Дозировка
При приеме внутрь средняя доза составляет 100 мг/ в 1-2 приема. При необходимости суточную дозу постепенно увеличивают до 200 мг. При в/в введении разовая доза - 2-5 мг; при отсутствии эффекта повторное введение возможно через 5 мин. Максимальные дозы: при приеме внутрь суточная доза - 400 мг, при в/в введении разовая доза - 15-20 мг.
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Метопролол 50мг;
Вспомогательные в-ва: карбоксиметилкрахмал натрия, крахмал картофельный, магния стеарат, повидон, лактозы моногидрат, МКЦ
Фармакологическое действие
Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Понижает автоматизм синусового узла, уменьшает ЧСС, замедляет AV-проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, уменьшает минутный объем сердца, снижает потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке.
Вызывает гипотензивный эффект, который стабилизируется к концу 2-й недели курсового применения. При стенокардии напряжения метопролол снижает частоту и тяжесть приступов. Нормализует сердечный ритм при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий. При инфаркте миокарда способствует ограничению зоны ишемии сердечной мышцы и уменьшает риск развития фатальных аритмий, снижает возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда. При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы.
Фармакокинетика
После приема внутрь метопролол быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, Cmax активного вещества в плазме крови достигается через 1-2 ч. Интенсивно метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
T1/2 метопролола из плазмы составляет 3-4 ч и во время курса лечения не изменяется. Более 95% принятой дозы выделяется почками, из них только 3% - в неизмененном виде.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности.
Со стороны пищеварительной системы: в начале терапии возможны сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, запор; в отдельных случаях - нарушения функции печени.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале терапии возможны слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, мышечные судороги, ощущение холода и парестезии в конечностях; возможны уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, ринит, депрессия, нарушения сна, кошмарные сновидения.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - тромбоцитопения.
Со стороны эндокринной системы: гипогликемические состояния у больных с сахарным диабетом.
Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
С осторожностью применяют у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, сахарным диабетом (особенно при лабильном течении), болезнью Рейно и облитерирующими заболеваниями периферических артерий, феохромоцитомой (следует применять в сочетании с альфа-адреноблокаторами), выраженными нарушениями функции почек и печени.
На фоне лечения метопрололом возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами.
Завершение продолжительного курса лечения метопрололом следует проводить постепенно (минимум в течение 10 дней) под наблюдением врача.
Не рекомендуется одновременное применение метопролола с ингибиторами МАО.
При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза. При одновременном применении с гипогликемическими средствами требуется коррекция их режима дозирования.
За есколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием метопролола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении метопролола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.
Показания
Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии, нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия), вторичная профилактика после перенесенного инфаркта миокарда, гиперкинетический кардиальный синдром (в т.ч. при гипертиреозе, НЦД). Профилактика приступов мигрени.
Противопоказания
AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, брадикардия (ЧСС менее 50 ударов/мин), СССУ, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, метаболический ацидоз, выраженные нарушения периферического кровообращения, повышенная чувствительность к метопрололу.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антигипертензивными средствами, диуретиками, антиаритмическими средствами, нитратами, возникает риск развития выраженной артериальной гипотензии, брадикардии, AV-блокады.
При одновременном применении с барбитуратами ускоряется метаболизм метопролола, что приводит к уменьшению его эффективности.
При одновременном применении с гипогликемическими средствами возможно усиление действия гипогликемических средств
При одновременном применении с НПВС возможно уменьшение гипотензивного действия метопролола.
При одновременном применении с опиоидными анальгетиками взаимно усиливается кардиодепрессивный эффект.
При одновременном применении с периферическими миорелаксантами возможно усиление нервно-мышечной блокады.
При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении с пероральными контрацептивами, гидралазином, ранитидином
(6414)
Дозування
При прийомі всередину середня доза становить 100 мг/ у 1-2 прийоми. При необхідності добову дозу поступово збільшують до 200 мг. При в/в введенні разова доза - 2-5 мг; при відсутності ефекту повторне введення можливе через 5 хв. Максимальні дози: при прийомі внутрішньо добова доза - 400 мг, при в/в введенні разова доза - 15-20 мг.
Лікарська форма
таблеткиСклад
Метопролол 50мг;
Допоміжні в-ва: карбоксиметилкрахмал натрію, крохмаль картопляний, магнію стеарат, повідон, лактози моногідрат, МКЦФармакологиче��дещо дія
Кардіоселективний бета1-адреноблокатор без внутрішньої симпатоміметичної активності. Надає гіпотензивну, антиангінальну та антиаритмічну дію. Знижує автоматизм синусового вузла, зменшує ЧСС, уповільнює AV-провідність, знижує скоротливість та збудливість міокарда, зменшує хвилинний об'єм серця, знижує потребу міокарда в кисні. Пригнічує стимулюючий вплив катехоламінів на серце при фізичному та психоемоційному навантаженні.
Викликає гіпотензивний ефект, який стабилизируется до кінця 2-го тижня курсового застосування. При стенокардії напруження метопролол знижує частоту і тяжкість нападів. Нормалізує серцевий ритм при надшлуночкової тахікардії і мерехтінні передсердь. При інфаркті міокарда сприяє обмеженню зони ішемії серцевого м'яза і зменшує ризик розвитку фатальних аритмій, знижує можливість виникнення рецидивів інфаркту міокарда. При застосуванні в середніх терапевтичних дозах виявляє менш виражений вплив на гладку мускулатуру бронхів і периферичних артерій, ніж неселективнті бета-адреноблокатори.Фармакокінетика
Після прийому всередину метопролол швидко і майже повністю всмоктується з ШКТ, Cmax активної речовини в плазмі крові досягається через 1-2 ч. Інтенсивно метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів.
T1/2 метопрололу з плазми становить 3-4 год і під час курсу лікування не змінюється. Понад 95% прийнятої дози виділяється нирками, з них тільки 3% - у незміненому вигляді.Побічні дії
З боку серцево-судинної системи: можливі брадикардія, артеріальна гіпотензія, порушенийія AV-провідності, поява симптомів серцевої недостатності.
З боку травної системи: на початку терапії можливі сухість у роті, нудота, блювання, діарея, запор; в окремих випадках - порушення функції печінки.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: на початку терапії можливі слабкість, стомлюваність, запаморочення, головний біль, м'язові судоми, відчуття холоду і парестезії в кінцівках; можливі зменшення секреції слізної рідини, кон'юнктивіт, риніт, депресія, порушення сну, кошмарні сновидения.
З боку системи кровотворення: в окремих випадках - тромбоцитопенія.
З боку ендокринної системи: гіпоглікемічні стани у хворих з цукровим діабетом.
З боку дихальної системи: у схильних пацієнтів можлива поява симптомів бронхіальної обструкції.
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
З обережністю застосовують у пацієнтів з хронічними обструктивними захворюваннями дихальних шляхів, цукровий діабет (особливо при лабільному перебігу), хворобою Рейно і облитерирующими захворюваннями периферичних артерій, феохромоцитомою (слід застосовувати у поєднанні з альфа-адреноблокаторами), вираженими порушеннями функції нирок і печінки.
На тлі лікування метопрололом можливе зменшення продукції слізної рідини, що має значення для пацієнтів, які користуються контактними лінзами.
Завершення тривалого курсу лікування метопрололом слід проводити поступово (протягом щонайменше 10 днів) під наглядом лікаря.
Не рекомендується продновременное застосування метопрололу з інгібіторами МАО.
При комбінованій терапії з клонідином прийом останнього слід припиняти за кілька днів після відміни метопрололу, щоб уникнути гіпертонічного кризу. При одночасному застосуванні з гіпоглікемічними засобами потрібно їх корекція режиму дозування.
За everal днів перед проведенням наркозу необхідно припинити прийом метопрололу або підібрати засіб для наркозу з мінімальною негативною інотропною дією.
Вплив на здібності�� до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
У пацієнтів, діяльність яких вимагає підвищеної уваги, питання про застосування метопрололу амбулаторно слід вирішувати тільки після оцінки індивідуальної реакції пацієнта.Свідчення
Артеріальна гіпертензія, профілактика нападів стенокардії, порушення ритму серця (надшлуночкові тахікардія, екстрасистолія), вторинна профілактика після перенесеного інфаркту міокарда, гіперкінетичний кардіальний синдром (у т. ч. при гіпертиреозі, НЦД). Профілактика нападів ��ігрені.Протипоказання
AV-блокада II і III ступеня, синоатріальна блокада, брадикардія (ЧСС менше 50 ударів/хв), СССУ, артеріальна гіпотензія, хронічна серцева недостатність ІІБ-III стадії, гостра серцева недостатність, кардіогенний шок, метаболічний ацидоз, виражені порушення периферичного кровообігу, підвищена чутливість до метопрололу.Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні з антигіпертензивними засобами, діуретиками, антиаритмічними засобами, нітратами, виникає ризик р��звития вираженої артеріальної гіпотензії, брадикардії, AV-блокади.
При одночасному застосуванні з барбітуратами прискорюється метаболізм метопрололу, що призводить до зменшення його ефективності.
При одночасному застосуванні з гіпоглікемічними засобами можливе посилення дії гіпоглікемічних засобів
При одночасному застосуванні з НПЗЗ можливе зменшення гіпотензивної дії метопрололу.
При одночасному застосуванні з опіоїдними анальгетиками взаємно посилюється кардіодепресивний ефект.
При одночасному застосуванні з периферичними міорелаксантами можливе посилення нервово-м'язової блокади.
При одночасному застосуванні із засобами для інгаляційного наркозу підвищується ризик пригнічення функції міокарда і розвитку артеріальної гіпотензії.
При одночасному застосуванні з пероральними контрацептивами, гідралазіном, ранітидином
