Дозировка
Устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения заболевания. Для взрослых при приеме внутрь начальная доза - по 25 мг 2-3 При недостаточной выраженности клинического эффекта дозу увеличивают до 50 мг 3 Лекарственные формы пролонгированного действия применяют 1-2 Максимальная суточная доза: 200 мг. При достижении эффекта лечение продолжают в течение 4 недель в той же или уменьшенной дозе. При длительном применении суточная доза не должна превышать 75 мг. Принимают после еды. Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического процесса вводят в/м по 60 мг 1-2 Продолжительность в/м введения - 7-14 дней. Затем индометацин применяют внутрь или ректально по 50-100 мг 2, при этом максимальная суточная доза не должна превышать 200 мг. Для поддерживающего лечения применяют ректально по 50-100 мг 1 раз/ на ночь. Для местного применения в офтальмологии доза частота и длительность применения определяются индивидуально.
Лекарственная форма
Таблетки пролонгированного действия
Состав
индометацин 75мг;
Прочие ингредиенты: крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, эудрагит К.8.Р.М., тальк, магния стеарат
Фармакологическое действие
НПВС, производное индолуксусной кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с ингибированием фермента ЦОГ, что приводит к угнетению синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты.
Подавляет агрегацию тромбоцитов.
При введении внутрь и парентерально способствует ослаблению болевого синдрома, особенно болей в суставах в покое и при движении, уменьшению утренней скованности и припухлости суставов, увеличению объема движений. Противовоспалительный эффект развивается к концу первой недели лечения.
При местном применении устраняет боль, уменьшает отек и эритему.
При наружном применении, кроме того, способствует уменьшению утренней скованности, увеличению объема движений.
Фармакокинетика
После приема внутрь индометацин быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 2 ч. Метаболизируется в печени. Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Индометацин определяется в плазме крови в виде неизмененного вещества и несвязанных метаболитов - дезметильного, десбензоильного, дезметил-дезбензоильного.
T1/2 составляет около 4.5 ч. Выводится с мочой - 60% в виде неизмененного вещества и метаболитов, и с калом - 33% главным образом в виде метаболитов.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, анорексия, рвота, боли и неприятные ощущения в животе, запор или диарея, эрозивно-язвенные поражения, кровотечения и перфорации ЖКТ; редко - стриктуры кишечника, стоматит, гастрит, метеоризм, кровотечение из сигмовидной кишки или из дивертикула, желтуха, гепатит.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, депрессия, чувство усталости; редко - тревога, обморок, сонливость, судороги, периферическая невропатия, мышечная слабость, непроизвольные мышечные движения, нарушения сна, психические расстройства (деперсонализация, психотические эпизоды), парестезии, дизартрия, паркинсонизм.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, повышение АД, тахикардия, боли в грудной клетке, аритмия, пальпитация, артериальная гипотензия, застойная сердечная недостаточность, гематурия.
Аллергические реакции: редко - зуд, крапивница, ангиит, узловатая эритема, кожная сыпь, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, выпадение волос, острый респираторный дистресс, резкое падение АД, анафилактические реакции, ангионевротический отек, диспноэ, бронхиальная астма, отек легких.
Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, петехии или экхимозы, пурпура, апластическая и гемолитическая анемия, тромбоцитопения, синдром ДВС.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, а также при заболеваниях печени, почек, ЖКТ в анамнезе, при диспептических симптомах в момент применения, артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сразу после серьезных хирургических вмешательств, при паркинсонизме, эпилепсии.
При указаниях в анамнезе на аллергические реакции к НПВС применяют только в неотложных случаях.
В период лечения необходим систематический контроль за функцией печени и почек, картиной периферической крови.
Не рекомендуется одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВС.
Не следует применять индометацин одновременно с дифлунизалом.
При одновременном применении индометацина с препаратами лития следует иметь в виду возможность появления симптомов токсического действия лития.
При местном применении не следует наносить на раневую поверхность кожи, а также избегать попадания в глаза или на слизистые оболочки.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.
Показания
Для системного применения: суставной синдром (в т.ч. ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра), боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, травматическое воспаление мягких тканей и суставов, ревматизм, диффузные болезни соединительной ткани, дисменорея. Как вспомогательное средство при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, аднексите, простатите, цистите.
Для местного применения: профилактика воспалительного процесса при хирургических вмешательствах по поводу катаракты и на переднем сегменте глаза, ингибирование миоза во время операции.
Для наружного применения: суставной синдром (в т.ч. ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра), боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, травматическое воспаление мягких тканей и суставов.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к индометацину, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, "аспириновая триада", нарушения кроветворения, выраженные нарушения функции печени и/или почек, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, панкреатита, III триместр беременности, детский возраст до 14 лет; для ректального применения: проктит, недавнее кровотечение из прямой кишки.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении индометацин может уменьшать эффекты салуретиков, бета-адреноблокаторов; усиливать эффекты непрямых антикоагулянтов.
При одновременном применении индометацина и дифлунизала существует опасность возникновения сильного кровотечения из ЖКТ.
При одновременном применении с пробенецидом возможно повышение концентрации индометацина в плазме крови.
Индометацин может уменьшать канальцевую секрецию метотрексата, что приводит к повышению его токсичности.
При одновременном применении с НПВС повышается токсичность циклоспорина.
Индометацин в дозе по 50 мг 3 повышает концентрацию лития в плазме крови и уменьшает клиренс лития из организма у пациентов с психическими заболеваниями.
При одновременном применении индометацина с дигоксином возможно повышение концентрации дигоксина в плазме крови и увеличение периода полувыведения дигоксина.
(4949)
Дозування
Встановлюють індивідуально з урахуванням тяжкості перебігу захворювання. Для дорослих при прийомі внутрішньо початкова доза - по 25 мг 2-3 При недостатній вираженості клінічного ефекту дозу збільшують до 50 мг 3 Лікарські форми пролонгованої дії застосовують 1-2 Максимальна добова доза: 200 мг. При досягненні ефекту лікування продовжують протягом 4 тижнів у тій же або зменшеній дозі. При тривалому застосуванні добова доза не повинна перевищувати 75 мг. Приймають після їжі. Для лікування гострих станів або купірування обостренію хронічного процесу вводять в/м по 60 мг 1-2 Тривалість в/м введення - 7-14 днів. Потім індометацин застосовують усередину або ректально по 50-100 мг 2, при цьому максимальна добова доза не повинна перевищувати 200 мг. Для підтримуючого лікування застосовують ректально по 50-100 мг 1 раз/ на ніч. Для місцевого застосування в офтальмології доза, частота і тривалість застосування визначаються індивідуально.
Лікарська форма
Таблетки пролонгованої діїСклад
індометацин 75мг;
Інші інгредієнти: крохмаль картопляний, ціллю��оза мікрокристалічна, эудрагит К. 8.Р.М., тальк, магнію стеаратФармакологічна дія
НПЗП, похідне індолуксусной кислоти. Чинить протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з інгібуванням ферменту ЦИКЛООКСИГЕНАЗИ, що призводить до пригнічення синтезу простагландинів з арахідонової кислоти.
Пригнічує агрегацію тромбоцитів.
При введенні всередину і парентерально сприяє послабленню больового синдрому, особливо болю у суглобах у спокої і при русі, зменшення утреннею скутості і припухлості суглобів, збільшенню обсягу рухів. Протизапальний ефект розвивається до кінця першого тижня лікування.
При місцевому застосуванні усуває біль, зменшує набряк і еритема.
При зовнішньому застосуванні, крім того, сприяє зменшенню ранкової скутості, збільшенню обсягу рухів.Фармакокінетика
Після прийому всередину індометацин швидко всмоктується з ШКТ. Cmax в плазмі досягається через 2 год. Метаболізується в печінці. Піддається кишково-печінковій рециркуляції. Індометацин определяеться в плазмі крові у вигляді незміненої речовини і непов'язаних метаболітів - дезметильного, десбензоильного, дезметил-дезбензоильного.
T1/2 становить близько 4.5 ч. Виводиться із сечею, 60% - у вигляді незміненої речовини та метаболітів, і з калом - 33% головним чином у вигляді метаболітів.Побічні дії
З боку травної системи: нудота, анорексія, блювання, болі і неприємні відчуття в животі, запор або діарея, ерозивно-виразкові ураження, кровотечі та перфорації ШЛУНКОВО-кишкового тракту; рідко - стриктури кишечнику, стоматит, гастрит, метеоризм, дахотечение з сигмовидної кишки або з дивертикула, жовтяниця, гепатит.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: запаморочення, головний біль, депресія, відчуття втоми; рідко - тривога, непритомність, сонливість, судоми, периферична невропатія, м'язова слабкість, мимовільні м'язові рухи, порушення сну, психічні розлади (деперсоналізація, психотичні епізоди), парестезії, дизартрія, паркінсонізм.
З боку серцево-судинної системи: набряки, підвищення артеріального тиску, тахікардія, біль у грудній клітці, аритмія, пальпітація, артеріальна гіпертензія, застійна серцева недостатність, гематурія.
Алергічні реакції: рідко - свербіж, кропив'янка, ангіїт, вузлувата еритема, шкірний висип, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, багатоформна еритема, токсичний епідермальний некроліз, випадання волосся, гострий респіраторний дистрес, різке падіння артеріального тиску, анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк, диспное, бронхіальна астма, набряк легень.
З боку системи кровотворення: рідко - лейкопенія, петехії або екхімози, пурпур��, апластична та гемолітична анемія, тромбоцитопенія, синдром ДВЗ.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
З обережністю застосовують у пацієнтів літнього віку, а також при захворюваннях печінки, нирок, ШЛУНКОВО-кишкового тракту в анамнезі, при диспептичних симптомах в момент застосування, артеріальній гіпертензії, серцевій недостатності, відразу після серйозних хірургічних втручань, при паркінсонізмі, епілепсії.
При вказівках в анамнезі алергічні реакції на НПЗЗ застосовують тільки в невідкладних випадках.
У період лікування необхідний систематичний контроль за функцією печінки і нирок, картиною периферичної крові.
Не рекомендується одночасне застосування з ацетилсаліциловою кислотою та іншими НПЗЗ.
Не слід застосовувати індометацин одночасно з дифлунизалом.
При одночасному застосуванні індометацину з препаратами літію слід мати на увазі можливість появи симптомів токсичної дії літію.
При місцевому застосуванні не слід наносити на ранову поверхню шкіри, а також уникати потрапляння в очі іл�� на слизові оболонки.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
В період лікування слід утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, пов'язаних з необхідністю концентрації уваги і підвищеної швидкості психомоторних реакцій.Свідчення
Для системного застосування: суглобовий синдром (в т.ч. ревматоїдний артрит, остеоартрит, анкілозуючий спондиліт, подагра), болі в хребті, невралгії, міалгії, травматичне запалення м'яких тканин і суглобів, ревматизм, диффузнті хвороби сполучної тканини, дисменорея. Як допоміжний засіб при інфекційно-запальних захворюваннях ЛОР-органів, аднекситі, простатиті, циститі.
Для місцевого застосування: профілактика запального процесу при хірургічних втручаннях з приводу катаракти і на передньому сегменті ока, інгібування міозу під час операції.
Для зовнішнього застосування: суглобовий синдром (в т.ч. ревматоїдний артрит, остеоартрит, анкілозуючий спондиліт, подагра), болі в хребті, невралгії, міалгії, травматичне запалення м'яких тканин і суглобів.Протипоказання
Підвищена чутливість до индометацину, ерозивно-виразкові ураження ШКТ у фазі загострення, "аспіринова тріада", порушення кровотворення, виражені порушення функції печінки і/або нирок, важкі форми хронічної серцевої недостатності, артеріальної гіпертензії, панкреатиту, III триместр вагітності, дитячий вік до 14 років; для ректального застосування: проктит, недавня кровотеча з прямої кишки.Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні індометацин може зменшувати ефекти салуретиків, бета-адреноблокаторів; посилювати ефекти непрямих антикоагулянтів.
При одночасному застосуванні індометацину та дифлунизала існує небезпека виникнення сильної кровотечі з ШКТ.
При одночасному застосуванні з пробенецидом можливе підвищення концентрації індометацину в плазмі крові.
Індометацин може знижувати канальцеву секрецію метотрексату, що призводить до підвищення його токсичності.
При одночасному застосуванні з НПЗЗ підвищується токсичност�� циклоспорину.
Індометацин у дозі по 50 мг 3 підвищує концентрацію літію в плазмі крові і зменшує кліренс літію з організму у пацієнтів з психічними захворюваннями.
При одночасному застосуванні індометацину з дигоксином можливо підвищення концентрації дигоксину в плазмі крові і збільшення періоду напіввиведення дигоксину.
