Дозировка
Таблетки принимают внутрь во время или сразу после приема пищи, не разжевывают, запивают небольшим количеством жидкости. Артериальная гипертензия Начальная суточная доза составляет 50-100 мг в 1-2 приема (утром и вечером). При недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть постепенно увеличена до 100-200 мг и/или дополнительное назначение других антигипертензивных средств. Максимальная суточная доза 200 мг. Стенокардия, аритмии, профилактика приступов мигрени 100-200 мг в сутки в два приема (утром и вечером). Вторичная профилактика инфаркта миокарда 200 мг в сутки в два приема (утром и вечером).
Лекарственная форма
Таблетки белого с сероватым или желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.
Состав
1 таб.
метопролол 50 мг
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, повидон, натрия крахмала гликолат
Фармакологическое действие
Метопролол относится к кардиоселективным блокаторам бета-адренорецепторов, не обладающим внутренней симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующими свойствами. Обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).
Общее периферическое сопротивление в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после приема внутрь) - увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном применении - снижается.
Гипотензивное действие обусловлено рефлекторным уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и центральной нервной системы, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Гипотензивный эффект развивается быстро (систолическое АД снижается через 15 мин, максимально - через 2 часа) и продолжается в течение 6 часов, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.
Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС (удлинения диастолы и улучшения перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает толерантность к физической нагрузке.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях) через AV узел и по дополнительным путям.
При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе, урежает ЧСС, или даже может привести к восстановлению синусового ритма.
Предупреждает развитие мигрени. При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.
Фармакокинетика
Абсорбция при приеме внутрь полная (95%). Cmax в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема внутрь. T1/2 в среднем составляет 3.5 ч (в пределах от 1 до 9 ч). Подвергается интенсивному пресистемному метаболизму, биодоступность составляет 50% при первом приеме и возрастает до 70% при повторном применении. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40%. Биодоступность метопролола увеличивается при циррозе печени.
Связь с белками плазмы крови - 10%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Проникает в грудное молоко в незначительных количествах.
Метаболизируется в печени, 2 метаболита обладают бета-адреноблокирующей активностью. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6. Около 5% выводится в неизмененном виде почками.
Лечение больных со сниженной функцией почек не требует коррекции дозы препарата. Нарушение функции печени замедляет метаболизм препарата, и в случаях недостаточности функции печени доза препарата должна быть снижена. Не удаляется при гемодиализе.
Побочные действия
Со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко - парестезии в конечностях (у больных с "перемежающейся" хромотой и синдромом Рейно), депрессия, беспокойство, снижение внимания, сонливость, бессонница, "кошмарные" сновидения, спутанность сознания или кратковременное нарушение памяти, мышечная слабость.
Со стороны органов чувств: редко - снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия (головокружение, иногда потеря сознания); редко - снижение сократимости миокарда, временное усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (отеки, отечность стоп и/или нижней части голеней, одышка), аритмии, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), нарушение проводимости миокарда.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, диарея, запор, изменение вкуса.
Со стороны кожных покровов: крапивница, кожный зуд, сыпь, обострение псориаза, псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение выдоха (бронхоспазм при назначении в высоких дозах - утрата селективности и/или у предрасположенных пациентов), одышка.
Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (у больных, получающих инсулин); редко - гипергликемия (у больных инсулинзависимым сахарным диабетом).
Лабораторные показатели: редко - тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности печеночных ферментов, крайне редко - гипербилирубинемия.
Влияние на плод: возможна внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Прочие: боль в спине или суставах, как и все бета-адреноблокаторы в единичных случаях может вызывать незначительное увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за ЧСС и артериальным давлением, содержанием глюкозы в крови у больных сахарным диабетом. При необходимости, для больных сахарным диабетом, дозу инсулина или гипогликемических средств, назначаемых внутрь, следует подобрать индивидуально.
Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин. При приеме дозы выше 200 мг в сутки уменьшается кардиоселективность.
При сердечной недостаточности лечение метопрололом начинают только после достижения стадии компенсации.
Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина).
Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения. Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышения артериального давления).
Особое внимание при отмене препарата необходимо уделять больным стенокардией. При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать частоту сердечных сокращений в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке - не более 110 уд/мин.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости. Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.
При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой, в качестве сопутствующей терапии используют бета2-адреномиметики; при феохромоцитоме - альфа-адреноблокаторы.
При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии (выбор средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмены препарата не рекомендуется. Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения артериального давления и брадикардии.
У пожилых пациентов рекомендуется регулярно осуществлять контроль функции печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у больного пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), выраженного снижения АД (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени, иногда необходимо прекратить лечение.
Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется осуществлять контроль функции почек.
Следует проводить особый контроль за состоянием больных с депрессивными расстройствами, принимающими метопролол; в случае развития депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов, рекомендуется прекратить терапию.
Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных препарат не рекомендуется применять у детей.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начале лечения метопрололом больные могут испытывать головокружение, усталость. В этом случае они должны воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем определение безопасности дозы осуществляется индивидуально.
Передозировка
Симптомы: выраженная тяжелая синусовая брадикардия, головокружение, тошнота, рвота, цианоз, выраженное снижение артериального давления, аритмия, желудочковая экстрасистолия, бронхоспазм, обморок, при острой передозировке - кардиогенный шок, потеря сознания, кома, атриовентрикулярная блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), кардиалгия.
Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин-2 часа после приема препарата.
Лечение: промывание желудка и прием адсорбирующих средств; симптоматическая терапия: при выраженном снижении артериального давления - больной должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения артериального давления, брадикардии и сердечной недостаточности - в/в, с интервалом в 2-5 мин, бета-адреномиметики - до достижения желаемого эффекта или в/в 0.5-2 мг атропина сульфата. При отсутствии положительного эффекта - допамин, добутамин или норэпинефрин (норадреналин).
В качестве последующих мер, возможно, введение 1-10 мг глюкагона, установка трансвенозного интракардиального электростимулятора. При бронхоспазме следует ввести в/в бета2-адреномиметики. Метопролол плохо выводится с помощью гемодиализа.
Показания
— артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);
— ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (вторичная профилактика - комплексная терапия), профилактика приступов стенокардии;
— нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия; желудочковая экстрасистолия);
— профилактика приступов мигрени.
Противопоказания
— кардиогенный шок;
— атриовентрикулярная блокада (AV) II-III степени;
— синоатриальная (SA) блокада;
— синдром слабости синусового узла;
— выраженная брадикардия;
— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
— стенокардия Принцметала;
— артериальная гипотензия (в случае использования при вторичной профилактике инфаркта миокарда - систолическое АД менее 100 мм рт. ст., ЧСС менее 45 уд/мин);
— период лактации;
— одновременный прием ингибиторов МАО или одновременное внутривенное введение верапамила;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
— повышенная чувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата, другим бета-адреноблокаторам;
С осторожностью: сахарный диабет, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит), облитерирующие заболевания периферических сосудов ("перемежающаяся" хромота, синдром Рейно), хроническая печеночная и/или почечная недостаточность, миастения, феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов), AV блокада I степени, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. и в анамнезе), псориаз, беременность, пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Во время беременности назначают с учетом соотношения пользы для матери и риска для плода (в связи с развитием у плода брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). При этом проводят тщательное наблюдение, особенно за развитием плода. Необходимо наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.
Влияние метопролола на новорожденного при кормлении грудью не изучено, поэтому женщинам, принимающим Метопролол-Акри® , следует прекратить кормление грудью.
Лекарственное взаимодействие
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней. Одновременное в/в введение верапамила может спровоцировать остановку сердца. Одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению артериального давления.
Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.
Бета-адреномиметики, теофиллин, кокаин, эстрогены (задержка натрия), индометацин и другие нестероидные противовоспалительные препараты (задержка натрия и блокирование синтеза простагландина почками) ослабляют гипотензивный эффект.
Отмечается усиление угнетающего действия на центральную нервную систему - с этанолом; суммация кардиодепрессивного эффекта - со средствами для наркоза; увеличение риска нарушений периферического кровообращения - с алкалоидами спорыньи.
При совместном приеме с гипогликемическими средствами для приема внутрь возможно снижение их эффекта; с инсулином - повышение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и удлинение, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия, потливость, повышение артериального давления).
При сочетании с гипотензивными средствами, диуретиками, нитроглицерином или блокаторами "медленных" кальциевых каналов может развиться резкое снижение артериального давления (особая осторожность необходима при сочетании с празозином); увеличение выраженности урежения частоты сердечных сокращений и угнетение атриовентрикулярной проводимости - при применении метопролола с верапамилом, дилтиаземом, антиаритмическими средствами (амиодароном), резерпином, метилдопой, клонидином, гуанфацином, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами. Если метопролол и клонидин принимают одновременно, то при отмене метопролола клонидин отменяют через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома "отмены").
Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) приводят к усилению метаболизма метопролола, к снижению его концентрации в плазме крови и уменьшению эффекта. Ингибиторы (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) - повышают концентрацию метопролола в плазме.
Аллергены, используемые для иммунотерапии или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом, повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии; йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций. Снижает клиренс ксантина (кроме дифиллина), особенно с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме крови.
Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов; удлиняет ан-тикоагулянтный эффект кумаринов.
При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД.
(6423)
Дозування
Таблетки приймають внутрішньо під час або відразу після прийому їжі, не розжовують, запивають невеликою кількістю рідини. Артеріальна гіпертензія: Початкова добова доза становить 50-100 мг за 1-2 прийоми (вранці і ввечері). При недостатньому терапевтичному ефекті добова доза може бути поступово збільшена до 100-200 мг і/або додаткове призначення інших антигіпертензивних засобів. Максимальна добова доза 200 мг. Стенокардія, аритмії, профілактика нападів мігрені 100-200 мг на добу в два прийоми (вранці і ввечері). Сот��ичная профілактика інфаркту міокарда 200 мг на добу в два прийоми (вранці і ввечері).
Лікарська форма
Таблетки білого з сіруватим або жовтуватим відтінком кольору, плоскоциліндричні, з фаскою.Склад
1 таб.
метопролол 50 мг
Допоміжні речовини: лактоза, крохмаль картопляний, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, повідон, натрію крохмалю гликолатФармакологічна дія
Метопролол відноситься до кардиоселективным блокаторів бета-адренорецепторів, не має внутрішньої симпатоміметичної активностью і мембраностабілізуючі властивості. Має гіпотензивну, антиангінальну та антиаритмічну дію. Блокуючи в невисоких дозах бета1-адренорецептори серця, зменшує стимулированное катехоламінами утворення цАМФ з АТФ, знижує внутрішньоклітинний струм іонів кальцію, чинить негативний хроно-, дромо-, батмо - і інотропну дію (урежает ЧСС, пригнічує провідність і збудливість, знижує скоротність міокарда).
Загальний периферичний опір на початку застосування бета-адреноблокаторів (у перші 24 годпісля прийому всередину) - збільшується (в результаті реципрокного зростання активності альфа-адренорецепторів та усунення стимуляції бета2-адренорецепторів), яке через 1-3 дні повертається до вихідного, а при тривалому застосуванні - знижується.
Гіпотензивна дія зумовлена рефлекторною зменшенням серцевого викиду і синтезу реніну, пригніченням активності ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (має більше значення для хворих з вихідною гіперсекрецією реніну) і центральної нервової системи, відновленням чувствитедіяльності барорецепторів дуги аорти (не відбувається посилення їхньої активності у відповідь на зниження артеріального тиску) і, в підсумку, зменшенням периферичних симпатичних впливів. Знижує підвищений АТ у спокої, при фізичному напруженні і стресі. Гіпотензивний ефект розвивається швидко (систолічний АТ знижується через 15 хв, максимально - через 2 години) і триває протягом 6 годин, діастолічний АТ змінюється повільніше: стабільне зниження спостерігається після кількох тижнів регулярного прийому.
Антиангінальний ефект визна��яется зниженням потреби міокарда в кисні в результаті урежения ЧСС (подовження діастоли і покращення перфузії міокарда) і скоротливості, а також зниженням чутливості міокарда до впливу симпатичної іннервації. Зменшує кількість і тяжкість нападів стенокардії і підвищує толерантність до фізичного навантаження.
Антиаритмічний ефект обумовлений усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеній активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту цАМФ, артеріальної гіпертензії), зменшенням ��корости спонтанного порушення синусового і ектопічного водіїв ритму та уповільненням AV-провідності (переважно в антеградном і, в меншій мірі в ретроградним напрямках через AV вузол і по додаткових шляхах.
При суправентрикулярній тахікардії, мерехтінні передсердь, синусової тахікардії при функціональних захворюваннях серця і гіпертиреозі, урежает ЧСС, або навіть може призвести до відновлення синусового ритму.
Попереджає розвиток мігрені. При застосуванні в середніх терапевтичних дозах, на відміну від неселективних бета-адреноблокаторів, виявляє менш виражений вплив на органи, що містять бета2-адренорецептори (підшлункова залоза, скелетні м'язи, гладка мускулатура периферичних артерій, бронхів і матки), і на вуглеводний обмін. При застосуванні у великих дозах (більше 100 мг/добу) надає блокуючий ефект на обидва підтипу бета-адренорецепторів.Фармакокінетика
Абсорбція при прийомі всередину повна (95%). Cmax в плазмі крові досягається через 1-2 години після прийому всередину. T1/2 складає в середньому 3.5 год (в межах від 1 до 9 год). Піддається ��нтенсивному пресистемному метаболізму, біодоступність становить 50% при першому прийомі і зростає до 70% при повторному застосуванні. Прийом їжі підвищує біодоступність на 20-40%. Біодоступність метопрололу збільшується при цирозі печінки.
Зв'язок з білками плазми крові - 10%. Проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри. Проникає в грудне молоко у незначних кількостях.
Метаболізується в печінці, 2 метаболіту мають бета-адреноблокирующей активністю. В метаболізмі препарату приймає участь изоферм��нт CYP2D6. Близько 5% виводиться в незміненому вигляді нирками.
Лікування хворих зі зниженою функцією нирок не потребує корекції дози препарату. Порушення функції печінки, уповільнює метаболізм препарату, та у випадках недостатності функції печінки доза препарату повинна бути знижена. Не видаляється при гемодіалізі.Побічні дії
З боку центральної нервової системи: підвищена стомлюваність, слабкість, головний біль, уповільнення швидкості психічних і рухових реакцій; рідко - парестезії в кінцівках (у хворих з "перемежающейс��" кульгавістю і синдромом Рейно), депресія, занепокоєння, зниження уваги, сонливість, безсоння, "кошмарні" сновидіння, сплутаність свідомості або короткочасна порушення пам'яті, м'язова слабкість.
З боку органів чуття: рідко - зниження зору, зниження секреції слізної рідини, сухість і болючість очей, кон'юнктивіт, шум у вухах.
З боку серцево-судинної системи: синусова брадикардія, серцебиття, зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія (запаморочення, іноді втрата сознан��я); рідко - зниження скоротливості міокарда, тимчасове посилення симптомів хронічної серцевої недостатності (набряки, набряклість стоп і/або нижній частині гомілок, задишка), аритмії, прояви ангіоспазму (посилення порушення периферичного кровообігу, похолодання нижніх кінцівок, синдром Рейно), порушення провідності міокарда.
З боку травної системи: нудота, блювання, біль у животі, сухість у роті, діарея, запор, зміна смаку.
З боку шкірних покривів: кропив'янка, шкірний свербіж, висипання, загострення псоріаза, псоріазоподібні шкірні реакції, гіперемія шкіри, екзантема, фотодерматоз, посилене потовиділення, оборотна алопеція.
З боку дихальної системи: закладеність носа, утруднення видиху (бронхоспазм при призначенні у високих дозах - втрата селективності та/або у схильних пацієнтів), задишка.
З боку ендокринної системи: гіпоглікемія (у хворих, які отримують інсулін); рідко - гіперглікемія (у хворих на інсулінзалежний цукровий діабет).
Лабораторні показники: рідко - тромбоцитопенія (незвичні кровотеч��ня та крововиливи), агранулоцитоз, лейкопенія, підвищення активності печінкових ферментів, дуже рідко - гіпербілірубінемія.
Вплив на плід: можлива внутрішньоутробна затримка росту, гіпоглікемія, брадикардія.
Інші: біль у спині або суглобах, як і всі бета-адреноблокатори у поодиноких випадках може викликати незначне збільшення маси тіла, зниження лібідо та/або потенції.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Контроль за хворими, які приймають бета-адреноблокатори, включає регулярне спостереження за ЧСС та артеріальним тиском, вмістом глюкози в крові у хворих на цукровий діабет. При необхідності, для хворих на цукровий діабет, дозу інсуліну або гіпоглікемічних засобів, що призначаються всередину, слід підібрати індивідуально.
Слід навчити хворого методикою підрахунку ЧСС і проінструктувати про необхідність лікарської консультації при ЧСС менше 50 уд/хв. При прийомі дози вище 200 мг на добу зменшується кардиоселективность.
При серцевій недостатності лікування метопрололом починають тільки після досягнення стастадії компенсації.
Можливе посилення вираженості реакцій підвищеної чутливості (на фоні обтяженого алергологічного анамнезу) і відсутність ефекту від введення звичайних доз епінефрину (адреналіну).
Може посилити симптоми порушення периферичного артеріального кровообігу. Відміну препарату проводять поступово, скорочуючи дозу протягом 10 днів. При різкому припиненні лікування може виникнути синдром «відміни» (посилення нападів стенокардії, підвищення артеріального тиску).
Особливу увагу при скасування препарату необхідно приділяти хворим стенокардією. При стенокардії напруги підібрана доза препарату повинна забезпечувати частоту серцевих скорочень у спокої в межах 55-60 уд/хв, при навантаженні - не більше 110 уд/хв.
Хворі, які користуються контактними лінзами, повинні враховувати, що на тлі лікування бета-адреноблокаторами можливе зменшення продукції слізної рідини. Метопролол може маскувати деякі клінічні прояви гіпертиреозу (наприклад, тахікардію). Різка відміна у хворих з тиреотоксикозом протипоказана, по��кольку здатна посилити симптоматику.
При цукровому діабеті може маскувати тахікардію, викликану гіпоглікемією. На відміну від неселективних бета-адреноблокаторів практично не посилює викликану інсуліном гіпоглікемію і не затримує відновлення концентрації глюкози в крові до нормального рівня.
При необхідності призначення пацієнтам з бронхіальною астмою, в якості супутньої терапії використовують бета2-адреноміметики; при феохромоцитомі - альфа-адреноблокатори.
При необхідності проведення хірур��ического втручання необхідно попередити анестезіолога про проведеної терапії (вибір засоби для загальної анестезії з мінімальною негативною інотропною дією), скасування препарату не рекомендується. Препарати, що знижують запаси катехоламінів (наприклад, резерпін), можуть посилити дію бета-адреноблокаторів, тому хворі, які приймають такі поєднання препаратів, повинні перебувати під постійним наглядом лікаря на предмет виявлення надмірного зниження артеріального тиску і брадикардії.
У літніх пацієнтів реком��ндуется регулярно здійснювати контроль функції печінки. Корекція режиму дозування потрібна тільки у разі появи у хворих похилого віку наростаючої брадикардії (менше 50 уд/хв), вираженого зниження АТ (систолічний артеріальний тиск нижче 100 мм рт. ст.), атріовентрикулярної блокади, бронхоспазму, шлуночкових аритмій, тяжких порушень функції печінки, іноді необхідно припинити лікування.
Пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю рекомендується здійснювати контроль функції нирок.
Слід проводьть особливий контроль за станом хворих з депресивними розладами, які приймають метопролол; у разі розвитку депресії, викликаної прийомом бета-адреноблокаторів, рекомендується припинити терапію.
Через відсутність достатньої кількості клінічних даних препарат не рекомендується застосовувати у дітей.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
На початку лікування метопрололом хворі можуть відчувати запаморочення, втома. У цьому випадку вони повинні утриматися від водіння ��втотранспорта і занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій. В подальшому визначення безпеки дози здійснюється індивідуально.
Передозування
Симптоми: виражена важка синусова брадикардія, запаморочення, нудота, блювання, ціаноз, виражене зниження артеріального тиску, аритмія, шлуночкова екстрасистолія, бронхоспазм, непритомність, при гострому передозуванні - кардіогенний шок, втрата свідомості, кома, атріовентрикулярна блокада (аж до розвитку повної поперечної блокади і зупинки серця), кардіалгія.
Перші ознаки передозування проявляються через 20 хв-2 години після прийому препарату.
Лікування: промивання шлунка і прийом адсорбуючих засобів; симптоматична терапія: при вираженому зниженні артеріального тиску - хворий повинен перебувати в положенні Тренделенбурга; у разі надмірного зниження артеріального тиску, брадикардії і серцевої недостатності - в/в, з інтервалом 2-5 хв, бета-адреноміметики - до досягнення бажаного еф��єкта або в/в 0.5-2 мг атропіну сульфату. При відсутності позитивного ефекту - допамін, добутамін або норепінефріну (норадреналін).
В якості подальших заходів, можливо, введення 1-10 мг глюкагону, установка трансвенозного интракардиального електростимулятора. При бронхоспазмі слід ввести в/в бета2-адреноміметики. Метопролол погано виводиться за допомогою гемодіалізу.Свідчення
— артеріальна гіпертензія (як монотерапія або в комбінації з іншими антигіпертензивними засобами);
— ішемічна хвороба серця: інфа��кт міокарда (вторинна профілактика - комплексна терапія), профілактика нападів стенокардії;
— порушення ритму серця (надшлуночкові тахікардія; шлуночкова екстрасистолія);
— профілактика нападів мігрені.Протипоказання
— кардіогенний шок;
— атріовентрикулярна блокада (AV) II-III ступеня;
— синоатріальна (SA) блокада;
— синдром слабкості синусового вузла;
— виражена брадикардія;
— хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації;
— стенокардія Принцметала;
— артеріальна гіпотензія (у випадку використання при вторинній профілактиці інфаркту міокарда - систолічний АТ менше 100 мм рт. ст., ЧСС менше 45 уд/хв);
— період лактації;
— одночасний прийом інгібіторів МАО або одночасне внутрішньовенне введення верапамілу;
— вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені);
— непереносимість лактози, дефіциту лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція.
— підвищена чутливість до метопрололу або до інших компонентів препара��та, інших бета-адреноблокаторами;
З обережністю: цукровий діабет, метаболічний ацидоз, бронхіальна астма, хронічна обструктивна хвороба легень (емфізема легенів, хронічний обструктивний бронхіт), облітеруючі захворювання периферичних судин ("переміжна" кульгавість, синдром Рейно), хронічна печінкова і/або ниркова недостатність, міастенія, феохромоцитома (при одночасному застосуванні альфа-адреноблокаторів), AV блокада I ступеня, тиреотоксикоз, депресія (у т.ч. в анамнезі), псоріаз, вагітність, пож��лой вік.
Застосування при вагітності і годуванні грудьми
Під час вагітності призначають з урахуванням співвідношення користі для матері та ризику для плода (у зв'язку з розвитком у плода брадикардії, артеріальної гіпотензії, гіпоглікемії). При цьому проводять ретельне спостереження, особливо за розвитком плоду. Необхідно спостереження за новонародженими протягом 48-72 год після розродження.
Вплив метопрололу на новонародженого при годуванні груддю не вивчена, тому жінкам, які приймають Метопролол-Акрі® , слід припинити ��ормление груддю.Лікарська взаємодія
Не рекомендується одночасне застосування з інгібіторами МАО внаслідок значного посилення гіпотензивної дії. Перерва в лікуванні між прийомом інгібіторів МАО і метопрололу повинна становити не менше 14 днів. Одночасне в/в введення верапамілу може спровокувати зупинку серця. Одночасне призначення ніфедипіну призводить до значного зниження артеріального тиску.
Засоби для інгаляційного наркозу (похідні вуглеводнів) підвищують ризик пригнічення функції міокарда і розвитку артеріальної гіпотензії.
Бета-адреноміметики, теофілін, кокаїн, естрогени (затримка натрію), індометацин та інші нестероїдні протизапальні засоби (затримка натрію і блокування синтезу простагландину нирками) послаблюють гіпотензивний ефект.
Відзначається посилення пригнічувальної дії на центральну нервову систему - з етанолом; сумація кардіодепресивного ефекту - із засобами для наркозу; збільшення ризику порушень периферичного кровообігу - з алкалоїдами ріжків. />
При спільному застосуванні з гіпоглікемічними засобами для прийому всередину можливе зниження їх ефекту; з інсуліном - підвищення ризику розвитку гіпоглікемії, посилення її виразності і подовження, маскування деяких симптомів гіпоглікемії (тахікардія, пітливість, підвищення артеріального тиску).
При поєднанні з гіпотензивними засобами, діуретиками, нітрогліцерином або блокаторами "повільних" кальцієвих каналів може розвинутися різке зниження артеріального тиску (особлива обережність необхідна при поєднанні �� празозином); збільшення вираженості урежения частоти серцевих скорочень і пригнічення атріовентрикулярної провідності - при застосуванні метопрололу з верапамілом, дилтіаземом, антиаритмічними засобами (аміодароном), резерпіном, метилдопой, клонідином, гуанфацином, засобами для загальної анестезії і серцевими глікозидами. Якщо метопролол і клонідин приймають одночасно, то при скасуванні метопрололу клонідин відміняють через кілька днів (у зв'язку з ризиком виникнення синдрому "відміни").
Індуктори мікросомальних ферм��нтов печінки (рифампіцин, барбітурати) призводять до посилення метаболізму метопрололу, до зниження його концентрації в плазмі крові і зменшення ефекту. Інгібітори (циметидин, пероральні контрацептиви, фенотіазини) - підвищують концентрацію метопрололу в плазмі.
Алергени, що використовуються для імунотерапії, або екстракти алергенів для шкірних проб при спільному застосуванні з метопрололом, підвищують ризик виникнення системних алергічних реакцій або анафілаксії; йодовмісні рентгеноконтрастні речовини для внутрішньовенного введення підвищують риск розвитку анафілактичних реакцій. Знижує кліренс ксантину (крім дифиллина), особливо з початково підвищеним кліренсом теофіліну під впливом куріння. Знижує кліренс лідокаїну, підвищує концентрацію лідокаїну в плазмі крові.
Посилює і пролонгує дію антидеполяризующих міорелаксантів; подовжує ан-тикоагулянтный ефект кумаринів.
При спільному застосуванні з етанолом збільшується ризик вираженого зниження АТ.
