Дозировка
Микозорал следует принимать внутрь, для улучшения всасывания препарата - во время еды. Лечение. Взрослые и дети с массой тела более 30 кг: - грибковые поражения кожи, желудочно-кишечного тракта и системные микозы: рекомендуется принимать по 1 таблетке (200 мг) микозорала в день. В случае, если не наблюдается адекватного ответа на данную дозу, можно увеличить дозу до 2 таблеток (400 мг) один раз в день. - вагинальный кандидоз : 2 таблетки (400 мг) один раз в день, в течение 5 дней. Дети с массой тела от 15 до 30 кг : 1/2 таблетки (100 мг) в день. Лечение по приведенной схеме должно проводиться не менее недели после исчезновения всех симптомов до тех пор, пока не будут получены отрицательные результаты микробиологических исследований. Профилактическое применение у пациентов с иммунодефицитом: взрослым — по 2 таблетки (400 мг) в день; детям — 4-8 мг/кг массы тела в сутки, но не более 400 мг. Средняя продолжительность лечения составляет: - вагинальный кандидоз — 5 дней; - кожные микозы, вызванные дерматофитами — около 4 недель; - разноцветный лишай — 10 дней; - кандидоз кожи и полости рта — 2-3 недели; - грибковые поражения волосистой части головы — 1-2 месяца; - грибковые поражения ногтей — 6-12 месяцев; - системный кандидоз — 1-2 месяца; - паракокцидиомикоз, гистоплазмоз, кокцидиомикоз — оптимальная продолжительность лечения — 3-6 месяцев.
Лекарственная форма
Таблетки
Состав
кетоконазол 200 мг
Вспомогательные вещества:крахмал картофельный, аэросил, лактоза, магния стеарат, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский типа "Повидон 8000", тальк
Фармакологическое действие
Кетоконазол — синтетическое производное имидазолдиоксолана, обладающее фунгицид-ным или фунгистатическим действием против дерматофитов, дрожжеподобных (Candida, Pityrosporum, Topulopsis, Cryptococcus), диморфных грибов и высших грибов (эумицетов). Менее чувствительны к действию кетоконазола Aspergillus spp., Sporothrix schenckii, другие Dermatiacceae, Mucor spp. и другие фикомицеты, за исключением Entomophthorales.
Кетоконазол ингибирует биосинтез эргостерола в грибах, что приводит к изменению состава липидных компонентов в мембранах.
Фармакокинетика
Средняя максимальная концентрация кетоконазола в плазме (3,5 мг/мл) достигается через 1-2 часа после однократного перорального приема 200 мг препарата во время еды. Выведение из плазмы является двухфазным: в течение первых 10 часов период полувыведения составляет 2 часа, а в последующем — 8 часов. После абсорбции из желудочно-кишечного тракта кетоконазол превращается в большое число неактивных метаболитов. Главными путями метаболизма являются окисление и расщепление имидазольного и пиперазинового колец, окислительное O-деалкилирование и ароматическое гидроксилирование. Около 13% дозы выводятся с мочой, из которых от 2 до 4 % составляет неизмененное лекарственное средство. Препарат выделяется в основном с желчью через желудочно-кишечный тракт. In vivo связывание с белками плазмы, главным образом с альбуминовой фракцией, составляет 99%. Лишь незначительная часть препарата проникает в спинномозговую жидкость.
Побочные действия
Наиболее часто встречающимися побочными эффектами, связанными с приемом кетоконазола, являются нарушения функции желудочно-кишечного тракта, такие как диспепсия, тошнота, боли в животе, диарея. Реже встречаются — головная боль, бессонница, артралгия, лихорадка, обратимое повышение активности «печеночных» ферментов, расстройства менструального цикла, головокружение, светобоязнь, парестезии, гиперкреатининемия и аллергические реакции (крапивница, кожная сыпь, лихорадка), артралгия, экзантема.
К побочным эффектам, возникающим в очень редких случаях относятся — тромбоцитопения, алопеция, импотенция и обратимое повышение внутричерепного давления (отек дисков зрительного нерва, выбухание родничка у детей).
При применении препарата в дозах, превышающих рекомендованные терапевтические (200 или 400 мг в день), в редких случаях отмечалась обратимая гинекомастия и олигоспермия, снижение либидо.
При приеме терапевтической дозы 200 мг один раз в день может наблюдаться временное снижение уровня тестостерона в плазме крови.
Сообщалось о возникновении токсического гепатита в период приема кетоконазола.
При быстром прекращении лечения эта реакция обратима.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
В некоторых случаях наблюдается незначительное, преходящее бессимптомное повышение активности печеночных трансаминаз или щелочной фосфотазы. Эта реакция не опасна и не требует обязательного прекращения лечения, однако, такие пациенты должны находиться под особым наблюдением.
Если длительность лечения микозоралом превышает 2 недели, необходимо контролировать функцию печени: до начала лечения, через две недели и затем ежемесячно. В случае обнаружения нарушений функции печени лечение должно быть прекращено.
Очень важно ознакомить пациентов, которым необходимо длительное лечение микозоралом, с симптомами заболевания печени (повышенная утомляемость, упадок сил, повышение температуры тела, потемнение мочи, обесцвечивание кала, желтуха). В случае появления симптомов гепатита или если функциональные печеночные тесты подтверждают заболевание печени, лечение должно быть немедленно прекращено.
У пациентов с недостаточностью надпочечников или пограничными состояниями, а также у пациентов, подвергающихся значительным стрессовым воздействиям (хирургическое вмешательство), при приеме препарата в дозе 400 мг и более следует контролировать функцию надпочечников.
Применение во время беременности и лактации
Исследования по применению микозорала у беременных женщин отсутствуют, поэтому применять препарат во время беременности не рекомендуется, исключение составляют те случаи, когда потенциальные преимущества лечения для матери могут оправдать возможный риск для плода. Микозорал проникает в грудное молоко, грудное вскармливание при приеме препарата не рекомендовано.
Влияние на управление автомобилем и другими механизмами
При лечении препаратом возможно головокружение, рекомендуется воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности.
Показания
- инфекции гладкой кожи, волосистой части головы, ногтей, вызванные дерматофитами и/или дрожжеподобными грибами (дерматофития, онихомикоз, паронихия, вызванная грибами рода кандида, разноцветный лишай, перхоть, фолликулит, вызванный грибами рода Pityrosporum, хронический кандидоз кожи и слизистых оболочек) в тех случаях, когда нельзя использовать местное лечение большого размера пораженных участков, значительной глубины поражения кожи, а также при отсутствии эффекта от проводимого ранее местного лечения;
- инфекции желудочно-кишечного тракта, вызванные дрожжеподобными грибами;
- хронический рецидивирующий вагинальный кандидоз при отсутствии эффекта от проведения местной терапии;
- системные грибковые инфекции, например, системный кандидоз, паракокцидиомикоз, гистоплазмоз, кокци-диомикоз, бластомикоз;
- профилактика грибковых инфекций у больных со снижением защитных сил организма (врожденными или вызванным заболеванием или действием лекарственных средств).
Противопоказания
Острые и хронические заболевания печени, почек, повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью - беременность, период лактации, возраст старше 50 лет (женщины), одновременный прием потенциально гепатотоксических препаратов, недостаточность коры надпочечников и гипофиза.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении кетоконазола с рифампицином и изониазидом отмечается снижение концентрации кетоконазола в плазме крови.
При одновременном применении кетоконазола с циклоспорином, непрямыми антикоагулянтами и метилпреднизолоном возможно повышение их концентраций в плазме крови.
(5215)
Дозування
Микозорал слід приймати внутрішньо, для поліпшення всмоктування препарату під час їжі. Лікування. Дорослі і діти з масою тіла понад 30 кг: - грибкові ураження шкіри, шлунково-кишкового тракту та системні мікози: рекомендується приймати по 1 таблетці (200 мг) микозорала в день. У разі, якщо не спостерігається адекватного відповіді на дану дозу можна збільшити дозу до 2 таблеток (400 мг) один раз на день. - вагінальний кандидоз : 2 таблетки (400 мг) один раз на день, протягом 5 днів. Діти з масою тіла від 15 до 30 кг : 1/2 таблетки (100 мг) в день. Лікування за наведеною схемою повинно проводитися не менше тижня після зникнення всіх симптомів до тих пір, поки не будуть отримані негативні результати мікробіологічних досліджень. Профілактичне застосування у пацієнтів з імунодефіцитом: дорослі — по 2 таблетки (400 мг) в день; дітям — 4-8 мг/кг маси тіла на добу, але не більше 400 мг. Середня тривалість лікування складає: - вагінальний кандидоз — 5 днів; - шкірні мікози, спричинені дерматофітами — близько 4 тижнів; - різнобарвний лишай — 10 днів; - кандидоз шкіри та підлогуостюки рота — 2-3 тижні; - грибкові ураження волосистої частини голови — 1-2 місяці; - грибкові ураження нігтів — 6-12 місяців; - системний кандидоз — 1-2 місяці; - паракокцидиомикоз, гістоплазмоз, кокцидіомікоз — оптимальна тривалість лікування — 3-6 місяців.
Лікарська форма
ТаблеткиСклад
кетоконазол 200 мг
Допоміжні речовини:крохмаль картопляний, аеросил, лактоза, магнію стеарат, полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний типу "Повідон 8000", талькФармакологічна дія
Кетоконазо�� — синтетичне похідне імідазолдіоксолану, що має фунгіцид-ним або фунгистатическим дію проти дерматофітів, дріжджоподібних (Candida, Pityrosporum, Topulopsis, Cryptococcus), диморфних грибів і вищих грибів (эумицетов). Менш чутливі до дії кетоконазолу Aspergillus spp., Sporothrix schenckii, інші Dermatiacceae, Mucor spp. та інші фикомицеты, за винятком Entomophthorales.
Кетоконазол інгібує біосинтез ергостеролу в грибах, що призводить до зміни складу ліпідних компонентів у мембранах.Фармакокінетика
Середня максимальна концентрація кето��оназола в плазмі (3,5 мг/мл) досягається через 1-2 години після одноразового перорального прийому 200 мг препарату під час їжі. Виведення з плазми є двофазним: протягом перших 10 годин період напіввиведення становить 2 години, а в подальшому — 8 годин. Після абсорбції із шлунково-кишкового тракту кетоконазол перетворюється на велику кількість неактивних метаболітів. Головними шляхами метаболізму є окислення та розщеплення имидазольного і пиперазинового кілець, окисне O-деалкілування і ароматичне гідроксилювання. Близько 13% д��зи виводяться з сечею, з яких від 2 до 4 % становить незмінена лікарський засіб. Препарат виділяється переважно з жовчю через шлунково-кишковий тракт. In vivo зв'язування з білками плазми, головним чином з альбуміновою фракцією, становить 99%. Лише незначна частина препарату проникає в спинномозкову рідину.Побічні дії
Найбільш часто зустрічаються побічними ефектами, пов'язаними з прийомом кетоконазолу, є порушення функції шлунково-кишкового тракту, такі як диспепсія, нудота, болі в животі, діарея. ��еже зустрічаються головний біль, безсоння, артралгія, лихоманка, оборотне підвищення активності «печінкових» ферментів, розлади менструального циклу, запаморочення, світлобоязнь, парестезії, гіперкреатинемія і алергічні реакції (кропив'янка, шкірний висип, лихоманка), артралгія, екзантема.
До побічних ефектів, що виникають у дуже рідкісних випадках відносяться — тромбоцитопенія, алопеція, імпотенція та оборотне підвищення внутрішньочерепного тиску (набряк дисків зорового нерва, вибухання тім'ячка у дітей).
При применении препарату в дозах, що перевищують рекомендовані терапевтичні (200 або 400 мг в день), в окремих випадках відмічалась оборотна гінекомастія та олігоспермія, зниження лібідо.
При прийомі терапевтичної дози 200 мг один раз на день може спостерігатися тимчасове зниження рівня тестостерону в плазмі крові.
Повідомлялося про виникнення токсичного гепатиту в період прийому кетоконазолу.
При швидкому припиненні лікування ця реакція оборотна.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
В деяких випадках спостереження��ється незначне, безсимптомне минуще підвищення активності печінкових трансаміназ або лужної фосфотази. Ця реакція безпечна і не вимагає обов'язкового припинення лікування, однак, такі пацієнти повинні знаходитися під особливим наглядом.
Якщо тривалість лікування микозоралом перевищує 2 тижні, необхідно контролювати функцію печінки до початку лікування, через два тижні і потім-щомісяця. У разі виявлення порушень функції печінки лікування повинно бути припинено.
Дуже важливо ознайомити пацієнтів, которим необхідно тривале лікування микозоралом, з симптомами захворювання печінки (підвищена стомлюваність, занепад сил, підвищення температури тіла, потемніння сечі, знебарвлення калу, жовтяниця). У разі появи симптомів гепатиту або якщо функціональні печінкові тести підтверджують захворювання печінки, лікування повинно бути негайно припинено.
У пацієнтів з недостатністю надниркових залоз або прикордонними станами, а також у пацієнтів, що піддаються значним стресовим впливам (хірургічне втручання), прі прийомі препарату в дозі 400 мг і більше слід контролювати функцію надниркових залоз.
Застосування під час вагітності та лактації
Дослідження щодо застосування микозорала у вагітних жінок відсутні, тому застосовувати препарат під час вагітності не рекомендується, виключення складають ті випадки, коли потенційні переваги лікування для матері можуть виправдати можливий ризик для плода. Микозорал проникає у грудне молоко, тому грудне вигодовування при застосуванні препарату не рекомендовано.
Вплив на управлен��е автомобілем та іншими механізмами
При лікуванні препаратом можливо запаморочення, рекомендовано утриматися від занять потенційно небезпечними видами діяльності.Свідчення
- інфекції гладкої шкіри, волосистої частини голови, нігтів, спричинені дерматофітами та/або дріжджоподібними грибами (дерматофітія, оніхомікоз, пароніхія, спричинена грибами роду кандида, різнобарвний лишай, лупа, фолікуліт, спричинений грибами роду Pityrosporum, хронічний кандидоз шкіри і слизових оболонок) у тих випадках, коли не можна використовувати місцеве лечение великого розміру уражених ділянок, значної глибини ураження шкіри, а також при відсутності ефекту від проведеного раніше місцевого лікування;
- інфекції шлунково-кишкового тракту, спричинені дріжджоподібними грибами;
- хронічний рецидивуючий вагінальний кандидоз при відсутності ефекту від проведення місцевої терапії;
- системні грибкові інфекції, наприклад, системний кандидоз, паракокцидиомикоз, гістоплазмоз, кокци-диомикоз, бластомікоз;
- профілактика грибкових інфекцій у хворих зі знижений��єм захисних сил організму (вродженими або спричиненим захворюванням або дією лікарських засобів).Протипоказання
Гострі та хронічні захворювання печінки, нирок, підвищена чутливість до компонентів препарату.
З обережністю: вагітність, період лактації, вік старше 50 років (жінки), одночасний прийом потенційно гепатотоксичних препаратів, недостатність кори надниркових залоз і гіпофіза.Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні кетоконазолу з рифампіцином та ізоніазидом відзначають��ться зниження концентрації кетоконазолу в плазмі крові.
При одночасному застосуванні кетоконазолу з циклоспорином, непрямими антикоагулянтами та метилпреднізолоном можливо підвищення їх концентрацій в плазмі крові.
