Дозировка
Устанавливают индивидуально с учетом уровня глюкозы в крови. Начальная доза составляет, как правило, 850 мг (1 таблетки)/ Возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от эффекта терапии. Поддерживающая доза составляет 850-1700 мг (1-2 таб)/ Максимальная суточная доза - 2550 мг (3 таб). Суточную дозу, превышающую 850 мг, рекомендуется принимать в 2 приема (утром и вечером). У пациентов пожилого возраста рекомендуемая доза не должна превышать 850 мг/ Таблетки следует принимать во время еды целиком, запивая небольшим количеством жидкости (стакан воды). Препарат предназначен для длительного приема. Вследствие повышенного риска развития лактацидоза, при тяжелых метаболических нарушениях дозу препарата следует уменьшить.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатые, с риской, практически без запаха
Состав
метформина гидрохлорид850 мг
Вспомогательные вещества: гипромеллоза (1500CPS), гипромеллоза (5CPS), повидон (К25), магния стеарат, макрогол 6000, титана диоксид.
Фармакологическое действие
Пероральный гипогликемический препарат из группы бигуанидов. Тормозит глюконеогенез в печени, уменьшает абсорбцию глюкозы из кишечника, усиливает периферическую утилизацию глюкозы, а также повышает чувствительность тканей к инсулину. Не оказывает влияния на секрецию инсулина ?-клетками поджелудочной железы.
Снижает уровень триглицеридов, ЛПНП.
Стабилизирует или снижает массу тела.
Оказывает фибринолитическое действие за счет подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь метформин абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность после приема стандартной дозы составляет 50-60%. Cmax после приема внутрь достигается через 2 ч.
Распределение
Практически не связывается с белками плазмы. Накапливается в слюнных железах, мышцах, печени, почках.
Выведение
Выделяется в неизмененном виде с мочой. T1/2 составляет 1.5-4.5 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При нарушениях функции почек возможна кумуляция препарата.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в животе, диарея, отсутствие аппетита, металлический вкус во рту (как правило, не требуется прекращения лечения, и симптомы проходят самостоятельно без изменения дозы препарата; частоту и тяжесть побочных эффектов можно уменьшить при постепенном повышении дозы метформина); редко - патологические отклонения печеночных проб, гепатит (проходят после отмены препарата).
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (при применении в неадекватных дозах).
Со стороны обмена веществ: редко - лактацидоз (требует прекращения лечения), при длительном применении - гиповитаминоз В12 (нарушение всасывания).
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - мегалобластная анемия.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
В период применения препарата следует контролировать показатели функции почек. Не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии следует определять содержание лактата в плазме.
Возможно применение препарата Метфогамма® 850 в комбинации с производными сульфонилмочевины или инсулином, при этом необходим особенно тщательный контроль уровня глюкозы в крови.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При применении в качестве монотерапии препарат не оказывает влияния на способность управлять транспортом и работать с механизмами.
При сочетании метформина с другими гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины, инсулин) возможно развитие гипогликемических состояний, при которых ухудшается способность к управлению автотранспортом и к другим потенциально опасным видам деятельности, требующим повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Показания
— сахарный диабет типа 2 (инсулиннезависимый) без склонности к кетоацидозу (особенно у больных, страдающих ожирением) при неэффективности диетотерапии
Противопоказания
— диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;
— выраженные нарушения функции почек;
— сердечная и дыхательная недостаточность, острая фаза инфаркта миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения, дегидратация, хронический алкоголизм и другие состояния, которые могут способствовать развитию лактацидоза;
— лактацидоз и указания на него в анамнезе;
— серьезные хирургические операции и травмы (в этих случаях показано проведение инсулинотерапии);
— нарушения функции печени;
— острое алкогольное отравление;
— лактацидоз и указания на него в анамнезе;
— применение в течение не менее 2 сут до и 2 сут после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества;
— соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 кал/)
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с производными сульфонилмочевины, акарбозой, инсулином, НПВС, ингибиторами МАО, окситетрациклином, ингибиторами АПФ, производными клофибрата, циклофосфамидом и бета-адреноблокаторами возможно усиление гипогликемического действия метформина.
При одновременном применении с ГКС, пероральными контрацептивами, эпинефрином (адреналином), симпатомиметиками, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, тиазидными и "петлевыми" диуретиками, производными фенотиазина и никотиновой кислоты возможно уменьшение гипогликемического действия метформина.
Циметидин замедляет выведение метформина, вследствие этого увеличивается риск развития лактацидоза.
Метформин может ослабить действие антикоагулянтов (производных кумарина).
При одновременном приеме с этанолом возможно развитие лактацидоза.
При одновременном применении нифедипин повышает абсорбцию метформина, Cmax, замедляет выведение.
(867)
Дозування
Встановлюють індивідуально з урахуванням рівня глюкози у крові. Початкова доза становить, як правило, 850 мг (1 таблетки)/ Можливе подальше поступове збільшення дози, залежно від ефекту терапії. Підтримуюча доза становить 850-1700 мг (1-2 таб)/ Максимальна добова доза - 2550 мг (3 таб). Добову дозу, що перевищує 850 мг, рекомендується приймати за 2 прийоми (вранці та ввечері). У пацієнтів літнього віку рекомендована доза не повинна перевищувати 850 мг/ Таблетки слід приймати під час їжі цілком, запиваючи невеликою кількостізаконодавством рідини (склянка води). Препарат призначений для тривалого прийому. Внаслідок підвищеного ризику розвитку лактацидоза, при важких метаболічних порушеннях дозу препарату слід зменшити.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого кольору, довгасті, з рискою, практично без запахуСклад
метформіну гидрохлорид850 мг
Допоміжні речовини: гіпромелоза (1500CPS), гіпромелоза (5CPS), повідон (К25), магнію стеарат, макрогол 6000, титану діоксид.Фармакологічна дія
Пероральний рипогликемический препарат з групи бигуанидов. Гальмує глюконеогенез у печінці, зменшує абсорбцію глюкози з кишечнику, підсилює периферичну утилізацію глюкози, а також підвищує чутливість тканин до інсуліну. Не чинить впливу на секрецію інсуліну ?-клітинами підшлункової залози.
Знижує рівень тригліцеридів, ЛПНЩ.
Стабілізує або знижує масу тіла.
Виявляє фібринолітичну дію за рахунок пригнічення інгібітора активатора плазміногену тканинного типу.Фармакокінетика
Всмоктування
Після прийому всередину метформін абсорбується з ШКТ. Біодоступність після прийому стандартної дози становить 50-60%. Cmax після прийому всередину досягається через 2 год.
Розподіл
Практично не зв'язується з білками плазми. Накопичується в слинних залозах, м'язах, печінці, нирках.
Виведення
Виділяється в незміненому вигляді з сечею. T1/2 складає 1.5-4.5 ч.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
При порушеннях функції нирок можлива кумуляція препарату.Побічні дії
З боку пищевари��ельной системи: нудота, блювання, болі в животі, діарея, відсутність апетиту, металевий смак у роті (як правило, не потребують припинення лікування, і симптоми минають самостійно, без зміни дози препарату; частоту та тяжкість побічних ефектів можна зменшити при поступовому підвищенні дози метформіну); рідко - патологічні відхилення печінкових проб, гепатит (проходять після відміни препарату).
Алергічні реакції: шкірний висип.
З боку ендокринної системи: гіпоглікемія (при застосуванні в неадекватних дозах).
r /> З боку обміну речовин: рідко - лактацидоз (потребує припинення лікування), при тривалому застосуванні - гіповітаміноз В12 (порушення всмоктування).
З боку системи кровотворення: в окремих випадках - мегалобластна анемія.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
У період застосування препарату слід контролювати показники функції нирок. Не рідше 2 разів у рік, а також при появі міалгії слід визначати вміст лактату в плазмі.
Можливе застосування препарату Метфогамма® 850 у комбінації з виробництва��ими сульфонілсечовини або інсуліном, при цьому необхідний особливо ретельний контроль рівня глюкози в крові.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
При застосуванні в якості монотерапії препарат не впливає на здатність керувати транспортом і працювати з механізмами.
При комбінації метформіну з іншими гіпоглікемічними препаратами (похідні сульфонілсечовини, інсулін) можливий розвиток гіпоглікемічних станів, при яких погіршується здатність до управл��щення автотранспортом та інших потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій.Свідчення
— цукровий діабет типу 2 (інсуліннезалежний) без схильності до кетоацидозу (особливо у хворих, які страждають на ожиріння) при неефективності дієтотерапіїПротипоказання
— діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома, кома;
— виражені порушення функції нирок;
— серцева та дихальна недостатність, гостра фаза інфаркту міокарда, гостре порушення мозкового кровообращения, дегідратація, хронічний алкоголізм та інші стани, які можуть сприяти розвитку лактацидоза;
— лактацидоз і вказівки на неї в анамнезі;
— серйозні хірургічні операції і травми (у цих випадках показане проведення інсулінотерапії);
— порушення функції печінки;
— гостре алкогольне отруєння;
— лактацидоз і вказівки на неї в анамнезі;
— застосування протягом не менш 2 діб до та 2 діб після проведення радіоізотопних або рентгенологічних досліджень з запровадженняїм йодовмісної контрастної речовини;
— дотримання гіпокалорійної дієти (менше 1000 кал/)
— вагітність;
— період лактації (грудного вигодовування);
— підвищена чутливість до компонентів препаратуЛікарська взаємодія
При одночасному застосуванні з похідними сульфонілсечовини, акарбозою, інсуліном, НПЗЗ, інгібіторами МАО, окситетрацикліном, інгібіторами АПФ, похідними клофібрату, циклофосфамідом і бета-адреноблокаторами можливо посилення гіпоглікемічної дії метформіна.
При одночасному застосуванні з ГКС, пероральними контрацептивами, епінефрином (адреналіном), симпатоміметиками, глюкагоном, гормонами щитовидної залози, тіазидними і "петльовими" діуретиками, похідними фенотіазину та нікотинової кислоти можливе зменшення гіпоглікемічної дії метформіну.
Циметидин уповільнює виведення метформіну, внаслідок цього збільшується ризик розвитку лактацидоза.
Метформін може послабити дію антикоагулянтів (похідних кумарину).
При одночасному прийоме з етанолом можливий розвиток лактацидоза.
При одночасному застосуванні ніфедипін підвищує абсорбцію метформіну, Cmax, уповільнює виведення.
