Дозировка
Взрослым внутрь - по 5-10 мг 3-4 раза/сут. При рвоте, сильной тошноте метоклопрамид вводят в/м или в/в в дозе 10 мг. Интраназально - по 10-20 мг в каждую ноздрю 2-3 раза/сут. Максимальные дозы: разовая при приеме внутрь - 20 мг; суточная - 60 мг (для всех способов введения). Средняя разовая доза для детей старше 6 лет составляет 5 мг 1-3 раза/сут внутрь или парентерально. Для детей в возрасте до 6 лет суточная доза для парентерального введения составляет 0.5-1 мг/кг, частота приема - 1-3 раза/сут.
Лекарственная форма
Раствор для в/в и в/м введения
Состав
1 амп.
метоклопрамида гидрохлорид 10 мг
Фармакологическое действие
Противорвотное средство, способствует уменьшению тошноты, икоты; стимулирует перистальтику ЖКТ. Противорвотное действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов и повышением порога хеморецепторов триггерной зоны, является блокатором серотониновых рецепторов. Полагают, что метоклопрамид ингибирует расслабление гладкой мускулатуры желудка, вызываемое допамином, усиливая таким образом холинергические реакции гладкой мускулатуры ЖКТ. Способствует ускорению опорожнения желудка путем предотвращения расслабления тела желудка и повышения активности антрального отдела желудка и верхних отделов тонкой кишки. Уменьшает рефлюкс содержимого в пищевод за счет увеличения давления сфинктера пищевода в состоянии покоя и повышает клиренс кислоты из пищевода благодаря увеличению амплитуды его перистальтических сокращений.
Метоклопрамид стимулирует секрецию пролактина и вызывает транзиторное повышение уровня циркулирующего альдостерона, что может сопровождаться кратковременной задержкой жидкости.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет около 30%. Биотрансформируется в печени. Выводится преимущественно почками как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов. T1/2 составляет от 4 до 6 ч.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: в начале лечения возможны запор, диарея; редко - сухость во рту.
Со стороны ЦНС: в начале лечения возможны чувство усталости, сонливость, головокружение, головная боль, депрессия, акатизия. Возможно возникновение экстрапирамидных симптомов у детей и лиц молодого возраста (даже после однократного применения метоклопрамида): спазм лицевой мускулатуры, гиперкинезы, спастическая кривошея (как правило, проходят сразу после прекращения приема метоклопрамида). При длительном применении, чаще у пациентов пожилого возраста, возможны явления паркинсонизма, дискинезии.
Со стороны системы кроветворения: в начале лечения возможен агранулоцитоз.
Со стороны эндокринной системы: редко, при длительном применении в высоких дозах - галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
С осторожностью применяют у пациентов с бронхиальной астмой, артериальной гипертензией, нарушениями функции печени и/или почек, при болезни Паркинсона.
С особой осторожностью следует применять у детей, особенно раннего возраста, т.к. у них значительно выше риск возникновения дискинетического синдрома. Метоклопрамид в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной приемом цитостатиков.
При применении у пациентов пожилого возраста необходимо иметь в виду, что при длительном применении метоклопрамида в высоких или средних дозах наиболее частым побочным действием являются экстрапирамидные расстройства, особенно паркинсонизм и поздняя дискинезия.
На фоне применения метоклопрамида возможны искажения данных лабораторных показателей функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме крови.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.
Показания
Рвота, тошнота, икота различного генеза. Атония и гипотония желудка и кишечника (в т.ч. послеоперационная); дискинезия желчевыводящих путей; рефлюкс-эзофагит; метеоризм; в составе комплексной терапии обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; ускорение перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ.
Противопоказания
Кровотечения из ЖКТ, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника, феохромоцитома, экстрапирамидные нарушения, эпилепсия, пролактинозависимые опухоли, глаукома, беременность, лактация, одновременное применение антихолинергических препаратов, повышенная чувствительность к метоклопрамиду.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно взаимное ослабление эффектов.
При одновременном применении с нейролептиками (особенно фенотиазинового ряда и производных бутирофенона) повышается риск возникновения экстрапирамидных реакций.
При одновременном применении усиливается абсорбция ацетилсалициловой кислоты, парацетамола, этанола.
Метоклопрамид при в/в введении повышает скорость абсорбции диазепама и повышает его максимальную концентрацию в плазме крови.
При одновременном применении с медленно растворяющейся лекарственной формой дигоксина возможно уменьшение концентрации дигоксина в сыворотке крови на 1/3. При одновременном применении с дигоксином в жидкой лекарственной форме или в виде быстрорастворимой лекарственной формы взаимодействия не отмечено.
При одновременном применении с зопиклоном ускоряется абсорбция зопиклона; с каберголином - возможно уменьшение эффективности каберголина; с кетопрофеном - уменьшается биодоступность кетопрофена.
Вследствие антагонизма в отношении допаминовых рецепторов метоклопрамид может уменьшать противопаркинсоническое действие леводопы, при этом возможно повышение биодоступности леводопы вследствие ускорения ее эвакуации из желудка под влиянием метоклопрамида. Результаты взаимодействия неоднозначны.
При одновременном применении с мексилетином ускоряется абсорбция мексилетина; с мефлохином - повышается скорость абсорбции мефлохина и его концентрация в плазме крови, при этом возможно уменьшение его побочных эффектов.
При одновременном применении с морфином ускоряется абсорбция морфина при приеме внутрь и усиливается его седативное действие.
При одновременном применении с нитрофурантоином уменьшается абсорбция нитрофурантоина.
При применении метоклопрамида непосредственно перед введением пропофола или тиопентала может потребоваться уменьшение их индукционных доз.
У пациентов, получающих метоклопрамид, усиливаются и пролонгируются эффекты суксаметония хлорида.
При одновременном применении с толтеродином уменьшается эффективность метоклопрамида; с флувоксамином - описан случай развития экстрапирамидных нарушений; с флуоксетином - имеется риск развития экстрапирамидных нарушений; с циклоспорином - повышается абсорбция циклоспорина и увеличивается его концентрация в плазме крови.
(4005)
Дозування
Дорослим внутрішньо по 5-10 мг 3-4 рази/добу. При блювоті, сильній нудоті метоклопрамід вводять в/м або в/в у дозі 10 мг. Інтраназально - по 10-20 мг в кожну ніздрю 2-3 рази/добу. Максимальні дози: разова при прийомі всередину - 20 мг; добова - 60 мг (для всіх способів введення). Середня разова доза для дітей старше 6 років становить 5 мг 1-3 рази/добу всередину або парентерально. Для дітей віком до 6 років добова доза для парентерального введення складає 0.5-1 мг/кг, частота прийому - 1-3 рази/добу.
Лікарська форма
Розчин для в/в і в/м введення>Склад1 амп.
метоклопраміду гідрохлорид 10 мгФармакологічна дія
Протиблювотний засіб, сприяє зменшенню нудоти, гикавки; стимулює перистальтику ШЛУНКОВО-кишкового тракту. Протиблювотна дія зумовлена блокадою допамінових D2-рецепторів і підвищенням порога хеморецепторів тригерної зони, є блокатором серотонінових рецепторів. Вважають, що метоклопрамід інгібує розслаблення гладкої мускулатури шлунка, що викликається допаміном, підсилюючи таким чином холінергічні реакції гладкої мускулатури ШКТ. Спосіб��потребу прискорення спорожнення шлунка шляхом запобігання розслаблення тіла шлунка і підвищення активності антрального відділу шлунка та верхніх відділів тонкої кишки. Зменшує рефлюкс вмісту в стравохід за рахунок збільшення тиску сфінктера стравоходу у стані спокою і підвищує кліренс кислоти з стравоходу завдяки збільшенню амплітуди його перистальтичних скорочень.
Метоклопрамід стимулює секрецію пролактину і викликає транзиторне підвищення рівня циркулюючого альдостерону, що може супроводжуватися до��атковременной затримкою рідини.Фармакокінетика
Після прийому всередину швидко абсорбується з ШКТ. Зв'язування з білками плазми становить близько 30%. Біотрансформується в печінці. Виводиться переважно нирками як в незміненому вигляді, так і у вигляді метаболітів. T1/2 становить від 4 до 6 ч.Побічні дії
З боку травної системи: на початку лікування можливі запор, діарея; рідко - сухість у роті.
З боку ЦНС: на початку лікування можливі відчуття втоми, сонливість, запаморочення, головний біль, депресія, акатизи��. Можливе виникнення екстрапірамідних симптомів у дітей і осіб молодого віку (навіть після одноразового застосування метоклопраміду): спазм лицьової мускулатури, гіперкінези, спастична кривошия (як правило, проходять відразу після припинення прийому метоклопраміду). При тривалому застосуванні, частіше у пацієнтів літнього віку, можливі явища паркінсонізму, дискінезії.
З боку системи кровотворення: на початку лікування можливий агранулоцитоз.
З боку ендокринної системи: рідко, при тривалому застосуванні у високий��х дозах - галакторея, гінекомастія, порушення менструального циклу.
Алергічні реакції: рідко - шкірний висип.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
З обережністю застосовують у пацієнтів з бронхіальною астмою, артеріальною гіпертензією, порушеннями функції печінки і/або нирок, при хворобі Паркінсона.
З особливою обережністю слід застосовувати у дітей, особливо раннього віку, оскільки у них значно вищий ризик виникнення діскінетіческом синдрому. Метоклопрамід в деяких випадках може бути ефективний ��ри блювоті, викликаної прийомом цитостатиків.
При застосуванні у пацієнтів літнього віку необхідно мати на увазі, що при тривалому застосуванні метоклопраміду у високих або середніх дозах найбільш частим побічним дією є екстрапірамідні розлади, особливо паркінсонізм і пізня дискінезія.
На фоні застосування метоклопраміду можливі спотворення даних лабораторних показників функції печінки і визначення концентрації альдостерону та пролактину у плазмі крові.
Вплив на здатність до водіння автот��анспорта і керуванню механізмами
В період лікування слід уникати потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги, швидких психомоторних реакцій.Свідчення
Блювота, нудота, гикавка різного генезу. Атонія і гіпотонія шлунка та кишечнику (у т. ч. післяопераційна); дискінезія жовчовивідних шляхів; рефлюкс-езофагіт; метеоризм; у складі комплексної терапії загострень виразкової хвороби шлунка і дванадцятипалої кишки; прискорення перистальтики при проведенні рентгеноконтрастних досліджень ШКТ.П��отивопоказания
Кровотечі з ШЛУНКОВО-кишкового тракту, механічна кишкова непрохідність, перфорація шлунка або кишечнику, феохромоцитома, екстрапірамідні порушення, епілепсія, пролактинозависимые пухлини, глаукома, вагітність, лактація, одночасне застосування антихолінергічних препаратів, підвищена чутливість до метоклопраміду.Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні з антихолінергічними засобами можливе взаємне послаблення ефектів.
При одночасному застосуванні з нейролептиками (особливо фенотиазинового ряду і похідних бутирофенону) підвищується ризик виникнення екстрапірамідних реакцій.
При одночасному застосуванні посилюється абсорбція ацетилсаліцилової кислоти, парацетамолу, етанолу.
Метоклопрамід при в/в введенні підвищує швидкість абсорбції діазепаму і підвищує його максимальну концентрацію в плазмі крові.
При одночасному застосуванні з повільно растворяющейся лікарською формою дигоксину можливе зменшення концентрації дигоксину в сироватці крові на 1/3. При одночасному застосованоії з дигоксином в рідкої лікарської формі або у вигляді швидкорозчинній лікарської форми взаємодії не відмічено.
При одночасному застосуванні з зопіклоном прискорюється абсорбція зопіклону; з каберголином - можливе зменшення ефективності каберголіну; з кетопрофеном - зменшується біодоступність кетопрофену.
Внаслідок антагонізму щодо допамінових рецепторів метоклопрамід може зменшувати противопаркинсоническое дію леводопи, при цьому можливе підвищення біодоступності леводопи внаслідок прискоренням��ія її евакуації з шлунка під впливом метоклопраміду. Результати взаємодії неоднозначні.
При одночасному застосуванні з мексилетином прискорюється абсорбція мексилетину; з мефлохіном - підвищується швидкість абсорбції мефлохіну і його концентрація у плазмі крові, при цьому можливе зменшення його побічних ефектів.
При одночасному застосуванні з морфіном прискорюється абсорбція морфіну при прийомі всередину і посилюється його седативну дію.
При одночасному застосуванні з нітрофурантоїном зменшується абсорбція ��итрофурантоина.
При застосуванні метоклопраміду безпосередньо перед введенням пропофолу або тіопенталу може знадобитися зменшення їх індукційних доз.
У пацієнтів, які отримують метоклопрамід, посилюються і пролонгуються ефекти суксаметония хлориду.
При одночасному застосуванні з толтеродином зменшується ефективність метоклопраміду; з флувоксаміном - описаний випадок розвитку екстрапірамідних порушень; з флуоксетином - є ризик розвитку екстрапірамідних порушень; з циклоспорином - підвищується абсорбція циклоспорину і збільшується його концентрація в плазмі крові.
