Дозировка
При острой алкогольной интоксикации в зависимости от степени интоксикации вводят в/м 300-600 мг (5-10 мл) или в/в 300-900 мг (5-15 мл). При в/в введении необходимую дозу препарата разводят в 500 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы (глюкозы) и вводят капельно в течение 1.5 ч. В составе комплексной терапии заболеваний печени и хронического алкоголизма назначают по 500 мг (1 таблетки) 2 (1 г/) за 15-30 мин до приема пищи. Дозу можно увеличить до 500 мг 3 (1.5 г/). Курс лечения - не менее 90 дней. При алкогольном абстинентом синдроме в/в в виде инфузии в дозе 900 мг (15 мл) 1 раз/ в течение 3-7 дней в зависимости от состояния пациента.
Передозировка
В настоящее время о случаях передозировки препарата Метадоксил не сообщалось.
Лекарственная форма
Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или со слабым желтоватым оттенком
Состав
1 мл 1 амп.
пиридоксин L-2 пирролидон 5-карбоксилат (метадоксин) 60 мг 300 мг
Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, натрия эдетат, метил-парагидроксибензоат, вода д/и.
Фармакологическое действие
Гепатопротекторное действие препарата обусловлено мембраностабилизирующим эффектом и основано на способности восстанавливать соотношение насыщенных и ненасыщенных свободных жирных кислот. В результате этого повышается устойчивость гепатоцитов к действию перекисного окисления липидов, которое возникает при воздействии различных токсических агентов. Дезинтоксикационный эффект метадоксина обусловлен активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме этанола (алкогольдегидрогеназы и ацетальдегиддегидрогеназы), что ускоряет процесс выведения этанола и ацетальдегида из организма, а следовательно, снижается их токсическое воздействие.
Метадоксин предотвращает накопление триглицеридов в гепатоцитах, препятствует образованию фибронектина и коллагена, что значительно замедляет процесс формирования цирроза печени.
Препарат снижает психические и соматические проявления похмельного синдрома, уменьшает время купирования абстинентного синдрома.
Метадоксин активирует холинергическую и GABA-эргическую нейротрансмиттерные системы, улучшает функции мышления и короткой памяти, препятствует возникновению двигательного возбуждения, которое вызывается этанолом.
Метадоксин оказывает неспецифическое антидепрессивное и анксиолитическое действие, снижает влечение к алкоголю.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема внутрь препарат быстро абсорбируется из ЖКТ и имеет высокую биодоступность (60-80%). Связывание с белками плазмы - 50%.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени до активных метаболитов - пиридина и пирролидона карбоксилата. T1/2 при приеме внутрь или парентеральном введении составляет 40-60 мин. 45-50% препарата выводится с мочой в течение 24 ч, 35-50% выводится с калом в течение 96 ч.
Побочные действия
Возможно: аллергические реакции. У пациентов с бронхиальной астмой возможно развитие бронхоспазма (при применении раствора для инъекций).
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
В растворе для инъекций содержится метабисульфит натрия. Это вещество может вызывать у пациентов, предрасположенных к астматическим приступам (особенно с бронхиальной астмой), аллергические реакции или усиление приступов астмы.
Показания
— комплексная терапия заболеваний печени, особенно алкогольной этиологии;
— острая алкогольная интоксикация;
— хронический алкоголизм;
— алкогольный абстинентный синдром.
Противопоказания
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при болезни Паркинсона, если одновременно применяется леводопа, т.к. метадоксин снижает эффективность последней.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Метадоксил снижает эффективность леводопы.
(3996)
Дозування
При гострої алкогольної інтоксикації залежно від ступеня інтоксикації вводять в/м 300-600 мг (5-10 мл) або в/в 300-900 мг (5-15 мл). При в/в введенні необхідну дозу препарату розводять у 500 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або 5% розчину декстрози (глюкози) і вводять краплинно протягом 1.5 ч. У складі комплексної терапії захворювань печінки та хронічного алкоголізму призначають по 500 мг (1 таблетки) 2 (1 м/) за 15-30 хв до прийому їжі. Дозу можна збільшити до 500 мг 3 (1.5 г/). Курс лікування - не менше 90 днів. При алкогольному абстинентом синдромо в/в у вигляді інфузії в дозі 900 мг (15 мл) 1 раз/ протягом 3-7 днів залежно від стану пацієнта.Передозування
В даний час про випадки передозування препарату Метадоксил не повідомлялося.
Лікарська форма
Розчин для ін'єкцій прозорий, безбарвний або зі слабким жовтуватим відтінкомСклад
1 мл 1 амп.
піридоксин L-2 піролідон 5-карбоксилат (метадоксин) 60 мг 300 мг
Допоміжні речовини: натрію метабісульфіт, натрію едетат, метил-парагидроксибензоат, вода д/в.Фармакологічна дія
Гепатопротект��рное дія препарату обумовлена мембраностабілізуючим ефектом і засновано на здатності відновлювати співвідношення насичених і ненасичених вільних жирних кислот. В результаті цього підвищується стійкість гепатоцитів до дії перекисного окислення ліпідів, яке виникає при впливі різних токсичних агентів. Дезінтоксикаційний ефект метадоксина обумовлений активацією ферментів печінки, що беруть участь у метаболізмі етанолу (алкогольдегідрогенази і ацетальдегіддегідрогенази), що прискорює процес выведе��ія етанолу і ацетальдегіду з організму, а отже, знижується їх токсичну дію.
Метадоксин запобігає накопичення тригліцеридів у гепатоцитах, перешкоджає утворенню фібронектину та колагену, що значно уповільнює процес формування цирозу печінки.
Препарат знижує психічні і соматичні прояви похмільного синдрому, зменшує час купірування абстинентного синдрому.
Метадоксин активує холінергічну і GABA-ергічну нейротрансмиттерные системи, покращує функції мышле��ія і короткої пам'яті, перешкоджає виникненню рухового збудження, яке викликається етанолом.
Метадоксин надає неспецифічне антидепресивну та анксіолітичну дію, знижує потяг до алкоголю.Фармакокінетика
Всмоктування і розподіл
Після прийому внутрішньо препарат швидко абсорбується з ШКТ і має високу біодоступність (60-80%). Зв'язування з білками плазми - 50%.
Метаболізм і виведення
Метаболізується в печінці до активних метаболітів - піридину і піролідону карбоксилата. T1/2 при прийомі всередину або парентеральному введенні становить 40-60 хв. 45-50% препарату виводиться з сечею протягом 24 год, 35-50% виводиться з калом протягом 96 годПобічні дії
Можливо: алергічні реакції. У пацієнтів з бронхіальною астмою можливий розвиток бронхоспазму (при застосуванні розчину для ін'єкцій).Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
У розчині для ін'єкцій містить натрію метабісульфіт. Ця речовина може викликати у пацієнтів, схильних до астматичних нападів (особливо бронхіальну астму), ал��ергічні реакції або посилення нападів астми.Свідчення
— комплексна терапія захворювань печінки, особливо алкогольної етіології;
— гостра алкогольна інтоксикація;
— хронічний алкоголізм;
— алкогольний абстинентний синдром.Протипоказання
— вагітність;
— період лактації (грудного вигодовування);
— підвищена чутливість до компонентів препарату.
З обережністю слід призначати препарат при хворобі Паркінсона, якщо одночасно застосовується леводопа, т. к. метадо��сін знижує ефективність останньої.Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні Метадоксил знижує ефективність леводопи.
