Дозировка
Внутримышечное введение препарата показано только в течение первых 2-3 дней. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных форм (таблетки). Рекомендуемая доза составляет 7,5 мг или 15 мг один раз в сутки, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса. Препарат вводится посредством глубокой внутримышечной инъекции. Учитывая возможную несовместимость, содержимое ампул Месипол® не следует смешивать В ОДНОМ шприце с другими лекарственными средствами. У пациентов с повышенным риском побочных реакций и с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе‚ доза не должна превышать 7,5 мг в день. Препарат нельзя вводить внутривенно. Максимальная суточная доза мелоксикама составляет 15 мг. Комбинированное применение. Суммарная суточная доза препарата Месипол®, применяемого в виде таблеток, свечей, суспензии для приема внутрь и инъекций, не должна превышать 15 мг.
Лекарственная форма
раствор для внутримышечного введения
Состав
Мелоксикам — 10 мг.
Вспомогательные вещества: меглюмин, гликофурол, полоксамер 188, натрия хлорид,
глицин, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Фармакологическое действие
Мелоксикам — нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий
обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием.
противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности
циклооксигеназь1-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области
воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1),
участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и принимающего участие в регуляции кровотока в почках
Фармакокинетика
Абсорбция
Мелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечного введения. Биодоступность препарата составляет около 100%. После внутримышечного введения 15 мг мелоксикама максимальная концентрация препарата (Стах) в плазме, составляющая 1,62 мкг/мл, достигается приблизительно через 1 час.
Распределение
Мелоксикам связывается с белками плазмы (главньпи образом с альбумином) в
значительной степени - 99%. Проходит через гистогематические барьеры, проникает в
синовиальную жидкость. Концентрация в синовиальной жидкости составляет 50% от
плазменной концентрации препарата. Объем распределения (Уд) низкий и составляет 11 л.
Метаболизм
Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех
фармакологически неактивных метаболитов. Основной метаболит, 5’-карбоксимелоксикам (60% от введенной дозы), образуется посредством окисления промежуточного метаболита, 5’-гидроксиметилмелоксикама (9% от введенной дозы). [п что исследования показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент СУР 2С9 и дополнительное значение имеет изофермент СУР 3А4. В образовании двух других метаболитов, которые составляют 16% и 4% от введенной дозы препарата, вероятно,принимает участие пероксидаза, активность которой индивидуально варьирует. 58906 '
Элиминация
Значительная кишечно-печеночная циркуляция, характерная для мелоксикама, не влияет на элиминацию препарата. Мелоксикам выводится преимущественно в виде метаболитов, в равной степени почками и кишечником. В неизмененном виде выводится менее 5% мелоксикама кишечником, и лишь следовые количества неизмененного препарата определяются в моче. Средний период полувыведения (Тш) мелоксикама составляет 20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: более 1% — диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота,
абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея; 0,1-1% - преходящее повышение
активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, эрозивно-язвеннь1е поражения ЖКТ, скрытое или явное кровотечение из ЖКТ, стоматит; менее 0,1%- перфорация органов ЖКТ, колит, гепатит, гастрит.
Со стороны системы кроветворения: более 1% — анемия; 0,1-1% - изменение формулы
крови, в т.ч. лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны кожных покровов: более 1% —- зуд, кожная сыпь; 0,1-1% —— крапивница; менее 0,1% — фотосенсибилизация, буллезные высыпания, мультиформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны дыхательной системы: менее 0,1 % — бронхоспазм.
Со стороны центральной нервной системы: более 1% — головокружение, головная боль; 0,1-1% — вертиго, шум в ушах, сонливость; менее О, 1% — спутанность сознания,
ДСЗОРИСНТЗЦИЯ, ЭМОЦИОНЗЛЬНЗЯ лабильность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: более 1% - периферические отеки; 0,1-1% —
повышение АД, ощущение сердцебиения, "приливы" крови к коже лица.
Со стороны мочевыделительной системы: 0,1-1% — гиперкреатининемия и/или повышение мочевины в сыворотке крови; менее 0,1% — острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена - интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, в анамнезе у которых язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, а также у пациентов, находящихся на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения язвенно-эрозивных заболеваний желудочно—кишечного тракта.
Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при
применении препарата у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической
сердечной недостаточностью с явлениями недостаточности кровообращения, у
пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате
хирургических вмешательств.
У пациентов с почечной недостаточность, если клиренс креатинина более 25 мл/мин не требуется коррекции режима дозирования.
У пациентов, находящихся на диализе, дозировка препарат не должна превышать 7,5
мг/сутки.
Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны
принимать достаточное количество жидкости.
Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь,
крапивница, фотосенсибилизация) необходимо прекратить прием препарата.
Мелоксикам, также как и другие НПВП, может маскировать симптомы инфекционных
заболеваний.
Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез
простагландинов может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть.
Управление транспортными средствами, обслуживание машин и механизмов
Применение препарата может вызывать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружений, сонливости. Следует отказаться от управления
транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов, требующих
концентрации ВНИМАНИЯ.
Показания
Симптоматическое лечение ревматоидного артрита;
Симптоматическое лечение остеоартроза;
Симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева);
Симптоматическое лечение др. воспалительных и дегенеративных заболеваний
суставов, сопровождающихся болевых синдромом.
Противопоказания
гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам;
полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза
носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и
других НПВП (в т.ч. в анамнезе);эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки; активное желудочно-кишечное кровотечение;
воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенньп71 колит, болезнь
Крона); противопоказан в период после проведения аортокоронарного шунтирования;
декомпенсированная сердечная недостаточность; цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения; выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени; выраженная почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
прогрессирующие заболевания почек в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия;
беременность; период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет
Лекарственное взаимодействие
- При одновременном применении с другими нестероидными противовоспалительньпии препаратами (а также с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ;
При одновременном применении с гипотензивными препаратами, возможно снижение эффективности действия последних;
При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции
лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации
лития в крови);
При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие
последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении,показан периодический контроль общего анализа крови);
При одновременном применении с диуретиками возрастает риск развития почечной
недостаточности;
При одновременном применении с циклоспорином усиливается нефротоксическое
действие мелоксикама.
(8059)
Дозування
Внутрішньом'язове введення препарату показано тільки протягом перших 2-3 днів. Надалі лікування продовжують із застосуванням пероральних форм (таблетки). Рекомендована доза становить 7,5 мг або 15 мг один раз на добу, залежно від інтенсивності болю та тяжкості запального процесу. Препарат вводиться за допомогою глибокої внутрішньом'язової ін'єкції. Зважаючи на можливу несумісність, вміст ампул Месипол® не слід змішувати В ОДНОМУ шприці з іншими лікарськими засобами. У пацієнтів з підвищеним ризик�� побічних реакцій та з вираженою нирковою недостатністю, які перебувають на гемодіалізі' доза не повинна перевищувати 7,5 мг на день. Препарат не можна вводити внутрішньовенно. Максимальна добова доза мелоксикаму становить 15 мг. Комбіноване застосування. Сумарна добова доза препарату Месипол®, що застосовується у вигляді таблеток, свічок, суспензії для прийому всередину і ін'єкцій не повинна перевищувати 15 мг.
Лікарська форма
розчин для внутрішньом'язового введенняСклад
Мелоксикам — 10 мг.
Допоміжні речовини: меглюмин, гликофурол, полоксамер 188, натрію хлорид,
гліцин, натрію гідроксид, вода для ін'єкцій.Фармакологічна дія
Мелоксикам — нестероїдний протизапальний препарат, що володіє
знеболюючу, протизапальну та жарознижуючу дію.
протизапальна дія пов'язана з гальмуванням ферментативної активності
циклооксигеназь1-2 (ЦОГ-2), яка бере участь у біосинтезі простагландинів в області
запалення. У меншій мірі мелоксикам діє на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1),
навчаючиствующую в синтезі простагландину, захищає слизову оболонку шлунково-кишкового тракту і бере участь в регуляції кровотоку в ниркахФармакокінетика
Абсорбція
Мелоксикам повністю абсорбується після внутрішньом'язового введення. Біодоступність препарату становить приблизно 100%. Після внутрішньом'язового введення 15 мг мелоксикаму максимальна концентрація препарату (Стах) в плазмі, що становить 1,62 мкг/мл, досягається приблизно через 1 годину.
Розподіл
Мелоксикам зв'язується з білками плазми (главньпи чином з альбуміном)
значною мірою - 99%. Проходить через гістогематичні бар'єри, проникає в
синовіальну рідину. Концентрація у синовіальній рідині становить 50% від
плазмової концентрації препарату. Об'єм розподілу (Уд) низький і становить 11 л.
Метаболізм
Мелоксикам майже повністю метаболізується в печінці з утворенням чотирьох
фармакологічно неактивних метаболітів. Основний метаболіт, 5'-карбоксимелоксикам (60% від введеної дози), утворюється за допомогою окисления проміжного метаболіту, 5'-гидроксиметилмелоксикама (9% від введеної дози). [п що дослідження показали, що в даному метаболічному перетворенні важливу роль відіграє ізофермент СУР 2С9 та додаткове значення має ізофермент СУР 3А4. В утворення двох інших метаболітів, які становлять 16% та 4% від введеної дози препарату, ймовірно,бере участь пероксидаза, активність якої індивідуально варіює. 58906 '
Елімінація
Значна кишково-печінкова циркуляція, характерна для мелоксикаму, не впливає на элиминацію препарату. Мелоксикам виводиться переважно у вигляді метаболітів, в рівній мірі нирками і кишечником. У незміненому вигляді виводиться менше 5% мелоксикаму кишечником, і лише слідові кількості незміненого препарату визначаються в сечі. Середній період напіввиведення (Тш) мелоксикаму становить 20 годин. Плазмовий кліренс складає у середньому 8 мл/хв.Побічні дії
З боку травної системи: більш 1% — диспепсія, у т.ч. нудота, блювання,
абдомінальні болі, запор, метеоризм, діарея; 0,1-1% - минуще підвищення
активності "печінкових" трансаміназ, гіпербілірубінемія, відрижка, езофагіт, ерозивно-язвеннь1е ураження ШЛУНКОВО-кишкового тракту, прихована або явна кровотеча з ШКТ, стоматит; менше 0,1%- перфорація органів ШКТ, коліт, гепатит, гастрит.
З боку системи кровотворення: більше 1% — анемія; 0,1-1% - зміна формули
крові, в т. ч. лейкопенія, тромбоцитопенія.
З боку шкірних покривів: більше 1% -- свербіж, шкірний висип; 0,1-1% -- кропив'янка; менше 0,1% — фотосенсибілізація, бульозні висипання, мультиформна еритема, у т. ч. синдром Стівенса-��жонсона, токсичний епідермальний некроліз.
З боку дихальної системи: менше 0,1 % — бронхоспазм.
З боку центральної нервової системи: більш 1% — запаморочення, головний біль; 0,1-1% — вертиго, шум у вухах, сонливість; менш 1% — сплутаність свідомості,
ДСЗОРИСНТЗЦИЯ, ЭМОЦИОНЗЛЬНЗЯ лабільність.
З боку серцево-судинної системи: більш 1% - периферичні набряки; 0,1-1% —
підвищення артеріального тиску, відчуття серцебиття, "припливи" крові до шкіри обличчя.
З боку сечовидільної системи: 0,1-1% — гипе��креатининемия та/або підвищення сечовини в сироватці крові; менше 0,1% — гостра ниркова недостатність; зв'язок з прийомом мелоксикаму не встановлена - інтерстиціальний нефрит, альбумінурія, гематурія.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату у пацієнтів, в анамнезі у яких виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки, а також у пацієнтів, що знаходяться на антикоагулянтної терапії. У таких пацієнтів існує підвищений ризик виникнення виразково-ерозивних захворювань желуд��науково—кишкового тракту.
Слід дотримуватись обережності і контролювати показники функції нирок при
застосування препарату у пацієнтів літнього віку, пацієнтів з хронічною
серцевою недостатністю з явищами недостатності кровообігу, у
пацієнтів з цирозом печінки, а також у пацієнтів з гіповолемією в результаті
хірургічних втручань.
У пацієнтів з нирковою недостатність, якщо кліренс креатиніну більше 25 мл/хв не потребують корекції режиму дозування.
У па��иентов, які перебувають на діалізі, дозування препарат не повинна перевищувати 7,5
мг/добу.
Пацієнти, які приймають одночасно сечогінні засоби і мелоксикам, повинні
приймати достатню кількість рідини.
Якщо в процесі лікування виникли алергічні реакції (свербіж, шкірний висип,
кропив'янка, фотосенсибілізація) необхідно припинити прийом препарату.
Мелоксикам, як і інші НПЗП, може маскувати симптоми інфекційних
захворювань.
Застосування мелоксикаму, як і інших препаратов, що блокують синтез
простагландинів може впливати на фертильність, тому не рекомендується жінкам, які бажають завагітніти.
Керування транспортними засобами, обслуговування машин і механізмів
Застосування препарату може викликати виникнення небажаних ефектів у вигляді головного болю і запаморочення, сонливості. Слід відмовитися від керування
транспортними засобами та обслуговування машин і механізмів, що вимагають
концентрації УВАГИ.Свідчення
Симптоматичне лікування р��вматоидного артриту;
Симптоматичне лікування остеоартрозу;
Симптоматичне лікування анкілозуючого спондиліту (хвороба Бехтерєва);
Симптоматичне лікування ін. запальних і дегенеративних захворювань
суглобів, що супроводжуються больових синдромом.Протипоказання
гіперчутливість до активної речовини або допоміжних компонентів;
повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу
носа і навколоносових пазух, і непереносимості ацетилсаліцилової кислоти та
інших НПЗЗ (у т. ч. в анамнезі);ерозивно-виразкові зміни слизової оболонки шлунка або 12-палої кишки; активна шлунково-кишкова кровотеча;
запальні захворювання кишечника (неспецифічний язвенньп71 коліт, хвороба
Крона); протипоказаний у період після проведення аортокоронарного шунтування;
декомпенсована серцева недостатність; цереброваскулярна кровотеча або інші кровотечі; виражена печінкова недостатність або активне захворювання печінки; виражена зачечная недостатність у хворих, що не піддаються діалізу (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв);
прогресуючі захворювання нирок у т. ч. підтверджена гіперкаліємія;
вагітність; період годування груддю; дитячий вік до 18 роківЛікарська взаємодія
- При одночасному застосуванні з іншими нестероїдними противовоспалительньпии препаратами (а також з ацетилсаліциловою кислотою) збільшується ризик виникнення ерозивно-виразкових уражень і кровотеч ШКТ;
При одночасному застосуванні з м��потензивными препаратами, можливе зниження ефективності дії останніх;
При одночасному застосуванні з препаратами літію можливо розвиток кумуляції
літію і збільшення його токсичної дії (рекомендується контроль концентрації
літію в крові);
При одночасному застосуванні з метотрексатом підвищується побічна дія
останнього на кровотворну систему (небезпека виникнення анемії і лейкопенії,показаний періодичний контроль загального аналізу крові);
При одночасному примізміні з діуретиками зростає ризик розвитку ниркової
недостатності;
При одночасному застосуванні з циклоспорином посилюється нефротоксична
дія мелоксикаму.
