Дозировка
Вводят в/в или в/м взрослым в дозе 10-20 мг 1-3 раза в сутки (максимальная суточная доза - 60 мг); детям старше 6 лет по 5 мг 1-3 раза в сутки; для детей в возрасте с 2 до 6 лет суточная доза составляет 0,5-1 мг/кг массы тела, кратность введения 1-3 раза. Для профилактики и лечения тошноты и рвоты, обусловленных приемом цитостатиков или лучевой терапией, препарат вводят внутривенно в дозе 2 мг/кг массы тела за 30 минут до применения цитостатиков или облучения; при необходимости введение повторяют через 2-3 часа. Перед рентгенологическим исследованием взрослым вводят внутривенно 10-20 мг за 5-15 мин до начала исследования. Больным с клинически выраженной печеночно-почечной недостаточностью в начале назначают дозу в два раза меньшую обычной, последующая доза зависит от индивидуальной реакции больного на метоклопрамид
Лекарственная форма
раствор внутривенно и внутримышечно;
Прозрачная бесцветная жидкость
Состав
Метоклопрамида гидрохлорида или меломида гидрохлорида (в пересчете на безводное вещество) - 0,5 г
Натрия сернистокислого - 0,0125 г
Натрия хлорида - 0,9 г
Динатриевой соли этилендиамин тетрауксусной кислоты (Трилона Б) - 0,05 г
Воды для инъекций - до 100 мл
Фармакологическое действие
Специфический блокатор дофаминовых (D2) и серотониновых (5-HT3) рецепторов, угнетает хеморецепторы триггерной зоны ствола мозга, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от пилоруса и двенадцатиперстной кишки к рвотному центру. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему (иннервация ЖКТ) оказывает регулирующее и координирующее влияние на тонус и двигательную активность верхнего отдела ЖКТ (в т.ч. тонус нижнего сфинктера пищевода). Повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гиперацидный стаз, препятствует пилорическому и эзофагеальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника. Нормализует отделение желчи, уменьшает спазм Сфинктера Одди. Не изменяя его тонуса, устраняет дискинезию желчного пузыря. Не обладает М-холиноблокирующим, антигистаминным, антисеротониновым и ганглиоблокирующим действием; не влияет на тонус кровеносных сосудов мозга, АД, функцию дыхания, а также почек и печени, на кроветворение, секрецию желудка и поджелудочной железы. Стимулирует секрецию пролактина. Увеличивает чувствительность тканей к ацетилхолину (действие не зависит от вагусной иннервации, но устраняется холиноблокаторами). Стимулируя секрецию альдостерона, усиливает задержку Na+ и выведение К+.
Фармакокинетика
Начало действия на ЖКТ отмечается через 1-3 минуты после в/в введения и через 10-15 минут после в/м введения и проявляется ускорением эвакуации содержимого желудка и противорвотным эффектом.
Подвергается метаболизму в печени. Выведение препарата происходит в основном через почки в течение 24-72 часов (85% дозы), 30% в неизменном виде. Легко проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, выделяется с грудным молоком.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: экстрапирамидные расстройства - спазм лицевой мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц (в т.ч. окулогирный криз), спастическая кривошея, опистотонус, мышечный гипертонус; паркинсонизм (гиперкинез, мышечная ригидность - проявление дофамин-блокирующего действия, риск развития у детей и подростков увеличивается при превышении дозы 0,5 мг/кг/сут); дискинезы (у пожилых, при ХПН); сонливость, утомляемость, тревожность, растерянность, головная боль, шум в ушах.
Со стороны пищеварительной системы: запор или диарея, редко - сухость во рту.
Аллергические реакции: крапивница.
Со стороны эндокринной системы: редко (при длительном приеме в высоких дозах) - гинекомастия, галакторея, нарушение менструального цикла.
Прочие: в начале лечения возможен агранулоцитоз, редко (при применении в высоких дозах) - гиперемия слизистой оболочки носа
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Не эффективен при рвоте вестибулярного генеза.
Не назначают после операций на ЖКТ (как пилоропластика или анастомоз кишечника), поскольку энергичные мышечные сокращения препятствуют заживлению.
На фоне применения метоклопрамида возможны искажения данных лабораторных показателей функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме.
При приеме препарата следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции (управление транспортными средствами и др.).
Большинство побочных эффектов возникает в течение 36 часов от начала лечения и исчезают в течение 24 часов после отмены. Лечение должно быть по возможности кратковременным.
В период лечения препаратом не рекомендовано употребление алкоголя
Показания
Рвота, тошнота, икота различного генеза (в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной лучевой терапией или приемом цитостатиков). Атония и гипотония желудка и кишечника (в частности, послеоперационная); дискинезия желчевыводящих путей; рефлюкс-эзофагит; метеоризм; в составе комплексной терапии обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Применяется для усиления перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта
Противопоказания
Кровотечения из желудочно-кишечного тракта, стеноз привратника, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника, феохромоцитома, эпилепсия, глаукома, экстрапирамидные нарушения, болезнь Паркинсона, пролактинзависимые опухоли, рвота на фоне лечения или передозировки нейролептиками и у больных раком молочной железы, беременность (I триместр), период лактации, ранний детский возраст (до 2 лет), повышенная чувствительность к метоклопрамиду или другим компонентам препарата.
С осторожностью - детский возраст, почечная/печеночная недостаточность, бронхиальная астма, артериальная гипертензия
Лекарственное взаимодействие
Усиливает действие этанола на ЦНС, седативный эффект снотворных средств, эффективность терапии Н2-гистаминоблокаторами.
Повышает всасывание тетрациклина, ампициллина, парацетамола, ацетилсалициловой кислоты, леводопы, этанола; замедляет всасывание дигоксина и циметидина. Не следует назначать одновременно с нейролептиками, т.к. повышается риск возникновения экстрапирамидных реакций.
При одновременном применении с нейролептиками увеличивается риск развития экстрапирамидных симптомов.
Действие метоклопрамида могут ослабить антихолинэстеразные средства
(4003)
Дозування
Вводять в/в або в/м дорослим у дозі 10-20 мг 1-3 рази на добу (максимальна добова доза - 60 мг); дітям старше 6 років по 5 мг 1-3 рази на добу; для дітей віком від 2 до 6 років добова доза становить 0,5-1 мг/кг маси тіла, кратність введення 1-3 рази. Для профілактики і лікування нудоти і блювоти, обумовлених прийомом цитостатиків або променевої терапії, препарат вводять внутрішньовенно в дозі 2 мг/кг маси тіла за 30 хвилин до застосування цитостатиків або опромінення; при необхідності введення повторюють через 2-3 години. Перед рентгенологічним дослідженняням дорослим вводять внутрішньовенно 10-20 мг через 5-15 хв до початку дослідження. Хворим з клінічно вираженою печінково-нирковою недостатністю на початку призначають дозу в два рази меншу звичайної, наступна доза залежить від індивідуальної реакції хворого на метоклопрамід
Лікарська форма
розчин внутрішньовенно та внутрішньом'язово;
Прозора безбарвна рідинаСклад
Метоклопраміду гідрохлориду або меломида гідрохлориду (у перерахуванні на безводну речовину) - 0,5 г
Натрій серністокіслий - 0,0125 г
Натрію хлоріда - 0,9 г
Динатрієвої солі етилендіамін тетрауксусной кислоти (Трилона Б) - 0,05 г
Води для ін'єкцій до 100 млФармакологічна дія
Специфічний блокатор дофамінових (D2) і серотонінових (5-HT3) рецепторів, пригнічує хеморецептори тригерної зони стовбура мозку, послабляє чутливість вісцеральних нервів, що передають імпульси від пилоруса і дванадцятипалої кишки до блювотного центру. Через гіпоталамус і парасимпатичну нервову систему (іннервація ШКТ) робить регулюючий і координуючий вплив на тонус і двигательную активність верхнього відділу ШКТ (у т. ч. тонус нижнього сфінктера стравоходу). Підвищує тонус шлунка і кишечнику, прискорює випорожнення шлунка, зменшує гіперацидний стаз, перешкоджає пилорическому і эзофагеальному рефлюксу, стимулює перистальтику кишечника. Нормалізує відділення жовчі, зменшує спазм Сфінктера Одді. Не змінюючи його тонус, усуває дискінезію жовчного міхура. Не має М-холіноблокуючою, антигістамінну, антисеротониновым і гангліоблокірующімдією; не впливає на тонус кровоносних судин мозку, артеріальний тиск, функцію дихання, а також нирок і печінки, на кровотворення, секрецію шлунка і підшлункової залози. Стимулює секрецію пролактину. Збільшує чутливість тканин до ацетилхоліну (дія не залежить від вагусної іннервації, але усувається холиноблокаторами). Стимулюючи секрецію альдостерону, що посилює затримку Na+ і виведення К+.Фармакокінетика
Початок дії на ШЛУНКОВО-кишковий тракт відзначається через 1-3 хвилини після в/в введення і через 10-15 хвилин після в/м введення і проявляється прискоренням евакуації вмісту шлунка та протиблювотну ефектом.
Піддається метаболізму в печінці. Виведення препарату відбувається в основному через нирки протягом 24-72 годин (85% дози), 30% в незмінному вигляді. Легко проникає через плацентарний і гематоенцефалічний бар'єри, виділяється з грудним молоком.Побічні дії
З боку нервової системи: екстрапірамідні розлади - спазм лицьової мускулатури, тризм, ритмічна протрузія язика, бульбарний тип мови, спазм екстраокулярних м'язів (у т. ч. окулогирний криз), спастична кривошия, опістотонус, м'язовий гіпертонус; паркінсонізм (гиперкинез, м'язова ригідність - прояв дофамін-блокуючого дії, що ризик розвитку у дітей та підлітків збільшується при перевищенні дози 0,5 мг/кг/добу); дискинезы (у літніх, при ХНН); сонливість, стомлюваність, тривожність, розгубленість, головний біль, шум у вухах.
З боку травної системи: запор або діарея, рідко - сухість у роті.
Алергічні реакції: кропив'янка.
З боку ендокринної системи: рідко (при тривалому прийомі у високих дозах) - гінекомастія, галакторея, порушення менструального циклу.
Інші: на початку лікування можливий агранулоцитоз, рідко (при застосуванні у високих дозах) - гіперемія слизової оболонки носаОсобливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Не ефективний при блювоті вестибулярного генезу.
Не призначають після операцій на ШКТ (як пилоропластика або анастомоз кишечнику), оскільки енергійні м'язові скорочення перешкоджають загоєнню.
На фоні застосування метоклопраміду можливі спотворення даних лабораторних показників функції печінки і визначення концентрації альдостерону та про��актину в плазмі.
При прийомі препарату слід уникати потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги, швидкої психічної і рухової реакції (керування транспортними засобами та ін).
Більшість побічних ефектів виникає протягом 36 годин від початку лікування і зникають протягом 24 годин після відміни. Лікування має бути по можливості нетривалим.
У період лікування препаратом не рекомендовано вживання алкоголюСвідчення
Блювота, нудота, гикавка різного генезу (у деяких законо��их випадках може бути ефективний при блювоті, викликані променевою терапією або прийомом цитостатиків). Атонія і гіпотонія шлунка і кишечника (зокрема, післяопераційна); дискінезія жовчовивідних шляхів; рефлюкс-езофагіт; метеоризм; у складі комплексної терапії загострень виразкової хвороби шлунка і дванадцятипалої кишки. Застосовується для посилення перистальтики при проведенні рентгеноконтрастних досліджень шлунково-кишкового трактуПротипоказання
Кровотечі з шлунково-кишкового тракту, стеноз воротаря, механичес��а кишкова непрохідність, перфорація шлунка або кишечнику, феохромоцитома, епілепсія, глаукома, екстрапірамідні розлади, хвороба Паркінсона, пролактинзалежні пухлини, блювання на фоні лікування або передозування нейролептиками і у хворих на рак молочної залози, вагітність (I триместр), період лактації, ранній дитячий вік (до 2 років), підвищена чутливість до метоклопраміду або інших компонентів препарату.
З обережністю - дитячий вік, ниркова/печінкова недостатність, бронхіальна астма, артеріальна гіпер��ензияЛікарська взаємодія
Підсилює дію етанолу на ЦНС, седативний ефект снодійних засобів, ефективність терапії Н2-гистаминоблокаторами.
Підвищує всмоктування тетрацикліну, ампіциліну, парацетамолу, ацетилсаліцилової кислоти, леводопи, етанолу; уповільнює всмоктування дигоксину та циметидину. Не слід призначати одночасно з нейролептиками, оскільки підвищується ризик виникнення екстрапірамідних реакцій.
При одночасному застосуванні з нейролептиками збільшується ризик розвитку екстрапірамідних симптомів.
Дію метоклопраміду можуть послабити антихолінестеразні засоби
