Дозировка
Интравагинально у взрослых. Трихомонадный вагинит: 1 суппозиторий в сутки, непосредственно перед сном в течение 7-10 дней в сочетании с приемом препарата метронидазол в таблетках. Неспецифический вагинит, бактериальный вагиноз: 1 суппозиторий в сутки, непосредственно перед сном в течение 7-10 дней, при необходимости в сочетании с приемом препарата метронидазол в таблетках. Лечение не должно продолжаться более 10 дней и повторяться чаще, чем 2-3 раза в год. Предварительно освободив суппозиторий от контурной упаковки при помощи ножниц (разрезать пленку по контуру суппозитория), ввести его глубоко во влагалище.
Передозировка
Передозировка – это превышение рекомендуемой дозы, поэтому она обычно не наблюдается при приеме рекомендованных доз. В случае превышения рекомендуемых доз возможно появление следующих симптомов: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, зуд, металлический привкус во рту, атаксия, головокружение, парестезии, судороги, лейкопения, темное окрашивание мочи. Лечение: симптоматическая и поддер- живающая терапия, при случайном приеме внутрь — промывание желудка.
Лекарственная форма
суппозитории цилиндроконической формы, от белого до белого с желтоватым оттенком цвета. На срезе допускается наличие воздушного стержня или воронкообразного углубления.
Состав
1 супп.
метронидазол 500 мг
полусинтетические глицериды , достаточное количество для получения суппозитория массой 2000 мг
Фармакологическое действие
Метронидазол относится к 5-нитроимидазолам и является препаратом с бактерицидным типом действия, проявляющий тропность к дезоксирибо-
нуклеиновой кислоте.
Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами
анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с дезоксирибонуклеиновой кисло-
той клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.
Активен в отношении простейших: Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica, а также факультативных анаэробов Bacteroides spp.
(в том числе Bacteroides fragilis, Bacteroides distasоnis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp.,Veillonella
spp., Prevotella spp. (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) и некоторых грамположительных облигатных (Clostridium spp.) и факультатив-
ных (Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Mobiluncus spp.) анаэробов и факультативного аэроба - Gardnerella vaginalis.
К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует
синергично с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.
Фармакокинетика
проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. Менее 20% связывается с белками плазмы. Метаболизируется в печени
путем гидроксилирования, окисления и связывания с глюкуроновой кислотой. Активность основного метаболита (2-оксиметронидазол)
составляет 30% активности исходного соединения.
ТС max cоставляет 6-12 ч.
Период полувыведения метронидазола составляет около 8 ч.
Выводится почками — 40-70% в основном в виде метаболитов (около 20% дозы в неизмененном виде).
Побочные действия
Местные побочные действия: зуд, жжение, боль и раздражение во влагалище; густые белые, слизистые выделения из влагалища без запаха или со слабым запахом; учащенное мочеиспускание; развитие кандидоза влагалища после отмены препарата; ощущение жжения или раздражение полового члена у полового партнера.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, изменение вкусовых ощущений, включая «металлический привкус», сухость во рту, снижение аппетита, спастические боли в животе, запор или диарея.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения или лейкоцитоз.
Аллергические реакции: крапивница, зуд кожных покровов, сыпь.
В редких случаях может наблюдаться окрашивание мочи в красно-коричневый цвет, вследствие присутствия водорастворимого пигмента, образующегося в результате метаболизма метронидазола.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
При применении препарата рекомендуется воздерживаться от половых контактов.
При вагините, вызванном Trichomonas vaginalis, целесообразно одновременное лечение полового партнера метронидазолом для приема внутрь.
В случае применения препарата совместно с метронидазолом для приема внутрь, особенно при повторном курсе, необходим контроль картины периферической крови (опасность лейкопении).
В период лечения противопоказан прием этанола - возможны его непереносимость и развитие дисульфирамоподобных реакций: абдоминальная боль спастического характера, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу.
При применении метронидазола могут возникнуть ложноположительные результаты теста Нельсона (метронидазол может иммобилизовать трепонемы).
Наличие в анамнезе лейкопении, связанной с гриппом или другими вирусными инфекциями, не является противопоказанием для применения препарата.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению потенциально опасными механизмами: следует обратить внимание водителей транспортных средств и лиц, управляющих другими потенциально опасными механизмами, на возможность появления головокружения, связанного с применением препарата.
Показания
Местное лечение трихомонадного вагинита, бактериального вагиноза и неспецифических вагинитов, вызванных чувствительными к метронидазолу микроорганизмами.
Противопоказания
Гиперчувствительность к метронидазолу или к другим производным нитроимидазола; заболевания крови, лейкопения (в том числе в анамнезе);
нарушение координации движений, заболевания центральной нервной системы (в том числе эпилепсия); печеночная недостаточность (при назначении больших доз); беременность (I триместр), период лактации, детский возраст до 18 лет.
С осторожностью: беременность (II - III триместры).
Применение во время беременности и кормления грудью
Препарат противопоказан в I триместре беременности (проникает через плаценту), в дальнейшем следует применять только в том случае, если
потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.
Метронидазол проникает в грудное молоко, поэтому грудное вскармливание в период приема препарата должно быть отменено. Возобновлять грудное вскармливание возможно не ранее, чем через 48 ч после окончания применения препарата.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами (например, варфарин) метронидазол усиливает их действие, что ведет к увеличению протромбинового времени. Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (например, векурония бромид).
Аналогично дисульфираму, вызывает непереносимость этанола.
Одновременное применение метронидазола с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических синдромов (угнетение сознания, развитие психических расстройств).
Под влиянием барбитуратов (например, фенобарбитал) снижается эффективность метронидазола за счет ускорения его инактивации в печени.
При одновременном применении с циметидином может повыситься уровень метронидазола в сыворотке крови и возрастает риск развития побочных реакций.
При одновременном приеме с препаратами лития, может повышаться концентрация последнего в плазме.
(2522)
Дозування
Інтравагінально у дорослих. Трихомонадний вагініт: 1 супозиторій на добу, безпосередньо перед сном протягом 7-10 днів у поєднанні з прийомом препарату метронідазол в таблетках. Неспецифічний вагініт, бактеріальний вагіноз: 1 супозиторій на добу, безпосередньо перед сном протягом 7-10 днів, при необхідності в поєднанні з прийомом препарату метронідазол в таблетках. Лікування не повинно тривати більше 10 днів і повторюватися частіше, ніж 2-3 рази на рік. Попередньо звільнивши супозиторій від контурної упаковки за допомогою ножиць (розрізати плівку по контуру супозиторія), ввести його глибоко у піхву.Передозування
Передозування – це перевищення рекомендованої дози, тому вона зазвичай не спостерігається при прийомі рекомендованих доз. У випадку перевищення рекомендованих доз можлива поява таких симптомів: нудота, блювання, біль у животі, діарея, свербіж, металевий присмак у роті, атаксія, запаморочення, парестезії, судоми, лейкопенія, темне забарвлення сечі. Лікування: симптоматична та підтримуюча терапія, при випадковому прийомі всередину — промывание шлунка.
Лікарська форма
супозиторії цилиндроконической форми, від білого до білого з жовтуватим відтінком кольору. На зрізі допускається наявність повітряного стрижня або воронкоподібного поглиблення.Склад
1 супп.
метронідазол 500 мг
напівсинтетичні гліцериди , достатня кількість для отримання супозиторію масою 2000 мгФармакологічна дія
Метронідазол належить до 5-нитроимидазолам і є препаратом з бактерицидним типом дії, виявляє тропність до дезоксирибо-
нуклеиновой кислоті.
Механізм дії полягає в біохімічному відновленні 5-нітрогрупи метронідазолу внутрішньоклітинними транспортними протеїнами
анаеробних мікроорганізмів і найпростіших. Відновлена 5-нитрогруппа метронідазолу взаємодіє з дезоксирибонуклеїнової кисло-
тієї клітини мікроорганізмів, інгібуючи синтез їх нуклеїнових кислот, що веде до загибелі бактерій.
Активний відносно найпростіших: Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica, а також факультативних анаеробів Bacteroides spp.
(в тому числ�� Bacteroides fragilis, Bacteroides distasоnis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp.,Veillonella
spp., Prevotella spp. (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) і деяких грампозитивних облігатних (Clostridium spp.) і факультатив-
них (Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Mobiluncus spp.) анаеробів і факультативного аэроба - Gardnerella vaginalis.
До метронідазолу нечутливі аеробні мікроорганізми, але в присутності змішаної флори (аероби та анаероби) метронідазол діє
синергічно з антибіотиками, ефективними проти звичайних аеробів.Фармакокінетика
п��оходит через плацентарний і гематоенцефалічний бар'єри. Менше 20% зв'язується з білками плазми. Метаболізується в печінці
шляхом гідроксилювання, окислення та зв'язування з глюкуроновою кислотою. Активність основного метаболіту (2-оксиметронидазол)
складає 30% активності вихідної сполуки.
ТЗ max становить 6-12 год.
Період напіввиведення метронідазолу становить близько 8 год.
Виводиться нирками — 40-70% в основному у вигляді метаболітів (близько 20% дози в незмінному вигляді).Побічні дії
Місцеві побічні дії: свербіж, печіння, біль і подразнення у піхві; густі білі, слизові виділення з піхви без запаху або зі слабким запахом; прискорене сечовипускання; розвиток кандидозу піхви після відміни препарату; відчуття печіння або подразнення статевого члена у статевого партнера.
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, зміна смакових відчуттів, включаючи «металевий присмак», сухість у роті, зниження апетиту, спастичний біль у животі, запор або діарея.
З боку нервової системи: головний біль, голівоточення.
З боку системи кровотворення: лейкопенія або лейкоцитоз.
Алергічні реакції: кропив'янка, свербіж шкіри, висип.
У рідкісних випадках може спостерігатися фарбування сечі в червоно-коричневий колір, внаслідок присутності водорозчинного пігменту, що утворюється внаслідок метаболізму метронідазолу.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
При застосуванні препарату рекомендується утримуватися від статевих контактів.
При вагініті, викликані Trichomonas vaginalis, доцільно одноврем��е лікування статевого партнера метронідазолом для прийому всередину.
У разі застосування препарату разом з метронідазолом для прийому всередину, особливо при повторному курсі, необхідний контроль картини периферичної крові (ризик лейкопенії).
У період лікування протипоказаний прийом етанолу - можливі його непереносимість і розвиток дисульфирамоподобных реакцій: абдомінальний біль спастичного характеру, нудота, блювота, головний біль, раптовий приплив крові до обличчя.
При застосуванні метронідазолу можуть виникнути ло��ноположительные результати тесту Нельсона (метронідазол може иммобилизовать трепонеми).
Наявність в анамнезі лейкопенії, пов'язаної з грипом або іншими вірусними інфекціями, не є протипоказанням для застосування препарату.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню потенційно небезпечними механізмами: слід звернути увагу водіїв транспортних засобів і осіб, які управляють іншими потенційно небезпечними механізмами, на можливість появи запаморочення, пов'язаного із застосуванням препара��та.Свідчення
Місцеве лікування трихомонадного вагініту, бактеріального вагінозу та неспецифічних вагінітів, викликаних чутливими до метронідазолу мікроорганізмами.Протипоказання
Гіперчутливість до метронідазолу або до інших похідних нітроімідазолу; захворювання крові, лейкопенія (в тому числі в анамнезі);
порушення координації рухів, захворювання центральної нервової системи (в тому числі епілепсія); печінкова недостатність (при призначенні високих доз), вагітність (I триместр), період лактації, дитячі матраци:��ї вік до 18 років.
З обережністю: вагітність (II - III триместри).
Застосування під час вагітності та годування груддю
Препарат протипоказаний у I триместрі вагітності (проникає через плаценту), надалі слід застосовувати тільки в тому випадку, якщо
потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода.
Метронідазол проникає в грудне молоко, тому годування груддю у період прийому препарату повинно бути скасовано. Відновлювати грудне вигодовування можливо не раніше, ніж чер��з 48 год після закінчення застосування препарату.Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні з непрямими антикоагулянтами (наприклад, варфарин) метронідазол посилює їх дія, що веде до збільшення протромбінового часу. Не рекомендується поєднувати з недеполяризуючими міорелаксантами (наприклад, векуронію бромід).
Аналогічно дисульфираму, викликає непереносимість етанолу.
Одночасне застосування метронідазолу з дисульфірамом може призвести до розвитку різних неврологічних синдромів (пригнічення ��ознания, розвиток психічних розладів).
Під впливом барбітуратів (наприклад, фенобарбітал) знижується ефективність метронідазолу за рахунок прискорення його інактивації в печінці.
При одночасному застосуванні з циметидином може підвищитися рівень метронідазолу в сироватці крові і зростає ризик розвитку побічних реакцій.
При одночасному прийомі з препаратами літію може підвищуватися концентрація останнього в плазмі.