Дозировка
Пациентам, не получающим инсулин, в первые 3 дня - по 500 мг 3 раза/сут или по 1 г 2 раза/сут во время или после еды. С 4-го дня по 14 день - по 1 г 3 раза/сут. После 15-го дня дозу регулируют с учетом уровня глюкозы в крови и в моче. Поддерживающая доза составляет 100-200 мг/сут. При одновременном применении инсулина в дозе менее 40 ЕД/сут режим дозирования метформина тот же, при этом дозу инсулина можно постепенно снижать (на 4-8 ЕД/сут через день). Если пациент получает более 40 ЕД/сут, то применение метформина и снижение дозы инсулина требует большой осторожности и проводится в стационаре.
Лекарственная форма
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с риской с одной стороны и фаской с двух сторон.
Состав
1 таб.
метформина гидрохлорид 500 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 15 мг, кроскармеллоза натрия 30 мг, вода очищенная 10 мг, повидон 40 мг, магния стеарат 5 мг.
Фармакологическое действие
Пероральное гипогликемическое средство из группы бигуанидов (диметилбигуанид). Механизм действия метформина связан с его способностью подавлять глюконеогенез, а также образование свободных жирных кислот и окисление жиров. Метформин не влияет на количество инсулина в крови, но изменяет его фармакодинамику за счет снижения соотношения связанного инсулина к свободному и повышения соотношения инсулина к проинсулину. Важным звеном в механизме действия метформина является стимуляция усвоения глюкозы мышечными клетками.
Метформин усиливает кровообращение в печени и ускоряет процесс превращения глюкозы в гликоген. Снижает уровень триглицеридов, ЛПНП, ЛПОНП. Метформин улучшает фибринолитические свойства крови за счет подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.
Фармакокинетика
Метформин абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается примерно через 2 ч после приема внутрь. Через 6 ч всасывание из ЖКТ заканчивается и концентрация метформина в плазме постепенно снижается.
Практически не связывается с белками плазмы. Накапливается в слюнных железах, печени и почках.
T1/2 - 1.5-4.5 ч. Выводится почками.
При нарушениях функции почек возможна кумуляция метформина
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: возможны (обычно в начале лечения) тошнота, рвота, диарея.
Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (преимущественно при применении в неадекватных дозах).
Со стороны обмена веществ: в отдельных случаях - молочнокислый ацидоз (требует прекращения лечения).
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - мегалобластная анемия.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Не рекомендуется применение при острых инфекциях, обострении хронических инфекционно-воспалительных заболеваний, травмах, острых хирургических заболеваниях, опасности дегидратации.
Не применяют перед хирургическими операциями и в течение 2 дней после их проведения.
Не рекомендуется применять метформин у пациентов старше 60 лет и лиц, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития молочнокислого ацидоза.
В период лечения необходимо контролировать функцию почек; определение содержания лактата в плазме следует проводить не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии.
Возможно применение метформина в комбинации с производными сульфонилмочевины. В этом случае необходим особо тщательный контроль уровня глюкозы в крови.
Применять метформин в составе комбинированной терапии с инсулином рекомендуется в условиях стационара.
Показания
Сахарный диабет типа 1 (инсулинзависимый ) - c целью снижения потребности в инсулине и предотвращения увеличения массы тела (в качестве дополнения к инсулинотерапии).
Сахарный диабет типа 2 (инсулиннезависимый ) в случае неэффективности диетотерапии (особенно при ожирении).
Противопоказания
Выраженные нарушения функции печени и почек, сердечная и дыхательная недостаточность, острая фаза инфаркта миокарда, хронический алкоголизм, диабетическая кома, кетоацидоз, лактоацидоз (в т.ч. в анамнезе), синдром диабетической стопы, беременность, лактация, повышенная чувствительность к метформину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.
Применение у пожилых пациентов
Не рекомендуется применять метформин у пациентов старше 60 лет, что связано с повышенным риском развития молочнокислого ацидоза.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с производными сульфонилмочевины, акарбозой, инсулином, салицилатами, ингибиторами МАО, окситетрациклином, ингибиторами АПФ, с клофибратом, циклофосфамидом возможно усиление гипогликемического действия метформина.
При одновременном применении с ГКС, гормональными контрацептивами для приема внутрь, адреналином, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, производными фенотиазина, тиазидными диуретиками, производными никотиновой кислоты возможно уменьшение гипогликемического действия метформина.
Одновременный прием циметидина может усилить риск развития лактацидоза.
(6812)
Дозування
Пацієнтам, які не отримують інсулін, у перші 3 дні - по 500 мг 3 рази/добу або по 1 г 2 рази на добу під час або після їжі. З 4-го дня по 14 день - по 1 г 3 рази/добу. Після 15-го дня дозу регулюють з урахуванням рівня глюкози в крові та в сечі. Підтримуюча доза становить 100-200 мг/добу. При одночасному застосуванні інсуліну в дозі менше 40 ОД/добу режим дозування метформіну той же, при цьому дозу інсуліну можна поступово знижувати (на 4-8 ОД/добу через день). Якщо пацієнт отримує понад 40 ОД/добу, то застосування метформіну та зниження дози інсуліну потребує більш��й обережності і проводиться в стаціонарі.
Лікарська форма
Таблетки білого або майже білого кольору, круглі, плоскоциліндричні, з рискою з одного боку і фаскою з двох сторін.Склад
1 таб.
метформіну гідрохлориду 500 мг
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 15 мг, кроскармелоза натрію 30 мг, вода очищена 10 мг, 40 мг повідон, магнію стеарат 5 мг.Фармакологічна дія
Пероральне гіпоглікемічну засіб з групи бигуанидов (диметилбигуанид). Механізм дії метформін�� пов'язаний з його здатністю пригнічувати глюконеогенез, а також утворення вільних жирних кислот і окислення жирів. Метформін не впливає на кількість інсуліну в крові, але змінює його фармакодинаміку за рахунок зниження співвідношення зв'язаного інсуліну до вільного і підвищення співвідношення інсуліну до проинсулину. Важливою ланкою в механізмі дії метформіну є стимуляція засвоєння глюкози м'язовими клітинами.
Метформін посилює кровообіг у печінці й прискорює процес перетворення глюкози в глікоген. Знижує рівень�� тригліцеридів, ЛПНЩ, ЛПДНЩ. Метформін покращує фібринолітичні властивості крові за рахунок пригнічення інгібітора активатора плазміногену тканинного типу.Фармакокінетика
Метформін абсорбується з ШКТ. Cmax в плазмі досягається приблизно через 2 год після прийому всередину. Через 6 год всмоктування з ШКТ закінчується і концентрація метформіну в плазмі поступово знижується.
Практично не зв'язується з білками плазми. Накопичується в слинних залозах, печінці та нирках.
T1/2 - 1.5-4.5 ч. Виводиться нирками.
При порушеннях опціїії нирок можлива кумуляція метформінуПобічні дії
З боку травної системи: можливі (зазвичай на початку лікування), нудота, блювання, діарея.
З боку ендокринної системи: гіпоглікемія (переважно при застосуванні в неадекватних дозах).
З боку обміну речовин: в окремих випадках - молочнокислий ацидоз (потребує припинення лікування).
З боку системи кровотворення: в окремих випадках - мегалобластна анемія.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Не рекомендується застосування прі гострих інфекціях, загостренні хронічних інфекційно-запальних хвороб, травмах, гострих хірургічних захворюваннях, небезпеці дегідратації.
Не застосовують перед хірургічними операціями і протягом 2 діб після їх проведення.
Не рекомендується застосовувати метформін у пацієнтів старше 60 років та осіб, які виконують важку фізичну роботу, що пов'язано з підвищеним ризиком розвитку молочнокислого ацидозу.
У період лікування необхідно контролювати функцію нирок; визначення вмісту лактату в плазмі слід проводити не рідше 2 разів у рік, а також при появі міалгії.
Можливе застосування метформіну в комбінації з похідними сульфонілсечовини. У цьому випадку необхідний особливо ретельний контроль рівня глюкози в крові.
Застосовувати метформін у складі комбінованої терапії з інсуліном рекомендується в умовах стаціонару.Свідчення
Цукровий діабет типу 1 (інсулінозалежний ) - з метою зниження потреби в інсуліні та запобігання збільшенню маси тіла (як доповнення до інсулінотерапії).
Цукровий діабет типу 2 (інсулиннезависимый ) у разі неефективності дієтотерапії (особливо при ожирінні).Протипоказання
Виражені порушення функції печінки і нирок, серцева та дихальна недостатність, гостра фаза інфаркту міокарда, хронічний алкоголізм, діабетична кома, кетоацидоз, лактоацидоз (у т. ч. в анамнезі), синдром діабетичної стопи, вагітність, лактація, підвищена чутливість до метформіну.
Застосування при вагітності і годуванні грудьми
Протипоказаний при вагітності і в період лактації.
Застосування прі порушеннях функції печінки
Протипоказаний при виражених порушеннях функції печінки.
Застосування при порушеннях функції нирок
Протипоказаний при виражених порушеннях функції нирок.
Застосування у літніх пацієнтів
Не рекомендується застосовувати метформін у пацієнтів старше 60 років, що пов'язано з підвищеним ризиком розвитку молочнокислого ацидозу.Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні з похідними сульфонілсечовини, акарбозою, інсуліном, саліцилатами, інгібіторами МАО, оксит��трациклином, інгібіторами АПФ, з клофибратом, циклофосфамідом можливо посилення гіпоглікемічної дії метформіну.
При одночасному застосуванні з ГЛЮКОКОРТИКОСТЕРОЇДАМИ, гормональними контрацептивами для прийому всередину, адреналіном, глюкагоном, гормонами щитовидної залози, похідними фенотіазину, тіазидними діуретиками, похідними нікотинової кислоти можливе зменшення гіпоглікемічної дії метформіну.
Одночасний прийом циметидину може посилити ризик розвитку лактацидоза.
