуючого ефекту рекомендується застосовувати в першій половині дня. Дозу встановлюють індивідуально в залежності від показань і шляху введення. При прийомі внутрішньо разова доза-0.25-1 г, кратність прийому та тривалість лікування залежать від показань. При в/в введенні доза становить 0.5-1 г 1 раз/, тривалість лікування залежить від показань. Вводять Парабульбарно по 0,5 мл розчину для ін'єкцій з концентрацією 500 мг/5 мл протягом 10 днів.
Лікарська форма
КапсулиСклад
мельдо��ий (триметилгідразинію пропіонат)500 мг
Допоміжні речовини:крохмаль картопляний, кремнію діоксид колоїдний, кальцію стеарат.
Склад оболонки капсули: желатин, титану діоксид (Е171).Фармакологічна дія
Засіб, що поліпшує метаболізм, аналог гамма-бутиробетаїну. Пригнічує гамма-бутиробетаингидроксиназу, пригнічує синтез карнітину і транспорт довголанцюгових жирних кислот через оболонки клітин, перешкоджає накопиченню в клітинах активованих форм неокислених жирних кислот - похідних ацилкарнитина і ацилкоэнзима А.
В умовах ішемії відновлює рівновагу процесів доставки кисню і його споживання в клітинах, попереджує порушення транспорту АТФ, одночасно з цим активує гліколіз, який протікає без додаткового споживання кисню. У результаті зниження концентрації карнітину посилено синтезується гамма-бутиробетаин, що володіє вазодилатирующими властивостями. Механізм дії визначає різноманіття його фармакологічних ефектів: підвищення працездатності, зменшення симптомів психичес��ого і фізичного перенапруження, активація тканинного і гуморального імунітету, кардіопротекторну дію.
У разі гострого ішемічного ушкодження міокарда уповільнює утворення некротичної зони, вкорочує реабілітаційний період. При серцевій недостатності підвищує скоротливість міокарда, збільшує толерантність до фізичного навантаження, знижує частоту нападів стенокардії. При гострих і хронічних ішемічних порушеннях мозкового кровообігу покращує циркуляцію крові в осередку ішемії, сприяє перероспределению крові на користь ішемізованої ділянки. Ефективний при судинної і дистрофічній патології очного дна. Надає тонізуючу дію на ЦНС, він усуває функціональні порушення нервової системи у хворих на хронічний алкоголізм при синдромі абстиненції.Фармакокінетика
Після прийому всередину швидко всмоктується з ШКТ. Біодоступність становить близько 78%. Cmax в плазмі досягається через 1-2 год після прийому. Біотрансформується в організмі з утворенням двох основних метаболітів, які виводяться нирками. T1/2 становить 3-6 год і залежить від дози.Побічні дії
З боку серцево-судинної системи: рідко - тахікардія, зміни артеріального тиску.
З боку ЦНС: рідко - психомоторне збудження.
З боку травної системи: рідко - диспептичні симптоми.
Алергічні реакції: рідко - шкірний свербіж, почервоніння, висип, набряк.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
З обережністю застосовувати при захворюваннях печінки та/або нирок, особливо протягом тривалого часу.
Багаторічний досвід лікування гострого инфарк��а міокарда та нестабільної стенокардії у кардіологічних відділеннях показує, що мельдоний не є засобом першого ряду при гострому коронарному синдромі.
Використання в педіатрії
У дітей і підлітків віком до 18 років (ефективність і безпека мельдонію не встановлена.
Мельдоний у формі капсул протипоказаний для застосування у дітей та підлітків віком до 18 років; у формі сиропу - у дітей віком до 12 років.Свідчення
Для прийому всередину або в/в введення: у складі комплексної терапії ІХС (стенокардія, інфаркт міокарда), хронічній серцевій недостатності, дисгормональної кардіоміопатії; у складі комплексної терапії гострих і хронічних порушень мозкового кровообігу (інсульти і цереброваскулярна недостатність); знижена працездатність, фізичне перенапруження (в т. ч. у спортсменів), післяопераційний період для прискорення реабілітації; синдром абстиненції при хронічному алкоголізмі (у комбінації зі специфічною терапією алкоголізму).
Для парабульбарного введення: гостре порушення кровообігу в сетчатке, гемофтальм і крововиливи у сітківку різної етіології, тромбоз центральної вени сітківки та її гілок, ретинопатії різної етіології (у т.ч. діабетична і гіпертонічна) - тільки для парабульбарного введення.Протипоказання
Підвищення внутрішньочерепного тиску (у т. ч. при порушенні венозного відтоку, внутрішньочерепних пухлинах), вагітність, період лактації (грудного вигодовування), підвищена чутливість до мельдониюЛікарська взаємодія
При спільному застосуванні мельдоний посилює дію антиангинальних засобів, деяких гіпотензивних препаратів, серцевих глікозидів.
При одночасному застосуванні мельдонію з нітрогліцерином, ніфедипіном, альфа-адреноблокаторами, антигіпертензивними засобами та периферичними вазодилататорами можливе розвиток помірної тахікардії, артеріальної гіпотензії (при даних комбінаціях потрібна обережність).
