Дозировка
Внутрь, во время еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Взрослым при деменции назначают в течение 1-й недели терапии в дозе 5 мг/сут, в течение 2-й недели — в дозе 10 мг/сут (по 5 мг 2 раза в сут). В течение 3-й недели — в дозе 15 мг/сут (5 мг и 10 мг в сут). Максимальная суточная доза 20 мг. Ориентировочное значение поддерживающей дозы — 10–20 мг/сут. Последнюю дозу рекомендуют принимать во второй половине дня. У пациентов пожилого возраста: по результатам клинических исследований, рекомендованная доза для пациентов старше 65 лет — 20 мг в сутки. Детям и подросткам младше 18 лет прием препарата не рекомендован, в силу отсутствия данных по эффективности и безопасности для данных категорий пациентов. Пациентам с патологией почек: • С легкой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина 50 — 80) мл/мин) корректировка доз не требуется. • Со средней степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина 30–49 мл/мин) доза препарата должна быть 10 мг в сутки. В случае хорошей переносимости в течение как минимум 7 дней лечения, доза может быть повышена до 20 мг в сутки согласно стандартной схеме лечения. • С тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 5–29 мл/мин) доза препарата не должна превышать 10 мг в сутки. Пациентам с патологией печени: С легкой степенью печеночной недостаточности (классы А и В по шкале Чайлд-Пью): не требуется корректировка дозы принимаемого препарата. С тяжелой степенью печеночной недостаточности: суточная доза не должна превышать 10 мг.
Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, на разрезе почти белого.
Состав
мемантина гидрохлорид 10 мг,
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный (аэросил) 3 мг; кальция гидрофосфата дигидрат 50,4 мг; кроскармеллоза натрия (примеллоза) 3 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) 136 мг; магния стеарат 1,6 мг; повидон 6 мг;
состав оболочки: Селекоат AQ–02003 6 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 3,6 мг; макрогол–6000 (полиэтиленгликоль 6000) 1,2 мг; титана диоксид 1,2 мг.
Фармакологическое действие
Производное адамантана, по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к амантадину. Мемантин блокирует глутаматные NMDA-рецепторы (в том числе в черной субстанции), тем самым снижая чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов на неостратум, развивающееся на фоне недостаточного выделения дофамина. На данный момент отсутствует доказательная база достоверно показывающая способность препарата замедлять или предотвращать прогрессивное течение болезни Альцгеймера.
Фармакокинетика
Прием пищи не влияет на абсорбцию. После приема внутрь быстро и полностью всасывается (абсолютная биодоступность около 100%). Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 3–8 ч. Распределение: при приеме дозы 20 мг концентрация мемантина в плазме крови 70–150 нг/мл. Объем распределения препарата составляет 10 л/кг, связь с белками плазмы — 45%. T1/2 препарата 60 — 80 часов.
Биотрансформация: примерно 80% мемантина находится в виде исходного вещества. Основными метаболитами у человека являются N–3,5-диметилглудантан, смесь изомеров 4- и 6-гидроксимемантин и 1-нитрозо–3,5-диметил-адамантан. Ни один из этих метаболитов не обладает фармакологической активностью.
Элиминация протекает однофазно, T1/2 составляет 60 — 100 часов, клиренс составляет 170 мл/мин/1.73 м2. Выводится почками, при щелочной реакции мочи выведение замедляется.
Побочные действия
Со стороны центральной и периферической нервной системы
Часто: головная боль, головокружение, нарушение походки, судороги, сонливость, повышение внутричерепного давления.
Очень редко: эпилептические припадки.
Нечасто: повышенная утомляемость
Психические нарушения
Нечасто: депрессия, повышенная возбудимость, нарушение сна, спутанность сознания, галлюцинации, психотические реакции.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Часто: гипертензия
Нечасто: венозный тромбоз/тромбоэмболия, пороки сердца.
Со стороны пищеварительной системы
Часто: запор
Нечасто: тошнота, рвота, панкреатит.
Со стороны дыхательной системы: Инфекции верхних дыхательных путей, бронхит, гриппоподобный синдром, диспноэ.
Со стороны мочевыделительной системы: Инфекции мочевого тракта
Со стороны кожных покровов: Редко: грибковые заболевания.
Со стороны иммунной системы: Часто: повышенная чувствительность к препарату
Общие реакции: Общая слабость
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
У пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной и тяжелой деменции обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами.
Мемантин может вызывать изменение скорости реакции, поэтому пациентам, получающих лечение в амбулаторных условиях, следует соблюдать особую осторожность при вождении автотранспорта или управлении механизмами.
Показания
Деменция альцгеймеровского типа средней и тяжелой степени выраженности.
Противопоказания
Гиперчувствительность к активному веществу или любому из компонентов препарата
Тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пыо)
Врожденная непереносимость галактозы, дефицит лактозы или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы
Беременность
Период грудного вскармливания
Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)
С осторожностью
Эпилепсия, судорожный синдром в анамнезе
Инфаркт миокарда в анамнезе
Сердечная недостаточность (III-IV классы но классификации NYHA)
Неконтролируемая артериальная гипертензия
Факторы, повышающие pH мочи (резкая смена диеты (переход от мясной к вегетарианской), обильный прием щелочных желудочных буферов,
почечный тубулярный ацидоз или тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванных Proteus spp.)\0009\0009
Почечная недостаточность
Печеночная недостаточность
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
В связи с отсутствием клинических данных о влиянии мемантина на течение беременности препарат Мемантин Канон противопоказан при беременности. Исследования, проведенные на животных, указывают на возможность мемантина вызывать задержку внутриугробного развития при уровне воздействия идентичных или несколько превосходящих концентраций мемантина по сравнению с такими у человека. Потенциальный риск для человека не известен.
Нет данных о выведении мемантина с грудным молоком. Принимая во внимание липофильную структуру мемантина можно предположить, что он может проникать в грудное молоко, поэтому во время приема препарата Мемантин Канон грудное вскармливание следует прекратить.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с препаратами леводопы, агонистами дофаминовых рецепторов, м-холиноблокаторами действие последних может усиливаться.
• При одновременном применении с барбитуратами, нейролептиками действие последних может уменьшаться.
• При совместном применении может изменить (усилить или уменьшить) действие дантролена или баклофена, поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально.
• Следует избегать одновременного применения с фенитоином, амантадином, кетамином и декстрометорфаном.
• Возможно повышение в плазме концентрации циметидина, прокаинамида, хинидина, кинина и никотина при одновременном приеме с мемантином.
• Возможно снижение концентрации гидрохлоротиазида при одновременном приеме с мемантином.
• По опыту постмаркетингового применения мемантина были зарегистрированы отдельные случаи снижения МНО у пациентов одновременно принимающих Варфарин.
• В фармакокинетических исследованиях у здоровых молодых добровольцев при однократном приеме мемантина
(2970)
Дозування
Всередину, під час їжі, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини. Дорослим при деменції призначають протягом 1-го тижня терапії у дозі 5 мг/добу, протягом 2-го тижня — у дозі 10 мг/добу (по 5 мг 2 рази на добу). Протягом 3-го тижня — у дозі 15 мг/добу (5 мг та 10 мг на добу). Максимальна добова доза 20 мг. Орієнтовне значення підтримуючої дози — 10-20 мг/добу. Останню дозу рекомендують приймати у другій половині дня. У пацієнтів літнього віку: за результатами клінічних досліджень рекомендована доза для пацієнтів старше 65 років — 20 мг на добу. Дітям і підліткам молодше 18 років прийом препарату не рекомендовано, через відсутність даних щодо ефективності та безпеки для даних категорій пацієнтів. Пацієнтам з патологією нирок: • З легким ступенем ниркової недостатності (кліренс креатиніну 50 — 80) мл/хв) коригування доз не потрібно. • Із середнім ступенем ниркової недостатності (кліренс креатиніну 30-49 мл/хв) доза препарату повинна бути 10 мг на добу. У разі гарної переносимості протягом як мінімум 7 днів лікування, доза може бути підвищена до 20 мг на добу відповідно до стандартної схеми лікування. • З тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 5-29 мл/хв) доза препарату не повинна перевищувати 10 мг на добу. Пацієнтам з патологією печінки: З легким ступенем печінкової недостатності (класи А і В за шкалою Чайлд-П'ю): не потрібне коригування дози прийнятого препарату. З тяжким ступенем печінкової недостатності: добова доза не повинна перевищувати 10 мг.
Лікарська форма
таблетки, вкриті плівковою оболонкою блакитного кольору, на розрізі майже білого.Склад
мемантина гідрохлорид 10 мг,
допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний (аеросил) 3 мг; кальцію гідрофосфату дигідрат 50,4 мг; кроскармелоза натрію (примеллоза) 3 мг; лактози моногідрат (цукор молочний) 136 мг; магнію стеарат 1,6 мг; повідон 6 мг;
склад оболонки: Селекоат AQ–02003 6 мг, у тому числі: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза) 3,6 мг; макрогол–6000 (поліетиленгліколь 6000) 1,2 мг; титану діоксид 1,2 мг.Фармакологічна дія
Похідне адамантану, за хімічною структурою і фармакологічними властивостями близький до ��мантадину. Мемантин блокує глутаматні NMDA-рецептори (в тому числі в чорній субстанції), тим самим знижуючи надмірний стимулюючий вплив кортикальних глутаматних нейронів на неостратум, який розвивається на фоні недостатнього виділення дофаміну. На даний момент відсутня доказова база достовірно показує здатність препарату уповільнювати або запобігати прогресивний перебіг хвороби Альцгеймера.Фармакокінетика
Прийом їжі не впливає на абсорбцію. Після прийому всередину швидко і повністю всмоктується (абсолютна биодоступность близько 100%). Максимальна концентрація в плазмі крові досягається протягом 3-8 ч. Розподіл: при прийомі дози 20 мг концентрація мемантина в плазмі крові 70-150 нг/мл Об'єм розподілу препарату становить 10 л/кг, зв'язок з білками плазми — 45%. T1/2 препарату 60 — 80 годин.
Біотрансформація: приблизно 80% мемантина знаходиться у вигляді початкової речовини. Основними метаболітами у людини є N–3,5-диметилглудантан, суміш ізомерів 4 - і 6-гидроксимемантин і 1-нітрозо–3,5-диметил-адамантан. Жодний з цих метаболітів не має фарма��ологической активністю.
Елімінація протікає однофазних, T1/2 становить 60 — 100 годин, кліренс становить 170 мл/хв/1.73 м2. Виводиться нирками, при лужній реакції сечі виведення сповільнюється.Побічні дії
З боку центральної і периферичної нервової системи
Часто: головний біль, запаморочення, порушення ходи, судоми, сонливість, підвищення внутрішньочерепного тиску.
Дуже рідко: епілептичні припадки.
Нечасто: підвищена втомлюваність
Психічні порушення
Нечасто: депресія, п��вышенная збудливість, порушення сну, сплутаність свідомості, галюцинації, психотичні реакції.
З боку серцево-судинної системи
Часто: гіпертензія
Нечасто: венозний тромбоз/тромбоемболія, вади серця.
З боку травної системи
Часто: запор
Нечасто: нудота, блювання, панкреатит.
З боку дихальної системи: Інфекції верхніх дихальних шляхів, бронхіт, грипоподібний синдром, диспное.
З боку сечовидільної системи: Інфекції сечового тракту
З боку шкірних покривів: Рідко: грибкові захворювання.
З боку імунної системи: Часто: підвищена чутливість до препарату
Загальні реакції: Загальна слабкістьОсобливості продажу
рецептурніОсобливі умови
У пацієнтів з хворобою Альцгеймера на стадії помірної і важкої деменції зазвичай порушена здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами.
Мемантин може викликати зміну швидкості реакції, тому пацієнтам, які отримують лікування в амбулаторних умовах, слід дотримуватися взгбую обережності при водінні автотранспорту або управлінні механізмами.Свідчення
Деменція альцгеймеровского типу середнього і важкого ступеня вираженості.Протипоказання
Гіперчутливість до активної речовини або будь-якого з компонентів препарату
Тяжка печінкова недостатність (клас С за шкалою Чайлд-Пыо)
Вроджена непереносимість галактози, дефіцит лактози або синдром порушеного всмоктування глюкози/галактози
Вагітність
Період грудного вигодовування
Дитячий вік до 18 лет (ефективність і безпека не встановлені)
З обережністю
Епілепсія, судомний синдром в анамнезі
Інфаркт міокарда в анамнезі
Серцева недостатність (III-IV класи але класифікацією NYHA)
Неконтрольована артеріальна гіпертензія
Фактори, що підвищують рн сечі (різка зміна дієти (перехід від м'ясної до вегетаріанської), рясний прийом лужних шлункових буферів,
нирковий тубулярний ацидоз або тяжкі інфекції сечовивідних шляхів, спричинених Proteus spp.)\0009\0009
Ниркова недостатністьь
Печінкова недостатність
Застосування при вагітності і в період грудного вигодовування
У зв'язку з відсутністю клінічних даних про вплив мемантина на перебіг вагітності препарат Мемантин Канон протипоказаний при вагітності. Дослідження, проведені на тваринах, вказують на можливість мемантина викликати затримку внутриугробного розвитку при рівнях впливу ідентичних чи дещо перевершують концентрацій мемантина порівняно з такими у людини. Потенційний ризик для людини не від��.
Немає даних про виведення мемантина з грудним молоком. Беручи до уваги липофильную структуру мемантина можна припустити, що він може проникати у грудне молоко, тому під час прийому препарату Мемантин Канон грудне вигодовування слід припинити.Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні з препаратами леводопи, агоністів дофамінових рецепторів, м-холиноблокаторами дія останніх може підсилюватися.
• При одночасному застосуванні з барбітуратами, нейролептиками дія останніх може зменшуватися.
• При спільному застосуванні може змінити (підсилити або зменшити) дія дантролену або баклофену, тому дози препаратів слід підбирати індивідуально.
• Слід уникати одночасного застосування з фенітоїном, амантадином, кетаміном і декстрометорфаном.
• Можливе підвищення у плазмі концентрації циметидину, прокаінаміда, хінідину, кініну та нікотину при одночасному прийомі з мемантином.
• Можливе зниження концентрації гідрохлоротіазиду при одночасному прийомі з мемантин��м.
• З досвіду постмаркетингового застосування мемантина були зареєстровані окремі випадки зниження МНО у пацієнтів, які одночасно приймають Варфарин.
• У фармакокінетичних дослідженнях у здорових молодих добровольців при одноразовому прийомі мемантина
