Дозировка
Внутрь, независимо от приема пищи. В течение первой недели суточная доза составляет 5 мг (утром). Па второй неделе суточная доза составляет 10 мг (по 5 мг 2). Во время третьей недели суточная доза - 15 мг/ (10 мг утром и 5 мг вечером). С четвертой недели суточная доза составляет 20 мг/ Максимальная суточная доза 20 мг/ Коррекции дозы у пожилых пациентов (старше 65 лет) не требуется. При умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) коррекции дозы обычно не требуется; при клиренсе креатинина 30-49 мл/мин суточная доза первоначально не превышает 10 мг, затем через 7 дней при условии хорошей переносимости доза может быть повышена вплоть до 20 мг. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина 5-29 мл/мин) суточная доза не должна превышать 10 мг. При легкой и умеренной печеночной недостаточности (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
Мемантин г/х 10мг; Вспомогательные в-ва: лактозы моногидрат, МКЦ, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк
Фармакологическое действие
Обладает ноотропным, церебровазодилатирующим, противогипоксическим и психостимулирующим действием. Производное адамантана, по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к амантадину. Блокирует глутаматные N-метил-D-аспартат (NMDA)-рецепторы (в т.ч. в черном веществе), тем самым снижая чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов па неостриатум, развивающееся на фоне недостаточного выделения допамина. Уменьшая поступление ионизированного кальция в нейроны, снижает возможность их деструкции. В большей степени влияет на скованность (ригидность и брадикинезию). Помимо действия на ЦНС мемантин влияет на эфферентную иннервацию. Улучшает ослабленную память, концентрацию внимания, уменьшает утомляемость и симптомы депрессии, уменьшает спастичность скелетных мышц, вызванную заболеваниями и повреждениями мозга, повышает повседневную активность.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Cmax достигается через 3-8 ч. Пища не влияет на всасывание препарата. Суточная доза 20 мг приводит к равновесной плазменной концентрации от 70 до 150 мг/мл. Vd составляет около 10 л/кг. Связывание с белками плазмы - 45%. При нормальной функции почек кумуляции мемантина не отмечено. 80% циркулирующего в крови мемантина представлено неизмененным веществом. Метаболизм протекает без участия цитохрома Р450. Основными метаболитами являются N-3,5-диметилглудантан, изомерная смесь 4- и 6-гидроксимемантина и 1-нитрозо-3,5-диметиладамантан. Ни один из метаболитов не обладает антагонистической активностью по отношению к NMDA-рецепторам.
Выводится преимущественно почками. Выведение происходит однофазно, T1/2 составляет 60-100 ч; клиренс составляет 170 мл/мин/1.73м2, частично секретируется почечными канальцами. При щелочной реакции мочи выведение препарата замедляется (в среднем на 80% при рН мочи 8).
Побочные действия
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, нарушение походки, спутанность сознания, галлюцинации, судороги, психоз, повышенная возбудимость.
Со стороны пищеварительной системы: запор, рвота, панкреатит, тошнота.
Инфекции и инвазии: грибковые инфекции.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, венозный тромбоз, тромбоэмболия.
Со стороны организма в целом: общая слабость, повышенная утомляемость, аллергические реакции.
Особенности продажи
рецептурные
Показания
деменция средней и тяжелой степени выраженности при болезни Альцгеймера.
Противопоказания
— тяжелая печеночная недостаточность;
— непереносимость лактозы, лактазная недостаточность;
— синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу);
— беременность;
— лактация;
— возраст до 18 лет;
— повышенная чувствительность, к компонентам препарата.
С осторожностью: тиреотоксикоз, эпилепсия, почечная недостаточность, судороги в анамнезе, артериальная гипертензия, инфаркт миокарда в анамнезе, сердечная недостаточность.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении может ослаблять эффект барбитуратов и нейролептиков.
Действие баклофена и дантролена может изменяться под влиянием мемантина, поэтому может потребоваться коррекция их доз.
При одновременном применении мемантина с препаратами леводопы, агонистами допамина, антихолинергическими средствами действие последних может усиливаться.
В связи с тем, что мемантин и амантадин представляют собой антагонисты NMDA-рецепторов, следует избегать одновременного применения в связи с риском развития токсического действия. Потенциально токсичными являются также комбинаций мемантина с кетамином, декстрометорфаном и фенитоином.
Для транспорта амантадина, циметидина, ранитидина, хинидина, прокаинамида, хинина и никотина в организме используется одна и та же почечная катионная система, что может обусловливать взаимодействие этих препаратов с мемантином, приводя к увеличению его концентрации в плазме крови.
(2977)
Дозування
Внутрішньо, незалежно від прийому їжі. Протягом першого тижня добова доза становить 5 мг (вранці). Па другому тижні добова доза становить 10 мг (по 5 мг 2). Під час третього тижня добова доза - 15 мг/ (10 мг вранці і 5 мг ввечері). З четвертого тижня добова доза становить 20 мг/ Максимальна добова доза 20 мг/ Корекції дози у літніх пацієнтів (старше 65 років) не потрібна. При помірній нирковій недостатності (кліренс креатиніну 50-80 мл/хв) корекція дози зазвичай не потрібна; при кліренсі креатиніну 30-49 мл/хв добова доза першопочатково не перевищує 10 мг, потім через 7 днів за умови гарної переносимості доза може бути підвищена до 20 мг. При тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатиніну 5-29 мл/хв) добова доза не повинна перевищувати 10 мг. При легкій та помірній печінковій недостатності (клас А і В за класифікацією Чайлд-П'ю) корекція дози не потрібна.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкоюСклад
Мемантин г/х 10мг; Допоміжні в-ва: лактози моногідрат, МКЦ, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, талькФармакологическое дія
Володіє ноотропною, церебровазодилатирующим, протигіпоксичною і психостимулюючу дію. Похідне адамантану, за хімічною структурою і фармакологічними властивостями близький до амантадину. Блокує глутаматні N-метил-D-аспартат (NMDA)-рецептори (в т. ч. в чорній речовині), тим самим знижуючи надмірний стимулюючий вплив кортикальних глутаматних нейронів па неостріатум, який розвивається на фоні недостатнього виділення дофаміну. Зменшуючи надходження іонізованого кальцію в нейрони, знижує можливістьть їх деструкції. Більшою мірою впливає на скутість (ригідність та брадикінезію). Крім дії на ЦНС мемантин впливає на эфферентную іннервацію. Поліпшує ослаблений пам'ять, концентрацію уваги, зменшує стомлюваність і симптоми депресії, зменшує спастичність скелетних м'язів, викликаний захворюваннями та ушкодженнями мозку, підвищує повсякденну активність.Фармакокінетика
Після прийому всередину швидко і повністю всмоктується з ШКТ. Cmax досягається через 3-8 год Їжа не впливає на всмоктування препарату. Добова доза 20 мг приводьт до рівноважної плазмової концентрації від 70 до 150 мг/мл Vd складає близько 10 л/кг, Зв'язування з білками плазми - 45%. При нормальній функції нирок кумуляції мемантина не відзначено. 80% циркулюючого в крові мемантина представлено незміненим речовиною. Метаболізм протікає без участі цитохрому Р450. Основними метаболітами є N-3,5-диметилглудантан, изомерная суміш 4 - і 6-гидроксимемантина і 1-нітрозо-3,5-диметиладамантан. Жоден з метаболітів не має антагоністичну активність відносно NMDA-рецепторів.
Виводиться преим��реважно нирками. Виведення відбувається однофазних, T1/2 становить 60-100 год; кліренс становить 170 мл/хв/1.73м2, частково секретується нирковими канальцями. При лужній реакції сечі виведення препарату сповільнюється (в середньому на 80% при рН сечі 8).Побічні дії
З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, сонливість, порушення ходи, сплутаність свідомості, галюцинації, судоми, психоз, підвищена збудливість.
З боку травної системи: запор, блювання, панкреатит, нудота.
Інфекції та інвазії: грибківті інфекції.
З боку серцево-судинної системи: підвищення артеріального тиску, венозний тромбоз, тромбоемболія.
З боку організму в цілому: загальна слабкість, підвищена стомлюваність, алергічні реакції.Особливості продажу
рецептурніСвідчення
деменція середньої і важкої ступені вираженості при хворобі Альцгеймера.Протипоказання
— тяжка печінкова недостатність;
— непереносимість лактози, лактазна недостатність;
— синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції (препарат містить лактозу);
<br /> — вагітність;
— лактація;
— вік до 18 років;
— підвищена чутливість до компонентів препарату.
З обережністю: тиреотоксикоз, епілепсія, ниркова недостатність, судоми в анамнезі, артеріальна гіпертензія, інфаркт міокарда в анамнезі, серцева недостатність.Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні може послаблювати ефект барбітуратів та нейролептиків.
Дія баклофену і дантролену може змінюватися під впливом мемантина, тому може знадобитися кор��екция їх доз.
При одночасному застосуванні мемантина з препаратами леводопи, агоністами допаміну, антихолінергічними засобами дія останніх може підсилюватися.
У зв'язку з тим, що мемантин і амантадин являють собою антагоністи NMDA-рецепторів, слід уникати одночасного застосування у зв'язку з ризиком розвитку токсичної дії. Потенційно токсичними є також комбінацій мемантина з кетаміном, декстрометорфаном і фенітоїном.
Для транспорту амантадину, циметидину, ранітидину, хінідину, пр��каинамида, хініну та нікотину в організмі використовується одна і та ж ниркова катіонна система, що може обумовлювати взаємодія цих препаратів з мемантином, приводячи до збільшення його концентрації в плазмі крові.
