Дозировка
Внутрь. При обострении заболевания по 1-2 таблетки (400-800 мг) 3 раза в сутки в течение 8-12 недель. Для профилактики обострений назначают по 1 таблетке (400 мг) 3 раза в сутки. Таблетки Месакола следует принимать целиком, после еды, запивая большим количеством воды. Детям месалазин назначают в виде суспензии, свечей или микроклизм.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой красно-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые.
Состав
месалазин - 400 мг
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза 2208, повидон К 90, тальк очищенный, кремния диоксид коллоидный, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмал гликолят) (тип А), метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер тип «С», (эудрагит L-100-55), метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер тип «В», (эудрагит S-100), дибутилфталат, титана диоксид, железа оксид красный, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000).
Фармакологическое действие
Обладает местным противовоспалительным действием, обусловленным ингибированием активности нейтрофильной липооксигеназы и синтеза простагландинов и лейкотриенов. Тормозит миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Обладает антибактериальным действием в отношении некоторых кокков и кишечной палочки (проявляется в толстом кишечнике).
Фармакокинетика
После приема препарата внутрь месалазин начинает высвобождаться через 110-170 минут, через 165-225 минут таблетки полностью растворяются. Благодаря наличию специальной оболочки, месалазин высвобождается в основном в толстом кишечнике (60-79%). В тощей кишке высвобождается 15-30% действующего вещества, при этом в системное кровообращение поступает лишь около 10%. Концентрация в плазме низкая. В организме месалазин метаболизируется, образуя N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту. Связь с белками плазмы – 43%, а N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты – 73-83%. Препарат и его метаболит проникают в материнское молоко. Период полувыведения – 0,5-2 часа в зависимости от принятой дозы, метаболита – 5-10 часов. Выведение почками (50%), через кишечник (40%). Кумулирует при хронической почечной недостаточности.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изжога, диарея, особенно при применении высоких доз препарата (однако диарея не всегда является следствием побочного действия препарата, а может быть проявлением основного заболевания); снижение аппетита, боли в животе, сухость во рту, стоматит; повышение активности «печеночных» трансаминаз в плазме, гепатит, панкреатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, артериальная гипертензия или гипотензия, боли за грудиной, одышка. Имеются отдельные сообщения о развитии перикардита, нарушений проводимости сердца.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, шум в ушах, головокружение, полинейропатия, тремор, судороги, бессонница, депрессия, галлюцинации.
Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия, олигурия, анурия, нефротический синдром, олигоспермия. Описаны отдельные случаи возникновения импотенции.
Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, анемия (гемолитическая, мегабластическия, апластическая), лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эритема, дерматозы, бронхоспазм.
Прочие: слабость, паротит, фотосенсибилизация, волчаночноподобный синдром, алопеция, уменьшение продукции слезной жидкости.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Следует иметь в виду, что диарея, которая может возникать на фоне лечения, не всегда является следствием побочного действия препарата, а может быть проявлением основного заболевания.
Целесообразно регулярное проведение общего анализа крови (перед началом, во время, а также после лечения) и мочи (контроль за выделительной функцией почек). Больные, являющиеся «медленными ацеляторами», имеют повышенный риск развития побочных эффектов. Может наблюдаться окрашивание мочи и слезной жидкости в желто-оранжевый цвет, прокрашивание мягких контактных линз. В случае пропуска приема препарата, пропущенную дозу следует принять в любое время или вместе со следующей дозой. Если пропущено несколько доз, то, не прекращая лечения, следует обратиться к врачу. При подозрении на развитие синдрома острой непереносимости Месакол необходимо отменить.
Поскольку при низких значениях рН не происходит высвобождения активного вещества из таблетки, Месакол не следует назначать одновременно с препаратами, снижающими рН.
Показания
Неспецифический язвенный колит, болезнь Крона (профилактика и лечение обострений).
Противопоказания
Гиперчувствительность к салицилатам и другим компонентам препарата, заболевания крови, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, геморрагический диатез, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, детский возраст.
С осторожностью – печеночная и/или почечная недостаточность.
ПРИМЕНЕНИЕ В ПЕРИОДЫ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ
В настоящее время нет четких сведений о безопасности приме¬нения Месакола у беременных женщин. Назначают Месакол беременным только в том случае, если возможная польза для женщины превышает потенциальный риск для плода. При назначении Месакола кормящей женщине следует прекратить грудное вскармливание.
Лекарственное взаимодействие
Усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, ульцерогенность глюкокортикостероидов, токсичность метотрексата. Ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина. Усиливает действие антикоагулянтов, увеличивает эффективность урикозурических препаратов (блокаторов канальцевой секреции). Замедляет абсорбцию цианкобаламина.
(4948)
Дозування
Всередину. При загостренні захворювання по 1-2 таблетки (400-800 мг) 3 рази на добу протягом 8-12 тижнів. Для профілактики загострень призначають по 1 таблетці (400 мг) 3 рази на добу. Таблетки Месакола слід приймати цілими, після їжі, запиваючи великою кількістю води. Дітям месалазин призначають у вигляді суспензії, свічок або мікроклізм.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті кишковорозчинною оболонкою червоно-коричневого кольору, круглі, двоопуклі.Склад
месалазин - 400 мг
Допоміжні речовини: кальцію гидрофосфата дигідрат, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, гіпромелоза 2208, повідон До 90, тальк очищений, кремнію діоксид колоїдний, карбоксиметилкрахмал натрію (натрію крохмаль гліколят) (тип А), метакрилової кислоти і метилметакрилату сополімер тип «С», (эудрагит L-100-55), метакрилової кислоти і метилметакрилату сополімер тип «В», (эудрагит S-100), дибутилфталат, титану діоксид, заліза оксид червоний, макрогол 6000 (поліетиленгліколь 6000).Фармакологічна дія
Володіє місцевим протизапальним ефектом, обумовленим інгибированием активності нейтрофильной липооксигеназы та синтезу простагландинів і лейкотрієнів. Гальмує міграцію, дегрануляцію, фагоцитоз нейтрофілів, а також секрецію імуноглобулінів лімфоцитами. Має антибактеріальну дію відносно деяких коків і кишкової палички (проявляється у товстому кишечнику).Фармакокінетика
Після прийому препарату всередину месалазин починає вивільнятися через 110-170 хвилин, через 165-225 хвилин таблетки повністю розчиняються. Завдяки наявності спеціальної оболонки, месалазин вивільняється в основному в товстому кишечнику (60-79%). У порожній кишці вивільняється 15-30% діючої речовини, при цьому в системний кровообіг надходить лише близько 10%. Концентрація в плазмі низька. В організмі месалазин метаболізується, утворюючи N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту. Зв'язок з білками плазми – 43%, а N-ацетил-5-аміносаліцилової кислоти – 73-83%. Препарат і його метаболіт проникають у материнське молоко. Період напіввиведення – 0,5-2 години в залежності від прийнятої дози, метаболіту – 5-10 годин. Виведення нирками (50%), через кишечник (40%). Кумулює при хронической ниркової недостатності.Побічні дії
З боку травної системи: нудота, блювання, печія, діарея, особливо при застосуванні високих доз препарату (однак діарея не завжди є наслідком побічної дії препарату, а може бути проявами основного захворювання); зниження апетиту, біль у животі, сухість у роті, стоматит, підвищення активності «печінкових» трансаміназ у плазмі, гепатит, панкреатит.
З боку серцево-судинної системи: серцебиття, тахікардія, артеріальна гіпертензія або гипотензия, болі за грудиною, задишка. Є окремі повідомлення про розвиток перикардиту, порушень провідності серця.
З боку центральної нервової системи: головний біль, шум у вухах, запаморочення, полінейропатія, тремор, судоми, безсоння, депресія, галюцинації.
З боку сечостатевої системи: протеїнурія, гематурія, кристалурія, олігурія, анурія, нефротичний синдром, олігоспермія. Описані окремі випадки виникнення імпотенції.
З боку системи кровотворення: еозинофілія, анемія (гемолітична, мегабластическия, апластична), лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, гіпопротромбінемія.
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, еритема, дерматози, бронхоспазм.
Інші: слабкість, паротит, фотосенсибілізація, вовчакоподібний синдром, алопеція, зменшення продукції слізної рідини.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Слід мати на увазі, що діарея, яка може виникати на фоні лікування, не завжди є наслідком побічної дії препарату, а може бути проявом основного захворювань шлунк��ня.
Доцільно регулярне проведення загального аналізу крові (перед початком, під час, а також після лікування) та сечі (контроль за видільною функцією нирок). Хворі, які є «повільними ацеляторами», мають підвищений ризик розвитку побічних ефектів. Може спостерігатися фарбування сечі та слізної рідини у жовто-оранжевий колір, фарбування м'яких контактних лінз. У разі пропуску прийому препарату пропущену дозу слід прийняти в будь-який час або разом з наступною дозою. Якщо пропущено кілька доз, то, не припиняючи лікування, слід звернутися до лікаря. При підозрі на розвиток синдрому гострої непереносимості Месакол необхідно скасувати.
Оскільки при низьких значеннях рН не відбувається вивільнення активної речовини з таблетки, Месакол не слід призначати одночасно з препаратами, що знижують рН.Свідчення
Неспецифічний виразковий коліт, хвороба Крона (профілактика і лікування загострень).Протипоказання
Гіперчутливість до саліцилатів та інших компонентів препарату, захворювання крові, виразкова хвороба шлунка і двенадцатиперстной кишки, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, геморагічний діатез, тяжка ниркова/печінкова недостатність, дитячий вік.
З обережністю – печінкова та/або ниркова недостатність.
ЗАСТОСУВАННЯ В ПЕРІОДИ ВАГІТНОСТІ ТА ЛАКТАЦІЇ
В даний час немає чітких відомостей про безпеку застосування Месакола у вагітних жінок. Призначають Месакол вагітним тільки у тому випадку, якщо можлива користь для жінки перевищує потенційний ризик для плода. При призначенні Месакола годувальниці слід��ует припинити грудне вигодовування.Лікарська взаємодія
Посилює гіпоглікемічну дію похідних сульфонілсечовини, ульцерогенность глюкокортикостероїдів, токсичність метотрексату. Послаблює активність фуросеміду, спіронолактону, сульфаніламідів, рифампіцину. Посилює дію антикоагулянтів, збільшує ефективність урикозуричних препаратів (блокаторів канальцевої секреції). Уповільнює абсорбцію ціанкобаламіну.
