Дозировка
Препарат принимают внутрь, один раз в день, всегда в одно и то же время, независимо от приема пищи. Режим дозирования устанавливают индивидуально. Начинать лечение рекомендуют с назначения минимальной эффективной дозы. Назначают препарат в течение 1-й недели терапии (дни 1-7) в дозе 5 мг/сут, в течение 2-й недели (дни 8-14)- в дозе 10 мг/сут, в течение 3-й недели (дни 15-21) - в дозе 15 мг/сут, в течение 4-ой недели (дни 22-28) - в дозе 20 мг/сут. Максимальная суточная доза 20 мг. У пациентов старше 65 лет, а также больных с КК 50-80 мл/мин, коррекция дозы не требуется. Для больных с умеренной почечной недостаточностью (КК 30-49 мл/мин) суточная доза составляет 10 мг. В дальнейшем, при хорошей переносимости препарата в течение 7 недель, дозу можно увеличить до 20 мг по стандартной схеме.
Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
мемантина гидрохлорид 10,00 мг;
вспомогательные вещества: ядро таблетки - лактозы моногидрат 149,75 мг, целлюлоза микрокристаллическая 27,10 мг, тальк 11,15 мг, кремния диоксид коллоидный 1,25 мг, магния стеарат 0,75 мг; оболочка - Опадрай® белый (лактозы моногидрат 2,16 мг, гипромеллоза 1,68 мг, титана диоксид 1,56 мг, макрогол-4000 0,60 мг) - 6,00 мг.
Фармакологическое действие
Обладает ноотропным, церебровазодилатирующим, противогипоксическим и сихостимулирующим действием. Производноеадамантана, по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к амантадину. Блокирует глутаматныеN-метил-D-аспартат-рецепторы(NMDA-рецепторы) (в том числе в черной субстанции), тем самым снижая чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов нанеостратум, развивающееся на фоне недостаточного выделения дофамина. Уменьшая поступление ионизированного кальция в нейроны, снижает возможность их деструкции. В большей степени влияет на скованность (ригидность и брадикинезию). Улучшает ослабленную память, концентрацию внимания, уменьшает утомляемость и симптомы депрессии, уменьшает спастичность, вызванную заболеваниями и повреждениями мозга.
Фармакокинетика
После приема внутрь мемантин быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 2-6 часов.
При нормальной функции почек кумуляции мемантина не отмечено. Выведение протекает двухфазно. Период полувыведения составляет в среднем в первой фазе 4-9 часов, во второй фазе - 40-65 часов. Около 80% мемантина выводится в неизмененном виде. Метаболиты не обладают собственной фармакологической активностью. Выводится смочой. При щелочной реакции мочи выведение замедляется.
Побочные действия
Частота возникновения нежелательных реакций классифицировалась следующим образом: очень часто (?1/10),часто (?1/100, <1/10), нечасто (?1/1000, <1/100),редко(?1/10000, <1/1000),очень редко (<1/10000), частота не установлена (в настоящее времяданные о распространенности побочных реакций отсутствуют).
Со стороны центральной нервной системы: часто - головная боль, сонливость,головокружение; редко - спутанность сознания, галлюцинации(главным образом, упациентов с болезнью Альцгеймера на стадии тяжелой деменции), нарушение походки;очень редко - судороги; частота не установлена - психотические реакции.
Со стороны пищеварительной системы : часто – запор; редко - тошнота, рвота; частота не установлена - панкреатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : редко - артериальная гипертензия, венозный тромбоз/тромбоэмболия.
Прочие: редко - утомляемость, грибковые инфекции.
Имеются отдельные сообщения о возникновении этих побочных реакций при применении мемантина в клинической практике:
Головокружение, сонливость, повышенная возбудимость, повышенная утомляемость, беспокойство, повышение внутричерепного давления, тошнота, галлюцинации, головная боль, нарушения сознания, мышечный гипертонус, нарушения походки, депрессия, судороги, психотические реакции, суицидальные мысли, запор, тошнота, панкреатит,кандидомикоз, повышение артериального давления, рвота, цистит, повышение либидо, венозный тромбоз, тромбоэмболия, аллергические реакции.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
С осторожностью назначают больным с тиреотоксикозом, эпилепсией, судорогами (в том числе в анамнезе); одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан), наличие факторов, повышающих рН мочи (резкая смена диеты, обильный прием щелочных желудочных буферов), тяжелые инфекции мочевыводящих путей, инфаркт миокарда в анамнезе, сердечная недостаточность (III-IVфункциональный класс по классификации NYHA), неконтролируемая артериальная гипертензия, почечная и печеночная недостаточность.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
У пациентов сболезнью Альцгеймера на стадии умеренной или тяжелой деменции обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами. Кроме того, мемантин может вызывать изменение скорости реакции, поэтому пациентам необходимо воздерживаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами.
Показания
Деменция средней и тяжелой степени выраженности при болезни Альцгеймера.
Противопоказания
Индивидуальная повышенная чувствительность к препарату, тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 5-29 мл/мин), тяжелая печеночная недостаточность, беременность, грудное вскармливание,детский возраст до 18 лет (эффективность ибезопасность не установлены); непереносимость лактозы, дефицит лактазы Лаппа илиглюкозо-галактознаямальабсорбция (препарат содержит лактозы моногидрат).
С осторожностью назначают больным с тиреотоксикозом, эпилепсией, судорогами (в том числе в анамнезе); одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан),наличие факторов, повышающих рН мочи (резкая смена диеты, обильный прием щелочных желудочных буферов), тяжелые инфекции мочевыводящих путей, инфаркт миокарда в анамнезе, сердечная недостаточность (III-IVфункциональный класс по классификации NYHA),неконтролируемая артериальная гипертензия, почечная и печеночная недостаточность
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с препаратами леводопы, антагонистами дофаминовыхрецепторов, м-холиноблокаторамидействие последних может усиливаться. При одновременном применении с барбитуратами и нейролептиками действие последнихможет уменьшаться.
При совместном применении может изменить (усилить или уменьшить) действие дантроленаили баклофена, поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально.
Следует избегать одновременного приема с амантадином, кетамином, фенитоиноми декстрометорфаном из-за повышения риска развития психоза.
Возможно повышение в плазме крови концентрации циметидина, ранитадина, прокаинамида, хинидина, хинина и никотина при совместном приеме с мемантином.
Возможно снижение уровня гидрохлоротиазида при совместном применении с мемантином. Мемантинспособен увеличивать экскрецию гидрохлоротиазида. Возможно повышение MHO (международное нормализованное отношение) у пациентов, принимающих пероральные антикоагулянты (варфарин). Одновременное применение с антидепрессан
(3356)
Дозування
Препарат приймають внутрішньо, один раз в день, завжди в один і той же час, незалежно від прийому їжі. Режим дозування встановлюють індивідуально. Починати лікування рекомендують з призначення мінімальної ефективної дози. Призначають препарат протягом 1-го тижня терапії (дні 1-7) в дозі 5 мг/добу, протягом 2-го тижня (дні 8-14)- в дозі 10 мг/добу, протягом 3-го тижня (дні 15-21) - у дозі 15 мг/добу, протягом 4-го тижня (дні 22-28) - у дозі 20 мг/добу. Максимальна добова доза 20 мг. У пацієнтів старше 65 років, а також хворих з КК 50-80 мл/хв, корекція дози не т��ебуется. Для хворих з помірною нирковою недостатністю (КК 30-49 мл/хв) добова доза становить 10 мг. В подальшому, при добрій переносимості препарату протягом 7 тижнів, дозу можна збільшити до 20 мг за стандартною схемою.
Лікарська форма
таблетки, вкриті плівковою оболонкоюСклад
мемантина гідрохлорид 10,00 мг;
допоміжні речовини: ядро таблетки - лактози моногідрат 149,75 мг, целюлоза мікрокристалічна 27,10 мг, тальк 11,15 мг, кремнію діоксид колоїдний 1,25 мг, магнію стеарат 0,75 мг; оболонка - Опадрай® білий лак��ози моногідрат 2,16 мг, гіпромелоза 1,68 мг, титану діоксид 1,56 мг, макрогол-4000 0,60 мг) - 6,00 мг.Фармакологічна дія
Володіє ноотропною, церебровазодилатирующим, протигіпоксичною і сихостимулирующим дією. Производноеадамантана, за хімічною структурою і фармакологічними властивостями близький до амантадину. Блокує глутаматныеN-метил-D-аспартат-рецептори(NMDA-рецептори) (у тому числі в чорній субстанції), тим самим знижуючи надмірний стимулюючий вплив кортикальних глутаматних нейронів нанеостратум, що розвивається на тлі тижнівзалишкового виділення дофаміну. Зменшуючи надходження іонізованого кальцію в нейрони, знижує можливість їх деструкції. Більшою мірою впливає на скутість (ригідність та брадикінезію). Поліпшує ослаблений пам'ять, концентрацію уваги, зменшує стомлюваність і симптоми депресії, зменшує спастичність, викликану захворюваннями та пошкодженнями мозку.Фармакокінетика
Після прийому всередину мемантин швидко і повністю абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається протягом 2-6 годин.
При нормальній функції нирок кумуляції мемантина не відзначено. Виведення протікає двофазне. Період напіввиведення становить в середньому в першій фазі 4-9 годин, у другій фазі - 40-65 годин. Близько 80% мемантина виводиться в незміненому вигляді. Метаболіти не мають власної фармакологічною активністю. Виводиться смочой. При лужній реакції сечі виведення сповільнюється.Побічні дії
Частота виникнення небажаних реакцій класифікована наступним чином: дуже часто (?1/10),часто (?1/100, <1/10), нечасто (?1/1000, <1/100),рідко(?1/10000, <1/1000),дуже рідко (<1/10000), частота не встановлена (в даний времяданные про поширеність побічних реакцій відсутні).
З боку центральної нервової системи: часто - головний біль, сонливість,запаморочення; рідко - сплутаність свідомості, галюцинації(головним чином, упациентов з хворобою Альцгеймера на стадії важкої деменції), порушення ходи;дуже рідко - судоми; частота не встановлена - психотичні реакції.
З боку травної системи : часто – запор; рідко - нудота, блювання; частота не встановлена - панкреатит.
З боку серцево-судинної системи : рідко - артеріальна гіпертензія, венозний тромбоз/тромбоемболія.
Інші: рідко - стомлюваність, грибкові інфекції.
Є окремі повідомлення про виникнення цих побічних реакцій при застосуванні мемантина в клінічній практиці:
Запаморочення, сонливість, підвищена збудливість, підвищена стомлюваність, занепокоєння, підвищення внутрішньочерепного тиску, нудота, галюцинації, головний біль, порушення свідомості, м'язовий гіпертонус, наруності ходи, депресія, судоми, психотичні реакції, суїцидальні думки, запор, нудота, панкреатит,кандидомікоз, підвищення артеріального тиску, блювання, цистит, підвищення лібідо, венозний тромбоз, тромбоемболія, алергічні реакції.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
З обережністю призначають хворим з тиреотоксикозом, епілепсією, судомами (у тому числі в анамнезі); одночасне застосування антагоністів NMDA-рецепторів (амантадин, кетамін, декстрометорфан), наявність чинників, що підвищують рН сечі (різка зміна диеты, рясний прийом лужних шлункових буферів), тяжкі інфекції сечовивідних шляхів, інфаркт міокарда в анамнезі, серцева недостатність (III-IVфункциональный клас за класифікацією NYHA), неконтрольована артеріальна гіпертензія, ниркова і печінкова недостатність.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
У пацієнтів сболезнью Альцгеймера на стадії помірної або важкої деменції зазвичай порушена здатність до водіння автотранспорту і керуванню складними мехазмами. Крім того, мемантин може викликати зміну швидкості реакції, тому пацієнтам слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи зі складними механізмами.Свідчення
Деменція середньої і важкої ступені вираженості при хворобі Альцгеймера.Протипоказання
Індивідуальна підвищена чутливість до препарату, тяжкі порушення функції нирок (кліренс креатиніну (КК) менше 5-29 мл/хв), тяжка печінкова недостатність, вагітність, грудне вигодовування,дитячий вік до 18 років (ефективність ибезопасность не встановлені); непереносимість лактози, дефіцит лактази Лаппа илиглюкозо-галактознаямальабсорбция (препарат містить лактози моногідрат).
З обережністю призначають хворим з тиреотоксикозом, епілепсією, судомами (у тому числі в анамнезі); одночасне застосування антагоністів NMDA-рецепторів (амантадин, кетамін, декстрометорфан),наявність чинників, що підвищують рН сечі (різка зміна дієти, рясний прийом лужних шлункових буферів), тяжкі інфекції сечовивідних шляхів, інфаркт міокарда в анамнезі, серцева недо��таточность (III-IVфункциональный клас за класифікацією NYHA),неконтрольована артеріальна гіпертензія, ниркова і печінкова недостатністьЛікарська взаємодія
При одночасному застосуванні з препаратами леводопи, антагоністами дофаминовыхрецепторов, м-холиноблокаторамидействие останніх може підсилюватися. При одночасному застосуванні з барбітуратами і нейролептиками дію последнихможет зменшуватися.
При спільному застосуванні може змінити (підсилити або зменшити) дія дантроленаили баклофену, поетом�� дози препаратів слід підбирати індивідуально.
Слід уникати одночасного прийому з амантадином, кетаміном, фенитоиноми декстрометорфаном через підвищення ризику розвитку психозу.
Можливе підвищення в плазмі крові концентрації циметидину, ранитадина, прокаінаміда, хінідину, хініну і нікотину при сумісному прийомі з мемантином.
Можливе зниження рівня гідрохлоротіазиду при одночасному застосуванні з мемантином. Мемантинспособен збільшувати екскрецію гідрохлоротіазиду. Можливе підвищення MHO (міжнародне нормализованное відношення) у пацієнтів, які приймають пероральні антикоагулянти (варфарин). Одночасне застосування з антидепрессан
