Дозировка
Для взрослых суточная доза составляет 20-40 мг (1 раз/). У некоторых пациентов гипотензивный эффект может быть достигнут при дозе 20 мг/ При необходимости дозу можно увеличить до 80 мг/ Пациентам с нарушением функции почек, а также пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется. Для пациентов с нарушениями функции печени суточная доза составляет 40 мг.
Лекарственная форма
Таблетки
Состав
Телмисартан 80 мг
Вспомогательные вещества: магния стеарат, меглумин, натрия гидроксид, повидон (коллидон 25), сорбитол.
Фармакологическое действие
Антигипертензивное средство, антагонист рецепторов ангиотензина II (тип АТ1). Обладает очень высоким сродством к данному подтипу рецепторов. Избирательно и длительно связываясь с рецепторами, телмисартан вытесняет ангиотензин II из связи с АТ1 рецепторами. Не проявляет сродства к другим подтипам АТ рецепторов. Функциональное значение других подтипов рецепторов и влияния повышенного (в результате назначения телмисартана) уровня ангиотензина II на них не известно. Телмисартан снижает уровень альдостерона в плазме крови, не ингибирует ренин плазмы крови, не блокирует ионные каналы, не ингибирует АПФ (киназу II), который так же разрушает брадикинин. Поэтому проявления побочных эффектов, связанных с брадикинином, не отмечается.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 50%. При приеме одновременно с пищей снижение AUC колеблется от 6% (при дозе 40 мг) до 19% (при дозе 160 мг). Спустя 3 ч после приема концентрация в плазме выравнивается, независимо, принят ли он с пищей или натощак. Связь с белками плазмы составляет 99.5%. Средние значения кажущегося Vd в равновесной стадии – 500 л. Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны.
T1/2 – более 20 ч. Выводится через кишечник в неизмененном виде. Кумулятивное выведение почками составляет менее 1%. Общий плазменный клиренс – 1000 мл/мин (почечный кровоток – 1500 мл/мин).
Побочные действия
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, утомляемость, бессонница, тревожность, депрессия, судороги.
Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диспепсия, тошнота, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны дыхательной системы: кашель, фарингит, инфекции верхних дыхательных путей.
Со стороны системы кроветворения: снижение уровня гемоглобина.
Аллергические реакции: сыпь; в единичном случае - ангионевротический отек.
Со стороны мочевыделительной системы: периферические отеки, инфекции мочевыводящих путей, повышение уровня мочевой кислоты, гиперкреатининемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, сердцебиение, боль в груди.
Со стороны костно-мышечной системы: боль в пояснице, миалгия, артралгия.
Со стороны лабораторных показателей: гиперкалиемия, анемия, гиперурикемия.
Прочие: гриппоподобный синдром.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
C осторожностью применяют телмисартан при нарушениях функции печени, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, других заболеваниях ЖКТ, стенозе аорты и митрального клапана, обструктивной гипертрофической кардиомиопатии, ИБС, сердечной недостаточности.
У больных с двухсторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной функционирующей почки применение телмисартана увеличивает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности. Поэтому следует с осторожностью применяют телмисартан у данной категории пациентов.
В период применения телмисартана у больных с нарушениями функции почек необходимо контролировать содержание калия и креатинина в плазме крови.
В настоящее время отсутствуют данные о применении телмисартана у больных с недавно осуществленной пересадкой почек.
У пациентов с уменьшенным ОЦК и/или гипонатриемией может возникать симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы телмисартана. Поэтому перед проведением терапии необходима коррекция таких состояний.
Не рекомендуется применять телмисартан у пациентов с первичным альдостеронизмом, т.к. такие пациенты нечувствительны к препаратам, оказывающим действие на ренин-ангиотензиновую систему.
Применение телмисартана возможно в комбинации с тиазидными диуретиками, т.к. подобная комбинация обеспечивает дополнительное снижение АД.
При рассмотрении возможности увеличения дозы телмисартана следует помнить, что максимальный гипотензивный эффект обычно достигается через 4-8 недель после начала лечения.
Использование в педиатрии
Данные о безопасности и эффективности применения телмисартана у детей и подростков отсутствуют.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций, следует решать только после оценки индивидуальной реакции на телмисартан.
Показания
Артериальная гипертензия.
Противопоказания
Обструкция желчевыводящих путей, тяжелые нарушения функции печени и почек, беременность, период лактации (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к телмисартану.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антигипертензивными препаратами возможно усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками, гепарином, биологически активными добавками, заменителями соли, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии.
При одновременном применении с препаратами лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови.
При одновременном применении возможно повышение концентрации дигоксина в плазме крови.
(6426)
Дозування
Для дорослих добова доза становить 20-40 мг (1 раз/). У деяких пацієнтів антигіпертензивний ефект може бути досягнутий при дозі 20 мг/ При необхідності дозу можна збільшити до 80 мг/ Пацієнтам з порушенням функції нирок, а також пацієнтам літнього віку корекції дози не потрібно. Для пацієнтів з порушеннями функції печінки добова доза становить 40 мг.
Лікарська форма
ТаблеткиСклад
Телмисартан 80 мг
Допоміжні речовини: магнію стеарат, меглумин, натрію гідроксид, повідон (колідон 25), сорбітол.Фармакологічна дія
Антигіпертензивний засіб, антагоніст рецепторів ангіотензину ІІ (тип АТ1). Володіє дуже високою спорідненістю до даного підтипу рецепторів. Вибірково і тривало зв'язуючись з рецепторами, телмисартан витісняє ангіотензин II зв'язку з АТ1 рецепторами. Не виявляє спорідненості з іншими підтипами АТ рецепторів. Функціональне значення інших підтипів рецепторів та вплив підвищеного (в результаті призначення телмисартана) рівня ангіотензину ІІ на них не відомо. Телмисартан знижує рівень альдостерону в ��лазме крові, не інгібує ренін плазми крові, не блокує іонні канали, не пригнічує АПФ (кіназу II), який так само руйнує брадикінін. Тому прояви побічних ефектів, пов'язаних з брадикініном, не спостерігається.Фармакокінетика
При прийомі всередину швидко всмоктується з ШКТ. Біодоступність становить 50%. При прийомі одночасно з їжею зниження AUC коливається від 6% (при дозі 40 мг) до 19% (при дозі 160 мг). Через 3 год після прийому концентрація в плазмі вирівнюється, незалежно, чи прийнятий він з їжею або натщесерце. Зв'язок з білками плазми складає��ет 99.5%. Середні значення уявного Vd в стадії рівноважної – 500 к. Метаболізується шляхом кон'югування з глюкуроновою кислотою. Метаболіти фармакологічно неактивні.
T1/2 – більше 20 год. Виводиться через кишечник у незміненому вигляді. Кумулятивне виведення нирками становить менше 1%. Загальний плазмовий кліренс – 1000 мл/хв (нирковий кровотік – 1500 мл/хв).Побічні дії
З боку ЦНС: головний біль, запаморочення, втомлюваність, безсоння, тривожність, депресія, судоми.
З боку травної системи: болі в живіт��, диспепсія, нудота, діарея, підвищення активності печінкових трансаміназ.
З боку дихальної системи: кашель, фарингіт, інфекції верхніх дихальних шляхів.
З боку системи кровотворення: зниження рівня гемоглобіну.
Алергічні реакції: висип; в одиничному випадку - ангіоневротичний набряк.
З боку сечовидільної системи: периферичні набряки, інфекції сечовивідних шляхів, підвищення рівня сечової кислоти, гіперкреатинемія.
З боку серцево-судинної системи: виражене зниження АТ, серцебиття, біль у грудях.
З боку кістково-м'язової системи: біль у попереку, міалгія, артралгія.
З боку лабораторних показників: гіперкаліємія, анемія, гіперурикемія.
Інші: грипоподібний синдром.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
C обережністю застосовують телмисартан при порушеннях функції печінки, виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки в стадії загострення, інших захворюваннях ШКТ, стенозі аорти та мітрального клапана, обструктивною гіпертрофічною кардіоміопатії, ІХС, серцевої недостатності.
У хворих з двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом ниркової артерії єдиної функціонуючої нирки застосування телмисартана збільшує ризик розвитку тяжкої артеріальної гіпотензії і ниркової недостатності. Тому слід з обережністю застосовують телмисартан у даної категорії пацієнтів.
У період застосування телмисартана у хворих з порушеннями функції нирок необхідно контролювати вміст калію та креатиніну в плазмі крові.
В даний час отсутст��затишок дані про застосування телмисартана у хворих з нещодавно здійсненої пересадкою нирок.
У пацієнтів зі зменшеним ОЦК та/або гіпонатріємією може виникати симптоматична артеріальна гіпотензія, особливо після прийому першої дози телмисартана. Тому перед проведенням терапії необхідна корекція таких станів.
Не рекомендується застосовувати телмисартан у пацієнтів з первинним альдостеронизмом, оскільки такі пацієнти нечутливі до препаратів, що надають дію на ренін-ангіотензинову систему.
Застосованоие телмисартана можливо в комбінації з тіазидними діуретиками, оскільки така комбінація забезпечує додаткове зниження артеріального тиску.
При розгляді можливості збільшення дози телмисартана слід пам'ятати, що максимальний гіпотензивний ефект зазвичай досягається через 4-8 тижнів після початку лікування.
Використання в педіатрії
Дані щодо безпеки та ефективності застосування телмисартана у дітей і підлітків відсутні.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
Під��зростав про можливість занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидких психомоторних реакцій, слід вирішувати тільки після оцінки індивідуальної реакції на телмисартан.Свідчення
Артеріальна гіпертензія.Протипоказання
Обструкція жовчовивідних шляхів, тяжкі порушення функції печінки і нирок, вагітність, період лактації (грудне вигодовування), підвищена чутливість до телмисартану.Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні з антигіпертензивними препараатами можливе посилення антигіпертензивної дії.
При одночасному застосуванні з калійзберігаючими діуретиками, гепарином, біологічно активними добавками, замінниками солі, що містять калій, можливий розвиток гіперкаліємії.
При одночасному застосуванні з препаратами літію можливе підвищення концентрації літію в плазмі крові.
При одночасному застосуванні можливе підвищення концентрації дигоксину в плазмі крові.
