Дозировка
Внутрь применяют по 400-800 мг 3 в течение 8-12 недель.
Лекарственная форма
Таблетки пролонгированного действия, покрытые кишечнорастворимой оболочкой
Состав
1 таб.
месалазин (соединение 5-аминосалициловой кислоты (5-АСК) 1.2 г
Фармакологическое действие
Противовоспалительное средство с преимущественной локализацией действия в кишечнике. Месалазин (5-аминосалициловая кислота) ингибирует активность нейтрофильной липооксигеназы и синтез метаболитов арахидоновой кислоты (простагландинов и лейкотриенов), которые являются медиаторами воспаления. Тормозит миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Месалазин обладает антиоксидантными свойствами, связываясь со свободными кислородными радикалами.
Фармакокинетика
После приема внутрь месалазин медленно высвобождается из лекарственной формы в дистальном отделе тонкой кишки и в толстой кишке. Связывание с белками плазмы составляет 43%. Метаболизируется в слизистой оболочке кишечника и в печени с образованием N-ацетил-5-АСК. T1/2 составляет 0.5-2 ч. Месалазин выводится с мочой, преимущественно в ацетилированной форме.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, изжога, боли в животе, потеря аппетита, сухость во рту, стоматит, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, депрессия, головокружение, нарушения сна, парестезии, тремор, шум в ушах.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эритема.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, артериальная гипертензия или гипотензия, боли за грудиной, одышка.
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия, олигурия, анурия.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения; гипопротромбинемия.
Прочие: алопеция, уменьшение продукции слезной жидкости.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
С осторожностью применяют при заболеваниях печени и почек, недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, аллергических заболеваниях и предрасположенности к ним. До начала лечения, а затем ежемесячно в течение первых 3 месяцев лечения следует проводить контроль картины периферической крови, функции печени, а также определение концентрации мочевины и креатинина в крови. У больных, являющихся "медленными ацетиляторами", повышен риск развития побочных эффектов.
Применение у детей младше 2 лет возможно только в случае, если предполагаемая польза терапии превышает потенциальный риск для ребенка.
Показания
Неспецифический язвенный колит (НЯК), болезнь Крона (профилактика и лечение обострений).
Противопоказания
Заболевания крови, выраженные нарушения функции печени и/или почек, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, нарушения свертывания крови, детский возраст до 2 лет, повышенная чувствительность к салицилатам.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении месалазина с азатиоприном, меркаптопурином повышается токсичность азатиоприна и меркаптопурина; с варфарином - описан случай уменьшения эффективности варфарина.
(5061)
Дозування
Внутрішньо застосовують по 400-800 мг 3 протягом 8-12 тижнів.
Лікарська форма
Таблетки пролонгованої дії, вкриті кишковорозчинною оболонкоюСклад
1 таб.
месалазин (з'єднання 5-аміносаліцилової кислоти (5-АСК) 1.2 мФармакологічна дія
Протизапальний засіб з переважною локалізацією дії в кишечнику. Месалазин (5-аміносаліцилова кислота) інгібує активність нейтрофильной липооксигеназы і синтез метаболітів арахідонової кислоти (простагландинів і лейкотрієнів), кіт��які є медіаторами запалення. Гальмує міграцію, дегрануляцію, фагоцитоз нейтрофілів, а також секрецію імуноглобулінів лімфоцитами. Месалазин володіє антиоксидантними властивостями, зв'язуючись з вільними кисневими радикалами.Фармакокінетика
Після прийому всередину месалазин повільно вивільняється з лікарської форми в дистальному відділі тонкої кишки і товстої кишці. Зв'язування з білками плазми становить 43%. Метаболізується в слизовій оболонці кишечнику і в печінці з утворенням N-ацетил-5-АСК. T1/2 становить 0.5-2 ч. Месалазин виводиться з сечею, переважно в ацетильованій формі.Побічні дії
З боку травної системи: діарея, нудота, блювання, печія, біль у животі, втрата апетиту, сухість у роті, стоматит, підвищення активності печінкових ферментів.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: головний біль, депресія, запаморочення, порушення сну, парестезії, тремор, шум у вухах.
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, еритема.
З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, тахікардія, артеріальна гіпертензія або гіпотензія, біль за грудиною, задишка.
З боку сечовидільної системи: протеїнурія, гематурія, кристалурія, олігурія, анурія.
З боку системи кровотворення: анемія, лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, гіпопротромбінемія.
Інші: алопеція, зменшення продукції слізної рідини.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
З обережністю застосовують при захворюваннях печінки і нирок, недостатність глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, захворювання та ін��драсположенности до них. До початку лікування, а потім щомісяця протягом перших 3 місяців лікування слід проводити контроль картини периферичної крові, функції печінки, а також визначення концентрації сечовини і креатиніну в крові. У хворих, які є "повільними ацетиляторами", підвищений ризик розвитку побічних ефектів.
Застосування у дітей молодше 2 років можливе тільки у випадку, якщо передбачувана користь терапії перевищує потенційний ризик для дитини.Свідчення
Неспецифічний виразковий коліт (НВК), хвороба Крона (профилактика і лікування загострень).Протипоказання
Захворювання крові, виражені порушення функції печінки і/або нирок, виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки в фазі загострення, порушення згортання крові, дитячий вік до 2 років, підвищена чутливість до саліцилатів.Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні месалазина з азатіоприном, меркаптопурин підвищується токсичність азатіоприну і меркаптопурину; з варфарином - описаний випадок зменшення ефективності варфарину.
